Calimin

Farmacevtski izdelek, ki pomaga odpravljati zdravstvene težave nevralgične narave, je Kalimin. To zdravilo je razvila in proizvaja skupna izraelsko-nemška farmacevtska korporacija Merkle GmbH za Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Koliko bolezni lahko prizadene človeško telo? Toda sodobna medicina se je naučila boriti proti večini njih. Pri tem jim na pomoč priskočijo farmacevtski izdelki. Eno takšnih zdravil farmakološke skupine antiholinesteraze, sorodno piridostigminom, je Kalimin. Usposobljeni strokovnjaki ga aktivno in z visokimi terapevtskimi rezultati uporabljajo za lajšanje številnih bolezni nevralgične narave.

Indikacije Calimin

Kalimin je zdravilo, ki deluje kot snov, ki zavira delovanje holinesteraze. Od tod tudi indikacije za uporabo zadevnega zdravila.

1. Detreniranost mišic.
2. Popolna ali delna paraliza.
3. Miastenija je patološka mišična utrujenost in splošna šibkost celotnega telesa.
4. Poslabšanje črevesne peristaltike po operaciji.
5. Težave z uriniranjem v pooperativnem obdobju (med ginekološkimi operacijami) ali po porodu.
6. Atonična zaprtost.
7. Miastenični sindrom.
8. Posttravmatska okvara koordinacije motoričnih funkcij.
9. Encefalitis je vnetni proces, ki se pojavi v celicah možganov.
10. Obdobje rehabilitacije in okrevanja po poliomielitisu.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Podjetje Merkle GmbH proizvaja zadevno zdravilo v obliki podolgovatih belih tablet za podjetje Teva Pharmaceutical Industries Ltd. – to je trenutno edina oblika zdravila Kalimin.

Tableta je na obeh straneh konveksna. Ena stran je razdeljena na poglobljeno tveganje. V kateri koli lekarni lahko to zdravilo najdete pakirano po 100 enot v steklenički iz zatemnjenega stekla. Zaprta je s plastičnim pokrovčkom in folijo, ki nadzoruje prvo odpiranje.

Glavna aktivna sestavina zdravila Kalimin je piridostigminijev bromid. Njegova koncentracija v eni tableti je 0,06 g.

Dodatne kemične spojine, prisotne v obravnavanem zdravilu: mikrokristalna celuloza (0,336 g), glutaminska kislina hidroklorid (0,002 g), koruzni škrob (0,12 g), polividon K25 (0,06 g), koloidni silicijev dioksid (0,063 g), magnezijev stearat (0,003 g) in čista sanirana voda (0,016 g).

Najpogostejše ime zadevnega zdravila je Kalimin 60, Kalimin 60 N.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Glavna aktivna sestavina zdravila Kalimin je piridostigmin bromid. Njegove farmakološke lastnosti določajo farmakodinamiko tega zdravila.

Holinesteraze so esencialni in zelo pomembni encimi za človeško telo, ki jih večinoma najdemo v skeletnih mišičnih strukturah in v celicah živčnega sistema. Največje število pa se nahaja v rdečih krvničkah – eritrocitih.

Te holinesteraze se imenujejo acetilholinesteraze (AChE), tiste, ki jih najdemo v krvnem serumu, pa psevdoholinesteraze.

Te snovi neposredno vplivajo na hidrolizo acetilholina, kar posledično zagotavlja normalen prenos živčnih impulzov. Če sistem iz nekega razloga krši svojo vzdražnost, človeku na pomoč priskočijo zdravila, ki lahko na določen način vplivajo na elemente centralnega živčnega sistema. V tem primeru so to zdravila farmakološke skupine antiholinesteraze (piridostigmini), med katerimi je tudi zdravilo Kalimin.

Piridostigmin bromid je aktivna sestavina obravnavanega zdravila, ki vpliva na organe centralnega živčnega sistema kot antiholinesterazna in holinomimetična snov. Ko vstopi v bolnikovo telo (v sprejemljivih priporočenih odmerkih), zdravilo izboljša prenos živčno-mišičnih signalov, poveča tonus skeletnih mišic in izboljša gibljivost prebavnega trakta, vključno s črevesjem, pozitivno vpliva na delo bronhijev in sečil v smislu izboljšanja dolgotrajnega stresa, ki ga ne spremlja utrujenost, vzbujanje živčnih centrov.

Vendar pa obstajajo tudi zaskrbljujoči dejavniki, ki jih je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila Kalimin v protokolu zdravljenja. Piridostigminijev bromid postane katalizator pri aktiviranju izločanja žlez človeškega eksokrinega sistema in lahko izzove napad bradikardije (vrsta aritmije s srčnim utripom manj kot 60 utripov na minuto).

