Azithromax

Azitromaks je antibakterijsko zdravilo za sistemsko uporabo. Spada v kategorijo linkomicinov, streptograminov in makrolidov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Azithromax

Uporablja se pri zdravljenju infekcijskih patologij, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na azitromicin:

• bolezni zgornjih dihal, pa tudi organov ORL: tonzilitis, vnetje srednjega ušesa, pa tudi sinusitis s faringitisom;
• patologije spodnjih dihal: pljučnica, pridobljena v skupnosti, in bakterijski bronhitis;
• nalezljive bolezni v podkožju in na koži: impetigo, erizipele, pa tudi sekundarni infekcijski dermatitis;
• Spolno prenosljive bolezni: cervicitis, pa tudi nezapleten uretritis;
• za preprečevanje širjenja bakterije Mycobacterium avium pri ljudeh z okužbo z virusom HIV (uporablja se v kombinaciji z rifabutinom ali kot monoterapija).

[ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v tabletah (250 ali 600 mg), ki so pakirane v stekleničko (30 kosov) ali pretisni omot (6 kosov). V ločenem pakiranju je 1 steklenička ali 1 pretisni omot s tabletami.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Azitromicin je makrolidni antibiotik (natančneje podskupina azalidov). Ima antibakterijske lastnosti – sintetizira se z ribosomsko 50S enoto patogenega mikroba in zavira vezavo na beljakovine.

Aktivna sestavina ima širok spekter protimikrobne učinkovitosti. Zdravilo deluje proti naslednjim bakterijam:

• grampozitivni koki – pnevmokok, Streptococcus pyogenes in Streptococcus agalactiae, pa tudi S. Viridans, Staphylococcus aureus in streptokoki tipov C, F in G;
• gramnegativni mikrobi - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacil oslovskega kašlja in parapertusis bacil, gonokok in Campylobacter jejuni, pa tudi Helicobacter pylori in Gardnerella vaginalis;
• posamezni anaerobi – klostridije, Bacteroides bivius, peptokoki in peptostreptokoki, pa tudi Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum in Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po notranji uporabi se aktivna sestavina hitro absorbira in porazdeli po telesu. Najvišjo raven v plazmi doseže po 2–3 urah. Hitro prehaja v tkiva in se v njih kopiči v količinah, ki znatno presegajo raven v plazmi (do 50-krat). Raven biološke uporabnosti je 37 %. Jemanje tablet s hrano ne vpliva na absorpcijo snovi.

Povprečni razpolovni čas komponente je približno 68 ur. V primeru uporabe zdravila v odmerkih od 250 do 1000 mg so kazalniki v krvi odvisni od velikosti odmerka. Dolg razpolovni čas snovi in njen velik porazdelitveni volumen v telesu sta posledica dejstva, da zdravilo prehaja v celično citoplazmo in se shranjuje tudi v lizosomskih kompleksih fosfolipidov.

Zdravilo se izloča predvsem z žolčem (večina se izloči nespremenjeno). Po 7 dneh terapevtskega zdravljenja se približno 6 % odmerka izloči nespremenjeno z urinom.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Odmerjanje in dajanje

Jemanje peroralno. Jemanje s hrano ne vpliva na absorpcijo zdravila, zato je tablete dovoljeno jemati s hrano ali brez nje.

Velikosti odmerkov za mladostnike, ki tehtajo 45 kg in več, ter odrasle.

Nalezljive bolezni dihal, podkožja in kože: enkratni odmerek 500 mg na dan, nato pa v naslednjih 4 dneh vzemite 250 mg zdravila na dan (skupni odmerek na tečaj je 1,5 g) ali 500 mg enkrat na dan 3 dni.

Patologije urogenitalnega trakta: za odpravo uretritisa in cervicitisa negonokoknega izvora, ki ga povzroča bakterija Clamydia trachomatis, je potrebno enkratno vzeti 1 g zdravila (4 tablete po 250 mg). Za zdravljenje gonokoknega cervicitisa ali uretritisa je potrebno enkratno vzeti 2 g zdravila (8 tablet po 250 mg).

Za preprečevanje širjenja mikrobov iz skupine Mycobacterium avium: enkrat na teden je treba jemati 1200 mg zdravila (2 tableti po 600 mg). Zdravilo Azithromax se lahko kombinira z ustreznim odmerkom rifabutina.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Uporaba Azithromax med nosečnostjo

Uporaba zdravila Azitromax med nosečnostjo ali dojenjem je prepovedana.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost preobčutljivosti na eritromicin z azitromicinom in drugimi sestavinami zdravila ali drugimi makrolidnimi antibiotiki;
• Prepovedana je uporaba pri ljudeh, ki trpijo zaradi akutne ledvične odpovedi ali hude okvare jeter;
• otroci, katerih teža ne doseže 45 kg;
• kombinirana uporaba z ergot alkaloidi.

