Larfix

Larfix je zdravilo iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Indikacije Larfixa

Uporablja se v naslednjih primerih:

• za kratkotrajno lajšanje akutne bolečine zmerne ali blage jakosti;
• za odpravo simptomov vnetja, pa tudi bolečin pri revmatoidnem artritisu ali osteoartritisu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v tabletah, 10 kosov na pretisni omot. Ločeno pakiranje vsebuje 3 ali 10 pretisnih omotov.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Lornoksikam je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) s protivnetnimi in analgetičnimi učinki. Spada v skupino oksikamov.

Aktivna sestavina zavira proces vezave PG (upočasni encim COX), kar povzroči desenzibilizacijo perifernih nociceptorjev in upočasnitev vnetnega procesa. Poleg tega ima lornoksikam centralni učinek na nociceptorje, ki niso povezani s protivnetnim učinkom. Hkrati zdravilo ne vpliva na vitalne parametre (kot so srčni utrip, frekvenca dihanja, temperatura, EKG, krvni tlak in spirometrija).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Sesanje.

Zdravilo se hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavilih. Snov doseže najvišje vrednosti v plazmi 1-2 uri po zaužitju zdravila. Biološka uporabnost lornoksikama je 90-100 %. Ni učinka prvega prehoda. Razpolovni čas je približno 3-4 ure.

Pri jemanju s hrano se najvišje vrednosti zdravila zmanjšajo za približno 30 %, čas do doseganja vrha pa se podaljša na 2,3 ure. Vrednosti AUC se lahko zmanjšajo tudi za do 20 %.

Porazdelitev.

V plazmi snov ostane nespremenjena, pa tudi v obliki neaktivnega hidroksiliranega produkta razpada. Sinteza snovi z beljakovinami v plazmi je 99 %. Ta kazalnik ni odvisen od ravni koncentracije zdravila.

Presnovni procesi.

Lornoksikam se obsežno presnavlja v jetrih s procesom hidroksilacije, pri čemer se najprej pretvori v neaktivni del 5-hidroksilornoksikama.

Snov se tudi biotransformira, v katero je vključen hemoprotein CYP2C9. Zaradi obstoječega genetskega polimorfizma imajo nekateri ljudje lahko intenzivno ali počasno presnovo tega encima, kar se kaže v znatnem povečanju plazemskih kazalnikov lornoksikama (če je presnova počasna). Hidroksilirani produkt razpada kaže zdravilno aktivnost. Aktivna sestavina se popolnoma presnovi. Približno 2/3 se izloči skozi jetra, nadaljnja 1/3 pa skozi ledvice v obliki neaktivnih elementov.

Zdravilo med predkliničnimi preskušanji ni izzvalo indukcije jetrnih encimov. Ni podatkov o kopičenju aktivne snovi kot posledica ponavljajočega se dajanja standardnih odmerkov zdravila.

Izločanje.

Razpolovni čas aktivne sestavine je približno 3-4 ure. Približno 50 % zdravila se izloči z blatom, nadaljnjih 42 % pa se izloči skozi ledvice. Izločanje poteka predvsem v obliki elementa 5-hidroksilornoksikama. Razpolovni čas komponente 5-hidroksilornoksikama je približno 9 ur - pri parenteralni uporabi zdravila 1-2-krat na dan.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo peroralno z vodo. Zdravilo je treba vzeti pred obroki. Odmerek določi zdravnik.

V primeru razvoja bolečine je potrebno zdravilo jemati 2-3 krat na dan v količini 4-8 mg. Dovoljeno je jemati največ 16 mg na dan.

Za odpravo revmatičnih patologij, na ozadju katerih se pojavljata bolečina in vnetje, je potrebnih 4 mg zdravila, 2-3-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 12 mg zdravila.

Ob upoštevanju narave bolezni in individualnih kazalnikov bolnika se lahko velikost odmerka spremeni, vendar ga lahko prilagodi le zdravnik, ki ga je lečeči zdravnik.

Starejši bolniki (in tisti z jetrnimi/ledvičnimi težavami) morajo jemati največ 12 mg zdravila Larfix na dan.

Če bolnik potrebuje dolgotrajno zdravljenje, je treba spremljati delovanje jeter in ledvic ter krvne vrednosti.

