Makox

Makoks je antibiotik z anti-tuberkuloznimi lastnostmi.

[1],

Indikacije Makox

Indikacija za uporabo zdravila je kompleksna obravnava takšnih bolezni:

• tuberkuloze katerekoli lokacije, atipične oblike mikobakterijeze, kot tudi meningitis tuberkuloze;
• vnetje in okužba s nontubercular izvora - po patogenov drog občutljiv (vključno s hudimi oblikami gobavosti, okužbe legionele in infekcije Staph in bolezni Banga) izzvala;
• stalni asimptomatski prevoz meningokokusa - da ga odstranimo iz nazofarinksa in kot preventivo proti meningokoknemu meningitisu.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki kapsul s prostornino 150 ali 300 mg. En pretisni omot vsebuje 10 kapsul. En paket vsebuje 10 blisterjev.

Farmakodinamika

Rifampicin je polsintetični antibiotik, ki je del skupine rifamicin. To je zdravilo proti tuberkulozi iz prve serije. Ima baktericidne lastnosti - upocasni aktivno aktivnost polimeraze RNA, ki je odvisna od DNA. To je posledica nastanka kompleksov z njo - s tem se zmanjša proces sinteze mikrobov RNK.

Zdravilo učinkujejo proti atipičnih gliv različnih vrst (razen M. Fortuitum), po Gramu pozitivni koki (jo streptokoki in stafilokoki), Clostridium, in poleg tega so v antraks bacillus in drugih. Gramnegativne koki skupine (to meningokokov in gonococci (med njimi β-laktamaze)) so izpostavljeni droge, vendar se hitro postanejo imuni na to.

Aktivno vpliva Haemophilus (vključno ampicilina kloramfenikol) Ducret coli, pertusisni coli, Bacillus antraksa, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki in Hansen je bacillus. V zvezi z virusom stekline ima virucidno učinek rifampicina, in poleg tega preprečuje razvoj rabicheskogo encefalitisa.

Mikroorganizmi iz rodu Enterobacteriaceae in gram-negativne bakterije, poleg nonfermentative tipa (npr Pseudomonasa atsinetobaktir, in poleg Stenothrophomonas spp., Itd) niso občutljivi na zdravila. Prav tako nima vpliva na anaerobe.

Farmakokinetika

Rifampicin se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta in njegova biološka delež znaša 95% (v primeru uporabe na prazen želodec). Ta indikator se zmanjša v primeru porabe s hrano. Učinkovita koncentracija zdravila so oblikovane v slini, sputum, in pljučno tega, eozinofilcev, peritonealni in plevralni eksudat jeter in ledvic. Poleg tega aktivna snov dobro prehaja v celice, pa tudi skozi krvno-možgansko pregrado, materino mleko in posteljico. Med zdravljenjem tuberkuloznega meningitisa prodre v tekočino hrbtenjače.

Vezava na beljakovine v plazmi - 60-90%, se raztapljanje pojavlja pri lipidih. Najvišja koncentracija v krvi traja 2 uri po jesti na praznem želodcu ali 4 ure po jedi. Terapevtska koncentracija snovi v telesu ostane približno 8-12 ur (če imajo mikrobi preobčutljivost za to - nato 24 ur). Aktivna komponenta se lahko koncentrira v tkiva pljuč in se dolgo kopiči v kavernih.

Presnova se pojavi v jetrih, zaradi tega procesa nastanejo aktivni produkti razkroja. Polovična življenjska doba je približno 3-5 ur. Izlocanje nastane predvsem z urinom in žolcem. Majhen del se izloči skupaj z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Rifampicin jemlje peroralno pol ure pred obroki ali 2 uri po jedi. Potrebno je umiti z vodo.

S tuberkulozo: za odrasle je dnevni odmerek 8-12 mg / kg. Bolniki, ki tehtajo manj kot 50 kg - 450 mg; s težo 50+ kg, vsak po 600 mg. Pri otrocih, starih od 6 do 12 let, je odmerek 10-20 mg / kg, največja dovoljena dnevna meja pa ne sme presegati 600 mg.

Trajanje zdravljenja tuberkuloze se določi posamezno, odvisno od učinkovitosti (lahko traja 1 ali več let). Da se odpornost patogenih mikrobov na rifampicin ne razvije, je treba zdravilo pijati skupaj z drugimi zdravili proti tuberkulozi serije I ali II (v standardnem odmerku).

Patologija infekciozne protivnetno (nontubercular izvora), izzove mikroorganizmov, občutljivih za zdravila - kot bruceloza ali Legionella pneumophila, in poleg tega, hude Stafilokokni okužbe v obliki (v kombinaciji z drugimi antibiotiki, da prepreči razvoj odpornih sevov): dnevna doza je 900- 1200 mg za 2-3 odmerka (največ na dan - 1200 mg). Če odstranite znake bolezni, morate vzeti zdravilo še 2-3 dni.

