Melbeck

Melbek je zdravilo iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil (spada v skupino oksikamov) in tudi selektivni zaviralec aktivnosti COX-2, ki vsebuje enolno kislino. Aktivna sestavina zdravila je snov meloksikam.

Zdravilo ima močan protivnetni, pa tudi analgetični in antipiretični učinek. Meloksikam pomaga upočasniti biosintezo vnetnih mediatorjev (PG) s selektivnim zaviranjem delovanja COX-2. Ta proces je glavno načelo delovanja zdravila.

[ 1 ]

Indikacije Melbeka

Uporablja se za naslednje težave:

• simptomatsko zdravljenje revmatoidnega artritisa;
• odpravljanje bolečin pri osteoartritisu, degenerativnih lezijah sklepov, artrozi in Behterevovi bolezni;
• odpravljanje bolečin različnega izvora (algodimenoreja, mialgija, zobobol, dorzalgija, bolečine, ki nastanejo v povezavi s poškodbami ali operacijami, pa tudi lumboišias).

Obrazec za sprostitev

Farmacevtski izdelek se proizvaja v tabletah po 7,5 mg (5, 10 ali 30 kosov na pakiranje) ali 15 mg (10 kosov na škatlo).

Poleg tega se prodaja v obliki injekcijske tekočine, v 1,5 ml ampulah (10 kosov na škatlo).

Na voljo tudi v obliki rektalnih supozitorijev (volumen 15 mg) - 10 kosov na pakiranje.

Farmakodinamika

Klinični testi so pokazali, da ima meloksikam manjšo toksičnost v primerjavi z drugimi snovmi iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil (naproksen s piroksikamom in diklofenak). Slednji prav tako učinkovito zavirajo aktivnost COX-1 s COX-2, hkrati pa negativno vplivajo na prebavila in ledvice.

Načelo delovanja meloksikama je varnejše, ker selektivno upočasni delovanje COX-2, s koeficientom selektivnosti IC50 COX-1/COX-2, ki je enak 2. To pojasnjuje manjšo resnost učinka zdravila na prebavila in ledvice.

Melbek ne spremeni agregacije trombocitov in trajanja krvavitve, če se uporablja v navedenih odmerkih. Hkrati naproksen z indometacinom, ibuprofenom in diklofenakom znatno podaljša trajanje krvavitve in upočasni agregacijo trombocitov.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Meloksikam se v prebavnem sistemu absorbira z veliko hitrostjo, ne glede na vnos hrane. Njegova biološka uporabnost je 89 %. Po peroralni uporabi se vrednosti Cmax v krvi zabeležijo po 5–6 urah (po zaužitju odmerka 7,5 mg je plazemska raven Cmax 0,4–1 mg/ml, po zaužitju odmerka 15 mg pa 0,8–2,0 mg/ml). Do 3. do 5. dneva zdravljenja se doseže ravnotežna raven zdravila.

Pri intramuskularni uporabi se zdravilo popolnoma absorbira; po parenteralni uporabi je indeks biološke uporabnosti skoraj 100 %.

Farmakokinetični parametri meloksikama so povezani z velikostjo odmerka v primeru intramuskularne uporabe 5 in 30 mg zdravila.

Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene 60 minut po injiciranju. Stabilne vrednosti v plazmi so opažene od 3. do 5. dneva zdravljenja.

Približno 99,5 % meloksikama se sintetizira s krvnimi beljakovinami. Raven zdravila v sinovialni ovojnici je polovica ravni snovi v plazmi.

Biotransformacija zdravila poteka v jetrih z oksidacijo metilnih delov, pri čemer nastanejo 4 presnovne komponente, ki nimajo terapevtske aktivnosti.

Približno 42 % zaužitega odmerka se izloči z urinom, preostanek pa z žolčem. Manj kot 5 % zdravila se izloči nespremenjeno skozi črevesje. Razpolovna doba je 20 ur.

Težave z delovanjem ledvic ali jeter nimajo opaznega vpliva na farmakokinetične lastnosti meloksikama. Plazemski očistek zdravila je 8 ml na minuto (pri starejših se zmanjša). Meloksikam ima nizek volumen porazdelitve (približno 11 l).

[ 4 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se lahko daje intramuskularno, pa tudi rektalno ali peroralno.

Odmerek zdravila se izbere individualno. Uporabljati ga je treba v minimalnih učinkovitih odmerkih, v najkrajšem možnem časovnem obdobju.

Tablete je treba jemati peroralno s hrano, brez žvečenja, enkrat na dan v odmerku 7,5-15 mg.

Intramuskularne injekcije je treba uporabljati le v prvih dneh zdravljenja, nato pa se bolnik prenese na peroralno dajanje zdravila.

V primeru kompleksne uporabe zdravil (tablete skupaj z intramuskularnimi injekcijami) se skupni dnevni odmerek ne sme preseči 15 mg.

Svečke Melbek se dajejo 1 kos na dan (15 mg).

