Galantamin hidrobromid

Priprava galantamin hidrobromida se nanaša na terapevtske učinkovine, ki delujejo na aktivnem prenosu živčnih impulzov procesov, spodbujanje in ohranjanje sinaptične acetilholina nevrotransmisije pri človeškem perifernega živčnega sistema. Analogi te antiholinesteraze so Nivalin, Galantamin in Galantamin hidrobromic.

[1], [2], [3]

Indikacije Galantamin hidrobromid

Seznam patologij, zdravljenih z galantamin hidrobromidom, vključuje:

• miopatije (dedne mišične distrofije, nevromuskularni sindromi nevroloških bolezni);
• miastenija gravis (mišična oslabelost);
• nevritis, polinevritis, radikulitis in radikuloneuritis z izgubo občutljivosti in motnje motorja;
• poliomielitis (preostali dogodki);
• spastične oblike cerebralne paralize;
• infantilna cerebralna paraliza in rojstna pare novorojenčkov;
• enureza;
• preostala (ostanka) paresa po cerebrovaskularni nesreči, vključno s kapjo;
• psihogene in hrbtne impotence;
• lahke in zmerne manifestacije nevropsiholoških stanj s senilno demenco (senilno demenco) kot Alzheimerjevo bolezen.

Uporaba galantamin hidrobromida je povsem upravičena v primeru pojava pooperativne nevroloških sindromov kot periferni paraliza in pareza (vključno črevesa in mehurja atonije).

Poleg tega se zdravilo Galanthamine hydrobromide uporablja kot protistrup za zastrupitve (ali prevelike odmerke) parasimpatolitične droge, ki vsebujejo atropin in podobne snovi.

[4], [5], [6],

Obrazec za sprostitev

Galantamin hidrobromid je na voljo v obliki 0,25%, 0,5% in 1% raztopine za injiciranje - v ampulah po 1 ml (v pakiranjih po 10 ampul).

[7]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina tega zdravila je dušikova vsebujoča naravna spojina, izolirana iz čebulic snežin Galantus Woronowi A. Los. - alkaloidni galantamin (v obliki hidrobromida).

Galantamin hidrobromid zmanjšuje aktivnost holinesteraze - encima, ki sodeluje pri hidrolizi (cepitev) acetilholina - derivat holina, potreben za prenos živčnih impulzov. Zaradi pospeševanja cepitve acetilholina v holinergičnih sinapah je učinek encima holinesteraze začasno blokiran. Posledično se poveča vsebnost acetilholina v nevromuskularnih sinapah. To vodi v dejstvo, da se zvišuje vzburjenje živčnega vlakna in postane proces prenosa živčnega impulza v mišično tkivo bolj intenziven. 

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po parenteralnem dajanju pripravka Galanthamine hydrobromide pod kožo se hitro absorbira v krvni obtok, medtem ko je vezava na beljakovine v plazmi zanemarljiva. Zdravilo prodre v krvno-možgansko pregrado.

Terapevtsko koncentracijo aktivne snovi v krvni plazmi opazujemo približno 25-30 minut po injiciranju. Presnova poteka postopoma, razpolovna doba produktov biološke preobrazbe pa je skoraj pet ur. Metabolite galantamin hidrobromida izločajo ledvice z urinom.

[12], [13], [14],

Odmerjanje in dajanje

Uporaba galantamin hidrobromida je subkutana injekcija. Odmerke določi zdravnik posebej. Standardni odmerek 1% raztopine zdravila za odrasle je 0,25-1 ml enkrat ali dvakrat na dan. Največji dnevni odmerek je 2 ml 1% raztopine.

Odmerek za otroke je odvisen od starosti: do 2 let - 0,1-0,2 ml (0,25% raztopina), 3-5 let - 0,2-0,4 ml; 7-8 let - 0,3-0,8 ml; 9-13 let - 0,5 ml (0,25% raztopina). V 14 letih in več - 1 ml 0,5% raztopine. Trajanje zdravljenja je od 10 do 30 dni.

[18], [19], [20], [21], [22]

Uporaba Galantamin hidrobromid med nosečnostjo

Če je nosečnost možna v primeru, da možna korist za mater presega možno tveganje za plod.

Kontraindikacije

Uporaba galantamin hidrobromid kontraindicirana, angino pektoris in srčnega popuščanja, zmanjša srčni utrip (bradikardija), astma, epilepsija, in v prisotnosti bolnikov nehoteno krčenje mišic (hiperkinezij).

Stranski učinki Galantamin hidrobromid

Zdravljenje s pomočjo te droge praviloma ne povzroča neželenih stranskih učinkov.

Toda možnost individualne preobčutljivosti na galantamina in njegov prevelik odmerek, ki imajo simptome, kot so vrtoglavica, počasen utrip (bradikardija) in oslabitve funkcije žlez slinavk (povečano slinjenje in slinjenje). V tem primeru se priporoča subkutano ali intravensko dajanje atropin sulfata (1 ml 0,1% raztopine).

[15], [16], [17],

Preveliko odmerjanje

Simptomi: mišična oslabelost ali fascikulacije, huda slabost, bruhanje, trebušne krče, povečano slinjenje, solzenja, inkontinenca, hudo potenje, znižanje krvnega tlaka, bradikardija, kolaps in krči. Huda šibkost mišic v povezavi s sapnika sluznice hipersekrecije in bronhospazem lahko povzroči blokado smrtnega respiratornega trakta.

Post-marketinške izkušnje (Random sprejem 32mg drog): razvoj obojestransko-vretena tahikardijo prekata, podaljšanje intervala QT, ventrikularna tahikardija s prehodno izgubo zavesti.

[23]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja: Galanthamine hydrobromide je na seznamu A, shranjeno je na temnem prostoru pri sobni temperaturi.

[24], [25],

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je indiciran na embalaži.

[26], [27], [28], [29]