Benzilpenicilin

Benzilpenicilin je naravni antibiotik, ki sodi v kategorijo penicilinov. Odporne na kisline, vendar jih lahko uniči penicilinaza.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Benzilpenicilin

Zdravilo je indicirano za odpravo infekcijskih vnetnih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na to:

• organi dihalne naprave: bronhitis, ambulantna pljučnica in tudi piotorax;
• bolezni organov ENT;
• organi urogenitalnega sistema: cistitis, cervicitis in pielonefritis, kot tudi pelitis in uretritis;
• organi ZHVP: holecistitis ali holangitis;
• mehkih tkiv in kože: okužbe ran, impetigo in erizipele ter tudi večkrat okužene dermatoze;
• očesne bolezni: akutna oblika konjunktivitisa, ki jo povzroča gonokokna, kot tudi razjede roženice;
• bakterijski endokarditis (subakutna ali akutna oblika) in poleg te sepse;
• razvoj osteomielitisa, meningitisa ali peritonitisa;
• nastanek sifilisa ali gonoreje;
• antraks, škrlatna zvišana telesna temperatura in poleg tega davica in sevalna bolezen.

[6], [7], [8],

Obrazec za sprostitev

Izdelan je v obliki prahu (za in / m in n / v raztopine) s prostornino 500.000 in 1.000.000 enot. Ena steklenica vsebuje 10 ml. Embalaža lahko vsebuje 1 steklenico. Škatla vsebuje 10 steklenic. Za stacionarno uporabo - v kartonasti škatli je 50 steklenic.

[9], [10], [11]

Farmakodinamika

Zdravilne lastnosti - baktericidne in antibakterijske. Zdravilo ovira sintezo peptidoglikana znotraj celičnih sten in olajša lizo mikrobov.

Deluje proti gram-pozitivne bakterije (sevom Staphylococci, ki ne proizvajajo penicilinaze in Streptococcus, vključno s Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium davici, anaerobnih bakterij, ki tvorijo spore in vranični prisad palice. Poleg tega tudi proti aktinomicete, Gram-negativne koki (meningokoki in gonococci), Treponema pallidum in Spirochaeta spp.

Ne vpliva na večino gram-negativnih mikroorganizmov, glivic z virusi, pa tudi protozoa in rickettsia.

[12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Po intramuskularni injekciji aktivne komponente se najvišja koncentracija v krvi opazi po 0,5-1 ure, po 3-4 urah pa se pojavijo sledi antibiotika. Absorpcija snovi je precej nizka, zdravilo ima podaljšan učinek.

Po enkratnem injiciranju zdravila penicilin v koncentraciji zdravila vsebuje krv za največ 12 ur. Sinteza z beljakovinami v plazmi je 60%. Aktivna komponenta hitro prodre skozi tkiva z organi in poleg tega tudi biološke tekočine (razen prostate, pa tudi cerebrospinalne tekočine). Če pride do vnetja membran v možganih, snov prodre skozi BBB.

Po vdihavanju v conjunktivno vrečko se koncentracija zdravila v zdravilu opazi v osrednji snovi roženice (z lokalno uporabo skoraj ne pride v vlago v sprednji očesni komori). Drug pomemben kazalec v oči komori anteriorni vlage in doseže roženice kot posledica dajanja subconjunctivally drog (vendar znotraj Sorpus koncentracija vitreum ni klinično pomembna).

Po intravitrealni uporabi je razpolovna doba približno 3 ure.

Izločanje se večinoma izvaja skozi ledvice skozi glomerularno filtracijo (približno 10%), pa tudi skozi tubularno sekrecijo (približno 90%) - nespremenjeno snov. Pri dojenčkih in novorojenčkih se proces izločanja upočasni in če ima bolnik odpoved ledvic, se obdobje razpolovnega časa poveča na 4-10 ur.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intramuskularno, kot tudi intravensko (razen novocainske soli). Poleg tega je subkutano in endolumbly (izključno natrijeva sol), intratrahealno in v votlini. Pri zdravljenju oftalmoloških patologij se v notranjosti konjunktivnega vrečka vzpostavi instilacije, poleg tega pa je potrebna subkonjunktivna in intravitrealna injekcija.