Kadar je gobavost: peroralni vnos (skupaj z zdravili, ki spodbujajo imunost) v dnevnem odmerku 600 mg za 1-2 odmerka za 3-6 mesecev (ponovite tečaje, s čimer razmislite o 1 mesecu). V drugačni shemi (skupaj s kombiniranim zdravljenjem proti gobavosti) je odmerek na dan 450 mg v treh odmerkih več kot 2-3 tedna. Zdravljenje traja 1-2 leta s presledki 2-3 mesece.

Kadar meningokoki: imenujejo 4 dni. Dnevni odmerek za odrasle je 600 mg, otroci pa 10-12 mg / kg.

[4]

Uporaba Makox med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo je dovoljena samo, če obstajajo življenjske indikacije in če možna korist za ženo presega razvoj možnih negativnih posledic za plod.

Z uporabo rifampicina na zadnji stopnji nosečnosti se nevarnost krvavitve v obdobju po porodu - v materi in otroku - poveča.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• nestrpnost do rifampicina in drugih sestavin zdravila;
• motnje v delovanju ledvic ali jeter v hudi obliki;
• zlatenica (tudi mehanska);
• pred manj kot 1 letom, nalezljivega hepatitisa;
• pljučno srčno popuščanje v hudi obliki;
• kombinacijo s snovmi, kot sta ritonavir ali sakvinavir.

[2]

Stranski učinki Makox

Med stranskimi reakcijami:

• Prebavil organi: bruhanje, slabost, driska, izguba apetita, bolečine v trebuhu, neprijeten občutek, anoreksija, gastritis erozijski obliko, in poleg tega, psevdomembranski kolitis;
• organe prebavnega sistema: razvoj hepatitisa ali hiperbilirubinemije ter poleg teh neugodnih občutkov v desnem zgornjem kvadrantu in povečani aktivnosti jetrnih transaminaz;
• koža: izpuščaji in srbenje, razvoj urtikarije, eksfoliativna oblika dermatitisa, eksantema. Poleg tega tudi vaskulitis, reakcija sečnega mehurja, maligni eksudativni, multiformni eritem in toksična epidermalna nekroliza;
• imunske reakcije: preobčutljivost (vključno edema Quinckeja), anafilaksija in bronhospazem;
• Drugo: zvišana telesna temperatura, bolečine v sklepih, hudo solzenje in herpes;
• hemopoietic sistem: levkopenija in nevtropenija in trombocitopenija (purpura ali brez njega, se pogosto razvije kot posledica prekinitvami zdravljenja) obliki hemolitična anemija in eozinofilijo. V redkih primerih je možen razvoj sindroma DIC ali agranulocitoza. V primeru prvih manifestacij purpure je treba zdravilo takoj odpreti. To je potrebno, ker obstajajo dokazi možganske krvavitve in smrti zaradi nadaljevanja zdravljenja ali ponovitve pojavljanja teh simptomov;
• organi državnega zbora: omotica z glavoboli, motnje vida, dezorientacija, razvoj ataksije ali psihoze;
• organi endokrinega sistema: insuficienca nadledvične žleze (bolniki s funkcionalno okvaro), kot tudi motnje menstrualnega cikla;
• organi sečnega sistema: ledvična nekroza ali intersticijski nefritis ter poleg tega akutna stopnja odpovedi ledvic (v obtoku) in hiperurikemija;
• Drugo: urin / feces / sluz / znojenje / pljuvač / sputum obarvan v oranžno rdeči barvi. Poleg tega je mišična šibkost, indukcija porfirije, pa tudi miopatija, poslabšali protin, dispnejo s piskanjem, znižanje krvnega tlaka in možganske krvavitve.

[3]

Preveliko odmerjanje

Pojavnost prevelikega odmerjanja: bruhanje s slabostjo, drisko in bolečino v trebuhu. Poleg tega je razvoj zlatenice, občutek dremavosti, povečana utrujenost. Poleg tega krvna plazma dviguje raven jetrnih transaminaz, pa tudi bilirubin. Kože (in s tem tudi sluznica v ustih, slina, znoj, urin, sluz iztrebkov in beločnice) postane rjave ali oranžno-rdeče (v razmerju od upotreblonnoy odmerka drog). Poleg tega, da je alergija, povečanje temperature, povišana telesna temperatura, dispneja, akutna hemolitična anemija v obliki trombotsito- in levkopenijo, edem obraza, oči in pljuča, odpovedi ledvic, in poleg napadov, zmedenost in srbeča koža.

Kot zdravljenje - prenehati jemati zdravljenje in odpraviti simptome prevelikega odmerka. Če je primer resen, je potrebna prisilna diureza. Poseben protistrup za to zdravilo ni.

Interakcije z drugimi zdravili

Ko se rifampicin kombinira z zdravili, ki se presnavljajo z istim encimskim sistemom, se lahko hitrost presnove teh zdravil poveča in njihova aktivnost se lahko zmanjša. Zato je treba v krvi pravilno zdraviti koncentracijo teh zdravil - spremenite odmerek na začetku uporabe rifampicina in po prenehanju zdravljenja z njim.

