Ibuprom

Glavna aktivna sestavina zdravila Ibuprom je ibuprofen, ki je sintetična snov, pridobljena iz propionske kisline.

Indikacije Ibuprom

Indikacije za uporabo zdravila Ibuprom kažejo na uporabo tega zdravila kot zdravila s protivnetnim in analgetičnim delovanjem.

Priporočljivo je za številne bolezni mišično-skeletnega sistema degenerativne in vnetne narave. Predpisano je za artritis v kronični obliki, revmatoidni, psoriatični in juvenilni obliki. Zdravilo je indicirano tudi za vključitev v kompleksne terapevtske ukrepe proti artritisu v primeru sistemskega eritematoznega lupusa. Poleg tega je to zdravilo (v svojih hitro delujočih zdravilnih oblikah) upravičeno, kadar se pri protinskem artritisu pojavi akutni napad protina.

Predpogoji za imenovanje tega zdravila so poleg tega: prisotnost osteohondroze; Parsonage-Turnerjeva bolezen (nevralgična amiotrofija); ankilozirajoči spondilitis - Bechterewova bolezen.

Ibuprom se uporablja za lajšanje bolečin pri artritisu in artralgiji, mialgiji, osalgiji, radikulitisu, burzitisu, nevralgiji, tendinitisu in tendovaginitisu. Uporablja se tudi pri migrenah, glavobolih in zobobolih, bolečinah, ki spremljajo razvoj različnih vrst malignih lezij.

Uporaba zdravila Ibuprom pomaga zmanjšati resnost bolečinskega sindroma, ki nastane zaradi izpostavljenosti travmatičnim dejavnikom. V obdobju po operaciji lahko zdravilo zmanjša tudi intenzivnost bolečine zaradi pooperativnega vnetja.

Uporaba tega zdravila je indicirana pri razvoju vnetnih procesov v medeničnem predelu, adneksitisu, algomenoreji in febrilnem sindromu, ki spremlja nalezljive in prehladne bolezni. Poleg tega se Ibuprom uporablja med porodom kot tokolitično in analgetično sredstvo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja zdravila Ibuprom so tablete z belo gastrotopno oblogo. Tablete so okrogle z dvostransko konveksno površino, na eni strani katere je vtisnjen črn napis: IBUPROM.

Ena tableta vsebuje 200 mg ibuprofena.

Poleg glavne aktivne sestavine obstaja še več pomožnih sestavin. Predstavljajo jih naslednje komponente: celuloza v prahu, predželatiniziran škrob, koruzni škrob, strukturiran polividon, smukec, guar gumi, koloidni silicijev dioksid, hidrogenirano rastlinsko olje.

Ovojnica je sestavljena iz kombinacije naslednjih sestavin: hidroksipropilceluloza, makrogol (polietilen glikol), smukec, želatina, saharoza, kaolin, kombinacija saharoze in koruznega škroba, saharoza kot sladkorni sirup, kalcijev karbonat, akacijeva guma, titanov dioksid E171, karnauba vosek, Opalux White AS 7000 (natrijev benzoat E 211, saharoza, prečiščena voda).

Sestava posebnega jedilnega črnila Opacode S-1-17823 Black, ki je bilo uporabljeno za nanašanje napisa, vključuje: šelak, izopropilni alkohol, n-butilni alkohol, 28 % raztopino amoniaka, propilen glikol, črni oksid E172 železov (III).

2 tableti sta pakirani v vrečki, 1 vrečka v kartonski škatli.

10 tablet v pretisnem omotu, 1 pretisni omot v kartonski škatli.

50 tablet v polivinilni steklenički v kartonski škatli.

Kot lahko vidimo, je zdravilo, katerega oblika sproščanja je predstavljena kot filmsko obložene tablete, na voljo v zadostni raznolikosti, da izberemo najprimernejšo od predlaganih možnosti za predpisani potek zdravljenja.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamiko zdravila Ibuprom v veliki meri določa delovanje njegove glavne aktivne sestavine - ibuprofena, snovi, ki nastane s sintezo propionske kisline.

Farmakološki učinek zdravila, ki spada med nesteroidna protivnetna zdravila, je značilen po uresničitvi njegovih analgetičnih, hipotermičnih in protivnetnih lastnosti zaradi neselektivnega blokiranja ciklooksigenaze-1 in ciklooksigenaze-2. Poleg tega glavne farmakološke značilnosti Ibuproma vključujejo sposobnost tega zdravila, da deluje kot zaviralec v povezavi s procesi, v katerih se sintetizirajo prostaglandini.