[ 32 ], [ 33 ]

Uporaba Larfixa med nosečnostjo

Uporaba zdravila v 1. in 2. trimesečju ni bila preizkušena, zato je njegova uporaba v teh obdobjih prepovedana.

Prav tako je prepovedana uporaba zdravila Larfix v tretjem trimesečju.

Ni podatkov o prehodu zdravila v materino mleko, zato ga doječe matere ne predpisujejo.

Lornoksikam lahko poslabša plodnost.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost preobčutljivosti na elemente zdravila Larfix;
• intoleranca na nenarkotična zdravila proti bolečinam (tako imenovana aspirinska triada);
• hudo srčno popuščanje;
• trombocitopenija;
• krvavitve in motnje hematološkega tipa (to vključuje tudi možgansko krvavitev);
• prisotnost krvavitve ali perforacije v prebavilih (tudi če je takšna motnja v anamnezi), povezane z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• peptični ulkus (trenutni ali v anamnezi);
• huda jetrna ali sečna insuficienca;
• termin za otroke;
• prisotnost noric.

Če je zdravilo predpisano ljudem, ki so pred kratkim prestali kompleksne operacije, in poleg tega ljudem s srčnim popuščanjem ali jemljejo diuretike, je priporočljivo redno spremljanje delovanja ledvic.

Zdravilo je treba previdno predpisovati ljudem s težavami z jetri ali ledvicami (v zmerni meri). Previdnost je potrebna tudi pri uporabi pri ljudeh s slabim strjevanjem krvi (zdravljenje je dovoljeno le ob stalnem spremljanju krvnih vrednosti). Zdravilo se previdno predpisuje tudi starejšim.

Z določenimi omejitvami se zdravilo lahko uporablja pri naslednjih stanjih pri bolnikih:

• nagnjenost k razvoju oteklin;
• kajenje, povišan krvni tlak, povišane ravni lipidov v plazmi in sladkorna bolezen;
• bronhialna astma;
• Libman-Sachsova bolezen;
• nagnjenost k krvavitvam.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Stranski učinki Larfixa

Najpogosteje uporaba zdravil povzroči neželene učinke, značilne za nenarkotična zdravila proti bolečinam - na primer bruhanje (včasih krvavo), ulcerozni stomatitis, dispeptični simptomi, melena, napihnjenost, težave z blatom in poleg tega poslabšanje regionalnega enteritisa in kolitisa. Nekatere manifestacije so lahko simptomi perforacije v prebavilih - v tem primeru je potrebna nujna medicinska pomoč (na primer pri akutnih bolečinah v trebuhu, meleni in krvavem bruhanju).

Poleg tega so pri uporabi zdravila Larfix opazili naslednje motnje:

• infekcijski procesi: razvoj faringitisa;
• motnje hematopoetskega sistema: pojav anemije (včasih hemolitične vrste), trombocitopenije, nevtro-, levkopenije ali pancitopenije, poleg tega pa tudi agranulocitoze ali ekhimoze, pa tudi motnje strjevanja krvi;
• presnovne motnje: pojav hiponatremije, težave z apetitom in spremembe telesne teže;
• Disfunkcija osrednjega živčevja: občutek tesnobe, zaspanosti ali razdražljivosti, razvoj nespečnosti, kognitivne okvare, depresija, glavoboli, migrene in tremor. Poleg tega se pojavljajo motnje zavesti in težave s koncentracijo, omotica in kognitivne okvare ter hiperkinezija in disgevzija. Redko se pojavi aseptični meningitis (pri ljudeh z boleznimi vezivnega tkiva);
• disfunkcija kardiovaskularnega sistema: pojav tahikardije, otekline, hiperemije obraza, vročinskih oblivov, vaskulitisa in hematomov, pa tudi zadrževanje tekočine, nepravilen srčni utrip, srčno popuščanje in zvišan krvni tlak;
• senzorične težave: zamegljen vid, zmanjšan vid, težave z barvnim vidom, konjunktivitis, diplopija, skotom, leno oko, pa tudi anteriorni uveitis, vrtoglavica in tinitus;
• prebavne motnje: slabost, spahovanje, razvoj želodčnih ali črevesnih razjed ali gastritisa ter suhost ali razjede ustne sluznice, poleg tega pa tudi krvavitev dlesni. Pojavijo se lahko tudi disfagija, GERB, ezofagitis in glositis, pa tudi hemoroidi ali aftozni stomatitis;
• poškodbe hepatobiliarnega sistema: zastrupitev jeter, holestaza in zlatenica, pa tudi odpoved jeter, hepatitis in zvišane ravni ALT in AST;
• Simptomi alergije: izpuščaj, urtikarija, povečano potenje in hipertermija. Pojavijo se lahko alopecija, mrzlica, eritem, angioedem, anafilaksa, pa tudi dispneja, bronhospazem in rinitis. Poleg tega se lahko pojavijo tudi TEN, Stevens-Johnsonov sindrom, purpura in bulozni izpuščaj.

