Elenium

Elenium je psiholeptično zdravilo iz kategorije anksiolitikov. Je tudi derivat benzodiazepina.

[ 1 ]

Indikacije Elenium

Uporablja se za kratkotrajno zdravljenje za odpravo simptomov motenj, pa tudi v nujnih primerih:

• pri anksioznih motnjah različne etiologije (na ozadju katerih opazimo psihotične manifestacije ali psihoorganske sindrome);
• pri anksioznih motnjah, med katerimi se pojavljajo težave s spanjem;
• akutni odtegnitveni sindrom alkohola;
• povečan mišični tonus (različnega izvora).

Obrazec za sprostitev

Izdano v tabletah, 25 kosov v pretisnem omotu. Ločeno pakiranje vsebuje 2 taka pretisna omota.

Farmakodinamika

Snov klordiazepoksid je derivat benzodiazepina. Zdravilo vpliva na večino struktur osrednjega živčnega sistema, predvsem na hipotalamus z limbičnim sistemom, ki sta odgovorna za uravnavanje čustvene sfere telesa. Tako kot drugi benzodiazepini tudi zdravilo krepi zaviralni učinek GABAergičnih nevronov na možgansko skorjo, pa tudi na talamus s hipotalamusom. Odkrili so specifično oblikovane vezi, ki so lastne benzodiazepinom – beljakovinske strukture znotraj membran posameznih celic, ki se sintetizirajo s kompleksom, ki vključuje kloridni kanal skupaj z receptorjem GABA-A.

Mehanizem zdravilnega delovanja snovi klordiazepoksid je posledica modulacije občutljivosti GABAergičnega receptorja in spodbuja tudi povečanje afinitete tega prejemnika z GABA. Deluje kot notranji upočasnjevalni nevrotransmiter. Po aktivaciji benzodiazepinskega ali GABA-A receptorja se okrepijo procesi premikanja ionov Cl v nevron skozi kloridni kanal. Ta proces povzroči hiperpolarizacijo celične membrane, zaradi česar je nevronska aktivnost zavirana.

Med lastnostmi klordiazepoksida sta sedativno in anksiolitično delovanje ter hipnotik (zmeren učinek). Snov ima tudi antikonvulzivni učinek in zmanjšuje napetost skeletnih mišic.

Farmakokinetika

Klordiazepoksid se dokaj dobro absorbira iz prebavil. Po zaužitju tablete se najvišja koncentracija snovi opazi po 1-2 urah.

Zdravilo prehaja skozi placento in krvno-možgansko pregrado ter prodre tudi v materino mleko.

Razpolovna doba snovi je 6-30 ur. Klordiazepoksid se podvrže intrahepatični transformaciji, med katero se pretvori v zdravilno aktivne razpadne produkte (dimetilkloridazepoksid z demoksipamom), kar podaljša učinek zdravila.

Nespremenjeni klordiazepoksid se skupaj z njegovimi presnovki izloči iz telesa z urinom.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Trajanje tečaja in velikost odmerkov izbere izključno zdravnik za vsakega posameznega bolnika. Tablete se jemljejo peroralno, pred ali med obroki. Piti jih je treba z vodo.

Za zdravljenje anksioznih stanj pogosto ni potrebno vzeti več kot 30 mg zdravila na dan. Odmerek je razdeljen na več odmerkov z razmikom 6-8 ur. V izjemnih primerih je dovoljeno jemati večje količine (ob upoštevanju individualnih potreb osebe). Prepovedano je prekoračiti največji možni dnevni odmerek, ki je 100 mg.

Za odpravo tesnobnih stanj, ki jih spremlja nespečnost, je potrebno vzeti 10-30 mg naenkrat, pred spanjem.

V primeru vzburjenega stanja med odtegnitvenim sindromom alkohola je potrebno zaužiti 20–100 mg zdravila Elenium. Po potrebi lahko vnos ponovite po 2–4 urah. V tem primeru je prepovedano prekoračiti dnevni odmerek – 200 mg. Nato se lahko odmerek zmanjša na minimalno vzdrževalno raven, ki bo zadostovala za odpravo znakov vzburjenja.