Stopnja izraženosti analgetičnega učinka zdravila je najvišja v primerih njegove uporabe kot protibolečinsko sredstvo proti bolečinam, povezanim z razvojem vnetnega procesa. Treba je opozoriti, da aktivne lastnosti intenzivnega analgetika, ki jih zdravilo kaže, niso značilne za povezavo z narkotičnim tipom protibolečinskega učinka.

Tako kot vsa druga nesteroidna protivnetna zdravila ima tudi ibuprofen antitrombotično delovanje.

Če povzamemo vse zgoraj navedeno, ugotavljamo tudi, da je farmakodinamika Ibuproma takšna, da spodbuja začetek protibolečinskega delovanja v relativno kratkem času, od 10 do 45 minut po zaužitju zdravila.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Ena glavnih specifičnih lastnosti, ki odlikuje farmakokinetiko Ibuproma, je sposobnost dobre absorpcije v prebavilih. Največja stopnja absorpcije se pojavi v želodcu in tankem črevesu.

Indeks biološke uporabnosti je večinoma na 80 odstotkih. Vpliv vnosa hrane na stopnjo absorpcije zdravila je zanemarljiv, vendar je možno nekaj povečanja časa, potrebnega za absorpcijo aktivne sestavine - ibuprofena.

Ibuprofen ima takšno naravo interakcije z beljakovinami v krvni plazmi, da se na slednje veže skoraj v absolutni meri - 99 %. Zdravilo doseže svojo največjo koncentracijo v krvni plazmi po 45 minutah do eni uri in pol po peroralnem zaužitju. Najvišja koncentracija ibuprofena v sinovialni tekočini znatno presega največjo koncentracijo zdravila v plazmi. To je razloženo z obstoječo razliko v koncentracijah albumina v bioloških tekočinah.

Presnova poteka v jetrih, kjer se zdravilo karboksilira in hidroksilira. Kot posledica transformacij nastanejo 4 farmakološko neaktivni presnovki.

Razpolovni čas odmerka 200 mg se pojavi v obdobju 120 minut. Obstaja neposredna povezava med povečevanjem odmerka in razpolovnim časom. Ponavljajoča se in nadaljnja uporaba zdravila Ibuprom povzroči povečanje časa, potrebnega za to, na 2–2,5 ure.

Farmakokinetika ibuproma glede izločanja ima naslednje značilnosti: v obliki presnovkov se izloča predvsem skozi ledvice nespremenjen, iz telesa pa ne presega 1%. Majhen del zdravila v obliki presnovkov se izloči z žolčem.

[ 10 ], [ 11 ]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje zdravila Ibuprom urejajo določene norme in pravila, ki obstajajo glede uporabe tega zdravila. V kakšnem odmerku se to zdravilo zdi primerno in kako dolgo naj bi trajalo zdravljenje, določi lečeči zdravnik za vsakega posameznega bolnika individualno.

Za odrasle in otroke (ne prej kot ko otrok dopolni 12 let) je priporočeni odmerek od 200 do 400 mg, ki se jemlje trikrat na dan.

Ibuprom je treba jemati med obrokom ali po njem. V primeru prebavnih bolezni ali bolnikov z anamnezo ulcerozno-erozivnih lezij dvanajstnika in želodca, pa tudi z anamnezo gastritisa, je treba zdravilo jemati med obroki.

Tablete ni treba žvečiti; pogoltniti jo je treba celo z zadostno količino vode, ne da bi jo delili na več delov.

Pomemben odtenek je glede intervala med odmerki zdravila, in sicer, da je treba vsako naslednjo tableto vzeti šele po preteku 4 do 6 ur od prejšnjega odmerka.

Pri starejših bolnikih ni treba posebej prilagajati odmerjanja zdravila.

Bolniki z akutno ledvično in jetrno odpovedjo potrebujejo zmanjšanje odmerka.

V primerih, ko način uporabe in odmerjanje zdravila povzročata glavobol kot stranski učinek, ni dovoljeno povečati odmerka, da bi lajšali napad takšne bolečine.

[ 14 ]

Uporaba Ibuprom med nosečnostjo

Uporaba zdravila Ibuprom med nosečnostjo je eden tistih primerov, ko se je treba zdravilu izogibati.

Glede obdobja dojenja in dojenja ni mogoče prezreti dejstva, da je ibuprofen skupaj s produkti, ki nastanejo kot posledica njegove presnove, lahko prisoten v materinem mleku.

Ženska mora prenehati dojiti otroka v primerih, ko so indicirani visoki odmerki zdravila Ibuprom, pa tudi če se pričakuje dolgotrajno zdravljenje z zdravilom.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Ibuprom so naslednji klinični primeri: individualna preobčutljivost na ibuprofen ali katero koli drugo sestavino, ki jo vsebuje zdravilo.