Zdravilo lahko povzroči tudi miozo (zoženje zenic), pa tudi funkcionalno okvaro vida, dolgotrajen krč ciliarne mišice, ki se v medicini imenuje akomodacijski krč.

Zdravilo Kalimin, kadar se uporablja pri zdravljenju bolezni, nima centralnega učinka na bolnikovo telo.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Kadar je treba zdravljenje povezati z določenim zdravilom, zdravnika, ki zdravi bolezen, poleg farmakološke dinamike zadevnega zdravila zanima tudi njegova farmakokinetika. Pomemben dejavnik pri vsaki terapiji je sposobnost zdravila, v tem primeru Kalimina, da z veliko hitrostjo prodre v bolnikovo telo in da se iz njega izloči z izločevalnim sistemom brez večjega zamika. Učinkovito izločanje zadeva tako količino nespremenjene snovi kot njene presnovke.

Zadevno zdravilo se zaužije peroralno, časovni interval za adsorpcijo in porazdelitev pa v povprečju traja od ene ure in pol do treh ur. Po preteku navedenega časa se v bolnikovi krvi nahaja največja količina aktivne snovi zdravila piridostigminijev bromid.

Biološka uporabnost sestavin zadevnega zdravila, odvisno od individualnih značilnosti telesa, je od 8 do 20%. Če se v bolnikovem telesu razvije miastenija, se ta številka običajno zmanjša in lahko doseže 4%.

Stopnja vezave na krvne beljakovine je zelo nizka.

Zaradi zanemarljive stopnje topnosti v lipidih Kalimin kaže zmanjšano stopnjo penetracije v elemente osrednjega živčnega sistema.

Piridostigminijev bromid se presnavlja predvsem v jetrnih celicah, kjer se pretvori v neaktivne presnovke. Povprečni plazemski očistek pri osebi, ki ne trpi zaradi patoloških sprememb v delovanju telesa, ustreza številki, ki se giblje v območju od 0,36 do 0,65 l/h na kilogram bolnikove teže.

Zdravilo se delno izloči iz telesa nespremenjeno, delno pa v obliki presnovkov. Razpolovni čas zdravila Kalimina je 2 uri in 30 minut.

Kot so pokazale klinične študije, kemične spojine zadevnega zdravila ne prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Odmerjanje in dajanje

Vsakdo mora vedeti, da se zdravilo, vključno s Kaliminom, uporablja za zdravljenje bolezni le z dovoljenjem usposobljenega izkušenega specialista. Razvijalci zdravila so predlagali le priporočeni način uporabe in odmerke zadevnega zdravila, natančnejši način in zaporedje uporabe, način zdravljenja in prilagoditev odmerka pa ostanejo v pristojnosti lečečega zdravnika, ki izvaja terapijo.

Proizvajalec priporoča, da bolnik jemlje Kalimin v času največje telesne aktivnosti. Ta vnos bo prinesel največji učinek.

Tableto pogoltnemo z zadostno količino vode.

Začetni odmerek, ki ga priporočajo strokovnjaki proizvodnega podjetja, je ena do dve tableti, enkrat do dvakrat na dan.

Če s to količino zdravila ni mogoče doseči terapevtske učinkovitosti, se lahko odmerek zdravila Kalimin poveča na eno do tri tablete, ki se jemljejo dva do štirikrat na dan.

Največji dnevni odmerek zdravila ne sme presegati dvanajstih kosov, kar pomeni 0,72 g.

Toda količina danega piridostigminijevega bromida se bolniku predpiše strogo individualno, odvisno od resnosti bolezni in odziva bolnikovega telesa na zdravilo in zdravljenje na splošno.

Uporaba Calimin med nosečnostjo

Ko bodoča mati izve, da že nosi otroka pod srcem, začne paziti, da v njeno telo vstopi čim manj snovi, ki lahko vplivajo na naravni potek razvoja ploda. Vendar ne smemo pozabiti na zdravje ženske, saj lahko ta dejavnik povzroči težave tako pri razvoju otroka kot med porodom.

Danes zdravniki dovoljujejo uporabo zdravila Kalimin med nosečnostjo le, če terapevtska potreba po zdravljenju odtehta možnost negativnega vpliva snovi zdravila na normalen razvoj ploda.

Kot so pokazale klinične študije, zdravilo ne more prodreti skozi krvno-možgansko pregrado, lahko pa povzroči prezgodnji porod, zlasti če gre za zadnje tedne nosečnosti. To dejstvo je razloženo s fetotoksičnimi lastnostmi zdravila Kalimin.

