Cefabol

Cefabol je antibiotik, ki spada v skupino cefalosporinov.

Indikacije Cefabola

Uporablja se za odpravo hudih in zmernih infekcijskih procesov z različnimi lokalizacijami, ki jih povzročajo mikrobi, občutljivi na cefotaksim - pri odraslih, pa tudi pri otrocih, celo novorojenčkih:

• infekcijski procesi v osrednjem živčnem sistemu (vključno z meningitisom);
• okužbe v organih ORL in dihalnem sistemu (vključno s pljučnico);
• okužbe sečil (vključno s pielonefritisom);
• okužbe kosti in sklepov;
• infekcijski procesi na področju mehkih tkiv s kožo (na primer zapleti na področju ran, ki ostanejo po operacijah);
• okužbe v medeničnem predelu (na primer endometritis s pelvičnim peritonitisom, pa tudi akutni adneksitis (ali poslabšanje njegove kronične oblike));
• klopna borelioza, gonoreja, pa tudi sepsa, endokarditis in salmoneloza;
• okužbe, ki se razvijejo kot posledica imunske pomanjkljivosti;
• preprečevanje razvoja okužb v pooperativnem obdobju (to vključuje prebavila, pa tudi porodniško-ginekološke in urološke posege).

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki praška za pripravo injekcijskih raztopin v 2 odmerkih. Ima naslednjo embalažo:

• 1 steklenička (0,5 ali 1 g) s praškom in 1 ampula (5 ml) z vehiklom na pakiranje;
• 50 vial s praškom po 0,5 ali 1 g na pakiranje;
• 5 vial s praškom po 0,5 ali 1 g na pakiranje.

Farmakodinamika

Cefotaksim je antibiotik iz skupine cefalosporinov (3. generacije), ki se uporablja parenteralno. Ima baktericidne lastnosti: sintetizira se s transpeptidazami in hkrati preprečuje zadnje faze vezave bakterijske celične stene. Zdravilo ima širok spekter protimikrobnega delovanja.

Aktivno vpliva na gramnegativne in grampozitivne bakterije (vključno z mikrobi, odpornimi na cefalosporine in peniciline 1. in 2. generacije):

• stafilokoki (vključno s Staphylococcus aureus in Staphylococcus epidermidis; poleg sevov, odpornih na meticilin) in večina streptokokov (vključno s pnevmokoki, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokoki itd.);
• enterokoki, difterijski korinebakterij, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobakter, bacil oslovskega kašlja, citrobakter, enterobakter in Escherichia coli;
• bacil influence (vključno s sevi, odpornimi na ampicilin), H. parainfluenzae, Klebsiella (vključno s Klebsiella pneumoniae), bakterije Morgan in gonokok (vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamaze);
• meningokok, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (vključno s S. typhi) in Yersinia (tudi Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bakteroidi (vključno s posameznimi sevi Bacteroides fragilis), klostridije (razen Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (vključno s Plautovim bacilom), peptokoki, peptostreptokoki in propionibakterije.

Odporen je na večino betalaktamaz gramnegativnih in grampozitivnih bakterij, pa tudi na stafilokokno penicilinazo.

Farmakokinetika

Najvišja vrednost snovi v serumu po enkratni intravenski injekciji 1 g zdravila je opažena 5 minut po dajanju in znaša 101,7 mg/l. Pol ure po intramuskularni injekciji podobnega odmerka je najvišja vrednost zdravila 20,5 mg/l.

Raven biološke uporabnosti snovi po intramuskularni injekciji doseže 90-95%. Sinteza s plazemskimi beljakovinami je 25-40%.

Po intramuskularnih in intravenskih injekcijah so zdravilne koncentracije snovi opažene v večini tkiv (v miokardu s pljuči, ledvicah, kosteh, koži, peritonealnih organih, podkožju in sluznici nosnih sinusov), pa tudi v tekočinah (cerebrospinalni, plevralni, perikardialni in ascitesni, pa tudi v sinovialni ovojnici, tekočini srednjega ušesa itd.). Nizke koncentracije zdravila prodrejo v materino mleko in skozi placentno pregrado. Volumen porazdelitve je 0,25–0,39 l/kg.

