Benzilpenicilin

Benzilpenicilin je naravni antibiotik, ki spada v kategorijo penicilinov. Odporen je na kisline, vendar ga lahko uniči penicilinaza.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Benzilpenicilin

Zdravilo je indicirano za odpravo infekcijskih in vnetnih patologij, ki jih povzročajo bakterije, občutljive nanj:

• dihala: bronhitis, ambulantna pljučnica in piotoraks;
• ORL bolezni;
• organi urogenitalnega sistema: cistitis, cervicitis in pielonefritis, pa tudi pielitis in uretritis;
• organi žolčnih poti: holecistitis ali holangitis;
• mehka tkiva in koža: okužbe, ki so prodrle v rano, impetigo in erizipele, pa tudi dermatoze, ki so se ponovno okužile;
• očesne bolezni: akutni konjunktivitis, ki ga povzroča gonokok, pa tudi razjeda roženice;
• bakterijski endokarditis (subakutna ali akutna oblika) in poleg tega sepsa;
• razvoj osteomielitisa, meningitisa ali peritonitisa;
• pojav sifilisa ali gonoreje;
• antraks, škrlatinka ter tudi davica in glivična bolezen, ki jo povzroča žarek.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki praška (za intramuskularne in subkutane raztopine) v prostorninah 500.000 in 1.000.000 enot. Ena steklenička vsebuje 10 ml. Pakiranje lahko vsebuje 1 stekleničko. Kartonska škatla vsebuje 10 stekleničk. Za stacionarno uporabo kartonska škatla vsebuje 50 stekleničk.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

Zdravilne lastnosti – baktericidne in antibakterijske. Zdravilo preprečuje proces sinteze peptidov znotraj celičnih sten in spodbuja tudi lizo mikrobov.

Aktiven je proti grampozitivnim mikroorganizmom (sevi stafilokokov, ki ne proizvajajo penicilinaze, in streptokoki, vključno s pnevmokoki), korinebakterijam davice, anaerobnim bakterijam, ki tvorijo spore, in antraksnim bacilom. Poleg tega je učinkovit tudi proti aktinomicetam, gramnegativnim kokom (meningokokom in gonokokom), bledim treponemom in Spirochaeta spp.

Ne vpliva na večino gramnegativnih mikrobov, gliv z virusi, pa tudi na protozoe in rikecije.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Po intramuskularni aplikaciji aktivne sestavine se najvišja koncentracija v krvi opazi po 0,5-1 uri, po 3-4 urah pa se v njej pojavijo sledi antibiotika. Absorpcija snovi je precej nizka, zdravilo ima dolgotrajen učinek.

Po enkratni injekciji zdravila se penicilin v zdravilni koncentraciji v krvi zadržuje največ 12 ur. Sinteza z beljakovinami v plazmi je 60 %. Aktivna sestavina hitro prodre v tkiva z organi in poleg tega v biološke tekočine (razen prostate in cerebrospinalne tekočine). Če pride do vnetja možganskih ovojnic, snov prodre v krvno-možgansko bariero (BBB).

Po vkapanju v konjunktivalno vrečko se zdravilna koncentracija zdravila opazi v glavni snovi roženice (pri lokalni uporabi skoraj ne vstopi v vlago v sprednji očesni komori). Zdravilno pomemben kazalnik vlažilnosti sprednje očesne komore in roženice se doseže kot posledica subkonjunktivalne aplikacije zdravila (vendar koncentracija v steklovini ni klinično pomembna).

Po intravitrealni aplikaciji je razpolovni čas približno 3 ure.

