Berodual

Berodual je bronhodilatatorno zdravilo s kombiniranim učinkom. Ima inhalacijsko obliko.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Berodual

Uporablja se pri zdravljenju naslednjih bolezni:

• bronhialna astma različnega izvora (endogena ali alergijska oblika ali povzročena s fizičnim naporom);
• patologija pljučnega tkiva v kronični fazi, na ozadju katere se opazi bronhospastični sindrom;
• kronični bronhitis, ki ga spremlja obstrukcija bronhopulmonalnega trakta;
• pljučni emfizem;
• druge patologije dihal (kronične obstruktivne narave), ki jih spremlja ozdravljiva obstrukcija dihalnih poti;
• preventivno zdravljenje nozoloških oblik, ki prizadenejo dihala;
• priprava lumna znotraj dihalnih poti pred vnosom kortikosteroidov, antibiotikov ali drugih mukolitikov vanje (z uporabo aerosola).

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Izdaja se kot inhalacijska raztopina - v kapalkah s prostornino 2 ml (1 ml vsebuje 20 kapljic). Pakiranje vsebuje 1 stekleničko z raztopino.

Proizvaja se tudi kot poseben aerosol z odmerjenimi vdihi, v posodah s šobo, s prostornino 10 ml (ustreza 200 razprškom - 1 porcija je enaka 1 razpršku). V škatli - 1 posodica z zdravilom.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Mehanizem zdravilnega delovanja zdravila temelji na učinkih dveh bioaktivnih komponent, ki sta del zdravilne mešanice, ki se uporablja v bolnišnicah v pulmologiji.

Ipratropijev bromid je amonijev derivat s holinolitičnim delovanjem. Bronhodilatacija se pojavi kot posledica lokalnega terapevtskega vpliva, ker se snov daje v obliki fino dispergiranih elementov - z vdihavanjem inhalacijske raztopine ali aerosola. Bioaktivni element preprečuje izločanje acetilholina (to je glavni prevodnik parasimpatičnih sinaps), zaradi česar se normalizira raven kalcija v celičnih strukturah. Vse to omogoča nevtralizacijo vpliva vagusnega živca in poleg tega širi bronhialni lumen.

Fenoterol hidrobromid aktivira stimulacijo β-adrenoreceptorjev, selektivnost učinka zdravila pa je določena s kvantitativnim dejavnikom. Majhni deleži bioaktivnega elementa selektivno vplivajo na β2-konce, kar je potrebno pri uporabi zdravila Berodual pri konzervativnem zdravljenju bronhopulmonalnih bolezni.

Biokemični učinek fenoterola temelji na delovanju na naslednje snovi - metaholin s histaminom, pa tudi na hladen zrak in alergene živalskega in rastlinskega izvora (posebna situacija z upočasnitvijo manifestacije takojšnje preobčutljivosti). Takoj po uporabi zdravila v terapevtskem odmerku se blokira sproščanje vnetnih prevodnikov iz labrocitov, kar povzroči sprostitev gladkih mišic bronhijev in s tem lokalnega žilnega dna. Poleg tega opazimo povečanje aktivnosti mukociliarnega očistka.

Ločeno je treba omeniti učinek fenoterola na srce, saj po prodiranju v glavni krvni obtok bioaktivni element dobi priložnost za interakcijo z β-adrenergičnimi receptorji, ki se nahajajo znotraj miokarda. To lahko povzroči razvoj takšnih simptomov:

• povečan srčni utrip;
• postopno povečanje aktivnosti mišičnega organa;
• podaljšanje kazalnikov intervala QT na EKG.

Kombinacija dveh aktivnih bronhodilatatorjev omogoča doseganje želenega zdravilnega učinka z uporabo različnih terapevtskih mehanizmov, saj so tarče delovanja aktivnih elementov različne.

