Gentamicin

Gentamicin je aminoglikozidni antibiotik s širokim spektrom delovanja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Gentamicin

Uporablja se pri boleznih infekcijske in vnetne geneze, katerih razvoj izzove aktivnost bakterij, občutljivih na gentamicin.

Parenteralno dajanje 4% tekočine se izvaja v akutni fazi holecistitisa, pielonefritisa, cistitisa s holangitisom, peritonitisa in pljučnice. Poleg tega se uporablja pri sepsi in gnojnih okužbah povrhnjice s podkožno plastjo, plevralnem empiemu, okužbah, ki prizadenejo kosti s sklepi ali se razvijejo zaradi opeklin z ranami, pa tudi pri ventrikulitisu.

Injekcije se izvajajo v primerih hudih stopenj ginekološkega vnetja.

Mazilo se uporablja za furunkulozo, sikozo, površinski folikulitis, paronihijo in piodermo, pa tudi za akne ali seboroični dermatitis okužene narave, rane različnih etiologij (opekline, ugrizi, razjede itd.) in okužene krčne žile. Poleg tega se lahko predpiše za sekundarne bakterijske okužbe zaradi glivičnih ali virusnih lezij povrhnjice.

Kapljice za oči so predpisane za keratitis, blefaritis ali blefarokonjunktivitis, keratokonjunktivitis s konjunktivitisom, pa tudi za dakriocistitis ali meibomitis.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega sredstva se izvaja v več različnih oblikah:

• liofilizat za tekočino za injiciranje v vialah;
• 4% raztopina v ampulah s prostornino 1 ali 2 ml;
• 0,3% kapljice za oči v kapalkah;
• aerosol in mazilo za zunanje zdravljenje.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

V telesu se zdravilo sintetizira s 30S ribosomsko podenoto, kar vodi do uničenja vezave na beljakovine in prekinitve proizvodnje kompleksa informacijske in transportne RNA. Opaženo je napačno odčitavanje RNA in nastanejo neaktivne beljakovine. Hkrati se opazi baktericidni učinek - visoke ravni zdravila oslabijo pregradno aktivnost citoplazmatskih sten, zaradi česar bakterije umrejo.

Nekateri gramnegativni mikrobi, pa tudi številne grampozitivne bakterije, so močno občutljivi na gentamicin.

Naslednji mikroorganizmi so odporni na učinek zdravila: Providence Rettger, streptokoki, gonokoki, bledi treponemi, klostridi in bakteroidi.

V kombinaciji s penicilini zdravilo deluje na fekalne streptokoke in enterokoke, enterokoke in Streptococcus faecium ter tudi na ptičje enterokoke, Enterococcus durans in Streptococcus durans.

Bakterijska odpornost na to zdravilo se razvija precej počasi, vendar lahko sevi, ki so odporni na kanamicin in neomicin, pokažejo odpornost tudi na učinke gentamicina. Zdravilo ne vpliva na aktivnost virusov, gliv in protozojev.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskularnih injekcijah se zdravilo popolnoma in hitro absorbira. Vrednosti Cmax v telesu pri intramuskularni aplikaciji so opažene po 30–90 minutah. Če se uporabi polurna intravenska infuzija, se ta indikator doseže v 0,5 ure, pri podobni, vendar urni infuziji pa po 15 minutah.

Intraplazemska sinteza z beljakovinami je precej nizka - največ 10 %. Pri medicinskih vrednostih se snov nahaja v pljučih, ledvicah z jetri in tekočinah (sinovialna, limfna, peritonealna, plevralna z ascitesom in perikardialna). Poleg tega se nahaja v urinu, gnoju iz ran in granulacijah.

Nizke vrednosti zdravila so zabeležene v maščobnem tkivu, kosteh z mišicami, žolču, bronhialnih izločkih, sputumu, materinem mleku, poleg tega pa tudi v očesni tekočini in cerebrospinalni tekočini. Pri odraslih snov skoraj ne prehaja skozi krvno-možgansko ovojnico, za razliko od posteljice, skozi katero lahko prodre.

V cerebrospinalni tekočini novorojenčkov so ravni zdravila višje kot pri odraslih.

Zdravilo se v telesu ne presnavlja. Razpolovna doba je 2–4 ure (odrasli) oziroma 3–3,5 ure (dojenčki, mlajši od šestih mesecev).

Večina nespremenjenega zdravila se izloči skozi ledvice, majhna količina zdravila se izloči z žolčem. Pri stabilnem delovanju ledvic se v prvih 24 urah izloči 70–95 % zdravila. V urinu ga najdemo v koncentracijah več kot 100 mcg/ml. V primeru ponavljajočega se injiciranja opazimo kumulacijo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Odmerjanje in dajanje

Getamicin sulfat je treba uporabljati ob upoštevanju lokacije infekcijske lezije, občutljivosti povzročitelja in resnosti bolezni.

Uporaba medicinskih injekcij.

Pred začetkom zdravljenja je treba določiti stopnjo občutljivosti mikroflore na gentamicin.

Intramuskularno ali intravensko dajanje zdravila iz ampul za odrasle je potrebno v odmerku 1,7 mg/kg. Potrebno je dajati 3-5 mg/kg na dan. Zdravilo se uporablja 2-4-krat na dan. Celoten cikel zdravljenja traja 7-10 dni. Za intramuskularne injekcije je treba liofilizat najprej raztopiti v destilirani tekočini (2 ml), ki se doda neposredno v ampulo.