Rifampicin poveča metabolizem PM: antiaritmiki (npr meksiletin, dizopiramid, in poleg tega, propafenon, kinidin in tocainide), beta-blokatorji (npr bisoprolol ali propranolol), blokatorji Ca2 + kanalov (kot so verapamil, diltiazem, nimodipina in poleg tega, nifedipin, nikardipin, izradipin in nisolpidin) in PSA (digoksina in digitoksina). Prav tako kot antikonvulzivi (fenitoin in karbamazepin), psihotropna zdravila (na primer haloperidol ali aripiprazola), triciklični (amitriptilin in nortriptilin), hipnotiki, anksiolitiki (benzodiazepinski zolipidema in diazepama in zopiklon) in barbiturati.

Poleg tega vpliva tudi na trombolitike (antagoniste vitamina K) in antikoagulante posrednega tipa. Potrebno je spremljati protrombinski čas vsak dan ali ob rednem času, ki zadostuje za določitev optimalnega odmerka antikoagulanta.

Podoben učinek se zdi, antimikotikov (flukonazola, ketokonazola, in poleg tega, terbinafin, vorikonazol in itrakonazola), protivirusnih sredstev (vključno indinavir, amprenavir, sakvinavir in nelfinavir, in poleg efavirenza, lopinavirja, atazanavirja, in nevirapin) in protibakterijskih zdravil (npr dapson, teliromitsin, doksilitsin in kloramfenikol, fluorokinoloni in klaritromicin) in kortikosteroidi (sistemski).

Na ta način vplivajo tudi antiestrogeni (toremifen, tamoksifen in gestrinon), estrogeni, hormonski kontraceptivi in gestageni. Ženskam, ki uporabljajo OC, je priporočljivo uporabljati nehormonske kontraceptive pri zdravljenju z rifampicinom. Poleg tega tudi hormone ščitnice (kot levotiroksina), klofibrat, peroralna antidiabetična zdravila (na primer, kot tolbutamida in hloropamid thiazolinedione).

Vpliv deluje na imunosupresivnih (ciklosporina s sirolimusa in takrolimus) citotoksičnih zdravil (erlotiniba, in imatiniba, irinotekan), losartana, opioidnih analgetikov, in poleg, metadon, kinin, prazikvantela, riluzola.

Enako aktivnost je opaziti v zvezi s selektivnimi antagonisti receptorjev za serotonin (ondansetron), teofilin, diuretiki (eplerenon), poleg tega pa so statini presnavlja CYP3A4 (to je lahko simvastatin).

Zaradi kombinacije atovakona in rifampicina se koncentracija v krvnem serumu prvega zmanjša, medtem ko se druga koncentracija v nasprotju poveča. V kombinaciji s ketokonazolom se koncentracija obeh zdravil zmanjša.

Kombinacija z enalaprilom zmanjša koncentracijo svojega aktivnega produkta razgradnje (enalaprilata) v krvi. Zato je odvisno od bolnikovega stanja morda potrebno prilagoditi odmerek zdravila.

Povezava z antacidnimi zdravili lahko povzroči upočasnitev absorpcije rifampicina, zato je priporočljivo, da ga vzamete vsaj 1 uro pred uporabo antacidov.

V kombinaciji z biseptolom in probenecidom koncentracija rifampicina v krvi naraste.

Zaradi kombinacije s sakvinavirjem ali ritonavirjem se poveča tveganje za nastanek hepatotoksičnosti, zato je prepovedano kombinirati z rifampicinom. Poleg tega se lahko hepatotoksičnost razvije v kombinaciji z izoniazidom in halotanom. Kombinirati rifampicin s slednjim, ni priporočljivo in je treba istočasno uporabljati pri izoniazidu, je treba skrbno nadzorovati delovanje jeter.

V kombinaciji s sulfasalazinom se koncentracija sulfapyridina v plazmi zmanjša. To je ponavadi posledica dejstva, da je ravnovesje črevesne mikroflore moteno, kjer poteka pretvorba sulfasalazina v sulfapyridin in mesalamin.

Zaradi kombinacije s pirazinamidom (dnevno jemanje 2 meseca) lahko pride do hudih nepravilnosti v delovanju jeter (obstajajo dokazi o smrtnem izidu). Taka spojina je dovoljena samo, če se stanje skrbno spremlja in če je možna uporaba višja od tveganja za nastanek hepatotoksičnosti in smrti.

Simultani sprejem s clozapinom ali flekainidom poveča toksični učinek na kostni mozeg.

V kombinaciji z LS paraaminosalicilno kislino, ki vsebuje bentonit - da bi dobili potrebno koncentracijo zdravil v krvi, morate upoštevati vrzel med njihovo uporabo (vsaj 4 ure).

Zaradi spojine s ciprofloksacinom ali klaritromicinom se lahko koncentracija rifampicina poveča.

[5]

Pogoji shranjevanja

Hranite na mestu, ki je zaprto od sončne svetlobe in vlage ter do dostopa do otrok. Temperaturni pogoji - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Macox se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.