Zeffix

Zeffix je peroralna raztopina. Je sistemsko zdravilo z protivirusnimi lastnostmi.

Indikacije Zeffix

Indicirano za kronični hepatitis (virusni) tipa B, ki se razvije sočasno z replikacijo HBV.

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se kot raztopina v polietilenskih steklenicah (z navojnim pokrovčkom) po 240 ml. Eno pakiranje vsebuje 1 steklenico skupaj s polipropilensko (ali polietilensko) dozirno brizgo ter polietilenski adapter za brizgo.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila, lamivudin, je protivirusno sredstvo z visoko aktivnostjo proti hepatitisu tipa B.

Lamivudin trifosfat je aktivna oblika snovi – je substrat za virusno polimerazo. Nadaljnja tvorba virusne DNK je blokirana z vstopom zdravilne komponente v to verigo. Lamivudin trifosfat ne moti naravne celične presnove DNK.

Farmakokinetika

Aktivna sestavina ima visoko stopnjo absorpcije iz prebavil, raven biološke uporabnosti po notranji uporabi pa je 80–85 %. Najvišja serumska koncentracija je opažena 1 uro po uporabi. Pri jemanju zdravila s hrano se najvišja serumska koncentracija zmanjša na 47 %, čas, potreben za dosego te koncentracije, pa se podaljša. Vendar to na splošno ne vpliva na absorbirano snov, kar omogoča uporabo zdravila Zeffix ne glede na hrano.

Pri porazdelitvi v terapevtskih odmerkih bodo indeksi zdravila linearni. Zdravilo se slabo sintetizira s plazemskimi beljakovinami. Podatki o tem, ali lamivudin lahko prehaja v osrednje živčevje in cerebrospinalno tekočino, so omejeni. Povprečno razmerje snovi v krvnem serumu in cerebrospinalni tekočini 2–4 ure po peroralni uporabi je približno 0,12.

Presnovna interakcija snovi je malo verjetna, saj ima snov precej nizko stopnjo presnove v jetrih (le 5-10 %), pa tudi šibko sintezo s plazemskimi beljakovinami.

Povprečna sistemska hitrost očistka lamivudina je približno 0,3 l/h/kg, razpolovna doba pa je približno 5–7 ur. Glavni del aktivne sestavine se izloči nespremenjen z urinom z aktivnim izločanjem in glomerularno filtracijo. Ledvični očistek znaša približno 70 % izločenega lamivudina.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati enkrat na dan, dnevni odmerek je 20 ml raztopine. Jemanje zdravila ni odvisno od vnosa hrane. Med zdravljenjem je potrebno skrbno spremljati, ali bolnik upošteva režim zdravljenja.

[ 1 ]

Uporaba Zeffix med nosečnostjo

Dovolj je informacij, da zdravilo nima toksičnega učinka na telo nosečnice in ne povzroča razvojnih napak. Zdravilo je dovoljeno uporabljati med nosečnostjo, če obstajajo klinične indikacije.

Če med zdravljenjem z zdravilom Zeffix pride do nosečnosti, je treba upoštevati, da se lahko po prenehanju uporabe zdravila patologija poslabša.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za zdravilo vključujejo bolnikovo intoleranco na lamivudin ali druge sestavine zdravila. Poleg tega ni priporočljivo predpisovati zdravila otrokom, mlajšim od 18 let, saj ni dovolj podatkov o uporabi tega zdravila v zgoraj omenjeni starostni skupini.

Stranski učinki Zeffix

Uporaba zdravil lahko povzroči določene neželene učinke, med katerimi so najpogostejši: infekcijski procesi v dihalnih organih, hitra utrujenost in občutek slabega počutja, poleg tega pa še glavoboli, bolečine v trebuhu, driska, bruhanje, nelagodje v tonzilah in grlu ter skupaj s tem slabost.

Poleg tega je možen tudi razvoj takšnih negativnih učinkov:

• prebavni organi: najpogosteje se raven ALT zviša, čemur sledi poslabšanje hepatitisa (lahko se razvije tako med zdravljenjem kot po prekinitvi zdravljenja). Pogosto se raven ALT kmalu zniža, v posameznih primerih pa je lahko usodna;
• vezivno tkivo, mišice in kostna struktura: pogosto se razvijejo težave z mišicami (krči, bolečine), zvišajo pa se tudi ravni CPK. Občasno se pojavi rabdomioliza;
• organi limfnega in hematopoetskega sistema: občasno se razvije trombocitopenija;
• imunski sistem: včasih se pojavijo manifestacije preobčutljivosti – Quinckejev edem;
• Podkožno tkivo in koža: pogosto se pojavita srbenje in izpuščaji.

Pri bolnikih z virusom HIV so poročali o primerih pankreatitisa in živčne nevropatije (ali parestezije), vendar ni bilo mogoče ugotoviti jasne povezave med zdravljenjem z zdravilom Zeffix in razvojem zgoraj omenjenih patologij.

Pri bolnikih, okuženih z virusom HIV, ki so zdravilo jemali v kombinaciji z nukleozidnimi analogi, se je včasih razvila laktacidoza, ki jo običajno spremljata zamaščenost jeter in huda hepatomegalija.

Interakcije z drugimi zdravili

Izločanje zdravila poteka predvsem preko ledvic (aktivno izločanje). Zato je treba upoštevati, da lahko interagira z zdravili, ki imajo isto glavno pot izločanja (v tem primeru postopek poteka s sodelovanjem sistema za transport organskih kationov, na primer s trimetoprimom).

Kombinirana uporaba s trimetoprimom ali sulfametoksazolom v količini 160/800 mg poveča plazemsko raven lamivudina za 40 %. Hkrati Zeffix ne vpliva na farmakokinetične lastnosti zgoraj navedenih snovi. Vendar pa odmerka zdravila ni treba prilagajati v primeru normalnega delovanja ledvic.

Uporaba zdravila skupaj z zidovudinom zmerno poveča najvišje vrednosti slednjega v plazmi (28 %), vendar AUC ostane brez pomembnih sprememb. Farmakokinetika zdravila Zeffix se pod vplivom zidovudina ne spremeni.

V kombinaciji z zalcitabinom lahko Zeffix zavira proces fosforilacije te snovi v celicah. V zvezi s tem je priporočljivo, da se ta zdravila ne uporabljajo sočasno. Enako velja za snov emtricitabin – zaradi enakega učinka zdravila Zeffix nanjo je kombinacija teh zdravil prepovedana.

Zdravilna učinkovina zdravila Zeffix in vitro pomaga pri znotrajcelični reprodukciji kladribina, zato obstaja tveganje za izgubo učinkovitosti slednjega, če se uporablja v kombinaciji. Nekateri klinični podatki potrjujejo tudi možnost interakcije med tema zdraviloma. Zaradi tega njihova uporaba v kombinaciji ni priporočljiva.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom, v standardnih pogojih. Temperatura – največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Zeffix je uporabno 2 leti od datuma izdelave zdravila. Rok uporabnosti po odprtju steklenice pa je le 1 mesec.