Dexdor

Dexdor ali deksmedetomidin je visoko selektiven agonist α2-receptorjev, ki se uporablja za zagotavljanje zmerne do blage sedacije pri odraslih bolnikih, sprejetih na oddelek intenzivne nege.

Indikacije Dexdor

Zdravilo je indicirano za uporabo kot močno pomirjevalo med intubacijo ali po njej.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je koncentrat za infuzijsko raztopino (100 µg/ml). Na voljo je v 2 ml ampulah in 5 ali 10 ml vialah.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Deksmedetomidin ima širok spekter farmakoloških učinkov in je selektivni agonist α-2-adrenoreceptorjev. Ker zdravilo zmanjša hitrost sproščanja noradrenalina iz živčnih končičev, ima močan simpatolitični učinek na telo. Sedativni učinek se pojavi zaradi zmanjšanja vzdražnosti modre pege, ki je osnova jedra NA (ki se nahaja v možganskem deblu). Z vplivom na to področje ima Deksmedetomidin sedativni učinek (podoben naravnemu spanju) - zdravilo povzroči sedativni učinek, vendar je bolnik hkrati v aktivnem budnem stanju.

Deksmedetomidin deluje kot anestetik in ima tudi blag analgetični učinek pri kroničnih bolečinah v spodnjem delu hrbta. Moč učinka bo odvisna od odmerka. Če je hitrost infuzije nizka, bo prevladoval centralni učinek, kar bo povzročilo znižanje krvnega tlaka in srčnega utripa. Višji odmerki imajo periferni, vazokonstriktorni učinek, ki zviša krvni tlak. V tem primeru se bradikardični učinek okrepi. Deksmedetomidin skoraj ne zavira dihal.

Farmakokinetika

Deksmedetomidin se veže na plazemske beljakovine v 94 %. Konstantna meja kopičenja snovi je 0,85–85 ng/ml. Ta komponenta se veže na α-1-kisli glikoprotein in serumski albumin. Presnavlja se predvsem v jetrih.

Po intravenski uporabi radioaktivno označenega deksmedetomidina se je približno 95 % označenega zdravila izločilo v urinu in nadaljnjih 4 % v blatu v 9 dneh. V urinu sta glavna presnovna produkta 2 izomerna N-glukuronida, ki skupaj predstavljata približno 34 % celotnega odmerka, in dodatni N-metiliran O-glukuronid, ki predstavlja 14,51 % odmerka. Delež manjših presnovkov (karboksilna kislina in dodatne trihidroksi- in O-glukuronidne snovi) posebej znaša 1,11–7,66 %. V urinu je ostalo manj kot 1 % nespremenjene snovi. Približno 28 % vseh presnovkov, najdenih v urinu, so neidentificirani polarni presnovni produkti.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli bolniki, ki so bili intubirani in so sedirani, lahko preidejo na zdravilo Dexdor. Začetna hitrost infuzije mora biti 0,7 mcg/kg/h, nato pa se lahko postopoma prilagaja (največji možni odmerek je 0,2–1,4 mcg/kg/h), da se doseže potrebna raven sedacije. Pri oslabljenih bolnikih je priporočljivo, da se infuzije v začetni fazi dajejo z nizko hitrostjo. Treba je opozoriti, da je deksmedetomidin močna snov, zato je navedena hitrost infuzije 1 ura.

Pogosto bolnik ne potrebuje koncentriranega nakladalnega odmerka. Bolniki, ki potrebujejo hitrejšo sedacijo, lahko sprva prejmejo nakladalno infuzijo 0,5–1 mcg/kg telesne teže v 20 minutah. V tem primeru bo začetni volumen infuzije 1,5–3 mcg/kg/uro v 20 minutah. Po nakladalni infuziji bo nadaljnja hitrost 0,4 mcg/kg/uro. Ta kazalnik je mogoče kasneje prilagoditi.

[ 12 ], [ 13 ]

Uporaba Dexdor med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo jemati zdravila Dexdor. Uporaba je dovoljena le v primerih, ko je korist jemanja zdravila za bodočo mater večja od tveganja negativnih posledic za otroka.

Kontraindikacije

Zdravilo Dexdor je kontraindicirano v primerih preobčutljivosti na deksmedetomidin ali druge sestavine zdravila.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Stranski učinki Dexdor

Med najpogostejšimi neželenimi učinki deksmedetomidina so: hipertenzija (15 % bolnikov), znižan krvni tlak (25 %) in bradikardija (13 %). Drugi neželeni učinki vključujejo:

• krvni sistem in presnova: najpogosteje hipo- in hiperglikemija; v redkih primerih opazimo metabolično acidozo ali hipoalbuminemijo;
• duševne motnje: manična in konvulzivna stanja; v redkih primerih - halucinacije;
• kardiovaskularni sistem: najpogosteje miokardni infarkt, koronarna srčna bolezen ali tahikardija; manj pogosto se razvije AVB 1. stopnje, pa tudi zmanjšanje srčnega iztisa;
• dihala: občasno se opazi zasoplost;
• prebavni trakt: predvsem bruhanje s slabostjo, občutek suhosti v ustih; redko - napenjanje;
• splošne motnje, pa tudi lokalne reakcije: predvsem hipertermija ali odtegnitveni sindrom; redko se lahko pojavi žeja in pomanjkanje terapevtskega učinka zdravila.

[ 11 ]

Preveliko odmerjanje

Najvišja hitrost infuzije deksmedetomidina pri prevelikem odmerku je bila 60 mcg/kg/h 36 minut in 30 mcg/kg/h 15 minut (pri 20-mesečnem otroku oziroma odraslem). Najpogostejši učinki prevelikega odmerka so bili znižan krvni tlak, bradikardija, povečana sedacija, občutek zaspanosti in srčni zastoj.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila Dexdor v kombinaciji s sedativi in hipnotiki, pa tudi z anestetiki in opioidi, lahko povzroči okrepitev učinka njihovega delovanja. Zahvaljujoč raziskavam je bilo mogoče ugotoviti okrepitev učinka v primeru kombinirane uporabe s snovmi sevofluran, propofol, izofluran, midazolam in alfentanil.

Med temi snovmi (razen sevoflurana) in zdravilom Dexdor ni znakov farmakokinetičnih interakcij. Ker pa obstaja možnost farmakodinamičnih interakcij pri kombiniranju teh zdravil, bo morda treba zmanjšati odmerek zdravila Dexdor ali sedativa, anestetika, opioida ali hipnotika, ki se uporablja z njim.

V kombinaciji z zdravili Dextdor, ki povzročajo bradikardične in hipotenzivne učinke, se ti učinki lahko okrepijo. Vendar je treba opozoriti, da je bil pri preučevanju interakcije tega zdravila z esmololom dodatni učinek zmeren.

[ 18 ], [ 19 ]

Pogoji shranjevanja

Priporočljivo je, da zdravilo shranjujete pri temperaturi največ 25 °C. Po redčenju raztopine jo lahko shranjujete največ 24 ur pri temperaturi 2–8 °C.

[ 20 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Dexdor se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

[ 21 ], [ 22 ]