Lamotrigin

Lamotrigin je močan antikonvulzant, ki se uporablja za zdravljenje epileptičnih napadov.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacije Lamotrigin

Med indikacijami za uporabo zdravila:

• generalizirane ali parcialne oblike (vključno konvulzije tonično-kloničnih tipa, in poleg tega, napadi, nastaja kot posledica Lennox-Gastautovim sindromom) - otroci 12+ let ter odrasle za monoterapiji epileptičnih napadov ali kot dodatna zdravila;
• kot sredstvo za samostojno zdravljenje s tipičnimi oblikami odsotnosti;
• kot profilaksa motenj razpoloženja (kot so manija, depresija ali hipomanija in poleg tega mešani primeri) pri bolnikih, starih 18 let, ki trpijo zaradi manično-depresivne psihoze.

[6]

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno je v obliki tablet v volumnu 25, 50 ali 100 mg. En pretisni omot vsebuje 10 tablet zdravila. Pakiranje vsebuje 1 ali 3 pretisne plošče.

[7], [8], [9]

Farmakodinamika

Zdravilo pomaga stabilizirati membrane nevronov, ki vplivajo na presinaptične kanale natrija (odvisno od potenciala). Poleg zavira patološko proces sproščanja 2-aminopentandiovoy kisline (aminokislinsko prispeva epilepsije) in počasno depolarizacije, ki je posledica glutamata.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Zdravilna učinkovina se popolnoma in hitro absorbira iz prebavnega trakta. Po peroralni uporabi se konična koncentracija doseže 2,5 ure kasneje. Absorpcija zdravila se upočasni, če se jemlje s hrano, vendar to ne vpliva na njegovo učinkovitost. Plovila krožijo v obliki vezane na beljakovine (največ 55% absorbirane snovi). Koeficient čiščenja v plazmi je približno 0,2-1,2 ml / min na kilogram mase, volumen porazdelitve pa je 0,9-1,3 l / kg.

Presnova se pojavi v jetrih zaradi glukuronacijskega procesa. Razpolovna doba pri odraslih je približno 24-35 ur, pri otrocih pa je ponavadi krajša. Na hitrost tega obdobja močno vplivajo druga zdravila, ki jih jemljejo lamotrigin.

Izlocanje nastane predvsem skozi ledvice (v obliki glukuronidov in manj kot 10% nespremenjenih izlocxenj), in približno 2% - po ciscenju.

[13], [14]

Odmerjanje in dajanje

Namenjen je peroralni uporabi. Pogostost in trajanje uporabe ter odmerjanje določi zdravnik posebej za vsakega bolnika. Otroci do 12 let in odrasli so običajno predpisani 25-200 mg dvakrat na dan (največji dovoljeni dnevni odmerek je 700 mg); pri starosti 2-12 let - 2-15 mg / kg dvakrat na dan (največji dovoljeni dnevni odmerek je 400 mg).

[20], [21], [22]

Uporaba Lamotrigin med nosečnostjo

Med nosečnostjo se zdravilo ne sme uporabljati, razen v primerih, ko možna korist presega tveganje za nastanek negativnih učinkov na plod. Po oceni FDA je zdravilo razvrščeno kot C.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: obdobje laktacije, posamezna nestrpnost elementov zdravila, pa tudi otroci, mlajši od 2 let.

[15], [16],

Stranski učinki Lamotrigin

Med neželenimi učinki so možne takšne reakcije:

• organi državnega zbora: omotičnost z glavoboli, nespečnost ali obratno zaspanost, huda utrujenost in poleg tega agresivnost, tesnoba in razdražljivost. Pojavijo se lahko tudi diplopija, tremor, zmedenost, težave z ravnotežjem, izguba vidne ostrine in konjunktivitisom;
• organov hematopoetskega sistema: levkopenija ali trombocitopenija;
• Gastrointestinalni organi: bruhanje s slabostjo;
• Alergije: kožni izpuščaji (običajno makulopapularen; razvije v prvih 8 tednih zdravljenja), ki izgine po prekinitvi drog, preobčutljivosti (otekanje obraza, vročina, hematološke motnje (bolezni) in motnje v jetrih, kot tudi limfadenopatija, in v redko primeri, ICE ali MES). Pogodbenici se lahko razvije toksična epidermalna nekroliza ali Stevens-Johnson.

[17], [18], [19]

Preveliko odmerjanje

Med manifestacijami prevelikega odmerka: občutek dremavosti, glavobola in omotice, poleg nistagmusa z ataksijo, bruhanjem in komo.

Za odpravo simptomov je potrebna hospitalizacija bolnika. Izvaja se postopek lavžiranja želodca, aktivirano oglje in simptomatsko ter podporno zdravljenje.

[23], [24], [25], [26],

Interakcije z drugimi zdravili

Valproat so konkurenčne blokatorji jetrnih encimov, pri čemer postopek zatiranje pojavi glukuronidacijo lamotrigina in zmanjša metabolizem in s srednjo vrednostjo kazalniki pravočasno njegovo razpolovno dobo (70 ur).

Antiepileptike ki inducirajo jetrne presnovnih encimov (na primer fenitoin, karbamazepin, fenobarbital in primidon c), in poleg tega paracetamola - povečanje stopnje glukuronizacija procesov lamotrigina in presnovo. Pri kombiniranem dajanju se povprečna razpolovna doba aktivne sestavine zmanjša približno 2-krat (na 14 ur). Na voljo so podatki o pojavu neželenih učinkov v centralnem živčnem sistemu - ataksija, vrtoglavica, slabost, izguba vida, dvojni vid (pri uporabi karbamazepina med zdravljenjem z lamotriginom). Simptomi izginejo po zmanjšanju odmerka karbamazepina.

V kombinaciji s kombiniranim OC, ki vsebuje etinilestradiol (30 mcg) in levonorgestrel (150 mcg), se poveča indeks faktorja čiščenja lamotrigina (približno 2-krat). Posledično se AUC in največje koncentracije zmanjšajo (v povprečju 52 oziroma 39%). Med tednom, v katerem se zdravilo ne jemlje, se koncentracija aktivne snovi v plazmi poveča (pred uporabo novega odmerka je približno 2-krat višja od tiste, ugotovljene med aktivnim zdravljenjem).

Rifampicin poveča indeks faktorja čiščenja lamotrigina in poleg tega zmanjša razpolovno dobo - s stimulacijo jetrnih encimov, ki so odgovorni za glukuronidacijski proces. Bolniki, ki jemljejo rifampicin kot dodatno zdravilo, je treba predpisati lamotrigin v skladu s shemo, ki je priporočena za njegovo skupno administracijo s stimulantno glukuronizacijo zdravil.

[27], [28], [29], [30], [31]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od sončne svetlobe in dostopa do otrok. Temperaturni pogoji - ne več kot 25 ° C.

[32], [33]

Rok uporabnosti

Lamotrigin se lahko uporablja tri leta po izdelavi zdravila.

[34], [35], [36]