Komplementarni učinek fenoterola z ipratropijem pomaga doseči potreben terapevtski rezultat, ki se kaže v obliki okrepitve spazmolitične reakcije bronhialnih mišic in njihove ekspanzije, kar je potrebno za stabilno delovanje telesa.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Zaradi aktivnega vdihavanja zdravilne raztopine se delovanje bronhopulmonalnega trakta precej hitro izboljša, čeprav se le 10–39 % zaužitega odmerka usede v tkivih dihal (preostanek zdravila ostane na šobi inhalatorja, v ustih in poleg tega v zgornjem delu dihal).

Zdravilni učinek ipratropijevega bromida se razvije v 15 minutah in se kaže kot povečanje prisilnega izdihanega volumna v 1 sekundi (to je pomembna značilnost, s katero se ocenjuje normalno delovanje dihalnega sistema), pa tudi kot povečanje največje hitrosti izdiha za 15 %.

Najvišje vrednosti tega bioaktivnega elementa so opažene po 1-2 urah pršenja. Terapevtski učinek snovi se ohrani 6 ur.

Skupna biološka uporabnost fenoterola je nekoliko nižja kot pri ipratropiju - znaša približno 1,5 %. Ker pa je Berodual zdravilo z lokalnim delovanjem, je za terapijo pomembnejši parameter hitrost učinka zdravila po vdihavanju, ki je približno enaka hitrosti prve aktivne sestavine zdravila.

Odmerjanje in dajanje

Uporaba zdravil v obliki aerosola.

Pred uporabo inhalatorja morate počasi in globoko izdihniti. Nato z ustnicami ovijte šobo posode tako, da je ustnik obrnjen navzdol, puščica pa navzgor. Nato morate pritisniti na dno posode, da sprostite en odmerek zdravila, in nato globoko vdihniti – to je potrebno za povečanje območja interakcije bioaktivnih elementov zdravila in struktur dihal.

Po končanem postopku morate na pločevinko namestiti zaščitni pokrovček.

Če zdravila niste uporabljali zadnjih 3 dni ali več, morate pred postopkom enkrat pritisniti na šobo, dokler se ne pojavi oblak zdravilnega razpršila.

Velikosti odmerkov aerosolnih inhalatorjev.

Za otroke, stare 6 let in več, ter odrasle je med poslabšanjem napada potreben odmerek 2 vpihov. Če po 5 minutah ni izboljšanja, je treba izvesti še 2 taka vpiha. Če takšen režim zdravljenja še vedno ne prinese rezultatov, morate nujno poiskati pomoč strokovnjakov.

Če se izvaja dolgotrajno konzervativno zdravljenje, se 1-2 inhalacijska postopka izvajata trikrat na dan. Upoštevati je treba, da skupno število inhalacij na dan ne sme presegati 8-krat.

Uporaba inhalacijske raztopine zdravil.

Ta farmacevtska oblika zdravila zahteva uporabo posebnih medicinskih instrumentov - naprave, kot je nebulator. Ta naprava omogoča pršenje zdravilnih raztopin v obliki fino razpršenega oblaka.

Preden začnete uporabljati raztopino, je treba ugotoviti pravilno shemo redčenja inhalacijske snovi, saj prav ta dejavnik določa učinkovitost učinka in popolnost izvajanja zdravilnih zmogljivosti aktivnih elementov zdravila.

Običajno se za redčenje uporablja 0,9-odstotna fiziološka raztopina natrijevega klorida, ker je njena sestava čim bližje sestavi vodnega odmerka plazme. Strogo je prepovedano uporabljati destilirano vodo za redčenje, saj lahko povzroči resne zaplete. Priporočenemu odmerku zdravila je treba dodati do 3-4 ml fiziološke raztopine.

Splošni terapevtski režimi za konzervativno zdravljenje z inhalacijsko raztopino.

