Azitromicin

Azitromicin ima širok spekter protibakterijskih aktivnosti.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Azitromicin

Uporablja se za odpravo teh motenj:

• okužba, ki vplivajo na zgornje dihalne poti in dihal (kot faringitisu laringitis in tonzilitis s in v dodatku sinuzitis, otitis media, pljučno vnetje ter kronične oblike akutnega bronhitisa v stopnji);
• nekomplicirane okužbe bakterijskega izvora, ki se razvijajo v genitourinarnem sistemu (ki ga povzroča aktivnost Chlamydia trachomatis - uretritis ali cervicitis);
• lezije, ki prizadenejo kožo ali mehko tkivo (infektivna oblika dermatitisa, erizipel ali impetigo);
• skarlatin;
• Bolezen Lime v začetni fazi;
• povezano z akcijo Helicobacter pylori bolezni na območju 12-črevesja ali želodca.

[6], [7], [8], [9],

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se pojavi v kapsulah ali tabletah z volumnom 0,25 ali 0,5 g. Kapsule z volumnom 0,25 g se proizvajajo v 6 kosih znotraj pretisnega omota (v pakiranju - 1 pretisna plošča); prostornina 0,5 g - število treh kosov znotraj blisterja (v škatli - 1 pretisni omot).

Poleg tega je pripravek lahko v obliki praška, ki se uporablja pri izdelavi suspenzije za zaužitje (volumen 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml ali 0,2 g / 20 ml). Pakirano v plastičnih steklenicah z zmogljivostjo 20 g - 1 takšno vialo v pakiranju skupaj z merilno skodelo.

[10], [11],

Farmakodinamika

Azitromicin je antibiotik polsintetske narave - umetno je pridobljen kot derivat eritromicina. Spada v kategorijo azalidov z makrolidi (prvi predstavnik azalidnih zdravil).

S pomočjo sinteze s podenoto 50S ribosomov, zdravilo zavira proces biosinteze proteinov in upočasni rast mikrobov skupaj z zaviranjem njihove vitalne aktivnosti. Pri visokih koncentracijah v zdravilu opazimo baktericidni učinek.

Zdravilo aktivno vpliva na take mikroorganizme:

• Gram-pozitivne (razen v zvezi s eritromicin odporni mikrofloro) - epidermidis in Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus in piogeni Streptococcus agalakcijo in streptokoki dodajanje kategorije C, F in G;
• Gram - palice in parakoklyusha oslovskemu kašlju, bacil gripe, diplokokov Neisseria kategorije, legionele in Campylobacter ter dodatkom mikrobov monotypic podvrst Moraxella catarrhalis in Gardnerella catarrhalis;
• mikroflora anaerobov (peptokoki in peptostreptokoki, perutančnost klostridija in B. Bivius);
• Klamidija (npr. Klamidofilna pljučnica in Chl. Trachomatis);
• Mikopati iz podvrsta mikobakterij;
• Mikoplazma (kot je pljučnica Mycoplasma);
• ureaplazmi (kot je ureaplasma urealiticum);
• spirohete (bakterije, ki povzročajo nastanek bledih spirohetov ali razvoj borelioze, ki se prenaša s klopi).

Lipofilen kaže odpornost na kisli medij.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Kadar uporabljate kapsule, tablete ali suspenzije, se aktivni element hitro absorbira iz prebavnega trakta.

Indikatorji biološke razpoložljivosti z uporabo 0,5 g zdravil dosegajo 37%, potrebni so 2-3 ur, da dosežejo najvišje vrednosti snovi. Stopnja sinteze beljakovin v plazmi je obratno sorazmerna z indeksi zdravila v krvi in se spreminja v območju 7-50%. Razpolovni čas izločanja je 68 ur.

Plazemske vrednosti zdravil se stabilizirajo po 5-7 dneh zdravljenja.

Zdravilo lahko visoko gematoparenhimatoznye ovire prodre v tkivo, skozi katero se premika na prizadeto področje (ob uporabi fagocitov z polimorfonuklearnih levkocitov in makrofagov poleg) in nato spusti v prisotnosti mikrobne infekcije znotraj ognjišča.

