Lariam

Lariam je zdravilo za malarijo. Aktivna sestavina zdravila je snov metanolkinolin.

[1]

Indikacije Lariama

Uporablja se za zdravljenje v naslednjih primerih:

• zdravljenje malarije, ki teče v nezapletene obliki (ki jo sproži seve falciparum ukrep plazmodium in druge bakterije posrednikom, ki kažejo odpornost proti drugim protimalarijskih zdravil);
• z malarijo z mešanim poreklom ali s plazmodijem, ki ga povzroča bakterij Vivax;
• za preprečevanje razvoja malarije pri osebah, ki bodo obiskale regije, v katerih obstaja veliko tveganje za njegovo sklenitev;
• kot nujno pomoč ali samopomoč - ljudem, ki so osumljeni malarije.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvaja v tabletah, 4 kosu znotraj pretisne plošče. Pakiranje vsebuje 2 blister pakiranja.

Farmakodinamika

Lariam vpliva na nespečnostne vrste patologije (izvor znotraj eritrocitov). Ta seznam vključuje plazmodij Vivax in plazmodium falciparum ter poleg tega Plasmodium malariae in Plasmodium oval.

Poleg tega zdravilo učinkovito deluje proti bakterijam, ki so pokazale odpornost na mnoge druge droge. Med njimi so Proguanil s klorokinom in poleg tega pirimethamin in kombinacija pirimetamina s sulfonamidi.

Med preskusi je bilo ugotovljeno, da stabilnost plazmodijevega falsiparuma za mefloquin najdemo predvsem v jugovzhodni Aziji, kjer so bakterije pogosto odporne na različne znane droge. Obstajajo podatki o navzkrižni odpornosti meflokvina s kininom in halofantrinimi snovmi.

Farmakokinetika

Raven biološke uporabnosti je več kot 85%. Eating with food poveča stopnjo in hitrost absorpcije in poleg tega kazalnik biološke uporabnosti (za približno 40%). Najvišje vrednosti znotraj plazme, ki so približno enake kot odmerek, dosežejo po 6-24 urah. Za pridobivanje ravnovesnih indeksov znotraj plazme (ki znaša 1000-2000 μg / l) je mogoče z uporabo zdravila v količini 250 mg enkrat na teden v obdobju 7-10 tednov.

Obseg porazdelitve mefloquina je približno 20 l / kg. Snov se lahko prenese v tkiva skozi pljučno pregrado in v majhnih količinah vstopi v materino mleko. Sinteza beljakovin je 98%.

Za dosego 95% učinkovitosti profilaktičnih zdravil, potrebnih za doseganje pretokih snovi notri, vsaj 620 ng / ml (znotraj eritrocitov, ki vsebujejo malarije bakterije, je treba te vrednosti 2-krat višje).

V telesu se mefloquin s pomočjo hemoproteina P450 3A4 preoblikuje v 2 produktov razpada - karboksimetoksilin in hidroksimetoksin. Glavni med njimi je 2,8-bis-trifluorometil-4-kinolin karboksilna kislina, ki nima aktivnosti proti plazmodium bakterijam v falciparumu.

Povprečni kazalnik razpolovnega časa je 3 tedne. Izločanje se večinoma izvaja z iztrebki, pa tudi z žolčem. Celoten očistek je 30 ml / minuto (večinoma znotraj jeter). Z urinom se 9% mefloquina izloči nespremenjeno in 4% glavnega produkta razpadanja.

Odmerjanje in dajanje

Tablete jemljejo peroralno, porabijo se po obroku, sperejo z vodo (najmanj 200 ml). Tableto je treba pogoltniti cele, ker ima grenak okus in malo žganja. Če bolnikova nezmožnost za zaužitje celotnega zdravila ne sme zdrobiti tablete in dodati v tekočino, ki jo pije.

Uporablja se za preprečevanje malarije.

Velikost odmerka za odrasle (in za otroke, ki tehtajo od 45 kg) je enaka največ 5 mg / kg enkrat tedensko (na strogo določenem dnevu). Z maso v kg dozi v območju 30-45 je 3/4 Tabela, z maso v območju od 20-30 kg-TI -. Polovice tablete z maso 10-20 kg - četrt tablete in tehta v razponu od 5-10 enotami kg - največ 0,125 tablet.

