Geert

Heerdine je zdravilo za zaviranje protonske črpalke.

Indikacije Geerdina

Rabeprazol v obliki liofilizata za injekcijske raztopine se uporablja v primeru, če tega zdravila ni mogoče uporabiti v ustni obliki:

• poslabšanje razjed na območju dvanajsternika ali želodca, skupaj s hudimi erozijami in krvavitvami;
• kratkotrajno zdravljenje z GERD s peptičnimi ulkusi in erozijami;
• za preprečevanje aspiracije s kislim želodčnim sokom;
• z gastrinom.

Obrazec za sprostitev

Izdaja v obliki liofilizata za injekcijske raztopine v viali po 10 ml (znotraj 20 mg rabeprazola). V ločenem pakiranju vsebuje 1 stekleničko.

Farmakodinamika

Element inhibitorja zdravil H ⁺ -K ⁺ -ATPaze. Zaviranje aktivnosti tega encima znotraj želodčne obloge olajša blokiranje končne stopnje nastajanja klorovodikove kisline. Ta učinek je odvisen od velikosti odmerka in lahko povzroči zatiranje stimuliranega in bazalnega sproščanja klorovodikove kisline (tip stimulusa ni pomemben hkrati).

Sintezo rabeprazola izvajamo s sodelovanjem kovalentne vezave na protonsko črpalko pokrivnih celic. V ozadju tega postopka pride do nepovratnega zmanjšanja količine sproščene kisline. Njegovo izločanje lahko izvedemo le s sodelovanjem na novo oblikovani protonski črpalki. To nam omogoča, da sklepamo, da plazemska farmakokinetika rabeprazola nima odločilnega vpliva na antisekretorni učinek. Bioaktivni čas aktivne sestavine je znatno daljši od razpolovnega časa. Pomembnejša je razpolovna doba protonske črpalke (20-24 ur) in ne razpolovna doba rabeprazola.

Najvecje zmanjšanje izlocanja se lahko razvije, ko rabeprazol doseže celico obloge v trenutku, ko se aktivira. Za prejem tega učinka je mogoče pri infuziji zdravila v / v metodi. Kot rezultat, aktivira pod vplivom cirkadianega ritma (snov acetilholin) ali po vnosu hrane (snov gastrin histamin) protonske črpalke nato sintetiziramo z molekulo učinkovine zdravil, s čimer se zaustavi proizvodnjo klorovodikove kisline.

Aktivna sestavina zdravila se hitro kopiči v kislih okoljih celic želodčne obloge in se tam preoblikuje v aktivno obliko - s tem, da ji pripišemo kategorijo sulfamidov. Ima interakcijo s protonsko črpalko cisteine.

Uporaba drog v dnevni dozi 20 mg na obdobje 2 tednov brez vpliva na shchitovidki delovanju, metabolizma ogljikovih hidratov, in poleg kazalnikov krvnih snovi kot kortizola, paratiroidni hormon, LH in FSH, testosteron z estrogeni, kot tudi holecistokinin, prolaktina , renin z glukagonom in STH z aldosteronom in sekretinom.

Farmakokinetika

Zdravilo začne delovati 1 uro po injiciranju in doseže največ po 2 do 4 urah. Raven povprečnega očistka po injiciranju IV v količini 20 ml je 283 +/- 98 ml / minuto. Razpolovni čas tega odmerka je približno 1,02 +/- 0,63 ure. Izločanje iz želodca se obnovi 2-3 dni po odvzemu zdravila.

Absolutni indeks biološke razpoložljivosti po intravenskem injiciranju 20 mg je približno 100% (vse molekule snovi vstopajo v obloge celic). Ta indikator se po večkratnem uvajanju ne spremeni. Sinteza s plazemskim proteinom - 97%. Pri večkratni injekciji zdravil farmakokinetične lastnosti ostanejo linearne (raven volumna porazdelitve, očistek in razpolovna doba niso odvisni od odmerka).

Izpostavljen je presnovi v jetrih - se pojavlja pri nastanku glavnih produktov razpadanja - karbonske kisline s tioetrom. Drugi produkti razpada - kot so dimetil eter s sulfonom in konjugat merkapturne kisline - imajo nizko koncentracijo.

Razpolovni čas seruma je približno 1 uro. Približno 90% odmerka se izloči z urinom, večinoma v obliki 2 razpadnih produktov: karboksilna kislina s konjugatom merkaptopurne kisline. Majhen del produktov razpadanja se izloca z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Injekcije zdravila Geberdin IV v postopku je treba izvajati le v primerih, ko je droga peroralno mogoče jemati. Ko prejmete možnost zaužitja zdravila, ga morate takoj preklicati v / v uvodu.

