Azitrox

Azitrox je antibakterijsko zdravilo za sistemsko uporabo. Spada v skupino linkomicinov, makrolidov in streptograminov.

Indikacije Azitroxa

Uporablja se za odpravo različnih okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na delovanje snovi azitromicin. Med njimi so:

• okužbe v mehki tkivni plasti in koži: folikulitis, erizipele, furunkuloza z impetigo in piodermo, pa tudi okužene rane;
• patologije, ki vplivajo na urogenitalni sistem: cervicitis (vključno z bakterijsko obliko) in prostatitis. Zdravilo se lahko uporablja tudi za bakterijski uretritis (to vključuje gonorejski uretritis in druge spolno prenosljive okužbe);
• okužbe dihal: bronhitis v akutni ali kronični obliki, pa tudi pljučnica (vključno z njeno atipično obliko);
• Bolezni ORL: tonzilitis s sinusitisom, faringitis s sinusitisom, tonzilitis, otitis media in škrlatinka;
• druge nalezljive patologije: zgodnja faza razvoja klopne borelioze, kot tudi kombinirano zdravljenje ulceroznih bolezni dvanajstnika z želodcem (ki jih povzroča delovanje mikroba Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah.

Zdravilo Azitrox 250 je na voljo v pakiranjih po 3 ali 6 tablet na pretisni omot. V pakiranju je 1 pretisni omot s tabletami.

Zdravilo Azitrox 500 je na voljo v količini 3 tablet v pretisnem omotu. Ločeno pakiranje vsebuje 1 pretisni omot.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je azitromicin, ki ima širok spekter protimikrobnega delovanja. Zdravilo spada v azalidno podskupino makrolidnih antibiotikov.

Azitromicin je polsintetična snov, ki vsebuje 15-člensko makrociklično strukturo, ki nastane z vključitvijo atoma dušika v 14-členski laktonski obroč. Takšna modifikacija odstrani posamezne laktonske lastnosti, hkrati pa prispeva k krepitvi kislinske odpornosti snovi (ta kazalnik za azitromicin 300-krat presega analogno vrednost eritromicina).

Azitrox ima bakteriostatičen učinek na večino mikrobov, lahko pa ima tudi baktericidni učinek na posamezne seve (v primeru uporabe visokih koncentracij zdravila). Učinek zdravila se pojavi na naslednji način: molekula snovi reagira z ribosomsko snovjo 50S in zaradi tega procesa se slednja začne spreminjati. Takšna reakcija povzroči zaviranje peptidne translokaze in uničenje vezave na beljakovine (to so procesi, ki jih bakterije potrebujejo za normalno razmnoževanje in rast).

Azitromicin je učinkovit proti okužbam, ki jih povzročajo tako bakterije, ki se nahajajo zunaj celic, kot patogeni, ki se nahajajo znotraj njih.

Zdravilo ima širok spekter protimikrobnega delovanja. Aktivna sestavina ima na primer bakteriostatične lastnosti in vpliva na naslednje seve:

• Grampozitivni aerobi (vključno z bakterijami, ki proizvajajo β-laktamaze): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pnevmokoki in Streptococcus pyogenes. Poleg tega tudi streptokoki skupin C, G in F, Staphylococcus epidermidis in Staphylococcus aureus;
• Gramnegativni aerobi: bacil influence, bacil Ducrey, Campylobacter jejuni in Haemophilus parainfluenzae, pa tudi Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, bacil oslovskega kašlja in bacil parapertussis, pa tudi Moraxella catarrhalis in gonokok.

Zdravilo je aktivno pri patologijah, ki jih povzročajo nekateri anaerobi, vključno s peptostreptokoki, Clostridium perfringens in Bacteroides bivius.

Mikrobi, kot so Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae in Mycoplasma pneumoniae, pa tudi Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi in Listeria monocytogenes, so občutljivi na azitromicin.

Naslednji sevi so odporni na delovanje zdravila: Acinetobacter, Pseudomonas in mikrobi iz skupine Enterobacter.

Azitromicin ima tudi navzkrižno odpornost z eritromicinom.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi je biološka uporabnost snovi približno 37 %. Najvišjo raven v serumu opazimo 2-3 ure po zaužitju zdravila.

