Magnilek

Magnilek je zdravilo na osnovi gadopentetske kisline, ki se uporablja pri slikanju z magnetno resonanco (MRI).

[ 1 ]

Indikacije Magnilek

Raztopina Magnilek se uporablja pri magnetnoresonančni terapiji (MRI) možganov in hrbtenjače:

• Za namene odkrivanja in diferencialne diagnoze meningiomov, nevromov (vključno s slušnim živcem), invazivnih tumorjev (npr. gliomov), metastaz.
• Za odkrivanje majhnih tumorjev in tumorjev, ki jih je težko vizualizirati.
• V diferencialni diagnostiki naslednjih vrst tumorjev: hemangioblastomi, ependimomi, majhni adenomi hipofize.
• Za določitev intrakranialne razširjenosti primarnih (nemožganskih) tumorjev.
• Diagnoza ponovitve tumorja po operaciji ali radioterapiji.

Raztopina MagniLek se uporablja pri slikanju hrbtenice z magnetno resonanco (MRI) za diferencialno diagnozo in oceno širjenja intramedularnih in ekstramedularnih tumorjev.

Pri slikanju z magnetno resonanco (MRI) celotnega telesa se zdravilo uporablja:

• Pri pregledu obraznega dela lobanje, vratu, prsnega koša in trebušne votline, mlečnih žlez, medeničnih organov, mišično-skeletnega sistema, žil celotnega telesa (za oceno prekrvavitve normalnih tkiv in tkiv s patološkimi spremembami, pri odkrivanju tumorskih procesov, vnetja, žilnih poškodb).
• V diferencialni diagnostiki tumorjev in brazgotinskega tkiva.
• Diagnoza ponavljajoče se hernije medvretenčne ploščice po operaciji.
• S sočasno semikvantitativno oceno ledvične funkcije z zonsko anatomsko diagnostiko.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v obliki prozorne, brezbarvne raztopine ali bledo rumene raztopine.

Spojina:

• Aktivna sestavina raztopine je gadopentetinska kislina.
• En ml raztopine vsebuje 469,01 mg gadopentetske kisline v obliki dimegluminijeve soli.
• Pomožna snov: voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila Magnilek je naslednja:

1. Raztopina za injiciranje 469,01 mg/ml, 10 ml steklenička, št. 1.
2. Raztopina za injiciranje 469,01 mg/ml, steklenička 20 ml, št. 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamika zdravila Magnilek je naslednja:

• Gadopentetat je spojina gadolinija in pentetične kisline, ki ima sedem neparnih elektronov, kar povzroča njene paramagnetne lastnosti.
• Dimigluminijeva sol gadopentetske kisline je stabilen kelatni kompleks s povečano hidrofilnostjo in močnimi paramagnetnimi lastnostmi.
• Kelatni kompleks ni strupen. Organske komponente kompleksa telo ne absorbira in kovina se ne disociira.
• Po intravenski uporabi se dimegluminska sol gadopentetske kisline disociira in tvori megluminske in gadopetetatne ione.
• Hidrofilna kelatna spojina se porazdeli izključno v zunajcelični tekočini in ne prodre skozi nepoškodovano krvno-možgansko pregrado. Zato se spojina ne more kopičiti v možganskih celicah z normalnim delovanjem ali v celicah z drugačnim delovanjem od normalnega, vendar z nepoškodovano krvno-možgansko pregrado.
• Kršitev krvno-možganske pregrade ali vaskularizacije tkiva spodbuja kopičenje dimegluminijeve soli gadopentetske kisline v naslednjih tkivih: v novotvorbah, v abscesih, v subakutnem obdobju miokardnega infarkta.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika zdravila Magnilek je naslednja:

• Pri zdravih bolnikih je farmakokinetični profil uporabljenega zdravila odprt dvofazni model s povprečnim razpolovnim časom porazdelitve približno 0,2 ure in povprečnim T1/2 približno eno uro in pol.
• Približno osemdeset odstotkov odmerka zdravila se iz telesa izloči z urinom v šestih urah po dajanju; približno 93 odstotkov raztopine v 24 urah; manj kot 0,1 odstotka se izloči z blatom v petih dneh.
• Gadopentetična kislina prehaja v materino mleko v majhnih količinah (približno 0,04 odstotka celotne količine danega zdravila).