Za lajšanje akutnih napadov pri mladostnikih, starejših od 12 let, in odraslih se uporablja 20–80 kapljic (1–4 ml raztopine) štirikrat na dan. Če zdravljenje poteka dlje časa, je potrebnih 20–40 kapljic (1–2 ml raztopine) do 4-krat na dan. Za zdravljenje zmernega bronhospastičnega sindroma je treba za lažje prezračevanje bronhopulmonalnega trakta dati 10 kapljic snovi (0,5 ml raztopine).

Otrokom, starim od 6 do 12 let, se za preprečevanje napada predpiše 10–20 kapljic zdravila (0,5–1 ml raztopine). Če se pojavi huda oblika bolezni, se lahko odmerek poveča na 40–60 kapljic (2–3 ml raztopine). V primeru dolgotrajnega zdravljenja (na primer za odpravo alergijskega kašlja) se predpiše 10–20 kapljic zdravila (0,5–1 ml raztopine) štirikrat na dan.

Za otroke, mlajše od 6 let, ki tehtajo manj kot 22 kg, je treba odmerek izbrati individualno, pri čemer je treba upoštevati parametre, ki jih predlaga terapevtski potek - 25 mcg/kg ipratropija in 50 mcg/kg fenoterola (skupna velikost porcije ne presega 0,5 ml), do 3-krat na dan.

[ 10 ], [ 11 ]

Uporaba Berodual med nosečnostjo

Niso bili opravljeni zanesljivi testi glede sposobnosti aktivnih sestavin, da kakorkoli vplivajo na nosečnico ali plod, vendar predklinični rezultati uporabe fenoterola z ipratropijem kažejo, da bioaktivne snovi nimajo negativnega vpliva na fiziološke procese, ki se dogajajo v ženskem telesu.

Uporaba zdravila Berodual je prepovedana le v 1. in 3. trimesečju, ker ima fenoterol upočasnjujoč učinek na mišice maternice. Zato lahko ta komponenta zdravila upočasni porod ali ustvari pogoje za umetno hipotenzijo – to dejstvo lahko negativno vpliva na zgodnjo fazo ontogeneze.

Obstajajo klinični dokazi, da lahko snov fenoterol med dojenjem prehaja v materino mleko. Vendar pa o ipratropiju takšnih podatkov ni. V zvezi s tem je treba zdravilo doječim materam predpisati le v izjemnih primerih in z veliko previdnostjo.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• preobčutljivost na zdravilo (pridobljena ali dedna);
• težave z ritmom srčne funkcije (podobno kot tahiaritmija);
• obstruktivna oblika kardiomiopatije hipertrofične narave;
• preobčutljivost na aktivne in dodatne elemente, ki so del zdravila.

Z večjimi previdnostnimi ukrepi (na primer, priporočljivo je opraviti konzervativno terapijo v specializirani pulmološki bolnišnici) je treba zdravilo predpisati, če ima oseba naslednja boleča stanja:

• glavkom zaprtega kota;
• srčno popuščanje;
• povišan krvni tlak;
• IHD;
• sladkorna bolezen;
• anamneza miokardnega infarkta, ki se je zgodil v zadnjih 3 mesecih;
• huda poškodba perifernega in možganskega krvnega obtoka;
• tirotoksikoza;
• obstrukcija v predelu vratu mehurja (s posebno organogeno obliko);
• feokromocitom ali drugi tumorji, katerih nastanek je odvisen od hormonov;
• benigna oblika hiperplazije prostate;
• cistična fibroza.

[ 7 ], [ 8 ]

Stranski učinki Berodual

Neželeni učinki zdravila so povezani z dejstvom, da imajo njegove aktivne sestavine izjemno visoko biokemijsko aktivnost – zaradi dejstva, da imajo holinolitične in β-adrenergične učinke. Poleg tega lahko uporaba zdravila povzroči lokalno draženje (ta učinek se lahko pojavi pri kateri koli metodi inhalacije).