Prehaja skozi stene plazme, kar je zelo učinkovito pri zdravljenju okužb, ki jih povzroča aktivnost bakterij-patogenov, ki so znotraj celic.

Prostornina elementa v celicah s tkivi je 10 do 15-krat večja od vrednosti plazme, njena raven v žariščih pa je za 24-34% višja kot pri zdravih tkivih.

Po zadnji uporabi zdravil kazalnik snovi, ki je potrebna za vzdrževanje antibakterijskega učinka, traja še za 5-7 dni.

V jetrih se zdravilo podvrže demetilaciji in izgubi svojo aktivnost. Polovica porabljenega dela se izloci nespremenjeno z žolčem in okoli 6% - s pomočjo ledvic.

[15], [16], [17], [18]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo uporabite enkrat na dan, 60 minut pred obroki ali 120 minut po. Izgubljeni del je treba jemati čim prej, naslednji pa je treba porabiti po 24 urah.

Velikosti porcij za odrasle in otroke, katerih teža nad 45 kg:

• Zdravljenje patologije respiratornega trakta, mehkih tkiv in kože - 0,5 g enkrat dnevno. Terapija traja 3 dni;
• s kronično obliko migracijske narave eritema - prvega dne jemljete 2 tablete LS z volumnom 0,5 g, v dveh do petih dneh pa vzemite 0,5 g enkrat na dan;
• zdravljenje uretritisa ali cervicitisa nezapletene narave - enkratna uporaba 1 g zdravil.

Uporaba azitromicin Forte.

Da bi odpravili bolezni v dihalnih organih, koži in mehkih tkivih, je priporočljivo, da vzamete 1,5 g zdravila na tečaj (razdelite odmerek za 3 uporabe v intervalih, ki so enake 24 urami).

Da se znebite aken, se zdravilo vzame 3 dni v odmerku 0,5 g / dan, nato pa v naslednjih 9 tednih ga je treba uporabiti enkrat tedensko po 500 mg. Uporabite 4. Tableto na 8. Dan tečaja. Nato se delci uporabljajo v intervalih 7 dni.

Za terapijo pri boreliozi, ki se prenaša s klopi, mora bolnik prvega dne vzeti 1 g zdravil in nato 500 mg na dan 2-5. Na splošno celoten tečaj zahteva, da jemlje 3 g snovi.

Velikosti otroških odmerkov določajo njihova teža. Standardno razmerje je 10 mg / kg na dan. Zdravljenje se lahko pojavi v skladu s to shemo:

• 3 uporabite v odmerku 10 mg / kg v intervalih, ki so enake 24 urami;
• 1 v odmerku 10 mg / kg in 4 uporabe v odmerku 5-10 mg / kg.

V začetni fazi razvoja borelioze, ki se prenaša s klopi, je velikost prvega dela za otroka 20 mg / kg, v naslednjih 4 dneh pa se otroško zdravilo porabi v odmerku 10 mg / kg.

Med pljučnim vnetjem je treba najprej intravensko dajati zdravilo (vsaj 2 dni v odmerku 0,5 g / dan). Po tem se bolnik prenese na uporabo kapsul. Ta terapija traja 1-1,5 tednov. Velikost zdravilnega dela je 0,5 g / dan.

Med je potrebno tudi bolezni v mali medenici v začetni fazi zdravljenja za uvedbo infuzije, potem bolnik vzame volumen kapsule 0,25 g (2 kosa na dan za 7 dni).

Pogoji za prehod na kapsule / tablete se določijo ob upoštevanju sprememb klinične slike in laboratorijskih podatkov.

Za suspenzijo je treba razredčiti 2 g snovi v vodi (60 ml).

Pri pripravi raztopine za injiciranje je treba raztopiti 0,5 g liofilizata v d / vode in 4,8 ml.

Če je potrebno, uvedba infuzijo 500 mg liofilizat smo razredčili do koncentracije raven 1-2 mg / ml (ali 0,25-0,5 L, v tem zaporedju), z uporabo Ringerjevo raztopino, raztopino (0,9% -na) natrijevega klorida ali dekstroza (5%). V prvem primeru mora postopek infundiranja trajati 3 ure, v drugem - 1 uro.

