Decapeptyl depot

Protitumorsko zdravilo Decapeptyl Depot – Decapeptyl Depot je antigonadotropno sredstvo, agonist gonadotropina, ki sprošča hormone. Aktivna sestavina zdravila je triptorelin.

Zdravilo Decapeptyl Depot se izdaja in uporablja strogo po zdravniškem receptu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Decapeptyl depot

Za bolnice se zdravilo lahko predpiše za:

• endometrioidne izrastke;
• fibromiom, leiomiom maternice;
• kot ena od komponent protokola IVF v primeru težav z zanositvijo otroka.

Za moške paciente:

• za zdravljenje hormonsko odvisnega raka prostate.

[ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Decapeptyl depot se proizvaja v liofilizirani obliki, namenjeni za pripravo raztopine za intramuskularne ali subkutane injekcije. Ima podaljšan (daljši) učinek.

Zdravilna učinkovina zdravila: triptorelin acetat 0,00412 g (kar ustreza 3,75 mg triptorelina).

Dodatne komponente: kopolimeri oksipropionske (etiliden mlečne) in hidroksiocetne kisline, kaprilokaprat-propilen glikol.

Raztopino za redčenje liofilizirane mase predstavljajo: Tween-80, dekstran 70, natrijev klorid, natrijev dihidrogenfosfat dihidrat, kavstična soda, sterilna voda za injekcije.

Paket vsebuje 2 napolnjeni brizgi, od katerih ena vsebuje liofilizirano maso svetlega odtenka, druga pa topilo mehkega rumenkastega ali nevtralnega odtenka.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina triptorelin je sintetiziran agonist hormonsko sproščajočega gonadotropina. Zamenjava šeste monomerne enote v molekuli naravnega sproščujočega faktorja je pokazala izrazitejšo afiniteto za gonadorelinske receptorje in daljši razpolovni čas kot pri naravnem mikrodelcu.

Začetni in eden glavnih učinkov injekcije Decapeptyla velja za sekretorno aktivacijo hipofize, ki izloča FSH in LH. Pri dolgotrajni stimulaciji z vzpostavitvijo stabilne količine triptorelina v krvnem obtoku hipofiza izgubi občutljivost na učinke gonadorelina, kar povzroči zmanjšanje koncentracije gonadotropnih in spolnih hormonov do stanja po kastraciji ali menopavzi.

To stanje je popolnoma reverzibilno, hormonska aktivnost in izločanje se po koncu obdobja delovanja zdravila ponovno vzpostavita.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetične lastnosti zdravila Decapeptyl Depot so preučevali tako pri zdravih ljudeh kot pri bolnikih s sorodnimi boleznimi: endometriozo, fibroidi, rakom prostate.

Nekaj ur po injiciranju se zabeleži najvišja količina aktivne sestavine v krvnem obtoku. Nato se raven čez dan znatno zmanjša. Četrti dan po injiciranju raven triptorelina doseže drugi maksimum, nato pa se postopoma zmanjša na minimalne, težko določljive kazalnike v 44 dneh.

Pri subkutani injekciji je zmanjšanje ravni aktivne sestavine počasnejše, obdobje znižanja ravni na težko določljive kazalnike se poveča na 65 dni. Ponavljajoče se injekcije zdravila Decapeptyl Depot s pogostostjo 28 dni ne povzročijo povečanja ravni aktivne snovi v krvnem obtoku.

Pri moških bolnikih je stabilna biološka uporabnost zdravilne učinkovine v prvih 13 dneh ocenjena na 38,3 %. Po tem se vzpostavi konstantna linearna hitrost sproščanja zdravilne učinkovine – 0,92 % dane količine učinkovine.

Pri bolnicah se je po 27-dnevnem opazovalnem obdobju izločilo 35,7 % začetno dane količine zdravila, pri čemer se je v prvih 13 dneh sprostilo 25,5 % celotne količine, nato pa je sledilo neprekinjeno sproščanje približno 0,73 % celotne dane količine zdravila na dan.

