Lamitor

Lamitor je učinkovit antikonvulzant, ki se uporablja za različne konvulzivne sindrome.

Indikacije Lamitor

Zdravilo Lamitor je indicirano tako za samostojno zdravljenje kot za kombinirano terapijo za odrasle, pa tudi za otroke, stare od 12 let, s takšnimi kršitvami:

• preprosti ali zapleteni parcialni napadi;
• sekundarna ali primarna oblika splošnih tonično-kloničnih napadov;
• preprosta in zapletena odsotnost;
• mioklonični napadi;
• Napadi, ki imajo odpornost na druge antikonvulzente.

Poleg tega se zdravilo lahko uporablja kot pomožno orodje - otroci od 2. Do 12. Leta starosti.

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno je v obliki tablet v volumnu 25, 50 ali 100 mg. En pretisni omot vsebuje 10 tablet. V enem pakiranju 3 ali 5 pretisnemo pretisne plošče.

Farmakodinamika

Lamotrigin je učinkovit blokator potencialno odvisnih natrijevih kanalov, ki se nahajajo v presinaptičnih nevronskih membranah. Izloča presežek sproščene 2-aminopentandiojske kisline (nevrotransmiterja, vključenega v razvoj napadov epilepsije), ter s tem povezano širjenje prenesenih impulzov. 

Farmakokinetika

Lamotrigin se precej hitro absorbira iz črevesja in skoraj ne sodeluje v presistemskem metaboličnem procesu tako imenovane "prve prehode". Najvišja koncentracija znotraj plazemske snovi doseže približno 2,5 ure po porabi zdravila.

Najvišja koncentracija se podaljša, če jemljete zdravilo skupaj s hrano, vendar stopnja sesanja ostane enaka. Pri najvišji koncentraciji ravnovesja opazimo medsebojna nihanja, vendar ima vsak posamezen bolnik take nihanje. Indikator vezave na plazemske beljakovine je približno 55%. Obseg distribucije znaša 0,92-1,22 l / kg.

V presnovi je bil encim UDF-GT. Glede na odmerek lahko lamotrigin rahlo poveča svojo lastno presnovo. Ravnotežni koeficient čiščenja aktivne snovi pri odraslih je 39 ± 14 ml / min (povprečno).

Presnavlja se v stanje glukuronidov, ki se nato izločajo predvsem z urinom (manj kot 10% snovi se izloči nespremenjeno). Drugih 2% se izloči z blatom.

Razpolovna doba (pri odraslih je povprečno 24-35 ur) in koeficienta čiščenja ni odvisen od odmerka. Indikator čistilnega faktorja aktivne snovi se zmanjša za 32% pri bolnikih z ustavno hiperbilirubinemijo, vendar ne presega standardnih vrednosti. Za razpolovno dobo lamotrigina močno vplivajo zdravila, vzeta v kombinaciji z zdravilom Lamitor.

Zdravilna učinkovina se izloča skupaj z materinim mlekom (koncentracija je 40-60% indeksov v plazmi). Vcasih pri dojenckih so koncentracije v plazmi dosegle terapevtske ravni.

Parametri očistka aktivne komponente pri otrocih (glede na težo) presegajo podobno raven pri odraslih. Najvišji koeficient opazimo pri otrocih, mlajših od 5 let. Razpolovni čas je krajši kot pri odraslih bolnikih. Povprečje je 7 ur (pri kombinaciji z zdravili, ki povzročajo glukuron) in se lahko poveča do 45-50 ur (v kombinaciji z valproatom).

Odmerjanje in dajanje

Sprva PM odmerek za otroke 12+ in odrasle (brez drog natrijevega valproata, vendar ob drugi antikonvulzivi, ki povzročajo izoencimov) je enkratni 50 mg (na dan) - prva 2. Teden, in nato 100 mg 2-krat (na dan) v naslednjih dveh tednih. Po tem je treba odmerek povečati na 200-400 mg (dvakrat na dan).

Sprva odmerjanju bolnikom PM, ki uporabljajo natrijev valproat, ki združuje z drugimi antiepileptiki, ki inducirajo izoencimov, ki je enaka 25 mg vsak dan 2 tedna, in nato na 25 mg na dan za naslednji 2 nd teden. Nadalje se odmerek poveča, dokler ne dobimo optimalnega terapevtskega učinka. Odmerki vzdrževanja so 100-200 mg (za 1 ali 2 odmerka).

Začetni odmerki pri bolnikih, starih od 2 do 12 let (z monoterapijo z zdravilom Lamitor), so 2 mg / kg dvakrat na dan (2 tedna) in nato 5 mg / kg dvakrat na dan še 2 tedna. Velikost vzdrževalnega odmerka je 5-15 mg / kg dvakrat na dan.

Začetni odmerek zdravila za otroke (kombinirani potek zdravljenja) je 0,2 mg / kg na dan 2 tedna, nato pa 0,5 mg / kg na dan v naslednjih 2 tednih. Nadalje se odmerek poveča, dokler ne dobimo optimalnega terapevtskega učinka. Velikost vzdrževalnega odmerka je 1-5 mg / kg (1-2 krat na dan).