Na dan se ne sme uporabiti več kot 15 mg zdravila. Osebe s hudo ledvično insuficienco in poleg tega osebe na hemodializi lahko prejmejo največ 7,5 mg zdravila na dan.

V primeru blage ali zmerne oslabitve delovanja ledvic, kot tudi v primeru kompenzirane ciroze jeter, ni treba spreminjati odmerka zdravila. Osebe s povečanim tveganjem za negativne simptome naj najprej vzamejo 7,5 mg zdravila na dan.

Raztopine zdravila ni mogoče uporabiti intravensko.

Uporaba Melbeka med nosečnostjo

Zdravila Melbek se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda odpoved jeter ali ledvic;
• ugotovljena intoleranca, ki jo povzroča meloksikam in druge sestavine zdravila;
• peptični ulkus, ki prizadene prebavila (aktivna faza);
• nosna polipoza ali BA;
• Quinckejev edem ali urtikarija, ki jo povzroča uporaba aspirina ali drugih zdravil iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Stranski učinki Melbeka

Neželeni učinki zdravila vključujejo:

• zaprtje, napihnjenost, slabost, bolečine v trebuhu, driska, spahovanje in bruhanje, pa tudi hepatitis, ezofagitis, gastritis, gastroduodenalna razjeda, kolitis in začasno zvišanje ravni transaminaz ali bilirubina;
• trombocitopenija ali levkopenija, pa tudi anemija;
• srbenje, stomatitis, draženje povrhnjice in urtikarija;
• tinitus, labilnost razpoloženja, omotica, letargija in glavoboli;
• vročinski oblivi, palpitacije, otekanje in zvišan krvni tlak;
• zvišane ravni kreatinina ali sečnine, pa tudi akutna odpoved ledvic;
• konjunktivitis ali okvara vida;
• Quinckejev edem in simptomi intolerance.

[ 5 ], [ 6 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom se lahko neželeni učinki meloksikama okrepijo.

Izvede se izpiranje želodca, uporabi se aktivno oglje in sprejmejo se simptomatski ukrepi.

Hitrost izločanja zdravila se poveča zaradi holestiramina. Ker ima meloksikam visoko stopnjo sinteze s krvnimi beljakovinami, bodo procesi prisilne diureze, alkalizacije urina ali hemodialize neučinkoviti. Zdravilo nima protistrupa.

[ 7 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba dveh ali več zdravil iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) poveča ulcerogeno tveganje in verjetnost krvavitve v prebavilih zaradi sinergističnega učinka zdravil.

Zdravil ni mogoče uporabljati skupaj z litijevimi solmi, ker lahko nesteroidna protivnetna zdravila oslabijo ledvično izločanje litija, zaradi česar se lahko kopiči in v prihodnosti razvije toksični učinek.

Kombinacija z metotreksatom poveča njegov toksični učinek na hematopoezo, zato je potrebno redno spremljati dinamiko odčitkov hemograma.

Sočasna uporaba tiklopidina in heparina poveča njihove terapevtske lastnosti, kar poveča verjetnost krvavitve v prebavilih.

Zdravilo oslabi kontracepcijske lastnosti intrauterinega sistema.

Uporaba zdravila Melbek in diuretikov zahteva pitje velikih količin tekočine.

Meloksikam lahko oslabi učinek antihipertenzivnih zdravil (zaviralcev ACE, kot tudi zdravil, ki blokirajo delovanje β-adrenergičnih receptorjev).

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), zaviralci ACE in zaviralci receptorjev angiotenzina-2 imajo sinergijski učinek z glomerularno filtracijo, kar lahko pri posameznikih z anamnezo ledvične disfunkcije povzroči akutno odpoved ledvic.

V prebavnem sistemu se meloksikam lahko sintetizira s holestiraminom, kar poveča hitrost izločanja prvega.

Zdravilo je prepovedano kombinirati s ciklosporinom, da se prepreči povečana verjetnost razvoja nefrotoksičnega učinka slednjega.

Možnosti interakcije med zdravili in peroralno uporabljenimi hipoglikemičnimi zdravili ni mogoče izključiti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Melbek shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok. Temperatura – največ 25 °C.

[ 12 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Melbek se lahko uporablja v 4 letih od datuma prodaje zdravila.

[ 13 ]

Vloga za otroke

Zdravilo ni predpisano otrokom, mlajšim od 15 let.

[ 14 ]

Analogi

Analogi zdravila so Movalis, Mataren, Movasin z meloksikamom, Mirlox in Revmoxicam z Mesipolom in Amelotexom, pa tudi Bi-Xikam in Artrozan.

Ocene

Melbek velja za eno najučinkovitejših zdravil, ki lajšajo bolečine pri artrozi ali artritisu – tako o tem pravijo zdravstveni strokovnjaki v svojih ocenah. Hkrati je treba opozoriti, da to zdravilo v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri dolgotrajni uporabi nima tako močnega negativnega učinka na prebavni sistem, kar je izjemno pomembno pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil v tečaju.