Razpolovna doba aktivne komponente je 18,7 minute (za naravni gonadorelin je to trajanje 7,7 minute).

Plazemski očistek je 503 ml na minuto (očistek naravnega gonadorelina je trikrat hitrejši – 1766 ml na minuto).

Do 4 % aktivne sestavine zdravila se izloči nespremenjeno skozi ledvice.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje subkutano (v trebušno področje) ali intramuskularno. Ena injekcija se daje vsakih 28 dni.

• Pri fibroidih in endometrioidnih izrastkih se injekcije dajejo enkrat na 28 dni, s potekom zdravljenja na začetku menstruacije (od 1. do 5. dne). Potek zdravljenja je od 3 mesecev do šest mesecev.
• Med IVF se zdravilo daje enkrat od drugega do tretjega dne oziroma 22. dan mesečnega cikla.
• Pri hormonsko odvisnem raku prostate se zdravilo Decapeptyl Depot uporablja v količini ene injekcije vsakih 28 dni. Potek zdravljenja je dolg in ga zdravnik določi individualno.
• Kako pravilno uporabljati zdravilo Decapeptyl Depot?
• Odpremo paket z zdravilom;
• s čistimi rokami odstranite zaščitni pokrovček z brizge z liofilizirano maso;
• odprite embalažo prehodnega elementa (ni ga treba odstraniti);
• prehodni element privijemo na brizgo z liofilizirano maso in jo vzamemo iz embalaže;
• Brizgo z raztapljajočo tekočino privijemo na nasprotni rob prehodnega elementa in preverimo zanesljivost povezave;
• s pritiskom na bat s strani raztapljalne tekočine ga premaknemo v brizgo z liofilizatom, nato pa dejanje ponovimo v nasprotni smeri;
• Maso mešamo, dokler ne nastane homogena zmes, ki jo nato vbrizgamo.

[ 23 ], [ 24 ]

Uporaba Decapeptyl depot med nosečnostjo

Zdravilo Decapeptyl Depot strogo ni indicirano za nosečnice in doječe matere. Preden zdravnik predpiše zdravilo Decapeptyl Depot, se mora prepričati, da bolnica ni noseča.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Decapeptyl Depot so:

• preobčutljivost telesa na sestavine zdravila;
• obdobje nosečnosti in dojenja;
• hormonsko neodvisen rak prostate.

Zdravilo se ne uporablja v pediatrični praksi.

Pri policistični bolezni priveskov je pri predpisovanju zdravila potrebna velika previdnost, prav tako pa tudi pri osteoporozi.

Stranski učinki Decapeptyl depot

Neželene učinke pojasnjujejo zmanjšanje koncentracije spolnih hormonov v krvnem obtoku, kar pri bolnikih izzove razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• psiho-čustvena nestabilnost;
• depresivno stanje;
• zmanjšana spolna želja;
• bolečine, podobne migreni;
• nespečnost;
• nihanja teže;
• občasni občutki vročine;
• povečano potenje;
• dispeptični pojavi;
• bolečine v mišicah in sklepih;
• suhost genitalij, bolečina med spolnim odnosom;
• poslabšanje potence pri moških bolnikih.

Občasno lahko opazimo aktivacijo jetrnih transaminaz.

Ker se v nekaterih primerih na območju injiciranja opazi atipična reakcija (oteklina, hiperemija, srbenje), ni priporočljivo, da se injekcije dajejo vsakič na isto mesto.

Navedeni neželeni učinki popolnoma izginejo po prekinitvi jemanja zdravila.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Preveliko odmerjanje

Ni dejstev, ki bi zanesljivo potrdila možnost prevelikega odmerjanja drog.

[ 25 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Ni podatkov o pozitivni ali negativni interakciji zdravila Decapeptyl Depot z drugimi zdravili.

[ 26 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Decapeptyl Depot shranjujte izključno v hladilniku s temperaturo od +2 °C do +8 °C, v predelkih, ki so otrokom težko dostopni. Pripravljeno suspenzijo je treba uporabiti takoj.

[ 27 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je do 3 leta.