Pogosto uporaba zdravila povzroča neželene učinke, kot so glavoboli, suha usta, namerni tremor, omotica, faringitis s kašljem, tahikardija in poleg tega bruhanje, motnje v delovanju zvenenja, slabost, subjektivni občutek močnega srčnega utripa ali občutek živčnosti ter zvišanje sistoličnega krvnega tlaka.

Drugi neželeni učinki:

• disfunkcija kardiovaskularnega sistema: različne aritmije (vključno z atrijsko fibrilacijo), miokardna ishemija, supraventrikularna tahikardija, zvišan diastolični krvni tlak;
• lezije, ki prizadenejo vidne organe: zvišan intraokularni tlak, motnja akomodacije, glavkom, otekanje roženice, midriaza, bolečina, zamegljen vid, pojav rahlega haloja okoli predmetov, vidnih očesu, in hiperemija veznice;
• motnje dihalnega sistema: laringospazem, disfonija, draženje v žrelu, ki se nato razvije v otekanje, bronhospastični sindrom in poleg tega paradoksni spazem bronhijev;
• imunske manifestacije: znaki preobčutljivosti, pa tudi anafilaktični simptomi;
• duševne motnje in disfunkcije živčnega sistema: občutek živčnosti ali vznemirjenja, duševne motnje in tresenje rok pri izvajanju zavestnih gibov (ta simptom je še posebej opazen pri izvajanju majhnih koordiniranih gibov);
• težave s presnovnimi procesi: znižana raven kalija v krvi;
• prebavne motnje: glositis, zaprtje, stomatitis, driska, otekanje v ustih, pa tudi disfunkcija peristaltike prebavil;
• lezije podkožnega tkiva in kože: pojav urtikarije, lokalni Quinckejev edem, pa tudi srbenje in povečano potenje;
• motnje, ki vplivajo na sečila: zastajanje urina.

[ 9 ]

Preveliko odmerjanje

Uporaba zdravila lahko povzroči zastrupitev z njegovimi aktivnimi sestavinami, ki se pojavi zaradi prekomerne stimulacije aktivnosti β-adrenergičnih receptorjev. V tem primeru se preveliko odmerjanje običajno kaže z naslednjimi simptomi:

• subjektivni občutek povečanega srčnega utripa, pa tudi tahikardija, diagnosticirana s pomočjo posebnih naprav;
• zvišanje ali znižanje vrednosti krvnega tlaka (to je odvisno od osebne predispozicije bolnika);
• potenciranje bronhoobstruktivnega patogenega procesa;
• povečanje razlike med diastoličnim in sistoličnim krvnim tlakom;
• angina pektoris skupaj s simptomi, ki jih opazimo na njenem ozadju (na primer občutek teže v predelu za prsnico);
• hiperemija kože na obrazu in občutek vročine, ki se pojavi na njenem ozadju;
• nerespiratorna acidoza.

Poleg tega se lahko zastrupitev razvije zaradi prekomerno velike količine ipratropijevega bromida, ki vstopi v telo, vendar je moč njegovega izražanja precej nizka in ima prehodno naravo. Pri takšnem prevelikem odmerku opazimo motnjo vidne akomodacije ali suhost ustne sluznice.

Selektivni β1-adrenoblokatorji se lahko uporabljajo kot specifičen zdravilni protistrup. Ker imajo nasproten mehanizem terapevtskega delovanja, so ta zdravila sposobna odpraviti patologijo, ki predstavlja nevarnost za življenje in zdravje žrtve. Hkrati pa imajo ljudje s kronično pljučno obstrukcijo ali bronhialno astmo pod vplivom bioaktivnih elementov s podobno vrsto terapevtskega učinka tveganje za razvoj bronhialne obstrukcije. Takšni kršitvi se je mogoče izogniti s skrbno izbiro potrebnega odmerka.