Zaradi jemanja tablet se lahko razvijejo mišično-skeletne bolezni (bolečine in krči v mišicah, bolečine v hrbtu, sklepih ali kosteh, pa tudi miastenija). Poleg tega obstaja tveganje za razvoj bolezni sečil (težave z uriniranjem, hiperurikemija ali nokturija, pa tudi akutna odpoved ledvic (če so prisotne patologije v sečilih), hiperkreatininemija, nefrotski sindrom, nekrotični papilitis in nefritis).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Preveliko odmerjanje

Zaradi zastrupitve z zdravilom Larfix se razvijejo možganske manifestacije (omotica in motnje vida), krči, slabost z bruhanjem, pa tudi ataksija in stanje kome. Poleg tega se lahko zaradi prevelikega odmerka moti strjevanje krvi in delovanje jeter.

V primeru zastrupitve je treba prenehati z jemanjem zdravila. Ker ima zdravilo kratek razpolovni čas, se hitro izloči iz telesa. Postopek dialize ne zmanjša serumskih vrednosti snovi.

Ni podatkov o obstoju posebnega protistrupa. Če je od trenutka zastrupitve minilo manj kot 20 minut, se lahko izvede izpiranje želodca in žrtvi se dajo sorbenti.

Zdravljenje se lahko predpiše tudi za zmanjšanje simptomov zastrupitve.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri sočasni uporabi zdravila s cimetidinom se raven lornoksikama v serumu poveča.

Larfix lahko okrepi lastnosti antikoagulantov in podaljša čas krvavitve v primeru kombinacije teh zdravil.

Zdravilo oslabi učinke fenprokumona, diuretikov, zaviralcev ACE, zdravil, ki blokirajo angiotenzin II, in poleg tega tudi zaviralcev β.

Zaradi epiduralne ali spinalne anestezije imajo posamezniki, ki jemljejo tudi heparin, lahko povečano tveganje za razvoj hematoma.

Kombinacija zdravila Larfix z digoksinom zmanjša izločanje slednjega skozi ledvice.

Jemanje kortikosteroidov (GCS) skupaj z zdravilom Larfix poveča tveganje za krvavitve in razjede v prebavilih.

Kombinacija zdravila z zdravili iz kategorije kinolonov poveča možnost razvoja epileptičnih napadov.

Trombolitiki, zaviralci ponovnega privzema serotonina in nenarkotična zdravila proti bolečinam v kombinaciji z zdravilom Larfix povečajo verjetnost krvavitve v prebavilih.

Lornoksikam poveča toksične lastnosti ciklosporina z metotreksatom, pa tudi z litijevimi zdravili in pemetreksedom.

Zdravilo lahko okrepi antidiabetične lastnosti derivatov sulfonilsečnine.

Pričakovati je treba razvoj interakcij med lornoksikamom in induktorji ali zaviralci elementa CYP2 C9.

Zdravilo v kombinaciji s takrolimusom lahko poveča nefrotoksičnost (z zmanjšanjem ledvične produkcije prostaciklina).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Larfix je treba hraniti v standardnih pogojih za zdravila. Temperatura – največ 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Posebna navodila

Ocene

Larfix prejema večinoma pozitivne ocene, kar kaže na dokaj visoko učinkovitost tega zdravila.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Rok uporabnosti

2 leti.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]