Priporočena velikost dnevnega odmerka je enkratna aplikacija 20 mg. Rešitev je uvedena izključno v / v metodi.

Pred injiciranjem je treba liofilizat raztopiti v posebnem topilu (5 ml). Če želite to narediti, lahko uporabite injekcijsko vodo ali raztopino natrijevega klorida (0,9%). Postopek dajanja je počasen - približno 5-15 minut.

Pri uporabi PM v obliki infuzije liofilizata raztopili tudi - prvo injekcijo v vodi (5 ml) in dobljeno raztopino nato prenesemo v posodo z raztopino natrijevega klorida (0,9% raztopina, 100 ml) in raztopino glukoze (5%; 100 ml). Preden se zahteva začetek infuzije izvesti vizualno oceno razpada prahu, da se prepreči prisotnost usedlin in spremeniti barvni ton tekočine, kot tudi preglednost. Zdravilo (v količini 100 ml) se uvede v obdobju 15-30 minut in se uporablja 4 ure.

Med postopkom ne shranjujte neuporabljene raztopine.

Uporaba Geerdina med nosečnostjo

Študij o varnosti uporabe zdravila Gerdin nosečnic ni bilo, zaradi česar je v tem obdobju prepovedano.

Podatkov o prodiranju aktivne sestavine v materino mleko ni. Nobenih ustreznih testov ni bilo, zato zdravilo ni predpisano za dojenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• nestrpnost do rabeprazola, kot tudi substituirani benzimidazoli ali drugi elementi zdravila;
• je prepovedano kombinirati z atazanavirjem;
• ker ni dovolj izkušenj z uporabo drog pri otrocih, je v tej starostni skupini kontraindicirana.

Stranski učinki Geerdina

Zdravilo pogosto povzroča blage in šibke neželene učinke, ki hitro izginejo:

• invazivne in nalezljive bolezni: nastanek infekcijskih procesov ali razvoj intersticijske vrste pljučnice;
• Reakcijsko sistemski obtok in limfni: razvojna nevtronov, pantsito-, trombotsito-, levkopenija, limfopenija in erythropenia, in poleg levkocitozo, anemija (hemolitična vključen tukaj oblika) in agranulocitozo;
• imunske motnje: suho usta sluznice, izpuščaji, manifestacije preobčutljivosti (vključno s šokom), anafilaktoidni znaki, otekanje obraza, urtikarija, dispneja in znižanje krvnega tlaka. Opaženi so tudi pogosti manifesti alergije v akutni obliki, ki običajno minejo po umiku drog;
• motnje presnovnih procesov: razvoj hiponatremije ali hipomagnezije, pa tudi anoreksija;
• reakcije psihe: občutek navdušenja, zaspanost, zmedenost in živčnost, poleg tega pa nespečnost, delirij, depresija in stanje kome;
• manifestacije o delu Državnega zbora: vrtoglavica, utrujenost, občutek zmedenost, glavobol, občutek šibkosti v okončinah in odrevenelost, poleg tega pa hipoestezija, motnje govora in moč za slabitev grip;
• motnje vidnih organov: težave z vidom in povečanje IOP;
• motnje delovanja žil: povečan pritisk, pojav perifernih edemov in palpitacije;
• reakcije dihal: bronhitis in faringitis z glositisom in sinusitisom ter poleg tega izcedek iz nosu s kašljem, bronhialnimi krčmi in edinim Quinckejem;
• motnje v prebavnem traktu: pojav slabosti, zaprtje, bolečine v trebuhu, napihnjenost, bruhanje, diareja, eruktacije in dispepsija. Poleg tega se razvije sluznica v suhem ustu in izpuščaj v ustih, stomatitis, kandidiaza, gastritis, esophagitis s enteritisom, zgaga in cheilosis. Obstaja občutek teže in prenatrpanosti v želodcu, motnja okusnih brstov in hemoroidov;
• težave z jetri, kakor tudi GVP sistemi: razvoj hepatitis (svojemu fulminantni oblika), zlatenica in jetrne encefalopatije (redko se pojavi pri ljudeh s cirozo jeter), poleg funkcionalne motnje jeter;
• manifestacije iz podkožju in kožnega: eritem (poliformnogo tudi tip), izpuščaji, srbenje, PETN in Stevens-Johnsonov sindrom in hiperhidroza, akutni manifestacije alergije in skupnih buloznih reakcije;
• muskulatura in struktura kosti: razvoj rabdomiolize, artralgije ali mialgije, kot tudi krči v nogah, bolečine v hrbtu ali nespecifična bolečina;
• motnje delovanja urinov in ledvic: tubulointerstilni nefritis, nalezljive bolezni urinskih kanalov in odpoved ledvic v akutni obliki;
• kršitve pri delu reproduktivnih organov: povečanje erekcije in ginekomastija;
• in lokalne manifestacije sistemskih motenj: izgled bolečina prsnice ter bolečine v hrbtu, šibkost, slabost, vročina, žeja in toplote, in s tem, utrujenost, izpuščaj, zvišana telesna temperatura in gripi podoben sindrom, alopecija, in reakcije na mestu injiciranja;
• laboratorijski podatki: povečana AST in ALT parametri (jetrnih encimov), GGT, bilirubin in skupni holesterol in dodajanje alkalne fosfataze, triglicerida, CPK, BUN TSH in sečne kisline. Poleg tega obstaja hiperammonemija, proteinurija in s tem povečanje telesne mase in nivo glukoze v urinu.

