Azithromax

Azithromax je antibiotično zdravilo, ki se sistemsko uporablja. Vključeno v kategorijo linkomicinov, streptograminov in makrolidov.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Azithromax

Uporablja se pri zdravljenju infekcijskih patologij, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na azitromicin:

• bolezni v zgornjem delu dihalnega sistema, kot tudi organov ENT: tonzilitis, vnetje srednjega ušesa, kot tudi sinusitis s faringitisom;
• patologija v spodnjem dihalnem sistemu: pljučnica, pridobljena v skupnosti, in bronhitis bakterijskega tipa;
• nalezljive bolezni v podkožnem sloju in na koži: impetigo, erizipel in dermatitis sekundarne vrste okužbe;
• STD: cervicitis in nezapleteni uretritis;
• za preprečevanje širjenja Mycobacterium avium bakterij pri ljudeh, okuženih s HIV (ki se uporabljajo v kombinaciji z rifabutinom ali monoterapijo).

[5], [6],

Obrazec za sprostitev

Odpust v tabletah (250 ali 600 mg), ki je pakiran v steklenički (30 kosov) ali pretisni omot (6 kosov). Znotraj enega pakiranja je na voljo 1 steklenička ali 1 pretisna omara s tabletami.

[7], [8]

Farmakodinamika

Azitromicin je vključen v kategorijo makrolidnih antibiotikov (natančneje - podskupina azalidov). Ima protibakterijske lastnosti - sintetizira se z ribozomskim patogenim mikrobom v 50-ih enotah in zavira vezavo na beljakovine.

Aktivna sestavina ima širok razpon protimikrobne učinkovitosti. Zdravilo aktivno deluje proti takim bakterijam:

• Gramu pozitivni koki - Pnevmokoki, Streptococcus in piogeni Streptococcus agalakcijo, in poleg S. Viridans, Staphylococcus aureus in Streptococcus tipa C, F in G;
• Gram-negativne bakterije - Bacillus Dyukreya, Legionella pnevmofila hemofilusu influence, hemofilusu parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, in oslovski kašelj bacil Coli parakoklyusha, gonococcus in Campylobacter eyuni in nadalje s Helicobacter pylori in Gardnerella vaginalis;
• nekateri anaerobi - klostridiji, Bacteroides bivius, peptokokki in peptostreptokokki, in poleg tega, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia Burgdorfera, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, bledo Treponema in Ureaplasma urealitikum.

[9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po notranji uporabi se aktivna sestavina hitro absorbira in porazdeli v telesu. Najvišje koncentracije v plazmi segajo 2-3 ure kasneje. Hitro prehaja v tkiva, kumulira v njih v vrednostih, ki znatno presegajo plazemske parametre (do 50-krat). Raven biološke uporabnosti je 37%. Uporaba tablet s hrano ne vpliva na absorpcijo snovi.

Povprečni razpolovni čas komponente je približno 68 ur. V primeru zdravil v odmerkih od 250 do 1000 mg so indeksi znotraj krvi odvisni od velikosti odmerka. Dolga razpolovna doba snovi in njegova velika distribucijska prostornina v telesu sta posledica dejstva, da zdravilo prehaja v celično citoplazmo in se ohrani tudi v lizosomskih kompleksih fosfolipidov.

Zdravilo se izloča predvsem z žolčem (večina se izloči nespremenjeno). Približno 6% odmerka se izloči nespremenjeno skupaj z urinom po terapevtskem poteku, ki traja 7 dni.

[12], [13], [14],

Odmerjanje in dajanje

Orally. Sprejem v kombinaciji s hrano ne vpliva na absorpcijo zdravila na kakršenkoli način, zato je dovoljeno jemati tablete s hrano ali brez nje.

Velikosti odmerkov za najstnike v teži od 45 kg in odrasle.

Infekcijske bolezni v dihalnem sistemu, kože in podkožnega plasti: enkratno sprejemna 500 mg na dan 1 in nato v naslednjem obdobju 4 dni ob 250 mg zdravila na dan (skupno odmerek na potek 1,5 g) ali 500 mg enkrat dnevno v obdobju treh dni.

Patologija urogenitalnega trakta: odpravi brez gonokoki uretritis in materničnega vratu izvora izzvala bakterijo Clamydia trachomatis, je potrebno jemati zdravila enkrat z 1 g (4 tablete volumen 250 mg). Za zdravljenje gonokoknega cervicitisa ali uretritisa enkrat vzemite 2 g zdravila enkrat (8 tablet s prostornino 250 mg).

Pri preprečevanju širjenja mikrobov iz skupine Mycobacterium avium: jemati enkrat na teden 1200 mg zdravila (2 tableti s prostornino 600 mg). Dovoljeno je kombinirati Azithromax z ustreznim odmerkom rifabutina.

[21], [22], [23],

Uporaba Azithromax med nosečnostjo

Zdravilo Azithromax je prepovedano med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost preobčutljivosti proti eritromicinu z azitromicinom in drugimi elementi zdravila ali drugih makrolidnih antibiotikov;
• Prepovedano je uporabljati pri ljudeh, ki trpijo zaradi odpovedi ledvic v akutni obliki ali izrazite motnje pri delovanju jeter;
• otroci, katerih teža ne presega 45 kg;
• kombiniran sprejem z alkaloidi ergot.

