Živko

Zdravilo Zyvox je antibiotik nove generacije. Vsebuje umetno komponento linezolida, ki sodi v kategorijo oksazolidinonov.

Indikacije Zivox

Označena je za odpravo nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo mikrobi, ki so občutljivi na linezolid. Pri boleznih, ki jih povzročajo gram-negativni mikroorganizmi, je treba uporabljati kombinirano zdravljenje z različnimi protibakterijskimi zdravili.

Zdravilo Zyvox se uporablja za:

• bolnišnične / izvenbolnišnične oblike pljučnice;
• nalezljive procese znotraj kože s svojimi dodatki (nadaljevanje ozadja zapletov);
• nalezljive procesov znotraj kožne izrastke (brez zapletov), med katerimi so ga piogeni streptokoki povzroča, in poleg meticilin snovi občutljivo Staphylococcus aureus;
• nalezljive procese, ki jih povzročajo enterokoki (med njimi so tudi sevi, odporni na vankomicin).

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki tablete (v enem pretisnem omotu 10 tablet) ali v obliki parenteralne raztopine (volumen pakiranj z infuzijami je 300 ml). Paket vsebuje 1 pretisni omot ali 10 paketov z infuzijo.

Farmakodinamika

Preskušanje zdravila in vitro je pokazalo, da deluje proti različnim mikrobnim vrstam, med katerimi oblikujejo in ne tvorijo zaščitne membrane.

Mehanizem izpostavljenosti zdravilu je povezan z dejstvom, da lahko selektivno blokira sintezo beljakovin v mikrobnih celicah, kar moti proces prevajanja, ki se pojavlja v ribosomih bakterij.

Med preskusom je sposoben prepoznati relativno linezolid odpornost teh bakterij: bacillus gripe, Pseudomonas, Moraxella catarrhalis, in poleg enterobakterije in Neisseria vrst.

V primeru naključno izbranega (s placebom kontroliranega) testa je bilo ugotovljeno, da zdravilna učinkovina ni imela posebnega učinka na interval QT.

Farmakokinetika

Absorpcija aktivne sestavine iz gastrointestinalnega trakta je precej visoka, indeks biološke razpoložljivosti pa doseže 100%. Najnižje in najvišje koncentracije snovi ter obdobje njihovega doseganja (odvisno od odmerka in oblike zdravil):

• za enkratno uporabo 400 mg (tableta) - vršno vrednost 8,1 mcg / ml (z možnostjo odklonom do 1,83), dosežki obdobje: 1,52 ur (z odklonom do 1,01);
• 400 mg (na tableto) v načinu sprejemnem 1-krat na 12 ure - maksimalna stopnja 11 ig / ml (z odklonom do 4,37), najnižja raven 3,08 ig / ml (odklonom 2,25), dosežki obdobja: 1 , 12 ur (z odstopanjem do 0,47);
• enkratni odmerek 600 mg (v tableti) - najvišja vrednost 12,7 μg / ml (z odstopanjem do 3,96), obdobje doseganja: 1,28 ure (z možnim odstopanjem 0,66);
• 600 mg (na tableto) za fazo 1 doziranje enkrat na vsakih 12 ure - maksimalno hitrost 21,2 mikrogramov / ml (z možnostjo odklonom do 5,78), najnižja raven 6,15 ig / ml (z odklonom do 2,94) obdobje doseganja: 1,03 ure (odstopanje 0,62);
• enkratna injekcija IM 600 mg - najvišja raven 12,9 μg / ml (z možnim odstopanjem do 1,6), obdobje, ki traja 0,5 ure (z odstopanjem do 0,1);
• / M dajanjem 600 mg zdravila v vsaki fazi po 12 ur - maksimalno raven 15,1 mg / ml (z možnostjo odklonom do 2,52), najnižja indeks 3,68 g / ml (odstopanje do 2,36) obdobje doseganja : 0,51 ure (z odstopanjem do 0,03).

Upoštevati je treba, da je pri večji količini maščob v hrani najvišja vsebnost snovi (po oralnem vnosu) znižana za 17%. Hkrati se podaljša tudi obdobje doseganja tega kazalnika do 2,2 ure.

Linezolid je dobro razporejen znotraj tkiv, približno 31% komponente je vezano znotraj seruma. Povprečni indeks obsega distribucije je 40-50 litrov.

