Nisilat

Nayzilat je trgovsko ime za zdravilo, katerega aktivna sestavina je amtolmetin gvacil. Amtolmetin gvacil je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki se uporablja za zdravljenje bolečinskih sindromov različnih etiologij in vnetnih stanj.

Amtolmetin gvacil zavira aktivnost encimov ciklooksigenaze (COX-1 in COX-2), kar vodi do zmanjšanja sinteze prostaglandinov – snovi, ki igrajo ključno vlogo pri razvoju vnetja, bolečine in vročine. Ima analgetični, protivnetni in antipiretični učinek.

Indikacije Naisilata

1. Revmatoidni artritis: Nisilat lahko pomaga zmanjšati vnetje in bolečino pri revmatoidnem artritisu, kronični vnetni bolezni sklepov.
2. Osteoartritis: To zdravilo se lahko uporablja za lajšanje bolečin in vnetja pri osteoartritisu, kronični bolezni, za katero je značilna razgradnja hrustanca v sklepih.
3. Bolečine v hrbtu: Naysilat se lahko uporablja za lajšanje bolečin pri različnih vrstah bolečin v hrbtu, vključno z akutno ali kronično spondilozo, išiasom in drugimi.
4. Bolečine v mišicah: To zdravilo se lahko uporablja za lajšanje bolečin, ki jih povzročajo poškodbe mišic, nategi ali zvini.
5. Pooperativna bolečina: Nizilat se lahko uporablja za lajšanje bolečin po kirurških posegih.
6. Druga stanja: V nekaterih primerih se lahko zdravilo Naysilat predpiše za lajšanje bolečin zaradi zobobola, glavobola, vnetja itd.

Obrazec za sprostitev

Tablete: To je najpogostejša oblika zdravila Naysilat. Tablete so običajno okrogle ali ovalne filmsko obložene tablete. Imajo lahko različne odmerke, da ustrezajo potrebam različnih bolnikov.

Farmakodinamika

Farmakodinamika amtolmetin gvacila, glavne aktivne sestavine zdravila Naysilat, je v njegovi sposobnosti zaviranja encima ciklooksigenaze (COX), kar povzroči zmanjšanje sinteze prostaglandinov, vnetnih mediatorjev, odgovornih za bolečino, vnetje in vročino.

Amtolmetin gvacil je zaviralec COX-1 in COX-2. COX-1 je široko prisoten v tkivih in sodeluje pri vzdrževanju fizioloških funkcij, kot je zaščita želodčne sluznice. COX-2 pa nastaja z vnetjem in igra ključno vlogo v procesu vnetja in bolečine.

Ker amtolmetin gvacil zavira obe izoobliki COX, ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Zaradi tega mehanizma je Naysilat učinkovito sredstvo za zmanjšanje vnetja in bolečine pri različnih stanjih, kot so revmatoidni artritis, osteoartritis, bolečine v mišicah in druga.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Amtolmetin gvacil se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Največje koncentracije v plazmi so običajno dosežene 1–2 uri po uporabi.
2. Porazdelitev: Amtolmetin gvacil se dobro porazdeli po telesnih tkivih, vključno s sklepi in mehkimi tkivi. V veliki meri se veže na plazemske beljakovine.
3. Presnova: Amtolmetin gvacil se presnavlja v jetrih. Glavni presnovek je hidroksiamtolmetin, ki ima tudi zaviralno aktivnost COX.
4. Izločanje: Presnovki amtolmetina gvacila in nespremenjeno zdravilo se izločajo predvsem skozi ledvice kot konjugati glukuronske kisline in nespremenjeno zdravilo. Manjši delež se izloči skozi črevesje.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba amtolmetin gvacila v telesu je približno 3–5 ur, kar pomeni, da njegovi učinki po prenehanju uporabe hitro popustijo.

Odmerjanje in dajanje

Navodila za uporabo:

• Peroralna uporaba: Zdravilo Naysilat se jemlje peroralno, običajno v obliki tablet.
• Obrok: Tablete je priporočljivo jemati po obroku, da se zmanjša dražilni učinek na želodec.
• Pitje: Tablete je treba zaužiti z zadostno količino vode.

Priporočeni odmerki:

1. Odrasli:

   • Začetni odmerek: Priporočeni začetni odmerek je 600–1200 mg na dan, razdeljen na 2–3 odmerke.
   • Vzdrževalni odmerek: Glede na klinični odziv in prenašanje se lahko odmerek zmanjša na 600 mg na dan.
   • Največji dnevni odmerek: Ne sme preseči 1800 mg.

2. Starejši bolniki:

   • Pri starejših bolnikih je priporočljivo začeti z najmanjšim učinkovitim odmerkom in ga po potrebi postopoma povečevati, pri čemer je treba upoštevati morebitne sočasne bolezni in splošno zdravstveno stanje.

3. Otroci in najstniki:

   • Uporaba zdravila Nayzilat pri otrocih, mlajših od 12 let, ni priporočljiva. Za mladostnike, starejše od 12 let, se odmerek izbere individualno, običajno se začne z minimalnimi odmerki.

Primeri odmerjanja:

• Za zdravljenje sindroma bolečine:

  • Začetni odmerek: 600 mg (1 tableta) 2-krat na dan po obroku.
  • Po potrebi se lahko odmerek poveča na 600 mg 3-krat na dan.