Po uporabi se azitromicin porazdeli po telesu. Farmakokinetični testi so pokazali, da raven snovi v tkivih znatno presega plazemske kazalnike (50-krat). To kaže na visoko stopnjo sinteze snovi s tkivi.

Sinteza s plazemskimi beljakovinami niha v skladu z vrednostmi v plazmi in lahko doseže najmanj 12 % pri vrednosti 0,5 μg/ml in največ 52 % pri vrednosti 0,05 μg/ml v serumu. Porazdelitveni volumen v stanju dinamičnega ravnovesja je 31,1 l/kg.

Končni razpolovni čas komponente iz plazme je popolnoma skladen z njenim razpolovnim časom iz tkiv v obdobju 2-4 dni.

Približno 12 % snovi se izloči nespremenjene z urinom v obdobju 3 dni. Nespremenjeni azitromicin je v zelo visokih koncentracijah opažen v žolču. Prisotno je tudi 10 njegovih razpadnih produktov, ki nastanejo s procesi N- in O-demetilacije ter med cepitvijo kladinoznega konjugata in hidroksilacijo aglikonskih in dezozaminskih obročev.

[ 7 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo peroralno - bodisi 1 uro pred obrokom bodisi 2 uri po njem. Dnevni odmerek se vzame v enem odmerku. Zdravilo je treba pogoltniti z vodo, tablete se ne sme žvečiti. Trajanje zdravljenja in odmerke predpiše lečeči zdravnik individualno.

Velikosti odmerkov za odrasle:

• za odpravo okužb v dihalih in ORL organih: je treba jemati 500 mg zdravila enkrat na dan 3 dni;
• odprava infekcijskih patologij v mehkih tkivih in na koži: začetni odmerek je enkratni odmerek 1000 mg, nato pa se od drugega dne tečaja odmerek zmanjša na 500 mg (enkratni odmerek na dan). Trajanje takšne terapije je 5 dni (za celoten tečaj je potrebno vzeti 3 g zdravila);
• okužbe v urogenitalnem sistemu: enkratni odmerek 1000 mg zdravila;
• v 1. fazi klopne borelioze: začetni dnevni odmerek je 1000 mg (enkratni odmerek), nato pa je treba med celotnim potekom zdravljenja jemati 500 mg zdravila Azitrox enkrat na dan. Skupni potek zdravljenja traja 5 dni (v tem času je treba vzeti skupno 3 g zdravila);
• v kombinirani terapiji za odpravo razjed v dvanajstniku ali želodcu (povezanih z mikrobom Helicobacter pylori): enkratni odmerek 1000 mg zdravila na dan v obdobju 3 dni.

Velikost odmerka za otroke, starejše od 12 let: izračunajo se glede na bolnikovo težo. V osnovi je dnevni odmerek 10 mg/kg na 1 odmerek. Trajanje zdravljenja je 3 dni.

Za zdravljenje se lahko uporabi tudi naslednja shema: prvi dan je treba vzeti 10 mg/kg zdravila, nato pa v obdobju 4 dni enkrat na dan 5 mg/kg. Hkrati pa ne glede na uporabljeno shemo skupni odmerek za celoten potek zdravljenja ne sme presegati 30 mg/kg.

Pri zdravljenju klopne borelioze v zgodnji fazi se otrokom predpiše začetni odmerek 20 mg/kg (enkrat na dan), od drugega dne naprej pa se odmerek zmanjša na 10 mg/kg. Trajanje zdravljenja je 5 dni (skupni odmerek za celoten potek zdravljenja je lahko največ 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Uporaba Azitroxa med nosečnostjo

Zdravilo Azitrox lahko nosečnice uporabljajo le v primerih, ko verjetna korist za žensko presega možnost različnih zapletov pri plodu. Zdravilo lahko predpiše le lečeči zdravnik.

Aktivna sestavina zdravila lahko prodre v materino mleko, zato je treba v primeru uporabe zdravila med dojenjem dojenje prekiniti za čas zdravljenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na elemente zdravila, kot tudi na druga zdravila iz kategorije makrolidov;
• motnje ledvic ali jeter (to vključuje odpoved ledvic/jeter);
• otroci, mlajši od 12 let.