Presnova aktivne komponente se ustvari s tvorbo 2 osnovnih neaktivnih derivatov. Ena od njih se tvori z encimsko potjo in druga je nasprotno ne-encimska. Preiskave so pokazale, da pri presnovi linezolida hemoprotein P450 sodeluje minimalno.

Odstranitev drog se večinoma izvaja preko ledvic (65%). Približno 30% snovi se izloči nespremenjeno in še 50% v obliki derivatov. Povprečni indeks stopnje čiščenja ledvic je približno 40 ml / minuto (podobni podatki kažejo neto tubularno reabsorpcijo). Približno 10% snovi se izloča skozi črevesje v obliki derivatov.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo uporabljajte na dva načina - parenteralno ali ustno. Če je bila parenteralna metoda uporabljena v začetni fazi zdravljenja, se lahko pacientu prenese na oralno pot s podobnim odmerkom. Njene dimenzije imenuje zdravnik, ki se mu je pridružil.

Za odpravo bolnišnične / izven bolnišnične pljučnice in poleg teh zapletenih oblik infekcijskih procesov v prsih in koži je 600 mg zdravila potrebno 2-krat na dan. Ta tečaj traja 10-14 dni.

Pri zdravljenju patologij, ki jih povzroča Enterococcus fecium, je običajno potrebno jemati 600 mg zdravila 2-krat na dan. Terapevtski tečaj se nadaljuje 14-28 dni.

Pri zdravljenju nezapletenih infekcijskih procesov v prsih in koži je potreben odmerek 400-600 mg LS 2-krat na dan. Zdravljenje traja 10-14 dni.

Med terapijo je zelo pomembno dosledno opazovati 12-urne intervale med postopki za uporabo drog. Vsakih 12 ur je dovoljeno uporabljati največ 600 mg zdravila.

Ni podatkov o varnosti zdravila v obdobju, daljšem od 28 dni.

[1]

Uporaba Zivox med nosečnostjo

Učinek zdravila na plodnost pri ljudeh, pa tudi potek nosečnosti in razvoj ploda ni bil raziskan. Pri preskusih na živalih je droga pokazala strupenost za razmnoževanje, iz katere je mogoče sklepati, da obstaja možnost za ljudi. Nosečnicam je treba predpisati zdravilo le pod nadzorom zdravnika, ki se zdravi, in tudi če ima pacient strogo pričevanje.

Testiranje na živalih je pokazalo, da lahko linezolid prehaja v materino mleko. Ker obstaja nevarnost za otroka, med dojenjem ni priporočljivo uporabljati zdravil. Če je potrebno zdravilo, je potrebno prekiniti dojenje za obdobje zdravljenja.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• bolnikova nestrpnost do aktivne sestavine zdravila, kot tudi drugih antibiotikov, ki spadajo v to kategorijo;
• bolniki v obdobju uporabe zaviralcev MAO in poleg tega v dveh tednih po zaključku zdravljenja z njihovo uporabo;
• otroci starosti manj kot 12 let.

Če ima bolnik težave s funkcijo jeter, je zdravilo predpisano šele po oceni koristi in vseh možnih tveganj, pa tudi izključno pod nadzorom zdravnika.

Posebna previdnost je potrebna, če ima bolnik take nepravilnosti (in samo, če obstaja možnost stalne kontrole krvnega tlaka):

• manična depresija;
• nenadzorovano zvišanje krvnega tlaka;
• hipertiroidizem;
• feohromocitom;
• prisotnost akutnih epizod vrtoglavice;
• ponavljajoča se shizofrenija.

Stranski učinki Zivox

Med kliničnimi preiskavami so bili med negativnimi učinki uživanja drog najpogosteje omenjeni glavoboli, slabost, kandidoza in motnje blata. Zaradi neželenih učinkov 3% tistih, ki so se zdravili, je bilo treba zdravljenje preklicati.

