Celebrex

Celebrex je analgetično in protivnetno zdravilo. Oglejmo si glavne indikacije za njegovo uporabo, odmerjanje, neželene učinke in druge farmakološke lastnosti.

Zdravilo je razvrščeno kot nesteroidno protivnetno zdravilo. Uporablja se za lajšanje bolečin, mišične okorelosti pri revmi in osteoartritisu ter pri vnetnih procesih. Učinkovito lajša boleče občutke med menstruacijo pri ženskah. Uporablja se pri simptomatskem zdravljenju številnih bolezni, za razliko od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Aktivna sestavina je celekoksib, njegova učinkovitost pa temelji na zaviranju encima ciklooksigenaze, ki se aktivira zaradi vnetnih procesov v telesu. Zdravilo ima antipiretični, protivnetni in analgetični učinek. Terapevtski odmerek ne vpliva na delovanje trombocitov in raven strjevanja krvi.

Indikacije Celebrex

Podporno zdravljenje številnih bolezni vključuje uporabo različnih zdravil. Indikacije za uporabo zdravila Celebrex kažejo, da je predpisano za simptomatsko zdravljenje. Zdravilo odpravlja napade akutne bolečine, artritis (osteoartritis, revmatoidni), spondilitis, algomenorejo. Uporablja se lahko v kompleksni terapiji adenomatozne polipoze za zmanjšanje velikosti in števila adenomatoznih kolorektalnih polipov.

Uporaba tega zdravila poveča tveganje za trombozo v vitalnih organih. Zato je priporočljivo, da se zdravljenje izvaja v minimalno učinkovitih odmerkih in kratek čas. To zdravilo ne nadomešča acetilsalicilne kisline, saj nima antitrombotičnih lastnosti. Med zdravljenjem je treba spremljati krvni tlak, saj obstaja tveganje za hipertenzijo.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem je potrebna posebna previdnost zaradi tveganja za zastajanje tekočine v telesu in razvoj perifernih edemov. Med zdravljenjem je priporočljivo spremljati delovanje ledvic, saj imajo tablete lahko nefrotoksičen učinek.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Celebrex je na voljo v obliki kapsul, ta oblika sproščanja je posledica enostavnosti uporabe in udobja pri izbiri terapevtskega odmerka. Kapsule z enterično oblogo vsebujejo 100 in 200 mg aktivne snovi. Eno pakiranje lahko vsebuje 10 ali 20 tablet.

Aktivna sestavina zdravila je celekoksib, dodatne sestavine pa so: natrijev lavril sulfat, natrijeva kroskarmeloza, povidon, laktoza monohidrat in magnezijev stearat.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Mehanizem delovanja zdravilne učinkovine temelji na zaviranju aktivnosti ciklooksigenaze 2 in minimalnem zaviranju ciklooksigenaze 1. Farmakodinamika kaže, da je povečanje COX2 posledica odziva na sproščanje biološko aktivnih snovi zaradi vnetja. Zdravilo ima protivnetne, analgetične in antipiretične lastnosti ter pri dolgotrajni uporabi zmanjšuje tveganje za raka debelega črevesa.

Zdravilna učinkovina ne vpliva na delovanje želodca in črevesja. Glede na medicinske študije odmerek 120 mg na dan ne vpliva na parametre strjevanja krvi in delovanje trombocitov. Celekoksib zmanjša tveganje za nefatalno možgansko kap, poveča tveganje za nefatalni srčni infarkt in ne vpliva na umrljivost zaradi srčno-žilnih bolezni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Učinkovitost zdravila je v veliki meri odvisna od procesov absorpcije, porazdelitve in presnove. Farmakokinetika zdravila Celebrex kaže na njegovo absorpcijo iz prebavnega trakta. Največja koncentracija v krvni plazmi se pojavi 3 ure po zaužitju. Mastna hrana upočasni proces absorpcije. V tem primeru se največja koncentracija opazi po 6-7 urah, zato je priporočljivo jemati tablete na prazen želodec. Presnovki, ki nastanejo kot posledica biotransformacije aktivne sestavine, se iz telesa izločijo skozi jetra. Snov prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Zdravilo Celebrex se s posebno previdnostjo predpisuje bolnikom z nizko telesno težo, saj imajo povečano koncentracijo snovi v krvi. V primeru okvare jeter ali ledvic je treba odmerek prilagoditi. Zdravilo začasno zmanjša izločanje natrija, kar lahko povzroči zastajanje tekočine in otekanje. To stanje ne zahteva zdravljenja, saj otekanje izgine samo od sebe.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Odmerjanje in dajanje

Za dosego dolgotrajnega terapevtskega učinka se za vsakega pacienta izbere individualni potek zdravljenja. Način uporabe in odmerjanje zdravila Celebrex sta odvisna od bolezni, ki jo je treba zdraviti, starosti pacienta in drugih značilnosti njegovega telesa. Priporočeni odmerek je 200 mg dvakrat na dan. Ker pa zdravilo povzroča zaplete s strani srčno-žilnega sistema, se zdravljenje razdeli na kratke tečaje z odmori.

