Makrotussin

Makrotussin je suspenzija za notranji sprejem, ki se uporablja za zdravljenje kašlja in mraza.

Indikacije Makrotussin

Med indikacijami okužb in vnetij v dihalnih poteh, ki jih povzročajo mikrobi, so občutljive na eritromicin (pri teh boleznih opazimo kašelj):

• akutna oblika laringitisa;
• bronhitis s trahitisom;
• vnetje pljuč;
• kronični bronhitis v akutni fazi;
• kronična obstruktivna pljučna patologija v fazi nalezljivega poslabšanja;
• ki se razvijajo kot posledica infekcijskih zapletov s cistično fibrozo;
• veliki kašelj z paracizmom in davico (v slednjem primeru tudi za odstranitev bakterijskih nosilcev);
• gnojna oblika sinusitisa;
• odstranitev nosilcev oslovskega kašlja.

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki steklenic z volumnom 120 ali 180 ml. Ena steklenica v pakiranju, skupaj z žličko.

Farmakodinamika

Kombinirano zdravilo, njegov učinek je pogojen z lastnostmi sestavnih sestavin.

Eritromicin je makrolidni antibiotik in deluje tako, da zavira proces biosinteze beljakovin v občutljivih mikrobih. To se zgodi kot posledica povezave s 50S ribosomskimi podenoti. Ta proces vodi k zatiranju rastnih procesov in razmnoževanju patogenih organizmov.

Eritromicin ima tudi bakteriostatične lastnosti. Med mikroorganizmi, ki jih je prizadela - streptokokov in stafilokokov. Poleg tega tudi sevov, ki tvorijo penicilinaze (brez MRSA-vrste), Corynebacterium davico, Listeria monocytogenes, Clostridium, Legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., Palica influenzae, Moraxella catarrhalis, Campylobacter in eyuni.

Eritromicin dejavno prizadene intracelularne patogene - kot so mikoplazma, bleda treponema, klamidija in rickettsia. Vendar pa ne vpliva na gram-negativne bakterije (kot so Escherichia coli, psevdomone, shigella itd.).

Guaifenesin je snov, ki spodbuja izkrvavitev. To izboljša izločanje bronhialnega elementov, ki imajo slabo žilavost, in poleg tega pomaga depolimerizira glikozaminoglikana kisline in poveča aktivnost ciliarni epitelnega bičkov v dihalnem sistemu. Zmanjša se oprijem sputuma, s čimer se zmanjša in olajša sproščanje dihalnih organov, poleg tega pa zmanjša površinsko napetost. V nekaterih primerih lahko zdravilo povzroči blag pomirjevalni učinek.

Farmakokinetika

Po peroralnem vnosu eritromicin stearata nespremenjeno prehaja skozi želodec v 12-kolon. Stearinski ostanek v tem primeru ščiti bazo eritromicina od delovanja klorovodikove kisline na njej. Zaradi hidrolize te snovi v duodenumu nastajajo ločene komponente - eritromicin in oktadekanična kislina.

Absorpcija eritromicina poteka skozi črevesje. Biološka uporabnost aktivne sestavine v primeru eritromicin stearata je višja kot pri samem eritromicinu. Po porabi 500 mg zdravila je najvišja koncentracija 2,4 μg / ml, dosežena pa je v 2-4 urah.

Razpolovni čas eritromicina je približno 1,9-2,4 ure, pri terapevtski koncentraciji pa ostane v telesu 6-8 ur. Vezava na α1-glikoproteine krvne plazme - 40-90%.

Zdravilo učinkovito prodira skozi tkiva z organi (vendar ne tkiva v osrednjem živčevju). Kot drugi makrolidni antibiotiki ima eritromicin visoko stopnjo prehoda v celice. Treba je opozoriti, da je intracelularno kopičenje antibiotika hkrati 4 do 24-krat večje kot v plazmi.

Del eritromicina se presnavlja v jetrih - mehanizem N-demetilacije. Izlocanje nastane predvsem skupaj z žolcem. Neenakomeren v urinu je namenjen le 2,5-4,5% zdravila. Aktivna snov lahko prehaja skozi posteljico, toda v plazmi ploda v plodu so njeni indeksi nizki. Prav tako se izloca skozi materino mleko (raven njegove kopičenja v mleku je 5-krat večja od plazemskega mleka).

Guaifenesin se po pol ure absorbira iz prebavnega trakta. V glavnem prehaja v tkiva, ki vsebujejo kislinske mukopolisaharide. Enkrat v telesu snov doseže najvišjo koncentracijo po 1-2 urah, hkrati pa vzdržuje terapevtske parametre 6 ur.

Razpolovna doba gavafenezina je približno 1 ura.

Izlocanje se pojavi s flegmom. Skozi ledvice so ugotovljeni nespremenjeni produkti razkroja. Guaifenesin je tudi sposoben dati rožnati odtenek do urin.

Odmerjanje in dajanje

Suspenzijo z zdravilom je treba pred uporabo previdno stresati. Piti zdravilo najmanj pol ure pred obroki ali 2 uri po tem. Odmerki so predpisani glede na resnost poteka bolezni in starost pacienta. Vzemite Macrotussin štirikrat na dan.

V primeru blage ali blage bolezni je en odmerek:

• otroci 6-7 let - 10 ml (2 žlici);
• otroci 7-9 let - 12,5 ml (2,5 žlice);
• otroci 9 let in odrasli - 15 ml (3 žlice).

Trajanje zdravljenja določi zdravnik (odvisno od narave patologije, indikacij in starosti bolnika). V povprečju traja približno 7-10 dni.