Izločanje poteka predvsem skozi ledvice z glomerularno filtracijo (približno 10 %), pa tudi s tubularno sekrecijo (približno 90 %) - nespremenjena snov. Pri dojenčkih in novorojenčkih se proces izločanja upočasni, pri bolnikih z odpovedjo ledvic pa se razpolovni čas podaljša na 4-10 ur.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intramuskularno in intravensko (razen novokainske soli). Poleg tega subkutano in endolumbalno (izključno natrijeva sol), intratrahealno in v votline. Pri zdravljenju oftalmoloških patologij se instilacije izvajajo v konjunktivalno vrečko, poleg tega pa se dajanje izvaja subkonjunktivalno in intravitrealno.

Dnevni odmerki za odrasle intramuskularno in intravensko - 2-12 milijonov enot za 4-6 injekcij. Za zdravljenje ambulantne pljučnice - 8-12 milijonov enot na dan za 4-6 injekcij. Za odpravo endokarditisa, meningitisa ali mionekroze se daje odmerek 18-24 milijonov enot za 6 injekcij na dan.

Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni in njene oblike ter lahko traja od 7-10 dni do 2 meseca ali več (na primer pri zdravljenju sepse ali infekcijskega endokarditisa).

[ 25 ], [ 26 ]

Uporaba Benzilpenicilin med nosečnostjo

Uporaba med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko možna korist za bolnico odtehta verjetnost neželenih učinkov na plod. Dojenje je med zdravljenjem z zdravilom prepovedano.

Kontraindikacije

Uporaba med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko možna korist za bolnico odtehta verjetnost neželenih učinkov na plod. Dojenje je med zdravljenjem z zdravilom prepovedano.

[ 23 ]

Stranski učinki Benzilpenicilin

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• alergija: urtikarija, angioedem, anafilaksa, vročina/mrzlica, bolečine v sklepih, glavoboli in kožni izpuščaji. Poleg tega bronhospazmi in razvoj eozinofilije ali tubulointersticijskega nefritisa;
• drugo: za natrijevo sol – motnja procesa kontraktilnosti miokarda; za kalijevo sol – razvoj hiperkaliemije ali aritmije, poleg tega pa tudi srčni zastoj.

Zaradi endolumbalne metode dajanja zdravila se lahko pojavijo nevrotoksični učinki: slabost z bruhanjem. Poleg tega se lahko pojavijo konvulzije in meningealni simptomi, pa tudi povečana refleksna razdražljivost in stanje kome.

[ 24 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila se kaže v obliki naslednjih simptomov: oslabljena zavest in pojav konvulzij.

Če se pojavijo ti simptomi, je treba prenehati uporabljati benzilpenicilin in nato izvesti terapijo, namenjeno odpravljanju motenj.

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Sinergizem opazimo pri antibiotikih iz baktericidne skupine (kot sta rifampicin in vankomicin, pa tudi cefalosporini z aminoglikozidi), antagonizem pa pri antibiotikih iz bakteriostatične skupine (kot so linkozamidi, makrolidi, pa tudi kloramfenikol in tetraciklini).

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), diuretiki, alopurinol in zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo aktivne sestavine benzilpenicilina in zmanjšajo resnost tubularne sekrecije. V kombinaciji z alopurinolom se poveča verjetnost kožnih alergij - v obliki izpuščajev.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v običajnih pogojih za zdravila – na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in vlago. Temperatura – ne več kot 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Posebna navodila

Natrijeva sol benzilpenicilina je fino kristaliničen bel prah grenkega okusa. Ima šibke higroskopske lastnosti. Zlahka se raztopi v vodi. Prav tako se hitro raztopi v metanolu in poleg tega v etanolu. Hitro se uniči, ko je izpostavljena alkalijam, kislinam in oksidantom. Snov se daje intravensko, intramuskularno in subkutano, pa tudi intratrahealno in endolumbalno.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok uporabnosti

Benzilpenicilin je primeren za uporabo 4 leta. Hkrati se lahko pripravljena raztopina za injiciranje shranjuje največ 24 ur (v hladilniku - največ 72 ur), infuzijska raztopina pa največ 12 ur (v hladilniku - največ 24 ur).

[ 39 ]