Razpolovni čas aktivne komponente iz seruma (z intramuskularnimi ali intravenskimi injekcijami) je približno 1 ura (pri novorojenčkih ta številka doseže 0,75-1,5 ure). Cefotaksim se delno presnavlja v jetrih, zaradi česar nastane aktivni produkt razpada (M1) - snov deacetilcefotaksim, poleg tega pa še 2 neaktivna - komponenti M2 in M3.

Približno 80 % cefotaksima se izloči z urinom (44–61 % snovi ostane nespremenjene, preostanek pa se izloči v obliki deacetilcefotaksima (13–24 %) in neaktivnih razgradnih produktov M2 in M3 (7–16 %)). Po ponavljajočih se intravenskih injekcijah 1 g v 6-urnih intervalih v obdobju 2 tednov se snov v telesu ne kopiči.

Pri starejših s kronično ledvično odpovedjo se razpolovni čas podvoji. To obdobje se podaljša tudi pri nedonošenčkih – do 4,6 ure.

Odmerjanje in dajanje

Injekcije se izvajajo intramuskularno in intravensko (curkom ali kapljično) - izbira načina dajanja je odvisna od izbranega odmerka, režima in resnosti patologije.

Za najstnike od 12 let (ali s telesno težo 50+ kg) in odrasle.

V primeru razvoja nezapletenih infekcijskih procesov je potrebno dajati injekcije v količini 1 g v intervalih 12 ur intramuskularno ali intravensko.

Za odpravo nezapletene gonoreje v akutni obliki je potrebna enkratna injekcija 0,5-1 g intramuskularno. V primeru zmernih okužb je potrebno dajati intravenske ali intramuskularne injekcije v količini 1-2 g v intervalih 8 ur. Če je potrebno dajati velike odmerke antibiotika (na primer pri sepsi), se predpišejo injekcije 2 g intravensko v intervalih 6-8 ur. Če infekcijski proces dobi življenjsko nevarno obliko, je dovoljeno skrajšati intervale med postopki na 4 ure (na dan se ne sme dajati več kot 12 g).

Za protimikrobno profilakso za preprečevanje razvoja gnojno-septičnih zapletov po kirurških posegih se uporabljajo injekcije 1 g (enkrat, pol ure pred posegom). Po potrebi se lahko injekcija ponovi po 6 in 12 urah. Bolniki, ki se zdravijo s carskim rezom, morajo takoj po prekinitvi popkovine intravensko injicirati 1 g raztopine. Po potrebi so dovoljene dodatne injekcije 1 g po 6 in 12 urah po prvem odmerku.

Posamezniki s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina 20 ml/minuto/1,73 m2 ⁾ morajo dnevni odmerek zdravila zmanjšati za polovico.

Za otroke v prvem mesecu življenja (brez upoštevanja gestacijske starosti) so potrebni naslednji odmerki zdravila:

• v prvem tednu je potrebna intravenska injekcija 50 mg/kg v 12-urnih intervalih;
• obdobje 1–4 tedne – intravenska injekcija 50 mg/kg v intervalih 8 ur.

Za otroke od 1 meseca do 12 let (ali s telesno maso manj kot 50 kg) je treba dnevni odmerek raztopine (50–180 mg/kg) razdeliti na 4–6 injekcij (intravensko ali intramuskularno). Če se opazi huda okužba (npr. meningitis), je treba dnevni odmerek za otroka povečati na 200 mg/kg (v 4–6 injekcijah).

[ 1 ]

Uporaba Cefabola med nosečnostjo

Uporaba zdravila Cefabol med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko je verjetna korist za žensko večja od tveganja negativnih posledic za plod.

Cefotaksim lahko prehaja v materino mleko, zato je treba med uporabo zdravila prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija: preobčutljivost za cefotaksim in druge cefalosporine.