Terapevtski režim zdravljenja ureaplazme.

Pri odstranjevanju ureaplazmoze je treba uporabiti zapleteno terapijo.

Nekaj dni pred začetkom uporabe azitromicina je treba bolniku predpisati imunomodulatorje. Zdravilo se injicira intramuskularno, enkrat dnevno, v intervalih 1 dan. Takšne injekcije je treba izvesti v celotnem terapevtskem poteku.

Skupaj z drugo aplikacijo imunomodulatorja se začne uporaba antibiotika baktericidne narave. Na koncu njegovega sprejema bi moral preiti na Azitromicin. V prvih 5 dneh je treba zdravilo porabiti dnevno, v odmerku 1 g - pred zajtrkom (1,5 ure).

Na koncu tega časovnega intervala boste potrebovali odmerek 5 dni, nato znova začnite uporabljati zdravilo, ki ga vodi zgoraj navedena shema. Po naslednjih 5 dneh je treba izvesti še 5-dnevni tečaj azitromicina - zadnji, tretji, čas. Velikost odmerkov povsod ostaja enaka - na 1 g.

V obdobju 15-16 let dni, do zadnjega zdravljenja z azitromicinom, mora bolnik pojesti tudi 2-3 krat / dan zdravila, stimulira vezavo lastnega interferona, in poleg te kategorije antimikotikov polyenes.

Po poteku jemanja antibiotikov je treba opraviti obnovitveno zdravljenje, ki uporablja zdravila, ki stabilizirajo prebavni trakt in pomagajo obnoviti svojo mikrofloro. Podporno zdravljenje naj traja najmanj 14 dni.

Režim zdravljenja za odpravo klamidije.

S klamidijo v spodnjem delu urogenitalnega sistema je najpogosteje predpisano zdravilo Azithromycin - ker se to zdravilo dobro prenaša, poleg tega ga lahko uporabljajo tudi mladostniki in nosečnice.

Pri zdravljenju opisane oblike bolezni se zdravilo enkrat porabi v delu 1 g.

Če opazimo klamidiozo zgornjega dela genito-urinarnega trakta, zdravljenje poteka s kratkimi tečaji, med katerimi je potrebno vzdržati dolge vrzeli.

Predmet zahteva trikrat, da vzame zdravilo (velikost odmerka je 1 g). Intervali med uporabo - 7 dni. Tako je treba droge vzeti 1., 7. In 14. Dne.

Uporaba zdravil za odpravo vnetja žrela.

Vsi antibiotiki, ki se uporabljajo pri zdravljenju angine, je treba vzeti s 10-dnevnim tokom, vendar se azitromicin uporablja po drugačni shemi - potek njenega recepta traja 3-5 dni.

Drug plus zdravila je njena višja toleranca (boljša kot penicilinski antibiotiki) - meni, da imajo makrolidi najnižjo toksičnost.

Za odrasle in otroke, ki tehtajo več kot 45 kg, je velikost sluha 0,5 g / dan. Ko je odmerek zamujen, ga je treba takoj vzeti, saj bo zapomnjen, vsi nadaljnji postopki pa naj bi potekali v intervalih 24 ur.

Otroci, starejši od 6 mesecev in starejši od 12 let, morajo uporabljati zdravila v obliki suspenzije. Sprejem se izvaja enkrat dnevno. Terapija traja najmanj 3 dni, velikost dela pa je izbrana posebej.

Uporaba zdravil za sinuzitis.

Za zdravljenje sinusitisa morate zdravilo vzeti v skladu z enim od naslednjih načinov:

• v prvem dnevu vzamemo 0,5 g zdravila in nato še 3 dni v istem odmerku;
• sprejem v prvem dnevu 0,5 g azitromicina in nato še 4 dni za uporabo v odmerku 0,25 g.

