Natrijev diklofenak

Natrijev diklofenak je zdravilo iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), ki je derivat α-toluinske kisline.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Natrijev diklofenak

Uporablja se v naslednjih primerih:

• pri revmatoidnem artritisu, revmi, Bechterewovi bolezni in tudi v primeru vnetja v predelu sklepov z mehkimi tkivi, na ozadju katerega se opazijo boleči občutki (to vključuje poškodbe mišično-skeletnega sistema);
• pri artrozi z nevritisom, spondiloartrozo in radikulitisom, pa tudi med poslabšanjem protina, lumbaga in nevralgije;
• pri primarni dismenoreji.

Zdravilo je predpisano za kratek čas za odpravo burzitisa ali tendinitisa, pa tudi bolečine, ki se razvije po kirurških posegih.

[ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Izdelek se sprošča kot raztopina za injiciranje v 3 ml ampulah. Škatla vsebuje 5 ali 10 ampul z raztopino.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Zdravilo ima močne protivnetne in analgetične lastnosti ter zmeren antipiretični učinek. Med zdravljenjem revmatičnih bolezni zmanjšuje bolečine v sklepih (tako med gibanjem kot v mirovanju), zmanjšuje njihovo otekanje in okorelost, ki se pojavita zjutraj, hkrati pa pomaga povečati obseg gibanja znotraj prizadetih sklepov. Stabilen učinek se razvije po 1-2 tednih zdravljenja.

Zdravilo v obliki injekcij se običajno predpisuje v začetnih fazah zdravljenja revmatoloških patologij, pa tudi pri bolečinah drugega izvora.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Ko se 75 mg zdravila da intramuskularno, se takoj začne absorbirati – najvišje plazemske vrednosti so dosežene po približno 20 minutah (povprečna vrednost je približno 2,5 μg/ml (ali 8 μmol/l)). Takoj po dosegu te oznake se plazemske vrednosti snovi hitro zmanjšajo. Količina absorbirane aktivne sestavine je linearno sorazmerna z velikostjo odmerka zdravila. Vrednosti AUC pri intramuskularni aplikaciji raztopine približno dvakrat presegajo vrednosti rektalne ali peroralne oblike zdravila, saj v slednjih primerih približno polovica vsega diklofenaka preide skozi jetra.

Pri večkratni uporabi zdravila njegova farmakokinetika ostane enaka.

Če bolnik upošteva intervale med injekcijami, kot zahtevajo navodila, se snov ne kopiči.

Porazdelitev.

Sinteza beljakovin v krvnem serumu (večinoma z albuminom) je 99,7 %. Hkrati povprečni volumen porazdelitve doseže 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenak lahko prehaja v sinovijevo ovojnico, kjer so njegove najvišje vrednosti opažene pozneje kot v krvni plazmi (približno 2–4 ure). Povprečni razpolovni čas iz sinovije je 3–6 ur. Po 2 urah po doseganju najvišjih plazemskih vrednosti bo raven diklofenaka v sinoviji višja kot v plazmi in te vrednosti bodo ostale višje do 12 ur.

Presnovni procesi.

Del presnove diklofenaka poteka z glukuronidacijo nespremenjene molekule, predvsem pa z enkratno in večkratno metoksilacijo, kar povzroči nastanek več fenolnih razgradnih produktov (31-hidroksi-, pa tudi 4'-hidroksi- in 5'-hidroksi-, pa tudi 4',5-dihidroksi- s 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenakom), ki se večinoma pretvorijo v konjugate glukuronidne vrste.

Dva od teh razgradnih produktov sta bioaktivna, čeprav v bistveno manjši meri kot aktivna snov zdravila.

Izločanje.

Skupni plazemski očistek aktivne sestavine je 263 ± 56 ml/min. Končni razpolovni čas je 1–2 uri. Razpolovni čas 4 razpadnih produktov, vključno z dvema farmakoaktivnima, je prav tako precej kratek in znaša 1–3 ure. Presnovek 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenak ima daljši razpolovni čas, vendar nima nobene zdravilne aktivnosti.

Približno 60 % danega odmerka raztopine se izloči z urinom v obliki glukuroniranih konjugatov nespremenjene aktivne sestavine in poleg tega v obliki razpadnih produktov, od katerih je večja polovica glukuroniranih konjugatov. Manj kot 1 % odmerka se izloči nespremenjenega. Preostanek danega zdravila se izloči v obliki presnovkov skupaj z blatom in žolčem.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Odmerjanje in dajanje

Za odrasle se raztopina daje intramuskularno v odmerku 75 mg, 1-2-krat na dan - v akutni fazi bolezni ali v primeru poslabšanja kronične patologije.

Za otroke, starejše od 6 let, odmerek izbere zdravnik (na podlagi 2 mg/kg; dnevni odmerek raztopine je treba dati 2 ali 3-krat).

Pogosto zdravljenje traja 4-5 dni.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Uporaba Natrijev diklofenak med nosečnostjo

Uporaba raztopine je prepovedana med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• razvoj razjede v prebavilih;
• anamneza krvavitev v prebavilih;
• patologije jeter/ledvic;
• intoleranca na zdravilo;
• akutni rinitis, urtikarija, pa tudi bronhialna astma in drugi znaki alergije, ki jih povzroča uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• otroci, mlajši od 6 let.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Stranski učinki Natrijev diklofenak

Neželeni učinki lahko vključujejo dispepsijo, krvavitve in erozivno-ulcerativne lezije v prebavilih, pa tudi alergijske simptome, omotico in občutek razdražljivosti ali zaspanosti. Na mestu intramuskularne aplikacije zdravila se lahko občasno pojavijo abscesi, pekoč občutek in nekroza maščobnih plasti.

Če se pri bolniku pojavijo kakršni koli nenavadni simptomi, se je treba glede nadaljevanja uporabe natrijevega diklofenaka nemudoma posvetovati z zdravnikom.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Če bolnik jemlje še kakšna druga zdravila, mora o tem obvestiti svojega zdravnika.

Kombinacija natrijevega diklofenaka z metotreksatom okrepi toksične lastnosti slednjega. V kombinaciji z litijevimi solmi ali digoksinom zviša njihove plazemske vrednosti.

Zdravilo oslabi učinek antihipertenzivnih zdravil in furosemida.

Kombinacija z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (npr. kortikosteroidi ali aspirinom) poveča verjetnost krvavitve v prebavilih.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Pogoji shranjevanja

Diklofenak natrij shranjujte v temnem prostoru, nedostopnem otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Posebna navodila

Ocene

Diklofenak natrij v obliki injekcij ima hiter začetek delovanja - to ugotavljajo številni bolniki v svojih ocenah. Zmanjšanje bolečinskih simptomov se občuti po 20-30 minutah, medtem ko se pri peroralni uporabi učinek razvije šele po 1,5-2 urah.

V primeru intramuskularne injekcije se absorpcija zdravila iz mišice pojavi postopoma, kar omogoča enkratno dajanje. Podrobnejši načrt zdravljenja določi zdravnik.

Med pomanjkljivostmi je dokaj pogost razvoj stranskih učinkov, ki prizadenejo različne telesne sisteme - živčni sistem, prebavila, kožne reakcije. Slednje se včasih pojavijo kot posledica injiciranja - na mestu injiciranja.

[ 33 ], [ 34 ]

Rok uporabnosti

Diklofenak natrij se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.

[ 35 ]