Alergijske reakcije, ki se pojavijo kot posledica uporabe acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, onemogočajo uporabo tega zdravila. Zato je Ibuprom kontraindiciran pri Quinckejevem edemu, bronhialni astmi in rinitisu.

Uporabi zdravila se je treba izogibati, če se že uporabljajo druga nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s tistimi, ki so specifični zaviralci ciklooksigenaze-2.

Zaradi bolnikove zdravstvene anamneze, obremenjene z vsaj dvema ali več jasnimi epizodami krvavitve ali poslabšanja želodčne razjede, kot tudi zaradi prisotnosti želodčne razjede v tem času, je predpisovanje zdravila neprimerno.

To zdravilo se ne uporablja pri bolnikih z anamnezo perforacije ali krvavitve v zgornjem delu prebavil, ki se je pojavila v povezavi s predhodno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Motnje v normalnem delovanju notranjih organov, kot so huda odpoved srca, ledvic in jeter, so prav tako kontraindikacije za uporabo zdravila Ibuprom.

[ 12 ], [ 13 ]

Stranski učinki Ibuprom

Neželeni učinki zdravila Ibuprom se v prebavilih kažejo v nastali slabosti, bruhanju, zgagi, motnjah prebavnega procesa in blata, napenjanju, bolečih občutkih v epigastriju. V posameznih primerih so opazili krvavitve v prebavilih, ulcerozne lezije dvanajstnika in želodca, ulcerozni kolitis in pankreatitis. Prav tako ni izključena določena verjetnost sprememb v zaznavanju okusnih brbončic.

Glede delovanja jeter lahko posledice uporabe zdravila vključujejo razvoj hepatitisa, povečano aktivnost jetrnih encimov in odpoved jeter.

V osrednjem živčnem sistemu lahko Ibuprom povzroči negativne pojave, kot so glavobol, omotica in stanje prekomerne zaspanosti.

Najpogostejši neželeni simptom, opažen pri delovanju srčno-žilnega sistema, je povišan srčni utrip, tahikardija. Pri bolnikih, ki so imeli povečano občutljivost na Ibuprom, in poleg tega, ko so hkrati jemali druga nesteroidna protivnetna zdravila, se je v izjemno redkih primerih razvila hipertenzija in opazili so začetno srčno popuščanje. Uporaba tega zdravila je povezana tudi s povečanim tveganjem za arterijske trombotične dogodke, kot sta možganska kap in miokardni infarkt.

Hematopoetski sistem telesa se lahko odzove na uporabo zdravila z razvojem anemije, levkopenije, pancitopenije in trombocitopenije. Zdravljenje s tem zdravilom, ki ga odlikuje dolgo trajanje, je povezano z možnostjo razvoja agranulocitoze, ki jo spremljajo ulcerativne lezije ustne sluznice, vneto grlo, vročina in povečano tveganje za krvavitve.

V sečilnem sistemu se pojavijo naslednje spremembe: opazimo povečanje prisotnosti sečnine v krvi in zmanjšanje dnevnega volumna urina. Zelo redko se pojavi pojav, povezan z uporabo Ibuproma, kot je papilarna nekroza.

Obstaja možnost razvoja alergijskih reakcij v obliki urtikarije, kožnih izpuščajev, multiformnega eritema in epidermalne nekroze. Obstaja tudi možnost anafilaktičnega šoka in Quinckejevega edema.

Drugi neželeni učinki zdravila Ibuprom so, da se pri bolnikih s kakršnimi koli avtoimunskimi boleznimi lahko razvije aseptični meningitis z značilnimi simptomi: vročina, glavobol, slabost, bruhanje, okorel vrat, oslabljena prostorska orientacija.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Ibuprom povzroči, da bolniki, ki so prejeli zdravilo v pretirano visokih odmerkih, občutijo slabost, bruhanje, omotico, glavobol, gastralgijo ter postanejo zaspani in letargični.

Zaradi povečanja odmerkov tega zdravila v prihodnosti se lahko začne razvijati hipotenzija, lahko se razvije hiperkaliemija. To spremljajo vročina, aritmija, bolnik lahko izgubi zavest, razvije se metabolična acidoza, okvarjeno je delovanje ledvic in dihalni procesi ter nastopi komatozno stanje.

Kronična narava zastrupitve pod vplivom droge, ki se uporablja nepravilno, vendar v visokih odmerkih v daljšem časovnem obdobju, kot je bilo navedeno, je izzvala hemolitično anemijo, trombocitopenijo, granulocitopenijo.