Asociacija, transformacija in razgradnja gadopentetske kisline niso bile ugotovljene.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe zdravila Magnilek in odmerki, v katerih je predpisano, so naslednji:

• Bolnik se mora dve uri pred dajanjem zdravila vzdržati uživanja hrane.
• Med injiciranjem in vsaj pol ure po njem mora bolnik ležati na hrbtu.
• Pri izvajanju MRI celotnega telesa in slikanja lobanje, hrbtenice z magnetno resonanco se zdravilo odraslim bolnikom predpiše v odmerku 0,2 ml na kilogram telesne teže.
• Za otroke, starejše od dveh let, se zdravilo predpisuje v odmerku 0,2 ml na kilogram telesne teže.
• Zdravilo se uporablja le v bolnišničnem okolju, kadar postopek izvaja in nadzoruje zdravnik specialist. Pred posegom pacient opravi standardni pregled, da se ugotovi, ali ima srčne spodbujevalnike, feromagnetne vsadke in druge preventivne postopke.
• Raztopina se daje samo intravensko, po možnosti v velike vene. Hitrost dajanja zdravila Magnilek je 10 ml na minuto. Namesto intravenske metode se lahko uporabi bolusna injekcija, ki se daje s hitrostjo 15 ml na sekundo.
• Zdravilo se v brizgo potegne šele pred injiciranjem. Raztopine ni mogoče uporabiti, če je spremenila barvo ali izgubila prosojnost s pojavom nečistoč. Del zdravila, ki ni bil uporabljen med injiciranjem, je treba zavreči.
• Največji skupni odmerek zdravila je 20 ml.
• Po končani injekciji zdravila Magnilek se intravensko injicira 5 ml fiziološke raztopine. Ta ukrep zagotavlja popolno injiciranje potrebne količine zdravila.
• Pregled se začne takoj po dajanju raztopine in konča največ eno uro pozneje. Takšni časovni okviri so posledica dejstva, da se pri MRI možganov optimalna stopnja kontrasta zabeleži 27 minut po dajanju zdravila, pri MRI hrbtenjače pa 10–30 minut.

• Pulzna zaporedja s T-uteženimi slikami veljajo za najkakovostnejša za kontrastne študije.
• Če tomografija ne pokaže poškodb možganov ali hrbtenjače, vendar obstajajo sumi (zaradi splošne klinične slike), se diagnostična raven pregleda poveča. To se doseže z uvedbo raztopine 30 minut s ponovnim injiciranjem zdravila v odmerku, enakem prejšnjemu. Včasih se lahko ponovni odmerek za odrasle bolnike poveča na 0,4 ml na kg telesne teže.

• Ponovitev tumorja in izključitev metastaz pri odraslih se preučujeta z dajanjem odmerka zdravila Magnilek v količini 0,6 ml na kg telesne teže.
• Dimegluminijev gadopentetat lahko pomaga znižati prag epileptičnih napadov pri bolnikih, ki so k njim nagnjeni. Zato morajo biti taki bolniki med postopkom pod stalnim nadzorom in po potrebi jim damo antikonvulzive.
• Bolnikom z bronhialno astmo, alergijskimi reakcijami in preobčutljivostjo na kontrastna sredstva je pred uporabo zdravila predpisano predhodno dajanje antihistaminikov in/ali glukokortikoidov.
• Bolniki z znano preobčutljivostjo na sestavine zdravila lahko doživijo hude alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom. Zato je priporočljivo, da bolnika med postopkom skrbno spremljate in da imate vedno pri roki zdravila, ki lahko lajšajo simptome preobčutljivosti.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Uporaba Magnilek med nosečnostjo

Uporaba zdravila Magnilek med nosečnostjo ni priporočljiva. Trenutno ni zanesljivih podatkov o tem, kako gadopentetična kislina vpliva na razvoj ploda. Prav tako ni znano, kako magnetna in električna polja vplivajo na razvoj ploda. Zato uporaba zdravila Magnilek in metode magnetne resonance med nosečnostjo ni priporočljiva.