Za zmanjšanje povečanega mišičnega tonusa morate vzeti 10-30 mg na dan, in to v več ločenih odmerkih.

Starejši bolniki (nad 65 let).

Ker ima ta kategorija bolnikov povečano občutljivost na zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, je treba klordiazepoksid predpisati v najnižjih učinkovitih odmerkih, ki ne presegajo polovice odmerka za odrasle.

Zdravilo je treba uporabljati kratkotrajno (največ 1 mesec), saj lahko bolniki razvijejo odvisnost.

[ 7 ], [ 8 ]

Uporaba Elenium med nosečnostjo

Nosečnice lahko jemljejo zdravilo Elenium le, če obstajajo absolutne indikacije, pa tudi, če ni mogoče uporabiti alternativnega varnega zdravila (to še posebej velja za 1. in 3. trimesečje).

Uporaba drog pri nosečnicah, zlasti dolgotrajna, lahko povzroči nepravilnosti v razvoju ploda, znake odvisnosti od drog in odtegnitveni sindrom pri novorojenčku.

Če se Elenium jemlje v 3. trimesečju v velikih odmerkih ali v majhnih odmerkih, vendar dlje časa, se lahko pri otroku pojavi hipotermija ali hipotenzija, sesalni refleks pa se lahko oslabi.

Ženske v rodni dobi je treba opozoriti, da se morajo pred jemanjem zdravil med načrtovanjem zanositve ali če obstaja sum na nosečnost posvetovati z zdravnikom.

Ker aktivna sestavina zdravila prehaja v materino mleko, je treba med zdravljenjem prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na klordiazepoksid, kot tudi na druge benzodiazepine ali druge sestavine zdravila;
• zaviranje delovanja dihalnega centra ali akutna respiratorna odpoved;
• sindrom spalne apneje;
• prisotnost fobij ali obsesivnih stanj;
• kronična psihoza;
• miastenija gravis;
• Uporaba klordiazepoksida pri otrocih.

[ 6 ]

Stranski učinki Elenium

Resnost in pogostost neželenih učinkov sta odvisni od odmerka in občutljivosti osebe. Negativne reakcije so pogosto blage in izginejo po prekinitvi jemanja zdravila. Med motnjami:

• manifestacije iz kardiovaskularnega sistema: razvoj bradikardije, rahlo znižanje krvnega tlaka in bolečine v prsih;
• motnje limfnega in hematopoetskega sistema: patološke spremembe morfoloških parametrov krvi;
• Neurološke reakcije: občutek dezorientacije ali zmedenosti, s tem pa omotica, zaviranje reakcij, občutek zaspanosti, glavoboli in ataksija. Takšni simptomi se običajno pojavijo v začetni fazi zdravljenja pri starejših in pogosto izginejo sami od sebe, brez prekinitve zdravljenja. Če se takšne motnje stopnjujejo, je mogoče njihovo pogostost in resnost zmanjšati z ustreznim zmanjšanjem odmerka. Kot pri uporabi drugih benzodiazepinov (zlasti visokih odmerkov) se lahko pojavi dizartrija, ki jo spremljajo nepravilna izgovorjava in neizrazitost govora, pa tudi motnje libida in spomina;
• manifestacije iz vidnih organov: motnje vida (pojav diplopije ali zamegljenega vida);
• prebavne motnje: dispepsija, slabost, zaprtje in suha usta (redko opaženo);
• motnje ledvic in sečil: inkontinenca ali zastajanje urina;
• reakcije vezivnega tkiva in strukture mišic in kosti: mišična oslabelost, pa tudi tresenje;
• motnje hranjenja in presnove: izguba apetita;
• sistemske motnje: omedlevica in občutek splošne šibkosti;
• imunske motnje: občasno se pojavijo anafilaktične reakcije;
• reakcije podkožne plasti s kožo: kožne alergije (srbenje, izpuščaji in urtikarija);
• motnje hepatobiliarnega sistema: težave z jetri, ki vodijo do zlatenice, pa tudi rahlo zvišanje ravni aminotransferaze;
• manifestacije na področju mlečnih žlez in reproduktivnih organov: motnje menstrualnega cikla;
• Duševne motnje: pojav paradoksalnih simptomov, kot so nespečnost, psihomotorična anksioznost, agresivnost in povečana razdražljivost, pa tudi nočne more, neprimerno vedenje, anterogradna amnezija in psihoza. Pojavijo se lahko tudi konvulzije, tremor in halucinacije.