Ker specifičen protistrup ni znan in je hemodializa zaradi visoke stopnje vezave na beljakovine v krvni plazmi neučinkovita, se kot glavno zdravljenje izbere simptomatsko zdravljenje. Bolniku se dajo tudi enterosorbenti in se izpere želodec.

V primeru akutne zastrupitve z zdravilom ni mogoče izključiti možnosti, da bo to povzročilo metabolno acidozo. Zato je zelo pomembno skrbno spremljati bolnikovo stanje in takoj, ko se odkrijejo prvi simptomi, začeti z ukrepi, namenjenimi obnovitvi pH kislinsko-baznega ravnovesja na 7,0–7,5 in stabilizaciji njegove ravni znotraj teh meja.

Dokler niso odpravljeni vsi simptomi, ki jih povzroča preveliko odmerjanje, je treba nadzorovati vitalne funkcije telesa. Na primer z elektrokardiografijo in nadzorom krvnega tlaka. Poleg tega je v zvezi s tem pomembno tudi preprečevanje motenj v delovanju osrednjega živčnega sistema in možnosti krvavitve v prebavilih.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Glede na naravo interakcije zdravila Ibuprom z drugimi zdravili je potrebna previdnost pri njegovi uporabi v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, saj v tem primeru obstaja povečano tveganje za pojav vseh vrst neželenih učinkov v hematopoetskem sistemu in prebavilih.

Po drugi strani pa je Ibuprom sprejemljiv v kombinaciji s katerim koli od teh nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki imajo nizko stopnjo sistemskega delovanja.

Glukokortikosteroidov se ne sme predpisovati sočasno s tem zdravilom zaradi možnosti medsebojnega povečanja toksičnih lastnosti vsakega od njih.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ter druga antihipertenzivna zdravila pri medsebojnem delovanju z ibuprofenom običajno zmanjšajo stopnjo svojega učinka.

Uporaba antikoagulantov skupaj z ibuprofenom zahteva redno spremljanje parametrov strjevanja krvi, ker ibuprofen zmanjšuje agregacijo trombocitov.

Učinkovitost diuretikov v kombinaciji s tem zdravilom se zmanjša. Takšnim učinkom so na primer podvrženi tiazidni in diuretiki zanke.

Kombinirana uporaba litijevih pripravkov z zdravilom Ibupro zahteva spremljanje krvi glede vsebnosti tega elementa, saj prispeva k povečanju koncentracije slednjega.

Zdravilo ni predpisano bolnikom, ki se zdravijo s kombiniranim protiretrovirusnim zdravljenjem za HIV, ki uporablja zidovudin.

Za interakcije zdravila Ibuprom z drugimi zdravili, kar je treba končno povedati v zvezi z zdravilom, kot je metotreksat, je značilno povečanje njegove, metotreksata, toksičnosti.

[ 18 ], [ 19 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravila Ibuprom zahtevajo, da se zdravilo hrani v pogojih, ki vzdržujejo najnižjo možno raven vlažnosti in konstantno temperaturo do 25 stopinj Celzija.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Posebna navodila

Ključna značilnost mehanizma delovanja tega zdravila je naslednja: pod njegovim vplivom pride do kršitve presnove arahidonske kisline, kar je posledica dejstva, da se zavira aktivnost encima ciklooksigenaze, ki katalizira procese, za katere je značilna sinteza endogenih biološko aktivnih snovi iz arahidonske kisline. Zdravilo deluje zlasti kot zaviralec sinteze prostaglandinov E, F in tromboksana. Zaradi njegove uporabe prostaglandini kažejo nagnjenost k zmanjšanju svoje količine v tkivih osrednjega živčnega sistema in na mestu lokalizacije vnetnega procesa.

Za to zdravilo je značilno, da neselektivno zavira ciklooksigenazo, katere inhibicija enako vpliva na obe izoobliki, ki ju ta encim sprejema - ciklooksigenazo-1 in ciklooksigenazo-2. Ker prostaglandini zmanjšajo svojo prisotnost, receptorji na območju telesa, ki je izpostavljeno vnetju, postanejo manj občutljivi na učinke kemičnih dražljajev. Inhibicija prostaglandinov, ki se sintetizirajo v tkivih osrednjega živčnega sistema, povzroči sistemski analgetični učinek. Z učinkom, ki se kaže v zaviranju sinteze prostaglandinov v delu hipotalamusa, ki je odgovoren za termoregulacijo telesa, zdravilo, ki se uporablja za zniževanje vročine, kaže svoje antipiretične lastnosti.

Zavira se tudi sinteza tromboksana iz arahidonske kisline, kar ima za posledico antitrombotični učinek.

[ 23 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je 2 leti od datuma izdelave, ne glede na farmacevtsko obliko, v kateri je na voljo.

[ 24 ], [ 25 ]