Poleg tega se izvajajo postopki zdravljenja, kot je dajanje pomirjeval (v primeru izjemno hudih simptomov) in sedativov. V primeru hude zastrupitve je potrebna nujna konzervativna intenzivna sanacija, med katero se uporabljajo vsa zdravila, ki lahko žrtvi nudijo potrebno pomoč.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Redna kombinirana uporaba zdravila Berodual in drugih antiholinergičnih zdravil ni bila raziskana, zato takšna kombinacija ni priporočljiva.

Kombinirana uporaba spodaj opisanih zdravil/kategorij zdravil lahko vpliva na učinkovitost zdravila.

Potenciranje lastnosti ali povečanje verjetnosti neželenih učinkov:

• druga β-adrenergična zdravila (katera koli pot uporabe);
• druga antiholinergična zdravila (kateri koli način uporabe);
• derivati ksantina (npr. teofilin);
• protivnetna zdravila (kot so kortikosteroidi);
• MAOI;
• triciklična antidepresiva;
• anestetiki s halogeniranimi ogljikovodiki (vključno s trikloroetilenom, halotanom in enfluranom). Še posebej lahko okrepijo učinek na srčno-žilni sistem.

Pri kombinirani uporabi z zaviralci β-adrenoreceptorjev opazimo oslabitev terapevtskega učinka zdravila.

Druge možne interakcije.

Hipokaliemija, ki se pojavi zaradi uporabe β-adrenomimetikov, se lahko okrepi v kombinaciji s kortikosteroidi, derivati ksantina in diuretiki. Ta dejavnik je treba upoštevati med zdravljenjem pri ljudeh s hudimi oblikami obstrukcije dihalnih poti.

Hipokaliemija lahko poveča tveganje za aritmije pri posameznikih, ki jemljejo digoksin. Vendar pa lahko hipoksija okrepi negativne učinke hipokaliemije na srčni ritem. Zato je pri takšnem zdravljenju potrebno stalno spremljanje ravni kalija v krvi.

Tveganje za razvoj akutnega napada glavkoma se poveča, če ipratropij v spreju pride v predel oči, pa tudi pri uporabi v kombinaciji z β2-adrenergičnimi receptorji.

Hkrati lahko uporaba zdravila Berodual povzroči oslabitev antidiabetičnih lastnosti hipoglikemičnih zdravil. Vendar je to mogoče pričakovati le pri uporabi velikih odmerkov, ki se pogosto uporabljajo za sistemsko uporabo (tablete ali infuzije/injekcije).

Če terapija vključuje uporabo inhalacijskih anestetikov, je treba upoštevati, da je treba fenoterol dati vsaj 6 ur pred začetkom anestezije.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Pogoji shranjevanja

Aerosol in inhalacijsko raztopino Berodual shranjujte izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji – največ 30 °C.

[ 18 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Berodual se lahko uporablja 5 let od datuma izdaje zdravila.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Ocene

Berodual prejema večinoma pozitivne ocene o svojem terapevtskem učinku – to potrjujejo tudi teoretični in klinični testi, ki so preverjali učinkovitost bioaktivnih elementov zdravila. Nebulizator ali aerosol je zelo priročen in enostaven za uporabo, kar omogoča uporabo brez posebnih medicinskih veščin in znanja.

Zdravniki pozitivno govorijo o kombiniranem učinku zdravila, ki pomaga razširiti bronhialni lumen, saj aktivne sestavine zdravila Berodual združujejo 2 različna mehanizma vpliva na razvoj bronhodilatacije. To omogoča zdravilu, da se uspešno bori proti boleznim, ki prizadenejo dihalne poti, tudi v najzahtevnejših oblikah bolezni.

Mnenja o uporabi zdravila pri otrocih so podobna tistim pri odraslih bolnikih. Starši pogosto zelo aktivno priporočajo uporabo tega zdravila med konzervativno terapijo, saj so se že seznanili z njegovimi lastnostmi in opazili, da inhalacije bistveno olajšajo dihalne procese v pljučih, kar bistveno izboljša zdravje tudi najmanjših otrok.