Razvoj paradoksalnih simptomov se pogosto opazi kot posledica uživanja alkohola, pa tudi pri starejših ljudeh in ljudeh, ki trpijo za duševnimi boleznimi.

Pri uporabi zdravil v priporočenih odmerkih se lahko pojavi tudi fizična in psihična odvisnost. Po nenadni prekinitvi uporabe zdravila se lahko pojavi odtegnitveni sindrom. Odvisnost od zdravila je bolj verjetna pri ljudeh, ki zlorabljajo droge ali alkohol.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo motnje zavesti, zmanjšan mišični tonus in izrazit občutek zaspanosti. Če opazimo hudo zastrupitev, lahko pričakujemo komatozno stanje, v katerem se pojavi znižanje krvnega tlaka s kolapsom.

V primeru zastrupitve je treba sprejeti ukrepe za zagotovitev hitrega izločanja snovi iz telesa (preden se lahko absorbira) ali za zmanjšanje hitrosti absorpcije iz prebavil. V ta namen je treba izprati želodec, izzvati bruhanje in žrtvi dati aktivno oglje (če je pri zavesti).

V primeru zastrupitve je predpisano simptomatsko zdravljenje in spremljanje vitalnih funkcij (krvni tlak, pulz in dihanje) ter njihova podpora.

Protistrup za zdravilo Elenium je flumazenil (antagonist benzodiazepinskih receptorjev), ki se v nujnih primerih daje intravensko. Flumazenil ima krajši čas delovanja kot aktivna sestavina zdravila, zato je treba še naprej spremljati pulz, krvni tlak in dihanje žrtve, da se protistrup ponovno uporabi, če se zastrupitev ponovi.

Uporaba pomirjeval je prepovedana, tudi če je oseba vznemirjena.

Ni podatkov o priporočljivosti postopka hemodialize.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem (kot so opioidni analgetiki, nevroleptiki, anestetiki, hipnotiki, sedativi, antidepresivi, pa tudi antihistaminiki s sedativnimi lastnostmi), okrepijo centralni sedativni učinek zdravila Elenium.

Antikonvulzivi, ki se uporabljajo v kombinaciji s klordiazepoksidom, lahko okrepijo negativne lastnosti in toksičnost zdravila, zato jih je treba kombinirati z veliko previdnostjo.

Zdravila, ki zavirajo jetrne encime (vključno z eritromicinom s cimetidinom, pa tudi ketokonazolom z disulfiramom), upočasnijo biotransformacijo klordiazepoksidne komponente, pa tudi drugi benzodiazepini, zaradi česar se lastnosti slednjih izboljšajo.

Zdravila, ki inducirajo jetrne encime (kot sta fenitoin z rifampicinom in karbamazepin), povečajo hitrost biotransformacije snovi klordiazepoksid in drugih benzodiazepinov, zaradi česar se učinek slednjih zmanjša.

Etilni alkohol okrepi sedativne lastnosti zdravila Elenium.

[ 11 ], [ 12 ]

Pogoji shranjevanja

Tablete je treba hraniti na temnem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperatura je največ 25 ^° C.

[ 13 ]

Posebna navodila

Ocene

Elenium velja za precej učinkovito zdravilo, ki pomaga pri lajšanju čustvenega stresa in odpravlja težave z zaspanjem. Druga prednost zdravila je njegova nizka cena. Med pomanjkljivostmi je povečano tveganje za razvoj odvisnosti, zaradi česar je prepovedano jemati zdravilo dlje časa.

Rok uporabnosti

Zdravilo Elenium se lahko uporablja 4 leta od datuma izdelave zdravila.