Pri uporabi v obliki topila pri pripravi raztopine lidokaina:

• kardiogeni šok;
• srčne blokade z neurejenim ritmom;
• intravenska injekcija;
• otroci, mlajši od 2,5 let;
• intoleranca na lidokain ali druge amidne anestetike za lokalno uporabo.

Previdnost je potrebna pri uporabi pri nespecifičnem ulceroznem kolitisu (tudi če je prisoten v anamnezi) in kronični ledvični odpovedi, pa tudi pri anamnezi alergije na peniciline.

Stranski učinki Cefabola

Zdravljenje se pogosto dobro prenaša, neželeni učinki so redki in hitro izginejo po prekinitvi zdravljenja. Razlikujejo se naslednje reakcije:

• manifestacije alergije: razvoj anafilaksije, eozinofilije, Quinckejevega edema, urtikarije, vročine in Lyellovega ali Stevens-Johnsonovega sindroma, pojav izpuščajev, mrzlice, srbenja in bronhospazma;
• reakcije prebavnih organov: zaprtje ali driska, slabost, napihnjenost, bolečine v trebuhu in bruhanje, pa tudi pojav glositisa, stomatitisa in disbakterioze, pa tudi psevdomembranski kolitis in driska, povzročena z antibiotiki;
• manifestacije iz hematopoetskega sistema: nevtro-, levkopenija-, trombocito- in granulocitopenija, pa tudi hemolitična anemija;
• organi sečil: razvoj tubulointersticijskega nefritisa ali oligurije;
• Nesteroidne reakcije (NS): omotica z glavoboli;
• rezultati laboratorijskih preiskav: zvišanje ravni sečnine ter aktivnosti alkalne fosfataze in jetrnih transaminaz ter razvoj azotemije, hiperkreatininemije ali hiperbilirubinemije;
• manifestacije iz kardiovaskularnega sistema: s hitrim bolusnim injiciranjem v centralno veno se lahko razvijejo aritmije, ki so potencialno smrtno nevarne;
• lokalne manifestacije: bolečina vzdolž vene, infiltrat in bolečina na mestu intramuskularne injekcije, pa tudi razvoj flebitisa;
• drugi: pojav superinfekcije (med njimi je drozg).

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lahko povzroči naslednje motnje: tremor, epileptične napade, povečano razdražljivost živčno-mišičnega sistema, pa tudi cianozo in encefalopatijo (pri injiciranju v velikih odmerkih, zlasti pri ljudeh z odpovedjo ledvic).

Za odpravo motenj je potrebno bolniku zagotoviti podporno terapijo in izvesti simptomatsko zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila z aminoglikozidi povzroči razvoj aditivnih in sinergističnih učinkov.

Raztopina zdravila je farmacevtsko nezdružljiva z vankomicinom in aminoglikozidi. Če je potrebna kombinacija teh zdravil, jih je prepovedano mešati v eni brizgi ali v eni infuziji. Intramuskularna injekcija zahteva dajanje zdravil na različna področja telesa. Intravensko injiciranje je treba izvajati ločeno, pri čemer je treba upoštevati zahtevano zaporedje (čim daljši časovni intervali med postopki) ali pa za intravensko dajanje uporabiti različne katetre. Za raztapljanje praška je prepovedano uporabljati raztopino natrijevega bikarbonata.

Kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) in antitrombotičnimi zdravili poveča verjetnost krvavitve.

Zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, zvišajo plazemske koncentracije cefotaksima in tudi zavirajo njegovo izločanje.

Tveganje za razvoj funkcionalne ledvične motnje se poveča v primeru kombinacije zdravila Cefabol s polimiksinom B, pa tudi z diuretiki Henleove zanke in aminoglikozidi.

V primeru kombinacije z etilnim alkoholom ni opaziti razvoja disulfiramu podobnih manifestacij.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Cefabol je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred svetlobo in nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura – največ 25 °C.

[ 4 ]

Rok uporabnosti

Cefabol se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravilne raztopine.