Zaradi uporabe zdravila Zyvox pri bolnikih je mogoče opaziti takšne negativne manifestacije:

• infekcijski procesi: kandidoza v vagini ali ustni votlini, vaginitis, glive, kot tudi kolitis (včasih v psevdemembranozni obliki);
• hematopoetski sistem: razvoj nevtrofilcev, trombotsito-, pantsito- in levkopenija, in poleg tega eozinofilija ali mielosupresija in anemija (včasih z sideroblastna obliki);
• metabolični procesi: laktacidemija ali hiponatremija;
• organi centralnega živčnega sistema: videz kovinskega okusa v ustih, motnje spanja, konvulzije, parestezije, omotica in s tem razvoj hipoestezije ali intoksikacije s serotoninom. Poleg tega se lahko pojavi zvonjenje v ušesih, se lahko razvije optična nevropatija (z znaki, kot so motnje ali izguba vida in izkrivljanje percepcije barve) ali periferna nevropatija;
• CAS organi: razvoj tromboflebitisa, flebitisa ali aritmije, poleg tega pa povečan pritisk in mikroinsult;
• Bolezni organov: izgled bruhanje, bolečine v trebuhu (lokalno ali splošno), dispeptičnimi simptomov, vendar razen da suhosti ustne sluznice in jezika spremembo barve sklenine. Tudi razvoj glositisa ali gastritisa ter poleg tega pankreatitisa ali stomatitisa;
• hepatobiliarni sistem: povečanje ALT, AST in AL skupaj z njo, razvoj hiperbilirubinemije in spremembe v ravni jetrnih vzorcev;
• organi sečnega sistema: odpoved ledvic, razvoj poliurije, hiperurikemija in hiperkreatininemija;
• analiza podatkov: povečanje LDH, lipaze z amilazo in poleg tega sladkorja in kreatin-fosfokinaze; zmanjšanje albumina in hkrati skupne beljakovine; Poleg tega je sprememba vrednosti kalija s kalcijem in natrijem z bikarbonatom. V nekaterih primerih je prišlo do zmanjšanja ravni sladkorja (pod normalnimi prehranskimi pogoji), povečanja števila retikulocitov in spremembe kloridnega indeksa;
• drugi: razvoj hiperhidroze;
• alergijske manifestacije: razvoj dermatitisa, urtikarije, alopecije, edinosti Quinckeja in anafilakse; Poleg tega se lahko pojavijo bulozni izpuščaji in srbenje;
• specifični po parenteralni uporabi: pojav hipertermije ali žeje, stanje vročine ali utrujenosti, pa tudi boleče občutke na mestu uporabe.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba zdravila z dopaminergičnimi, vazokonstriktivnimi in simpatikomimetičnimi (neposrednimi in posrednimi) zdravili lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka.

Pri sočasni uporabi s serotoninergičnimi zdravili je možen razvoj serotoninskih zastrupitev. Zato takšna kombinacija zdravil ni priporočljiva, razen v primerih, ko sta oba potrebna za bolnika glede na indikacije. V tem primeru bo moral zdravnik skrbno spremljati bolnikovo stanje in, v primeru zastrupitve, da odloči o odpravi enega zdravila, ob upoštevanju vseh tveganj in veliko verjetnost za pojav odtegnitvenih simptomov, ko ustavljanje uporabo serotoninergičnih zdravil.

Med zdravljenjem z zdravilom Zyvox je priporočljivo omejiti uporabo izdelkov, ki vsebujejo veliko tyramina (jemanje zdravila, priporočljivo jesti največ 100 mg tyramina). Ob velikih odmerkih tiramina skupaj z linezolidom lahko povzroči vazokonstrikcijsko delovanje. V času zdravljenja morate jesti omejeno količino zrelih sirov, kvasnih ekstraktov in fermentiranih sojinih izdelkov ter piti ne destilirane alkoholne pijače.

Zdravilna učinkovina zdravila brez razlikovanja zavira MAO (reverzibilni učinek). Čeprav odmerki, uporabljeni v obdobju zdravljenja z zdravilom Zyvox, nimajo pomembnega učinka na MAO, kombinirana uporaba teh zdravil ni priporočljiva.

Linezolid ne vpliva na farmakokinetične lastnosti zdravil, ki jih presnavlja element P450.

Zmogljivi induktorji elementa CYP3 A4 lahko zmanjšajo indekse izpostavljenosti linezolid.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je v običajnih pogojih v otroku nedostopno. Temperaturni indeksi - ne več kot 25 ° С. Takoj je treba uporabiti odprt paket zdravilne raztopine.

[4]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zyvox je primeren za uporabo 3 leta od datuma izdelave zdravila.