Med dojenjem je priporočljivo uporabljati zdravilo in metodo MRI le za nujne indikacije. Ker se gadopentetična kislina izloča v materino mleko v majhnih odmerkih, je zato treba pri jemanju zdravila Magnilek rešiti vprašanje prekinitve dojenja. Najkrajše obdobje premora v dojenju mora biti vsaj 24 ur od trenutka dajanja zdravila.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Magnilek so:

• Preobčutljivost za sestavine zdravila Magnilek.
• Huda odpoved ledvic (z očistkom kreatinina manj kot 20 ml na minuto).
• Srpastocelična anemija.
• Otroci, mlajši od dveh let (ker ni izkušenj z uporabo zdravila pri otrocih te starosti).
• Nosečnost.

Zdravilo je treba uporabljati s posebno previdnostjo pri bolnikih:

• Z različnimi boleznimi jeter in/ali manifestacijami hemolize.
• Pri različnih ledvičnih disfunkcijah. Pri bolnikih z boleznijo ledvic je treba skrbno pretehtati koristi uporabe zdravila glede na tveganje za neželene učinke, saj lahko uporaba zdravila Magnilek za slikanje z magnetno resonanco povzroči akutno odpoved ledvic ali poslabšanje delovanja ledvic.
• Z različnimi alergijskimi boleznimi in bronhialno astmo.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Stranski učinki Magnilek

Neželeni učinki zdravila Magnilek za bolnika so povezani z delovanjem gadopentetske kisline med slikanjem z magnetno resonanco. So prehodne narave z blago ali zmerno resnostjo. Dolgotrajnejši neželeni učinki v telesu so bili zabeleženi v posameznih primerih.

Seznam neželenih učinkov zaradi jemanja zdravila je naslednji:

• Iz kardiovaskularnega sistema so opazili naslednje: arterijsko hipotenzijo, vroče oblive, vazodilatacijo, bledico kože, nespecifične spremembe EKG-ja, flebitis in bolečine v prsih.
• Pojavijo se lahko tudi napadi angine pektoris, aritmije in tahikardije.
• Iz živčnega sistema so možne manifestacije glavobol, zaspanost, omotica, povečana razdražljivost, motnje govora, zmedenost, hiperstenija, parestezija, tinitus, tremor, konvulzije in okvara vida (pojav okvar vidnega polja).
• Iz prebavil se lahko pojavijo: slabost in bruhanje, bolečine in krči v želodcu in črevesju, driska, žeja, hipersalivacija, motnje okusa (zlasti po bolusni injekciji), bolečina in parestezija mehkih tkiv ustne votline, zobobol.
• Iz dihalnega sistema se lahko pojavijo naslednji učinki: suha usta in vneto grlo, rinoreja, bolečine v grlu in grlu, kihanje in piskanje, laringospazem, kašelj, zasoplost ali apneja, otekanje grla in žrela, bronhospazem, pljučni edem, cianoza.