Interakcije z drugimi zdravili

Rabeprazol se presnavlja z encimskim sistemom jeter CYP-450 - elementi, kot sta CYP2C19 in CYP3A4. Snov nima pomembnih za zdravila ali farmakokinetičnih interakcij s fenitoinom, diazepamom, varfarinom ali teofilinom (vsi se presnavljajo s sistemom CYP-450).

Interakcije, ki jih povzroča zatiranje procesov izločanja želodčne kisline.

Natrijev rabeprazola prispeva k podaljšanemu in močnemu zmanjšanju proizvodnje klorovodikove kisline. Zaradi tega lahko snov vpliva na zdravila, katerih absorpcija je odvisna od ravni želodčnega pH. Če se zdravilo Geerdin združi z itrakonazolom ali ketokonazolom, se lahko zmanjšajo plazemske vrednosti slednjega in se v kombinaciji z digoksinom pokaže povečanje v slednjem. Torej, tisti, ki kombinirajo navedena zdravila z rabeprazolom, zahtevajo stalno spremljanje med zdravljenjem - da bi pravočasno prilagodili odmerek.

Kombinacija atazanavirja (300 mg) / ritonavir (v odmerku 100 mg) učinkovino omeprazol (za enkratno uporabo 40-mg na dan) ali atazanavir (400 mg) s pripravo lansoprazola (enojna prejemali 60 mg na dan) znatno zmanjša raven AUC atazanavirja. Absorpcija te komponente je odvisna od pH vrednosti. Podobne rezultate lahko pričakujemo tudi z drugimi zdravili za zaviranje protonske črpalke. Zato se skupaj z atazanavirjem (vključno z rabeprazolom) ne smejo uporabljati.

V kombinaciji s hrano, ki vsebuje majhno količino maščob, se absorpcija rabeprazola ne spremeni. V primeru uporabe z maščobnimi jedmi se absorpcija lahko upočasni za 4 ure, vendar se njena stopnja in največja koncentracija snovi ne spreminjajo.

Študije in vitro so pokazale, da rabeprazol upočasni presnovo snovi ciklosporin. Stopnja inhibicije v tem primeru je podobna stopnji zaviranja z omeprazolom.

Zdravila, ki jih je prepovedano kombinirati z zdravilom raepeprazol: sulfat atazanavir - ker je njen zdravilni učinek lahko oslabljen. Antisekretorne lastnosti rabeprazola povečajo indeks želodčne kisline in zmanjšajo topnost atazanavirjevega sulfata, zaradi česar se tudi plazemska koncentracija zmanjša.

Zdravila, predpisana previdno:

• digoksin in metildigoksin - se lahko povečajo njihovi indeksi znotraj krvi. Anti-sekretorni učinek Geerdin pomaga povečati vrednost želodčnega pH, zato se pospešuje absorpcija zgoraj navedenih snovi;
• gefitinib in itrakonazol - je mogoče zmanjšati indekse teh sestavin znotraj krvi. Povečana raven pH v želodcu povzroči upočasnitev absorpcije teh elementov;
• Antacidna zdravila, ki vsebujejo aluminijeve in magnezije - s kombinacijo rabeprazola in antacidnih zdravil so opazili zmanjšanje vrednosti te snovi.

[1], [2]

Pogoji shranjevanja

Heerdine je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Raven temperature je največ 25 ° C.

[3]

Rok uporabnosti

Zdravilo Heyerdin se lahko uporablja v obdobju dveh let od datuma sproščanja zdravila.