Maxgistin

Maxhistin je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje različnih vestibularnih motenj.

Indikacije Maxgistin

Indikacije za uporabo zdravila vključujejo:

• Menierjeva bolezen, za katero so značilni 3 glavni simptomi - omotica (v nekaterih primerih z bruhanjem in slabostjo), izguba sluha in pojav tinitusa;
• simptomatska terapija za odpravo vestibularne vrtoglavice različnega izvora.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki tablet. En pretisni omot vsebuje 10 tablet. Pakiranje vsebuje 3 ali 6 pretisnih trakov.

Farmakodinamika

Mehanizem delovanja aktivne sestavine zdravila (betahistina) na telo ni dobro razumljen. Med najbolj zanesljivimi hipotezami so naslednje:

Učinek aktivne snovi na histaminergično strukturo: ima delno notranjo aktivnost v odnosu do receptorjev H1, poleg tega pa deluje kot antagonist histaminskih receptorjev (H3) znotraj živčnega tkiva in ima šibek učinek na H2-histaminske receptorje. Poleg tega betahistin poveča hitrost presnove in sproščanja te komponente, blokira receptorje H3 (presinaptične) – s čimer povzroči zmanjšanje njihovega števila.

Betahistin poveča pretok krvi v kohlearni predel in možgane – izboljša se prekrvavitev žil v notranjem ušesu (stria vascularis) – zaradi oslabitve napetosti v prekapilarnih sfinktrjih, ki sodelujejo v procesu mikrocirkulacije v notranjem ušesu. Poleg tega aktivna snov pomaga pospešiti intenzivnost možganskega pretoka krvi.

Betahistin spodbuja vestibularno kompenzacijo – poveča hitrost okrevanja aktivnosti vestibularnega aparata pri živalih z enostransko nevroektomijo. Snov doseže ta učinek z izboljšanjem regulacije sproščanja histamina in presnovnih procesov ter deluje tudi kot antagonist receptorjev H3. Pri zdravljenju s tem zdravilom po nevroektomiji pri ljudeh se skrajša tudi obdobje okrevanja funkcionalnosti vestibularnega aparata.

Betahistin vpliva na nevronsko aktivnost v vestibularnih jedrih – odvisno od odmerka upočasni nastanek njihovih vršnih potencialov v medialnih in lateralnih jedrih.

Farmakokinetika

Po notranji uporabi se betahistin skoraj v celoti in dokaj hitro absorbira iz prebavil. Zdravilo nato hitro preide v presnovni proces, ki povzroči tvorbo piridil-2-ocetne kisline, ki je produkt razpada. Stopnja kopičenja betahistina v krvni plazmi je zelo nizka, zato se vsi farmakokinetični testi izvajajo z določanjem koncentracije njegovega produkta razpada v urinu.

Ko se zdravilo jemlje s hrano, je najvišja koncentracija nižja kot pri jemanju na prazen želodec. Vendar pa je popolna absorpcija aktivne snovi v obeh primerih enaka – to je znak, da hrana le upočasni proces absorpcije.

Manj kot 5 % betahistina se veže na plazemske beljakovine.

Skoraj ves absorbirani betahistin se pretvori v piridil-2-ocetno kislino (ki nima farmakološke aktivnosti). Notranje kopičenje tega presnovka v urinu in krvni plazmi doseže vrhunec 1 uro po zaužitju zdravila. Ta kazalnik se zmanjša z razpolovno dobo približno 3,5 ure.

Piridil-2-ocetna kislina se izloča z urinom. Po zaužitju zdravila v odmerku 8-48 mg se približno 85 % snovi določi v urinu. Aktivna sestavina se izloča v majhnih količinah skozi ledvice ali z blatom.

Hitrost izločanja se ne spreminja z odmerkom zdravila, kar kaže na linearnost farmakokinetike betahistina. To omogoča, da uporabljeno presnovno pot štejemo za nenasičeno.

Odmerjanje in dajanje

Na dan morate vzeti 24–48 mg zdravila (odmerek je treba razdeliti na več odmerkov). Tablete po 8 mg je treba jemati 1–2 tableti naenkrat trikrat na dan. Tablete po 16 mg je treba jemati prav tako po 0,5–1 tableto trikrat na dan. Tablete po 24 mg je treba jemati dvakrat na dan, po 1 tableto naenkrat.

Priporočljivo je jemati zdravilo po obroku, odmerek pa je treba izbrati individualno za vsakega bolnika, v skladu z doseženim učinkom.

V nekaterih primerih se simptomi začnejo umirjati šele po 2-3 tednih zdravljenja. Včasih je želeni učinek mogoče doseči šele po več mesecih jemanja zdravila. Obstajajo podatki, da je s predpisovanjem terapije v začetnih fazah bolezni mogoče preprečiti njeno napredovanje ali izgubo sluha v poznejši fazi.

Uporaba Maxgistin med nosečnostjo

Ker ni potrebnih informacij o uporabi zdravila med nosečnostjo, njegova uporaba v tem obdobju ni priporočljiva. Izjeme so le primeri nujne potrebe.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost individualne intolerance na elemente zdravila;
• feokromocitom.

Stranski učinki Maxgistin

Neželeni učinki jemanja zdravila Maxhistin vključujejo:

• Prebavni organi: dispeptični simptomi in slabost, blagi simptomi prebavnih motenj (napenjanje, bruhanje in gastrointestinalni sindrom). Vsi ti simptomi običajno izginejo po zmanjšanju odmerka ali jemanju zdravila s hrano;
• organi živčnega sistema: pojav glavobolov;
• imunski sistem: preobčutljivost v obliki anafilaksije itd.;
• koža in podkožno tkivo: alergijske reakcije na maščobno tkivo pod kožo, pa tudi na kožo, kot so izpuščaji, urtikarija, srbenje ali Quinckejev edem.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Obstaja več primerov prevelikega odmerjanja zdravila Maxhistine – pri uporabi zdravila v odmerku do 640 mg. V tem primeru so se pri bolnikih pojavili zmerni ali blagi simptomi – kot so zaspanost, slabost in bolečine v trebuhu. Nevarnejši zapleti (kot so epileptični napadi, razvoj kardiopulmonalnih motenj) so se razvili v primeru namerne uporabe betahistina v velikih odmerkih (zlasti v kombinaciji s prevelikim odmerkom drugih zdravil).

Za odpravo motenj je predpisano podporno in simptomatsko zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili

Informacije, pridobljene iz študij in vitro, kažejo, da se presnovni procesi aktivne snovi Maxhistin zavirajo v kombinaciji z zdravili, ki zavirajo aktivnost MAO (med takimi elementi je selegilin, ki spada v kategorijo MAO podtipa B). Zato je treba ta zdravila med zdravljenjem kombinirati previdno.

Ker je betahistin analog snovi histamin, lahko v primeru interakcije te komponente z antihistaminiki teoretično vpliva na učinkovitost katerega koli od teh zdravil.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v standardnih pogojih, nedostopno otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Maxhistin se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.