[ 15 ], [ 16 ]

Stranski učinki Azithromax

Jemanje tablet lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• manifestacije alergije: občasno opazimo anafilaksijo (redko smrtno) in otekanje, pa tudi urtikarijo, izpuščaj, Quinckejev edem, vaskulitis in serumski sindrom;
• kožne reakcije: občasno se pojavita Lyellov sindrom ali Stevens-Johnsonov sindrom, pa tudi eksfoliativni dermatitis in multiformni eritem;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: občasno se razvijeta ventrikularna ali sinusna tahikardija in ventrikularna fibrilacija, opazimo pa tudi znižanje krvnega tlaka in podaljšanje intervala QT. Takšne manifestacije izginejo po prekinitvi zdravljenja;
• Bolezni prebavil: pogosto se pojavi driska. Občasno se pojavijo dehidracija, zaprtje, bruhanje (ki povzroča dehidracijo), slabost, anoreksija in spremembe barve jezika. Pankreatitis in psevdomembranski kolitis se pojavljata sporadično;
• funkcionalne motnje jeter: občasno se pojavljajo odpoved jeter (včasih smrtna), toksični hepatitis in intrahepatična holestaza. Opaženi so tudi primeri jetrne nekroze;
• manifestacije iz urogenitalnega trakta: občasno se pojavi vaginitis. Občasno se razvije akutna ledvična odpoved, pa tudi tubulointersticijski nefritis in nefroza;
• reakcije hematopoetskega sistema: občasno se pojavi trombocitopenija;
• manifestacije iz živčnega sistema: občasno se pojavi občutek živčnosti ali tesnobe, pojavijo pa se tudi krči. Občasno se pojavijo omotica, občutek vznemirjenja in povečana aktivnost, razvije se agresivno vedenje in epileptični napad, opazimo pa tudi izgubo zavesti;
• reakcije čutnih organov: občasno se razvijejo vidne ali slušne motnje (tinitus, izguba sluha in izguba sluha) in okušalne brbončice;
• sistemske motnje: občasno se pojavijo parestezije, bolečine v sklepih ali mišicah, poleg tega pa se razvije občutek šibkosti ali astenije;
• spremembe laboratorijskih vrednosti: najpogosteje opazimo znižanje ravni limfocitov, hemoglobina, pa tudi albuminov z monociti in sladkorja s hematokritom. Povečajo se lahko tudi kalij, kreatinin, pa tudi GGT, CPK, AST, eozinofilci, ALT, trombociti in monociti v serumu. Redko se pojavi levko- ali nevtropenija, zmanjša se indikator alkalne fosfataze, trombocitov, LDH in bilirubina s fosfati v serumu. Takšne motnje so bile v večini primerov ozdravljive.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru uporabe velikih odmerkov zdravila se lahko razvijejo simptomi, podobni neželenim učinkom. Preveliko odmerjanje se kaže kot: bruhanje, driska in slabost izrazite narave, pa tudi ozdravljiva motnja sluha.

Zdravljenje motnje bo zahtevalo izpiranje želodca, uporabo aktivnega oglja in simptomatsko terapijo, ki bo pomagala ohranjati delovanje vitalnih organov.

[ 24 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Antacidi, ki vsebujejo magnezij in aluminij, zavirajo absorpcijo azitromicina, zato je treba ta zdravila jemati v presledkih najmanj 2 ur.

Kombinacija zdravila z varfarinom zahteva stalno spremljanje ravni PTT med terapevtskim potekom. Pri sočasni uporabi varfarina z makrolidi opazimo okrepitev antikoagulacijskega učinka.

V primeru sočasne uporabe zdravila Azithromax s ciklosporinom je treba spremljati farmakokinetiko slednjega in odmerek prilagoditi glede na indikacije.

Pri kombinirani uporabi z nelfinavirjem je potrebno spremljati bolnikovo stanje, da se pravočasno ugotovi morebiten razvoj neželenih učinkov.

Kombinacija makrolidov s teofilinom poveča raven slednjega v plazmi. Uporaba azitromicina ne vpliva na farmakokinetične lastnosti teofilina in ni odvisna od velikosti odmerka (enkratna intravenska injekcija ali večkratni odmerki po 300 mg zdravila vsakih 12 ur). Za natančnejše informacije o ravni teofilina v plazmi je treba med sočasno uporabo zgoraj omenjenih zdravil spremljati bolnikovo zdravstveno stanje.

Enkratni odmerek 1 g zidovudina v kombinaciji z večkratnimi odmerki azitromicina (600 ali 1200 mg) ne vpliva na farmakokinetične lastnosti ali izločanje zidovudina (skupaj z njegovim glukuronskim derivatom). Vendar pa uporaba azitromicina povzroči povečanje ravni fosforiliranega zidovudina v mononuklearnih celicah v perifernem krvnem obtoku.

[ 25 ], [ 26 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Azitromaks shranjujte izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji – med 15 in 30 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Rok uporabnosti

Azitromaks se lahko uporablja 5 let od datuma izdaje zdravila.

[ 30 ], [ 31 ]