[2]

Uporaba Makrotussin med nosečnostjo

Podatki o učinkih zdravil na telo noseče ženske niso dovolj, zato ga lahko uporabljate v tem obdobju le z imenovanjem zdravnika in pod njegovim nadzorom.

Če želite v obdobju laktacije vzeti makrotussin, morate prekiniti dojenje v času trajanja postopka.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• individualna nestrpnost do eritromicina in drugih makrolidov, kot tudi katerekoli druge sestavine zdravila;
• otroci, mlajši od 6 let;
• SUIQT (prirojeno ali pridobljeno) na EKG;
• jetrna odpoved v hudi obliki.

Prav tako je prepovedano jemati v kombinaciji s snovmi, kot so pimozid, astemizol in tudi terfenadin ter poleg tega ergotamin in cisaprid z dihidroergotaminom.

Stranski učinki Makrotussin

Neželeni učinki opazili od časa do časa, predvsem v primeru prevelikega odmerka. Med simptomi - driska, bruhanje, slabost, bolečine v trebuhu, pankreatitisa, kot tudi anoreksija, psevdomembranskega kolitisa, Obliko, motnje jeter (jetrnih ali holestatični oblike hepatitisa in holestaze), parenhimske obliki žad in agranulocitoza.

Lahko se pojavi tudi tinitus in izguba sluha - ti pojavi se pojavijo po odvzemu zdravila.

Zaradi uporabe zdravila Macrotussin se lahko srčni ritem zviša, interval QT se lahko podaljša. V nekaterih primerih obstajajo ventrikularnih aritmij (včasih aritmija po vrsti torsades de pointes), povečano kašelj, razvija občutek splošne oslabelosti, zmedenosti, da so nočne more, halucinacije in vrtoglavica.

Tudi miastenija gravis se lahko poslabša. Med reakcijami zaradi kemoterapevtskega učinka: superinfekcija, ki jo povzroča odporna na LS ali gljivične bakterije.

Bolniki z intolerance guayfenezina ali makrolidnih antibiotikov lahko razvijejo alergije - izpuščaje, srbenje, urtikarija, maligni eksudativni ali poliformnaya eritem, Lyellov sindrom, in anafilaksije.

Občasno lahko z uporabo makrotusina razvijejo hude reakcije nestrpnosti - med njimi Quinckejev edem, anafilaksijo in otekanje mehkih tkiv na obrazu. S temi simptomi je treba uporabiti glukokortikoide in adrenalin, da uvedejo infuzijo tekočine in zagotovijo zračno prepustnost skozi dihalne organe.

[1]

Interakcije z drugimi zdravili

Ker je eritromicin glavnem presnavlja v jetrih s sistem pomoči P450 hemoprotein je, lahko interakcijo z nekaterimi zdravili. Narava njegovega učinka je, kot sledi: povečanje rifabutina kazalcev, fenitoin, takrolimusa, in poleg tega, metilprednizolon, heksobarbital, alfentanil, kofein, zopiklon, aminofilin in teofilina valproinske kisline v krvni plazmi. Posledično se poveča njihova toksičnost, zato morate znižati odmerek teh snovi in spremljati njihovo raven v serumu v krvi.

Nikoli povezati Makrotussin z inhibitorji tau (kot so fluoksetin, paroksetin in sertralin), saj je koncentracija slednjega v plazmi znatno povečala, pri čemer lahko serotonina zastrupitev razvije.

V kombinaciji z digoksinom se absorpcija slednjega poveča in njegova koncentracija v serumu v krvi se poveča. Kombinacija s ciklosporinom povzroča tudi povečanje koncentracije, kar poveča nefrotoksičnost snovi.

V primeru spojine s karbamazepinom se hitrost njenega presnove v jetrih zmanjša. Če morate vzeti ta zdravila ob istem času, boste morda potrebovali 50% zmanjšanje odmerka karbamazepina.

Spojina s kinidinom ter cisaprid in prokainamid prav tako poveča koncentracijo teh snovi v krvnem serumu, kar povzroči razvoj ventrikularne tahikardije ali podaljšanje intervala QT.

Zaradi povečanih koncentracij terfenadina v krvi in astemizola v kombinaciji z makrotusinom se lahko pojavijo hude motnje srčnega ritma.

Zaradi povečanja učinkovitosti pomeni zavlačevanje GABA-KOA-reduktaze (npr lovastatin ali simvastatin), lahko rabdomioliza razvije (običajno po končanem zdravljenju z eritromicinom).

Ker zdravilo poveča moč učinka na telo syyafila, je potreben manjši odmerek tega zdravila.

Prepovedano je kombinirati kloramfenikol (antagonizem), zdravila, ki povečujejo kislost želodca in kisle pijače, ker zmanjšujejo aktivnost eritromicina. V primeru kombinacije z OK se tveganje za hepatotoksičnost poveča.

Spojina s kalcijevimi antagonisti (kot sta verapamil ali felodipin) zmanjša stopnjo njihovega izločanja in povečuje učinkovitost teh zdravil. Zaradi njihove kombinacije z eritromicinom se lahko razvije bradiaritmija, hipotenzija ali laktacidoza.

Simultani sprejem s sulfanilamidnimi zdravili, tetraciklini in streptomicinom poveča učinkovitost zdravila Macrotussin.

Laboratorijske študije so pokazale, da obstaja antagonizem med eritromicinom, klondamicinom in lincomicinom, zato je prepovedano kombiniranje teh zdravil.

Bolniki z nestrpnostjo do aspirina lahko razvijejo alergijo na zdravilo, saj je njegovo polnilo tartrazin.

[3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti v standardnih pogojih, na mestu, ki je zaprto od otrok. Temperaturni pogoji so največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Makrotussin se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.