Pri uporabi pri ljudeh z anamnezo aritmije je potrebna previdnost.

Zdravila se ne sme predpisovati v kombinaciji z derivati ergot alkaloidov, ker bi takšna kombinacija teoretično lahko izzvala razvoj ergotizma.

[ 8 ], [ 9 ]

Stranski učinki Azitroxa

Uporaba tablet lahko povzroči razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• reakcije iz kardiovaskularnega sistema: razvoj kardialgije ali tahikardije;
• manifestacije s strani PNC in CNS: pojav omotice, glavobolov, občutek hude utrujenosti in tesnobe, pa tudi motnja ravnotežja in težave s ciklom spanja in budnosti;
• Prebavne in jetrno-žolčne motnje: bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost, motnje odvajanja, bolečine v epigastriju in napihnjenost. Poleg tega se lahko pojavijo motnje odtoka žolča, zlatenica, izguba apetita in povečana aktivnost jetrnih encimov. Pri nekaterih bolnikih (pri dolgotrajni uporabi tablet) se je v ustni sluznici razvila kandidomikoza;
• manifestacije alergij: pojav srbenja in izpuščajev, razvoj fotosenzibilnosti, urtikarije, Quinckejevega edema in alergijskega konjunktivitisa;
• Drugo: Nekateri posamezniki so včasih razvili kandidozo in nefritis.

Preveliko odmerjanje

Klinično testiranje učinkov azitromicina na telo je pokazalo, da so neželeni učinki zaradi prevelikega odmerjanja podobni tistim, ki se pojavijo pri standardnih terapevtskih odmerkih. Mednje spadajo ozdravljiva izguba sluha, pa tudi slabost, driska in bruhanje.

Za odpravo motenj je potrebno jemati aktivno oglje ter izvajati splošne podporne in simptomatske postopke zdravljenja.

Interakcije z drugimi zdravili

Zaradi kombiniranja zdravila Azitrox z antacidi, ki vsebujejo magnezijev ali aluminijev hidroksid, ter s hrano in etanolom se raven absorpcije azitromicina zmanjša.

Pri kombiniranju zdravila z varfarinom niso opazili sprememb v PT indeksih, vendar je v vsakem primeru potrebna previdnost pri kombiniranju teh zdravil, saj lahko zdravila iz kategorije makrolidov okrepijo antikoagulantne lastnosti varfarina.

Jemanje zdravila v kombinaciji z digoksinom poveča njegovo raven v krvi.

Kombinacija zdravila s snovmi dihidroergotaminom in ergotaminom poveča njihove toksične lastnosti.

Zaradi oksidacijskih procesov mikrosomov v jetrih se toksične lastnosti azitromicina okrepijo, raven posameznih zdravil v plazmi pa se poveča. Med njimi so: terfenadin s ciklosporinom in bromokriptinom, pa tudi valprojska kislina, karbamazepin s teofilinom, dizopiramid in ergot alkaloidi s heksobarbitalom in fenitoinom.

V kombinaciji z azitromicinom opazimo zvišanje plazemske ravni nekaterih zdravil: metilprednizolona s triazolamom, pa tudi felodipina, cikloserina in posrednih antikoagulantov. Zato je treba med kombiniranim zdravljenjem spremljati kazalnike teh zdravil v krvi in ustrezno prilagoditi odmerke.

Linkomicini v kombinaciji z azitromicinom oslabijo zdravilne lastnosti slednjega.

Zdravilni učinek azitromicina se okrepi v kombinaciji s kloramfenikolom in tetraciklinom.

Uporaba azitromicina pri posameznikih, ki jemljejo peroralna antidiabetična zdravila, lahko povzroči hipoglikemično krizo.

Zdravilna učinkovina zdravila ni združljiva s heparinom.

[ 12 ], [ 13 ]

Pogoji shranjevanja

Azitrox je treba hraniti na mestu, kjer vlaga in sončna svetloba ne prodreta, in nedosegljivo otrokom. Temperaturne omejitve so 15-25 ^° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Azitrox se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave tablet.