Otroci, mlajši od 12 let, morajo vzeti vzmetenje. Odmerjanje je izbrano iz izračuna 10 mg / kg telesne mase. Zdravilo enkrat na dan uporabite 3 dni. Včasih zdravniki predpisujejo rahlo spremenjen režim - vzamejo 10 mg / kg prvega dne in nato v naslednjih 4 dneh zmanjšajo velikost odmerka na 5 mg / kg. Za tečaj je dovoljeno največ 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Uporaba Azitromicin med nosečnostjo

Pri dojenju ali nosečnosti se zdravilo uporablja le v primerih, ko je verjetnost koristi zdravljenja za ženo višja od možnosti zapletov pri dojenčku ali plodu.

Glede na nekatere študije (na primer, izvedene med programom Motherisk) je zdravilo Azithromycin popolnoma varno za uporabo pri nosečnicah.

V vsaki od kontrolnih skupin (ženske so najprej porabile azitromicin, od 2. - drugimi antibiotiki, od 3. - ne uporablja pri zdravljenju protimikrobnih zdravil) pogostost pojava hudih fetalnih nenormalnosti pri razvoju ni bilo znatne razlike.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost nestrpnosti proti makrolidom;
• hude stopnje jetrnih ali ledvicnih bolezni.

Suspenziji je prepovedano imenovati dojenčke, katerih masa je manjša od 5 kg, in tablete s kapsulami - otroci, katerih teža je manjša od 45 kg.

[19], [20], [21]

Stranski učinki Azitromicin

Najpogostejši neželeni učinki so bruhanje, limfocitopenija, nelagodje v trebuhu, motnje vida, slabost, zmanjšanje ravni bikarbonatov v krvi in driska.

Včasih se je seznanila bolniki: razvoj ustne kandidoze narave, oblike vaginalnih infekcij, eozinofilijo, levkopenijo, hipestezija, vrtoglavica, napadi (je bilo ugotovljeno, da lahko drugi makrolidi povzroči tudi pojav epileptičnih napadov), občutek zaspanosti, in sinkopo. Poleg tega opazovana zmanjšanja incidence črevesno praznenje motnja vohalnih funkcijo in okus brsti (ali popolno izgubo vonja in okusa), glavobol, anoreksija, prebavne motnje, gastritis in napenjanje, kot tudi povečano utrujenost. Hkrati lahko poveča stopnjo bilirubina in kreatinina in ACAT ALAT s sečnino, in poleg tega, K nivo v krvi. Obstaja tudi razvoj artralgije, srbenja, izpuščaja ali vaginitisa.

Občasno je trombocitopenija, hiperaktivnost (ki ima motor ali psihično značaj), nevtrofilci, občutek agresivnost, tesnoba, slabost in živčnost, in poleg te oblike hemolitična anemija. Prav tako pa parestezije, nevroze, astenija, nespečnost, zaprtje, hepatitis (tudi spreminjanje vrednosti FRR), nespečnost in intrahepatično holestazo. Izrazita sprememba tona jeziku, izpuščaj, angioedemom, TEN, tubulointersticijski nefritis, urtikarijo z akutno odpovedjo ledvic, fotofobija, multiformni eritem, kandidiazo in anafilaktičnega šoka.

Enostranska bolečina se lahko pojavi v prsnici in ventrikularni tahikardiji, poleg tega pa se intenzivira tudi ritem srčnega utripa. Ugotovljeno je bilo, da lahko iste znake izzove delovanje drugih makrolidov. Poleg tega obstajajo dokazi o podaljšanju vrednosti intervala QT in zmanjšanju krvnega tlaka.

Lahko pričakujemo pojav takšnih reakcij kot funkcionalno pomanjkanje jeter, občutek vznemirjenja, miastenijo gravis ali hepatitis nekrotičnega ali fulminantnega značaja.

Občasno lahko makrolidi povzročijo izgubo sluha. Pri nekaterih bolnikih je prišlo do motenj sluha, je prišlo do ušesnega obroča ali popolne gluhosta.

V bistvu so bili taki primeri zabeleženi v raziskovalni fazi, v kateri je zdravilo dolgo časa uporabljalo v velikih delih. Poročila kažejo, da so zgornje kršitve lahko ozdravljive.

[22], [23]

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi so opazili bruhanje, blato, slabost in prehodno izgubo sluha.

Izvajajo se simptomatski ukrepi za odpravo motenj.