Prvi odmerek zdravila Lariam je treba jemati pred obiskom regije, kjer je tveganje za malarijo zelo veliko (v bistvu je to storjeno v 7 dneh). Če odmerek še ni bil opravljen vnaprej, je potrebno zdravljenje s šokom - uporabiti enkratni enkratni tedenski odmerek, odmerek je potrebno 3 dni zaporedoma, nato pa rekonstruirati v običajen režim. Da bi zmanjšali verjetnost razvoja bolezni po zapuščanju potencialno nevarnega območja, tudi v prvem mesecu je potrebno jemati zdravila v preventivnem načinu. Če se oseba zdravi z drugimi zdravili, se mora preventivno vzdrževanje začeti najpozneje 2-3 tedne pred potovanjem, da se zagotovi varnost kombinacije zdravil.

Zdravljenje z Lariamom.

Skupna velikost standardnega odmerka, da dosežemo želeni učinek, je 20-25 mg / kg, in se lahko razlikujejo odvisno od kazalnikov teže bolnika, in se razdeli z nekaj sprememb (uporabiti celotni odmerek zdravila v 2-3 urah v razmiku 6- 8 ur, lahko preprečimo neželene učinke).

Osebam, ki tehtajo več kot 60 kg morali jemati 6 tablet (shema 3 urna 3 + 2 + 1 tableta), in tiste z maso v območju 45-60 kg-TI - 5 tablet (2 Shema Ura 3+ 2 tableti). Pri telesni teži v razponu od 30 do 45 kg je potrebno jemati 3-4 tablete (v dveh receptih v okviru sheme 2 + 2 tablete). Teža 20-30 kg - 2-3 tablete (v 2 sprejemih, glede na shemo 2 + 1 tableta). Pri teži 10-20 kg vzemite 1-2 tablete z enim odmerkom in pri teži 5-10 kg - tudi v 1 vzemite 0,5-1 tablete.

Funkcije odmerjanja v nekaterih situacijah:

• z oslabljeno imunostjo in poleg oseb, ki živijo v endemičnih malarijskih regijah, lahko zmanjšate skupni odmerek;
• Če se pri bolniku pojavijo bruhanje v obdobju do pol ure po zaužitju tablete, je treba piti polno dozo spet, kot da bi bruhanje začne med 0,5-1 ur po sprejemu - vzemite dodatnega pol odmerek;
• če povzroča malarijo bakterija plazmodium wiwaxia odstraniti iz Plasmodium jeter, je potrebno izvesti preprečevanja relapsa uporabo derivate 8-aminokinolin sredstvi (npr primakina sredstev);
• če ni izboljšav po 48-72 urah po zaključku celotnega zdravljenja ali če se med preprečevanjem razvije malarija, mora zdravnik izbrati drugo zdravilo;
• Pri hudih oblikah akutnega tipa malarije se lahko zdravilo po 2-3-dnevnem zdravljenju z intravenoznim kininom porabi. Treba je opazovati interval med aplikacijami teh zdravil najmanj 12 ur, da se prepreči razvoj številnih farmakoloških interakcij;
• na območjih, kjer imajo klice-patogeni navzkrižno odpornost, je lahko rezultat shema z začetno uporabo artemizinina ali njegovih derivatov, nato pa z uporabo zdravila Lariam.

Samozdravljenje.

Potreben je začetni odmerek - najmanj 15 mg / kg. Na primer, s težo nad 45 kg - jemanje 3 tablet (odmerek 750 mg). Če v prihodnosti ni mogoče dobiti zdravniške oskrbe in ni negativnih manifestacij, je po 6-8 urah potrebna druga polovica skupnega odmerka - 2 tableti (odmerek bo 500 mg). Pri teži več kot 60 kg po dodatni uporabi 6-8 ur uporabite še eno tabletko z 1 brizgo.

Če želite izključiti ali potrditi diagnozo, morate obiskati zdravnika, tudi če se počutite dobro.

[2]

Uporaba Lariama med nosečnostjo

Uporaba Lariam v prvem trimesečju je dovoljena le v primerih, ko verjetna korist za ženo presega tveganje za zaplete pri otroku.

Ženske, ki so v reproduktivni dobi, pri uporabi drog in tudi po 3 mesecih po zaključku tečaja, morajo uporabljati zanesljive kontracepcijske sredstva. Ampak s konceptom, ki je že prišel med zdravljenjem, prenehanje nosečnosti ni potrebno.

Mefloquin prehaja v materino mleko v majhnih količinah. Ker v takih primerih ni podatkov o njegovem učinku, je treba zavrniti dojenje za čas sprejema Lariam.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• tesnobe ali depresije, pa tudi psihoze;
• bolnik, ki trpi zaradi shizofrenije;
• prisotnost konvulzij (tudi če imajo zgodovino);
• terapijo s Halofantrinom, poleg tega pa lahko pride do imenovanja po uporabi mefloquina (podaljšanje vrednosti intervala QT, ki bodo smrtno nevarne);
• manifestacije nestrpnosti glede na elemente zdravila ali podobnih terapevtskih sredstev, kot so kinidin ali kinin.