Glede na vrsto bolezni se lahko gentamicin predpiše v odmerku 0,12–0,16 g enkrat na dan 7–10 dni ali v enkratnem odmerku 0,24–0,28 g. Intravenske injekcije se dajejo v 60–120 minutah.

Zdravilo se pri otrocih uporablja le za hude oblike okužb. Nedonošenčki in novorojenčki potrebujejo 2–5 mg/kg, 2-krat na dan. Otroci, mlajši od 2 let, dobijo podoben odmerek, vendar s 3-kratnim odmerkom na dan. Otroci, starejši od te starosti, naj prejmejo 3–5 mg/kg, 3-krat na dan.

Posamezniki z okvaro ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka.

Ni priporočljivo dajati več kot 5 mg/kg zdravila na dan (tako za otroke kot za odrasle).

Sheme za uporabo mazila.

Mazilo je treba uporabljati 3-4-krat na dan. Pred nanosom je treba s prizadetega območja popolnoma odstraniti gnoj in odmrlo tkivo. Pri zelo velikih lezijah naj bo dnevni odmerek mazila največ 200 g. Trajanje terapevtskega cikla izbere zdravnik specialist.

Metode uporabe kapljic za oči.

Zdravilo je treba vkapati v predel spodnje konjunktivalne vrečke v količini 1-2 kapljic v intervalih od 1 do 4 ure.

Ljudje s konjunktivitisom, keratitisom in drugimi očesnimi boleznimi infekcijskega in vnetnega izvora morajo 3-krat na dan vkapati 0,3% raztopino zdravila.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uporaba Gentamicin med nosečnostjo

Nosečnicam in doječim materam se gentamicin ne sme predpisovati. Znano je, da lahko majhne količine aminoglikozidov prodrejo v materino mleko. Vendar se ta snov slabo absorbira iz prebavil, zato pri dojenčkih niso opazili zapletov.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost hude preobčutljivosti na zdravilo in druge aminoglikozide;
• nevritis, ki prizadene slušni živec;
• huda ledvična okvara;
• uremija.

Med uporabo gentamicina je potrebno redno spremljati delovanje ledvic.

[ 24 ]

Stranski učinki Gentamicin

Injekcije lahko povzročijo nekatere neželene učinke:

• prebavne motnje: bruhanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, pa tudi slabost in hiperbilirubinemija;
• kršitev hematopoetskih procesov: anemija, levkopenija, trombocito- ali granulocitopenija;
• Lezije, ki prizadenejo živčni sistem: glavoboli, epileptični napadi, parestezija, odrevenelost ali zaspanost in trzanje mišic. Pri otrocih se lahko pojavijo znaki psihoze;
• težave z delovanjem čutnih organov: izguba sluha, gluhost, tinitus, vestibularne in labirintne motnje;
• motnje sečil: nefrotoksičnost, ki povzroča ledvično disfunkcijo. Občasno se pojavi tubularna ledvična nekroza;
• znaki alergije: vročina, Quinckejev edem, izpuščaj, eozinofilija in srbenje;
• spremembe laboratorijskih izvidov: pri otrocih se lahko razvije hipokalciemija, pa tudi kalemija ali magnezijemija;
• druge motnje: pojav superinfekcije.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko povzroči oslabitev nevromuskularne prevodnosti, kar včasih povzroči prenehanje dihalnega procesa.

Za odpravo motnje se odraslim dajejo antiholinesterazna sredstva (na primer prozerin) ali kalcijevi pripravki. Pred uporabo prozerina je treba bolniku intravensko dati atropin (0,5–0,7 mg), počakati, da se pulz pospeši, in nato dati 1,5 mg prozerina. Če po uporabi tega odmerka ni rezultata, se ponovno uporabi podoben odmerek prozerina. Če se razvije bradikardija, se da dodaten atropin.

Zastrupitev pri otrocih zahteva uporabo kalijevih pripravkov. Izločanje gentamicin sulfata se lahko doseže s peritonealno dializo ali hemodializo.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila v kombinaciji z aminoglikozidi, vankomicinom, pa tudi etakrinsko kislino ali cefalosporini lahko poveča nefro- in ototoksično aktivnost.

Pri sočasni uporabi zdravila z indometacinom se raven očistka zdravila zmanjša, njegove vrednosti v krvi pa se povečajo, kar poveča tudi njegove toksične lastnosti.

Uporaba zdravila v kombinaciji z opioidi ali inhalacijskimi anestetiki poveča tveganje za razvoj nevromuskularne blokade; lahko se pojavi tudi apneja.

V kombinaciji z diuretiki Henlejeve zanke se raven gentamicina v krvi poveča.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Pogoji shranjevanja

Gentamicin je treba shranjevati v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Rok uporabnosti

Gentamicin se lahko uporablja v 4 letih od datuma izdaje zdravila.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Vloga za otroke

Zdravilo se dojenčkom predpisuje le, če obstajajo stroge indikacije. Potrebno je upoštevati režim zdravljenja, ki ga je predpisal zdravnik, in zagotoviti zdravniški nadzor nad bolnikovim stanjem.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot so Gentacycol, Garamicin z Asgentom, pa tudi Gentamicin Akos, Gentamicin K in Gentamicin-Teva ter Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Ocene

Gentamicin na splošno prejema dobre ocene - velja za dokaj učinkovito zdravilo, ki zdravi različne vrste bolezni.

Med slabostmi nekateri komentarji omenjajo pojav negativnih simptomov (predvsem glavoboli, izguba sluha, slabost in občutek zaspanosti). Poleg tega so injekcije pogosto precej boleče.

Ena od pozitivnih vidikov je nizka cena terapevtskega sredstva.