• Iz mišično-skeletnega sistema so opazili reakcije v obliki bolečin v hrbtu in okončinah, artralgije.
• S strani kože in sluznic so možne manifestacije izpuščaj in srbenje kože, urtikarija, potenje in angioedem.
• Opazili so naslednje alergijske reakcije: v posameznih primerih se lahko pojavijo anafilaktične ali anafilaktoidne reakcije telesa (vključno s pojavom anafilaktičnega šoka), hipertermija, hiperhidroza in nihanja telesne temperature.
• Pojavijo se lahko lokalne reakcije naslednje narave: na mestu injiciranja se lahko pojavi občutek mraza ali pekočega občutka, bolečina ali oteklina.
• Spremembe laboratorijskih parametrov – opazimo povečanje vsebnosti železa in celotnega bilirubina reverzibilne narave v krvni plazmi ter povečanje ravni jetrnih encimov.
• Druge reakcije vključujejo splošno šibkost telesa, zobobol, povečano utrujenost, spremembe okusa (ki lahko hitro izginejo).

Posebne pripombe o stranskih učinkih:

• Če se zdravilo MagniLek predpiše bolnikom z znano preobčutljivostjo na katero koli sestavino zdravila, je treba skrbno pretehtati razmerje med tveganjem in koristjo uporabljenega postopka pregleda. Ker lahko uporaba zdravila MagniLek povzroči anafilaktične ali preobčutljivostne reakcije. Pojavijo se lahko tudi druge idiosinkratične reakcije, kot so simptomi s strani kardiovaskularnega, dihalnega in kožnega sistema, vse do hude stopnje reakcije, vključno s šokom. Večina simptomov se pojavi v pol ure po dajanju zdravila, čeprav se včasih opazijo tudi zapozneli pojavi.
• Bolniki s srčno-žilnimi boleznimi lahko občutijo simptome resnih in celo smrtnih posledic hude preobčutljivosti na zdravilo.
• Bolniki, ki trpijo za bronhialno astmo ali alergijami, preobčutljivostjo na kontrastna sredstva, imajo veliko tveganje za razvoj simptomov preobčutljivosti na zdravilo Magnilek.

Vpliv Magnileka na hitrost reakcije in nadzor vozil, robotov in drugih mehanizmov je naslednji:

• Ker lahko dajanje raztopine Magnilek izzove individualne psihosomatske reakcije, se morajo bolniki, ki so bili podvrženi študiji, začasno (vsaj šest ur) vzdržati vožnje vozil ali biti pri vožnji previdni.
• Po uporabi zdravila Magnilek se vsaj šest ur ne smete ukvarjati s procesi, ki zahtevajo povečano koncentracijo, pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Preveliko odmerjanje

• Preveliko odmerjanje zdravila Magnilek poveča zgoraj omenjene neželene učinke.
• Hipermolarnost zdravila v primeru prevelikega odmerjanja izzove pojav osmotske diureze, zvišan krvni tlak, pojav hipervolemije in dehidracije.
• V primeru prevelikega odmerjanja se uporablja simptomatsko zdravljenje. Ker posebni protistrupi za zdravilo niso bili razviti, se zdravilo Magnilek lahko odstrani iz bolnikovega telesa s hemodializo.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje raztopine Magnilek z drugimi zdravili je naslednje:

• Pri bolnikih, ki uporabljajo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, na primer pri bronhialni astmi, se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije na zdravilo. V tem primeru se lahko zabeleži toleranca na standardno zdravljenje preobčutljivostnih reakcij z antagonisti adrenergičnih receptorjev beta.
• Do danes niso bile ugotovljene nobene druge reakcije z drugimi zdravili.
• Pri interakciji z diagnostičnimi testi za določanje količine železa v krvni plazmi z uporabo batofenantrolina se lahko kvantitativni indikator zmanjša v enem dnevu.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravila Magnilek so naslednji:

1. Raztopino shranjujemo pri temperaturi do 25 stopinj Celzija na mestih, zaščitenih pred svetlobo in sekundarnim rentgenskim sevanjem.
2. Zdravila ne smemo zamrzovati.
3. Raztopino je treba shranjevati izven dosega otrok.

[ 42 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila Magnilek je tri leta od datuma izdelave.

[ 43 ], [ 44 ]