Odmerki dnevnih odmerkov intramuskularno in intravensko - 2-12 milijonov enot na 4-6 injekcij. Pri zdravljenju ambulantne pljučnice - dan za 8-12 milijonov enot za 4-6 postopkov zdravljenja. Za odpravo endokarditisa, meningitisa ali mionekroze - za 6 injekcij na dan se daje odmerjanje 18-24 milijonov enot.

Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni in oblike ter lahko traja od 7-10 dni do 2 mesecev ali več (na primer pri zdravljenju sepse ali infektivnega endokarditisa).

[25], [26],

Uporaba Benzilpenicilin med nosečnostjo

Uporaba med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko možna korist za bolnika presega verjetnost, da ima plod negativne posledice. Med zdravljenjem zdravilo ni dovoljeno dojiti.

Kontraindikacije

Uporaba med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko možna korist za bolnika presega verjetnost, da ima plod negativne posledice. Med zdravljenjem zdravilo ni dovoljeno dojiti.

[23],

Stranski učinki Benzilpenicilin

Uporaba zdravila lahko povzroči takšne neželene učinke:

• alergije: urtikarija, angioedem, anafilaksa, zvišana telesna temperatura / mrzlica, bolečine v sklepih, glavoboli in izpuščaji na koži. Poleg tega krči bronhije in razvoj eozinofilije ali tubulointerstijskega nefritisa;
• drugo: za natrijevo sol - motnja procesa miokardialne kontraktilnosti; za kalijevo sol - razvoj hiperkalemije ali aritmije in poleg tega srčni zastoj.

Zaradi uvedbe zdravila z endolumbično metodo lahko nastanejo nevrotoksični učinki: navzea z bruhanjem. Poleg tega se pojavijo epileptični napadi in meningealni simptomi ter povečana refleksna ekscitabilnost in stanje kome.

[24],

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila se kaže v obliki takšnih simptomov: motnje zavesti in pojav napadov.

Če se pojavijo ti simptomi, je treba ukiniti uporabo benzilpenicilina in nato izvesti terapijo za odpravo kršitev.

[27], [28]

Interakcije z drugimi zdravili

Iz skupine baktericidnih antibiotikov (kot so rifampicin in vankomicina, cefalosporinov in aminoglikozidov) opazili sinergizem in bakteriostatičnim antibiotikom skupine (kot linkozamidi, makrolide, in kloramfenikol in tetraciklini) - antagonizma opazili.

Nesteroidna protivnetna zdravila, diuretiki, alopurinol in zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo pomnožimo kazalniki koncentracijo benzilpenicilin aktivne sestavine in zmanjša resnost tubularno sekrecijo. V kombinaciji z alopurinolom poveča verjetnost alergij na kožo - v obliki izpuščaja.

[29], [30], [31], [32]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v običajnih pogojih za zdravila - v kraju, ki je zaprto od sončne svetlobe in vlage. Temperatura - ne več kot 30 ° C

[33], [34], [35]

Posebna navodila

Benzilpenicilin natrijeva sol je grenko-okusni, drobnozrnat bel prašek. Ima slabe higroskopske lastnosti. Lahka topna v vodi. Hitro se raztaplja tudi v metanolu, poleg tega pa v etanolu. Hitro uničen zaradi vpliva alkalij, kislin in z njim oksidantov. Snov se daje intravensko, intramuskularno in subkutano, poleg tega pa je intratrahealna in endolumbularna.

[36], [37], [38]

Rok uporabnosti

Benzilpenicilin je primeren za uporabo 4 leta. Tako pripravljeno raztopino injiciranje dovoljeno hraniti največ 24 ur (v hladilniku - največ 72 ur) in raztopino infundiranje - največ 12 ur (v hladilniku - ne več kot 24 ur).

[39],