Na podlagi teh farmakoloških lastnosti zdravila zdravniki ne priporočajo zdravljenja z zadevnim zdravilom med dojenjem, ko ženska doji novorojenčka. Piridostigmin bromid prodre v materino mleko. Zato je treba hranjenje prekiniti in dojenčka prenesti na hranjenje s posebej prilagojenimi mešanicami.

Kontraindikacije

Vsak izdelek, ki ga proizvajajo farmacevtska podjetja, je zdravilo, ker lahko na bolnikovo telo izvaja določen učinek. In ne vedno tak učinek, ko je usmerjen v odpravo ene težave, ne vpliva na druga področja in sisteme človeškega telesa ter ne vpliva na njihovo funkcionalnost.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Kalimin so navedene v spodnjem seznamu:

1. Povečana individualna intoleranca bolnikovega telesa na eno ali več sestavin zdravila Kalimin.
2. Kronična oblika obstruktivnega bronhitisa.

3. Črevesna obstrukcija, ki jo povzroči mehanski razlog.

4. Bronhialna astma.

5. Tirotoksikoza.

6. Obstrukcija žolčnih in sečil.

7. Miotonija je posebno stanje mišičnih vlaken, ko se mišica, ki je prešla v stanje krčenja, dolgo časa ne sprosti.

8. Iritis je vnetje šarenice očesa.

9. Če je bil dan prej uporabljen depolarizirajoči mišični relaksant.

10. Šokantno stanje telesa.

11. Napad krča mišic prebavnega trakta.

12. Nosečnost.

13. Čas za dojenje novorojenčka.

14. Starostna omejitev je prav tako kontraindikacija za uporabo zdravila Kalimin. Pri bolnikih, mlajših od 18 let, vključitev tega zdravila v protokol zdravljenja ni priporočljiva.

15. Prepoved uživanja alkoholnih pijač.

Sprejem je dovoljen, vendar s posebno previdnostjo in pod nadzorom specialista, ob prisotnosti naslednjih bolezni:

1. Miokardni infarkt.

2. Vztrajno nizek krvni tlak (hipotenzija).

3. Stanje dekompenzacije srčne aktivnosti.

4. Disfunkcija jeter in ledvic.

5. Motnje srčnega ritma v smeri zmanjšanja števila utripov na minuto (bradikardija).

6. Žolčni kamen ali urolitiaza, ki ni zapletena s popolno obstrukcijo žolčnih kanalov.

7. Razjeda na želodcu in dvanajstniku.

8. Parkinsonova bolezen.

9. Sladkorna bolezen.

10. Pooperativno obdobje po posegu v črevesnem ali želodčnem predelu.

11. Hipertiroidizem je prekomerna proizvodnja ščitničnih hormonov v telesu.

[ 10 ]

Stranski učinki Calimin

Zaradi individualnih značilnosti telesa ter posebne farmakokinetike in farmakokinetike zdravila Kalimin se lahko med zdravljenjem pojavijo tudi neželeni učinki zadevnega zdravila.

1. Alergijska reakcija telesa na dajanje zdravila: pojav izpuščaja na koži, rdečina in srbenje.
2. Povečana aktivnost žlez sekretornega sistema: povečano potenje, solzenje in slinjenje, aktivacija bronhialnih žlez.
3. Pojav slabosti v epigastrični regiji, ki lahko, če je intenzivna, izzove bruhanje.
4. Driska.
5. Simptomi krčevite bolečine, ki se kažejo v epigastrični regiji in spodnjem delu trebuha.
6. Šibkost skeletnih mišic.
7. Povečanje števila dnevnih pozivov k uriniranju.
8. Padec krvnega tlaka.
9. Okvara vida.
10. Pojav tremorja.

11. Motnje srčnega ritma v smeri zmanjšanja števila utripov na minuto (bradikardija).

Med zdravljenjem je potrebna večja previdnost pri vožnji avtomobila ali upravljanju drugih gibljivih strojev, ki zahtevajo povečano pozornost.

[ 11 ]

Preveliko odmerjanje

Kot kaže klinično spremljanje vnosa zdravila Kalimina, je preveliko odmerjanje njegove glavne aktivne kemične sestavine, piridostigminijevega bromida, povsem možno tako zaradi prevelike količine uporabljene snovi kot tudi zaradi individualne občutljivosti bolnikovega telesa. V tem primeru se bolnikovo telo na to odzove z odzivno patološko simptomatologijo:

1. Močan upad moči.

2. Pojav težav z vidom. Mioza.

3. Spazem bronhijev.

4. Pljučni edem.

1. Povečana aktivnost žlez izločalnega sistema: povečano potenje, solzenje in slinjenje.

6. Omotica.

7. Rdečina kože.

1. Pojav slabosti v epigastrični regiji, ki lahko, če je intenzivna, izzove bruhanje.
2. Črevesne kolike.

10. Nehoteno uriniranje in odvajanje blata.

11. Naraščajoča mišična oslabelost.

12. Huda hipotenzija.

13. Kolaps je močan padec krvnega tlaka, ki lahko pri bolniku povzroči srčni zastoj.

14. Paradoksalna oblika srčne aritmije.

15. Bradikardija.

Ukrepi za odpravo simptomov prevelikega odmerjanja zdravila Kalimin lahko vključujejo:

• Izpiranje želodca je odstranitev preostalega zdravila, ki se še ni absorbiralo v sluznico.
• Intravenska aplikacija atropina (naravni alkaloid, ki spada med zaviralce m-holinergičnih receptorjev).
• Peroralna uporaba adsorbentov. To je lahko aktivno oglje ali kateri koli drug enterosorbent.
• Če pride do srčnega zastoja ali opazimo hudo pljučno disfunkcijo, zdravniki nudijo nujno oživljanje.

[ 12 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zadevno zdravilo se lahko uporablja kot edino zdravilo za lajšanje težave, vendar se veliko pogosteje pojavi situacija, ko mora lečeči zdravnik v protokol terapije uvesti ne eno zdravilo, temveč dve ali več. V takšni situaciji mora specialist podrobno vedeti, kako se bo to ali ono zdravilo obnašalo v kompleksnem zdravljenju. Ali bo prineslo pričakovani učinek ali, nasprotno, škodovalo bolnikovemu zdravju?

Zato je rezultat kompleksnega zdravljenja neposredno odvisen od interakcije zdravila Kalimin z drugimi zdravili.

Piridostigmin bromid izgubi svoje visoke farmakološke lastnosti, če ga jemljemo skupaj z ganglijskimi blokatorji, pa tudi s kemičnimi spojinami, ki spadajo v farmakološko skupino m-antiholinergikov.

Podobna situacija se lahko pojavi, če se zdravilo Kalimin jemlje v kombinaciji s tricikličnimi antidepresivi ali zdravili, ki se jemljejo za zdravljenje Parkinsonove bolezni.

Podoben rezultat (zmanjšanje intenzivnosti farmakološke manifestacije piridostigminijevega bromida) opazimo pri vzporedni uporabi kinidina, lokalnih anestetikov, pa tudi pri tandemskem učinku prokainamida ali zdravil, ki se uporabljajo za lajšanje epileptičnih napadov.

V kombinaciji z derivati morfija in barbiturati Kalimin okrepi učinek prvih.

Podobna klinična slika se opazi pri kombinirani uporabi piridostigminijevega bromida z depolarizirajočimi mišičnimi relaksanti.

Uporaba zadevnega zdravila med jemanjem etanola je strogo prepovedana.

[ 13 ], [ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Bolniki pričakujejo hiter in trajen učinek zdravljenja. To je mogoče doseči le z upoštevanjem vseh zahtev in priporočil lečečega zdravnika, ki izvaja terapijo. Vendar pa pravilna vsebnost zdravila v celotnem časovnem obdobju, ki ga proizvajalec priznava kot rok uporabnosti, ne zaseda zadnjega mesta v učinkovitosti terapevtskega rezultata.

Če upoštevate vsa priporočila, ste lahko prepričani, da bo zdravilo učinkovito "služilo" celotno obdobje dovoljene uporabe.

Pogoji shranjevanja zdravila Kalimin so preprosti, vendar obvezni:

1. Prostor, kjer se zdravilo shranjuje, mora biti zaščiten pred neposredno sončno svetlobo.
2. Temperaturo v prostoru je treba vzdrževati, ne da bi se dvignila nad +25 stopinj nad ničlo.
3. Odstotek vlažnosti je precej nizek.
4. Zdravilo je treba hraniti na mestih, ki niso dostopna mladostnikom in majhnim otrokom.

[ 15 ]

Rok uporabnosti

Vsak izdelek, ki ga korporacija-proizvajalec izda na farmacevtski trg, je nujno opremljen z datumi na embalaži, ki označujejo, kdaj je bilo zdravilo proizvedeno. Druga številka označuje končni datum, po katerem se zadevno zdravilo ne sme uporabljati za zdravljenje določene bolezni.

Ko je bil Kalimin izdan, je bil rok uporabnosti določen na tri leta od datuma proizvodnje zdravila. Vendar obstaja pojasnilo. Po odstranitvi prve kontrolne ovojnice se efektivni čas uporabe zdravila skrajša na šest mesecev.

[ 16 ]