[27], [28]

Interakcije z drugimi zdravili

Absorpcija zdravil se zmanjša v kombinaciji z etilnim alkoholom, hrano, kot tudi antacidnimi sredstvi, ki vsebujejo Al3 + ali Mg2 +.

Ko se povezujejo makrolidi z varfarinom potencira antikoagulacijski učinek, ki je razlog, zakaj ljudje, ki uporabljajo naslednje zaporedje (čeprav so testi ob prejemu teh sredstev v standardnem delu niso pokazale spremembe v ravni PTV), je treba pozorno spremljati te vrednosti.

Azitromicin nima interakcije s teofilinom, karbamazepinom, triazolamom, terfenadinom in digoksinom, ki se razlikuje od drugih makrolidov.

Kombinacija terfenadina in različnih antibiotikov vodi k podaljšanju vrednosti intervala QT in poleg razvoja aritmije. Zato je pri osebah, ki uporabljajo terfenadin, potrebna previdnost pri uporabi azitromicina.

Makrolidi povečanje plazemske vrednosti, in sicer izboljšanje toksične lastnosti in inhibira izločanje snovi, kot so cikloserin, metilprednizolon s felodipin in droge oksidiramo s sodelovanjem mikrosomih in posrednih koagulanti. Ampak z uporabo azitromicina (in hkrati tudi drugih azalidov) taka interakcija ni bila opažena.

Pri sočasni uporabi s tetraciklinom ali kloramfenikolom opazimo povečanje učinkovitosti zdravila. V kombinaciji z lincosamidi je učinek LS nasprotno oslabljen.

Zabeležena je nezdružljivost zdravila z heparinom.

[29], [30], [31], [32]

Pogoji shranjevanja

Azitromicin (v kateri koli obliki sproščanja) je treba hraniti na temnem in suhem mestu s temperaturo v območju 15-25 ° C. Istočasno je treba končano suspenzijo pripravka hraniti pri temperaturi 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Rok uporabnosti

Azitromicin v kapsulah in v prahu se lahko uporablja 2 leti po sproščanju zdravila. Tablete imajo rok trajanja 3 leta, končna suspenzija pa lahko shranjuje največ 3 dni.

[37], [38],

Mnenja

Azitromicin pri zdravljenju bolečine v grlu, vnetje sinusov, klamidija, kakor tudi vnetje sinusov in drugih bolezni, ki jih je ukrepanje proti bakterijam drog občutljivi povzročajo, dobi večinoma dobre ocene.

Zdravilo ima močan učinek pri zdravljenju okužb bakterijskega izvora, hkrati pa brez zapletov bolniki prenašajo. Neželeni učinki, povezani z drogami, so redki in popolnoma izginejo po zaključku terapije.

Zdravniki se pozitivno odzovejo na zdravilo. Med glavnimi prednostmi drog, po njihovem mnenju:

• prisotnost imunomodulirajočih in protivnetnih lastnosti;
• močan vpliv sorazmerno verjetnih mikrobi patogenov okužb v dihalnem sistemu;
• Oblikovanje visoko vrednost snov v notranjost tkiva izkazuje baktericidno učinek relativno Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonococcus, pnevmokokni, Streptococcus piogeni, Campylobacter, Streptococcus agalakcijo, bakterije Bordet-Gengou in Corynebacterium difterije;
• učinkovito vpliva na atipične mikrobe-patogene, ki se množijo intracelularno (med takšno klamidijo z mikoplazmi);
• je dovoljeno uporabljati pri nosečnicah;
• ima zdravilno obliko, ki je lahko predpisana otrokom.

Ker ima azitromicin postantibiotski učinek, ga lahko vzamemo kot kratkoročne tečaje. Hkrati pa vpliv droge omogoča povečanje občutljivosti glede na vpliv imunskih dejavnikov, tudi pri bakterijah, odpornih na to.

Osnova makrolidov, element eritromicin, se razgrajuje znotraj kislega želodčnega okolja in močno vpliva na gibljivost črevesja. V zameno, azitromicin ne vpliva na kislo okolje v želodcu in je manj aktiven proti črevesni funkciji.