• Osteoartritis – 200 mg enkrat na dan ali 100 mg dvakrat na dan. Največji odmerek je 800 mg, brez tveganja za neželene učinke.
• Revmatoidni artritis - 200-400 mg dvakrat na dan.
• Ankilozirajoči spondilitis - dnevni odmerek 200 mg enkrat na dan ali dvakrat na dan po 100 mg. Največji odmerek 400 mg.
• Za familiarno adenomatozno polipozo - 400 mg dvakrat na dan.
• Za lajšanje akutne bolečine - 400-600 mg na dan s postopnim zmanjševanjem odmerka na 200 mg.

Pri zdravljenju bolnikov s hudo okvaro jeter je potrebna prilagoditev odmerka, ki se običajno zmanjša za 2-krat.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Uporaba Celebrex med nosečnostjo

Simptomatsko zdravljenje različnih bolezni in napadov akutne bolečine pri nosečnicah se izvaja le z varnimi zdravili, ki ne vplivajo na razvoj ploda. Uporaba zdravila Celebrex med nosečnostjo je možna le po strogih indikacijah. V tem primeru se upošteva možno tveganje za neželene učinke pri otroku in negativen vpliv na materino telo.

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo v tretjem trimesečju. Zdravilna učinkovina zavira nastajanje prostaglandinov, kar povzroča motnje v kontraktilni aktivnosti maternice. Med dojenjem se ne uporablja, saj se aktivne sestavine izločajo v materino mleko.

Kontraindikacije

Vsako farmakološko sredstvo ima številne omejitve glede uporabe. Razmislimo o kontraindikacijah za uporabo zdravila Celebrex:

• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino in druge sestavine zdravila.
• Intoleranca na sulfonamidne pripravke.
• Povečano tveganje za razvoj alergijskih reakcij pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) ali acetilsalicilne kisline.
• Uporaba kot analgetik v pooperativnem obdobju po koronarni premostitvi.

Če se zgornja priporočila ne upoštevajo, obstaja tveganje za razvoj negativnih simptomov v vseh organih in sistemih.

[ 15 ]

Stranski učinki Celebrex

Kršitev pravil za uporabo zdravila povzroča neželene učinke. Če se zdravilo uporablja več kot 12 tednov v odmerku 100-800 mg, se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so:

• Pogosti: alergijske reakcije na koži, prebavne motnje, periferni edem, okužbe zgornjih dihal in sečil, nespečnost, kašelj, rinitis.
• Občasni: anemija, arterijska hipertenzija, tinitus in motnje vida, urtikarija, aritmija.
• Redki: kronično srčno popuščanje, povečana aktivnost transaminaz, zmedenost, angioedem.

Če se tablete uporabljajo dlje časa (več kot 3 leta) v odmerku 400-800 mg, so možni naslednji simptomi:

• Pogosti: arterijska hipertenzija, okužbe ušes in glivične okužbe, črevesne motnje, prostatitis, angina pektoris.
• Občasni: motnje spanja, zvišan hemoglobin, konjunktivne krvavitve, znižan hematokrit, aritmija, hemoroidne in vaginalne krvavitve, koronarna ateroskleroza.

Preveliko odmerjanje

Če se ne upoštevajo zdravnikova priporočila za uporabo zdravila Celebrex, se preseže priporočeni odmerek ali potek zdravljenja, se pojavijo neželeni simptomi. Preveliko odmerjanje se kaže kot povečanje neželenih učinkov.

Za odpravo znakov prevelikega odmerjanja se izvaja simptomatsko zdravljenje in ukrepi za odstranitev celekoksiba iz telesa.

[ 21 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Učinkovito zdravljenje vključuje sočasno uporabo več zdravil. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili je možno le ob ustreznih medicinskih indikacijah. Ker se Celebrex biotransformira z aktivnim sodelovanjem P450 2C9, je njegova uporaba z določenimi zdravili dovoljena.

• Pri uporabi z varfarinom obstaja tveganje za smrtno krvavitev.
• Pri uporabi s ketokonazolom ali flukonazolom se koncentracija celekoksiba v krvi podvoji.
• V primeru kombiniranega zdravljenja z litijevimi pripravki opazimo povečanje njegove koncentracije v krvi za 15–17 %. Ta interakcija zahteva skrbno zdravniško spremljanje in redno preverjanje vitalnih znakov.
• Pri uporabi zaviralcev angiotenzina 2 ali zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACEI) se njihove antihipertenzivne lastnosti zmanjšajo.
• Kontraindicirano za uporabo z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilne lastnosti zdravila Celebrex, tako kot drugih tablet, so odvisne od pogojev shranjevanja. Kapsule je treba hraniti v originalni embalaži, na suhem mestu, zaščiteno pred sončno svetlobo in nedosegljivo otrokom. Dovoljena temperatura shranjevanja je 16–25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Celebrex je odobreno za uporabo 3 leta od datuma izdelave, ki je naveden na embalaži izdelka. Po preteku roka uporabnosti je zdravilo kontraindicirano za uporabo in ga je treba zavreči. Uporaba pretečenih tablet vodi do nenadzorovanih stranskih učinkov na vse organe in sisteme telesa.