[15], [16]

Stranski učinki Azithromax

Sprejem tablet lahko povzroči takšne stranske učinke:

• alergija: občasno opazili anafilaksijo (redko usodna), in otekanje in poleg urtikarija, izpuščaj, angioedem, vaskulitis in sindrom serumu;
• kožna reakcija: izoliran je Lyellov sindrom ali Stevens-Johnsonov sindrom, poleg tega pa tudi eksfolijska oblika dermatitisa in poliformiformnega eritema;
• motnje v delovanju CAS: ventrikularna tahikardija ali sinusna in ventrikularna fibrilacija se razvijejo individualno in opazimo zmanjšanje krvnega tlaka in podaljšanje intervala QT. Takšne manifestacije so izginile, ko so zdravilo umaknili;
• motnje delovanja gastrointestinalnega trakta: pogosto je driska. Občasno je dehidracija, zaprtje, bruhanje (zaradi česar se razvije dehidracija), slabost, anoreksija in sprememba sence jezika. Pojavi se en pankreatitis in kolitis psevdomembranskega tipa;
• funkcionalne jetrne okvare: obstaja en sam odpoved jeter (včasih s smrtnim izidom), hepatitis toksičnega tipa in intrahepatična holestaza. Obstajajo tudi primeri jetrne nekroze;
• manifestacije urogenitalnega trakta: občasno se pojavi vaginitis. Nezadostna ledvica se razvija v akutni stopnji, poleg tega pa tubulointerstilni nefritis in nefroza;
• reakcija hematopoetskega sistema: ena sama trombocitopenija;
• manifestacije iz NA: občasno je občutek živčnosti ali tesnobe, pa tudi konvulzije. Obstaja vrtoglavica, občutek navdušenja in povečana aktivnost, razvija agresivno vedenje in se razvije napad epilepsije, pa tudi izguba zavesti;
• reakcije čutil: motnje enovitega vida razvijajo sluh ali sluh (hrup sluha, izguba sluha in izguba sluha) in okusni okus;
• Sistemske motnje: parestezija, bolečine v sklepih ali mišicah se opazijo posamezno, poleg tega se razvije občutek šibkosti ali astenije;
• spremembe vrednosti laboratorijskih študij: najpogosteje so opazili zmanjšanje ravni limfocitov, hemoglobina ter albuminov z monociti in sladkorjem s hematokritom. Kalium, kreatinin, pa tudi GGTP, CK, AST, eozinofili, ALT, trombociti in monociti znotraj seruma se lahko tudi povečajo. Redko se pojavlja leukomija ali nevtropenija, indeks AP, trombocitov, LDH in bilirubina s fosfati v serumu se zmanjša. Take kršitve so se v večini primerov odvajale.

[17], [18], [19], [20]

Preveliko odmerjanje

V primeru uporabe velikih odmerkov zdravil je možen razvoj manifestacij, ki so podobni stranskim učinkom. Preveliko odmerjanje je izraženo kot sledi: bruhanje, driska in slabost zaznamovane narave ter zdravljenje motenj sluha.

Za zdravljenje kršitev bo potrebno izločanje želodca, uporaba aktivnega oglja in simptomatsko zdravljenje, ki bo pomagala pri delu življenjsko pomembnih organov.

[24]

Interakcije z drugimi zdravili

Antacidi, ki vsebujejo magnezij in aluminije, zavirajo absorpcijo azitromicina, zaradi česar je treba ta zdravila vzeti v presledkih najmanj 2 urah.

Kombinacija zdravila z varfarinom zahteva stalno spremljanje stopnje DTV med terapevtskim potekom. Pri sočasni uporabi varfarina z makrolidi opazimo potenciacijo antikoagulacijskih učinkov.

V primeru socasnega sprejema zdravila Azithromax s ciklosporinom je potrebno spremljati farmakokinetiko slednjih in prilagoditi odmerek v skladu z navedbami.

V kombinaciji z nelfinavirjem je potrebno spremljati bolnikovo stanje, da bi pravočasno ugotovili možni razvoj neželenih učinkov.

Kombinacija makrolidov in teofilina poveča indekse slednjega v plazmi. Uporaba azitromicina ne vpliva na farmakokinetične lastnosti teofilina, niti ni odvisna od velikosti odmerka (enkratna injekcija IV ali večkratni odmerek 300 mg LS vsakih 12 ur). Da bi dobili natančnejše informacije o ravni teofilina v plazmi, je potrebno spremljati zdravstveni status zdravil, zdravljenih med kombinirano uporabo zgoraj navedenih zdravil.

Za enkratno uporabo 1. G zidovudina v kombinaciji z povratni sprejemnem azitromicina (600 ali 1200 mg) ni vplivala na farmakokinetične lastnosti in izločanje zidovudina (skupaj s svojo derivatom glukuronsko). Toda uporaba azitromicina vodi v zvišanje fosforiliranega tipa zidovudina v celicah mononuklearnih kislin v toku periferne krvi.

[25], [26]

Pogoji shranjevanja

Azithromax je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indeksi so znotraj 15-30 ° С.

[27], [28], [29]

Rok uporabnosti

Zdravilo Azithromax se lahko uporablja v obdobju 5 let od sproščanja zdravila.

[30], [31],