Zdravilo je treba uporabljati previdno ob prisotnosti odpovedi jeter ali epilepsiji (ker povečuje verjetnost epileptičnih napadov) in poleg oseb z duševnimi motnjami in srčnimi boleznimi. Prav tako je potrebna previdnost pri predpisovanju dojenčkov, mlajših od 6 mesecev, ki tehtajo manj kot 5 kg, in starejših (starejših od 65 let).

Stranski učinki Lariama

Med zdravljenjem v akutni fazi malarije se lahko pojavijo neželeni učinki, ki so simptomi osnovne bolezni.

Najpogosteje opažene te kršitve (so pogosto izražene precej šibko, in njihovo izražanje se zmanjša v procesu nadaljevanja zdravljenja): bruhanje, glavobol in bolečine v trebuhu, driska, slabost, inkontinenca blata, težave z ravnotežjem, driska, nočne more, omotica, kakor tudi nespečnost in občutek dremavosti.

Občasno se pojavijo naslednji zapleti in motnje:

• stanje depresije, encefalopatija, motnje ali senzorične nevropatije, ataksija, parestezija s konvulzijami in tremorjem. Obstaja občutek tesnobe, vznemirjenosti, zmede ali tesnobe, se slabši spomin, halucinacije in napadi panike, razmišljajo o samomoru, pa tudi manifestacije paranoične psihotične in agresivne narave;
• povečan ali zmanjšan indeks krvnega tlaka, tahikardija, palpitacije, bradikardija, vročinski vročine in poleg tega ekstsistol z aritmijo. Obstajajo lahko blokade AV in prehodne težave s srčnim prevodom;
• urtikarija, izpuščaji na površini kože, otekanje, exanthema, alopecija, srbenje in eritem (to vključuje eksudativno poliformo) in Stevens-Johnsonov sindrom;
• mialgija z miastenijo in s tem artralgijo;
• lahko povzroči težave s sluhom, vidom ali vestibularnimi aparati;
• trombocito- ali levkopenija, zmanjšanje količine hematokrita in levkocitoze;
• stanje vročine in občutek šibkosti, povečano znojenje, občutek mrazenja in izguba apetita.

Zaradi daljšega obdobja izločanja zdravila lahko negativni učinki ostanejo in se manifestirajo v nekaj tednih po koncu zdravljenja z zdravili.

Preveliko odmerjanje

Med značilnimi znaki zastrupitve: večja resnost neželenih učinkov.

Zdravljenje v tem primeru je sledeče: indukcija bruhanja in izločanje želodca ter simptomatski postopki. Poleg tega se izvajajo intenzivne aktivnosti za vzdrževanje funkcije CAS, spremljanje hemodinamskih vrednosti in parametrov EKG ter ocenjevanje pacientovega duševnega stanja (v prvem dnevu).

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombinaciji zdravila Lariam s klorokinom, kinidinom in kininom se lahko opazijo spremembe EKG in verjetnost, da se bodo epileptični napadi povečali.

Kanalčkov Ca, antiaritmike in antihistaminikov, triciklični antidepresivi, beta-blokatorji, fenotiazini in blokatorji histamina (H1) vpliva na procese prevajanja v srcu in lahko vpliva tudi QT podaljšanje vrednostmi intervala.

Ker se plazemske vrednosti valproata, karbamazepina in fenitoina z fenobarbitalom zmanjšajo s kombinacijo z zdravilom Lariam, kar slabi njihovo učinkovitost, bo morda treba spremeniti odmerek teh zdravil.

Kombinacija zdravila z živimi cepivi s tifusom za oralno uporabo zmanjšuje imunogenost slednjega. Zaradi tega je treba opraviti cepljenje vsaj 3 dni pred začetkom uporabe zdravila Lariam.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Lariat je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vlago. Temperatura ne sme presegati + 30 ° C.

[5]

Posebna navodila

Mnenja

Lariam - zelo priljubljeno zdravilo, ki se pogosto uporablja kot profilaktično sredstvo proti malariji v primeru potovanja v države z visokimi endemičnih ravni. Komentarji o tem, so dovolj dober, ampak zato, ker so povzročitelji bakterije malarije bolezni v različnih regijah različno (na primer v Šrilanki), zdravljenje ali preprečevanje, nikoli ne naredite sami - bi morali imenovati le strokovno strokovnjaka, sposobni oceniti sliko in izberite velikost odmerka ali katero koli drugo zdravilo proti malariji, če je potrebno.

Rok uporabnosti

Zdravilo Lariam se lahko uporablja v treh letih od sproščanja zdravila.