[3], [4], [5]

Uporaba Lamitor med nosečnostjo

Predpisati zdravilo med nosečnostjo je prepovedano (razen če možne koristi zdravljenja presegajo morebitno tveganje za otroka).

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• hude motnje v jetrih;
• obdobje laktacije;
• starost, mlajša od 3 let;
• individualna nestrpnost do lamotrigina ali drugih sestavin zdravila.

[1]

Stranski učinki Lamitor

Neželeni učinki, ki se pojavijo pri jemanju zdravila z monoterapijo:

• Organi CNS: glavoboli z vrtoglavico, motnjami spanja ali zaspanostjo, pa tudi večjo utrujenost;
• Organi prebavnega sistema: navzeja;
• Alergija: kožni izpuščaj na koži (2%), ki se običajno opazi v prvem mesecu po začetku zdravljenja in se po prenehanju zdravljenja umakne. Občasno se lahko razvije tudi maligno eksudativno eritem, Lyellov sindrom ali Quinckejev edem.

Neželeni učinki pri jemanju zdravila Lamitor kot pomožnega terapevtskega sredstva pri zdravljenju s standardnimi antiepileptičnimi zdravili:

• organov centralnega živčnega sistema: poleg zgoraj - agresivnost in razdražljivost, ravnotežna motnja, zmedenost in tresenje;
• vidni organi: motnja ostrine vida, kot tudi diplopija;
• organov hematopoetskega sistema: nevtro- in tudi levkopenija;

Organi prebavnega sistema: dispepsični simptomi in bruhanje s slabostjo.

[2]

Preveliko odmerjanje

Med znaki prevelikega odmerjanja: v primeru enkratnega odmerka, ki presega največjo dovoljeno mejo za 10-20 krat, se lahko razvije ataksija, motnja zavesti, nistagmus in tudi koma.

Simptomi potrebujejo hospitalizacijo s podpornim zdravljenjem, odvisno od klinične predstavitve.

Interakcije z drugimi zdravili

Zaradi kombinacije z zdravili, ki spodbujajo proces glukuronizacije (fenitoina ali karbamazepina), se povprečni razpolovni čas zmanjša (do približno 14 ur). V kombinaciji z valproatom se ta indikator poveča na 70 ur.

Valproati imajo močan inhibitorni učinek na proces glukuronizacije učinkovine Lamitor.

Zdravila, kot so fenitoin, karbamazepin, fenobarbital in primidon in, poleg tega etiniloestradiol / levonorgestrel in rifampicina stimulirajo lamotrigina postopek snov glukuronidacijo.

Valproate, ki zavira proces glukuronizacije lamotrigina, lahko upočasni presnovo in podaljša povprečno razpolovno dobo skoraj 2-krat.

Nekateri od zgoraj antiepileptična zdravila (npr, fenobarbital, fenitoin in karbamazepin, primidon a) zagotovitev pozitivno vplivati na jetrno presnovnih encimov pospeši postopke glukuronidacije lamotrigina in presnove.

Ko je bil karbamazepin kombiniran z lamotriginom, so se pojavili neželeni učinki, kot sta ataksija, slabost in izguba vidne ostrine, poleg tega pa so bili omotičnost in diplopija. Ti pojavi so ponavadi izginili po zmanjšanju odmerka karbamazepina.

Alansapin v odmerku 15 mg zmanjša najvišjo koncentracijo in AUC, in sicer za 20% in 24% v povprečju. Toda take spremembe v bistvu ne vplivajo na klinično sliko zdravljenja.

Zatiranje lamotrigina zdravila, kot fluoksetin, amitriptilin, klonazepama, haloperidol, lorazepam bupropion ali malo vpliva na nastanek primarnega razpadne produkta lamotrigina - 2-n-glukuronid.

Pri uporabi združenih sredstev peroralnih kontraceptivov (sestavljeni iz 30 g etiniloestradiol snovi in 150 ug snovi levonorgestrel), je povečanje kazalnika za čiščenje stopnja lamotrigina približno 2-krat (po oralnem uro) in s tem pada kazalcev AUC in lamotrigin najvišje koncentracije za 52% in 39%, oziroma (v povprečju).

V kombinaciji z lamotriginom se raven očistka faktorja levonorgestrela rahlo poveča, kar predstavlja 19% in 12% vrednosti AUC ter najvišjo koncentracijo.

Rifampicin poveča koeficient stopnja čiščenja lamotrigina in zmanjšuje njeno razpolovno dobo, ker to zdravilo stimulira aktivnost jetrnih encimov, ki opravlja glukuronidacije proces. Bolniki, ki sočasno prejemajo rifampicin kot zdravilo, je treba dodeliti poseben krog Hour lamotrigina - v skladu z načinom, ki ga kombinaciji lamotrigina z zdravili, ki stimulirajo glukuronidacije proces imenuje.

[6], [7], [8]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od vlage, sončnih žarkov in dostopa do otrok. Temperaturni pogoji - ne več kot 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Lamitor se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

[9],