• Za zdravljenje vnetnih bolezni:

  • Začetni odmerek: 600–1200 mg na dan, razdeljen na 2–3 odmerke.
  • Vzdrževalni odmerek: 600 mg na dan.

Trajanje zdravljenja:

• Trajanje zdravljenja je odvisno od narave bolezni, resnosti simptomov in individualnega odziva bolnika na terapijo.
• V akutnih primerih lahko zdravljenje traja več dni, v kroničnih pa do nekaj tednov ali mesecev, vendar pod nadzorom zdravnika.

Posebna navodila:

• Odpoved jeter in ledvic:
  • Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic bo morda potrebna prilagoditev odmerka in redno spremljanje delovanja teh organov.
• Nadzor stanja:
  • Pri dolgotrajni uporabi so priporočljivi redni zdravniški pregledi za spremljanje delovanja jeter, delovanja ledvic in krvne slike.
• Omejitev alkohola:
  • Med zdravljenjem se je treba izogibati uživanju alkohola, saj lahko poveča tveganje za neželene učinke v prebavilih.

Uporaba Naisilata med nosečnostjo

1. Gastroprotektivne lastnosti: Amtolmetin gvacil ima v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) znatno zmanjšano aktivnost tvorbe razjed. To je posledica njegove sposobnosti spodbujanja proizvodnje dušikovega oksida, ki zagotavlja gastroprotektivni učinek in zmanjšuje škodo, ki jo povzroča etanol v želodcu podgan (Coruzzi et al., 2000).
2. Dolgotrajna uporaba pri revmatičnih boleznih: Študije kažejo, da je bila dolgotrajna uporaba amtolmetin gvacila pri bolnikih z osteoartritisom, revmatoidnim artritisom in ankilozirajočim spondilitisom učinkovita in dobro prenašana. Incidenca resnih neželenih učinkov je bila nizka in večina bolnikov je bila zadovoljna z rezultati zdravljenja (Karateev et al., 2019).
3. Primerjalna analiza z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID): Metaanaliza je pokazala, da ima amtolmetin gvacil boljše gastrotropne lastnosti v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, kot sta diklofenak in indometacin. Incidenca gastrointestinalnih neželenih učinkov in resnih razjed je bila pri bolnikih, ki so jemali amtolmetin gvacil, bistveno manjša (Marcolongo et al., 1999).

Kontraindikacije

1. Razjede na želodcu ali dvanajstniku: Uporaba zdravila Naysilat lahko poslabša ulcerativne lezije želodčne ali črevesne sluznice in povzroči krvavitev ali perforacijo.
2. Trombocitopenija ali druge krvne motnje: Nisilat lahko poveča motnje strjevanja krvi in povzroči krvavitev.
3. Huda ledvična ali jetrna okvara: Uporaba zdravila Nisilat lahko poslabša ta stanja in povzroči zaplete.
4. Astma, rinitis, nosni polipi: Naisilat lahko povzroči poslabšanje simptomov bronhialne astme ali alergijskih reakcij.
5. Popolna ali delna zapora arterijskega kanala pri plodu v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti: Uporaba zdravila Nisilat lahko povzroči tveganje za zaplete pri plodu, vključno s prezgodnjo zaporo arterijskega kanala.
6. Individualna intoleranca ali alergijska reakcija na amtolmetin gvacil ali druga nesteroidna protivnetna zdravila: Uporaba zdravila lahko povzroči alergijske reakcije pri posameznikih, ki so občutljivi na to zdravilo.
7. Pooperativno stanje po koronarni premostitvi: Uporaba zdravila Nisilat lahko poveča tveganje za srčne zaplete in hemoragične zaplete po operaciji.

Stranski učinki Naisilata

1. Dispeptični simptomi: vključujejo nelagodje ali bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, drisko ali zaprtje.
2. Ulcerativne lezije prebavil: Vključuje razjede na želodcu ali dvanajstniku, krvavitve v prebavilih in perforacije prebavil.
3. Krvavitev v prebavilih: To se lahko kaže kot kri v blatu ali z bruhanjem in je lahko resen zaplet.
4. Motnje delovanja jeter: Vključuje zvišane ravni jetrnih encimov v krvi (ALT, AST), hepatitis in porumenelost kože in beločnice.
5. Ledvična disfunkcija: Lahko se kaže kot zvišane ravni kreatinina in sečnine v krvi, edemi in spremembe v pogostosti uriniranja.
6. Sistemske alergijske reakcije: Lahko vključujejo urtikarijo, srbenje, angioedem in celo anafilaksijo.
7. Bolezni krvi: Lahko se kažejo kot trombocitopenija, agranulocitoza, anemija in druge spremembe v sestavi krvi.
8. Kardiovaskularni zapleti: vključujejo zvišan krvni tlak in poslabšanje delovanja srca.
9. Centralni in periferni živčni sistem: Lahko se kaže kot glavobol, omotica, zaspanost, nespečnost ali bolečine v živčnem predelu.
10. Drugi neželeni učinki: vključujejo alopecijo, urtikarijo, bolečine v prsih, potenje in spremembe okusa.

Preveliko odmerjanje

1. Slabost in bruhanje: Prekomerno uživanje lahko povzroči slabost in bruhanje, kar lahko poslabša dehidracijo in elektrolitsko neravnovesje.
2. Bolečine v trebuhu: Preveliko odmerjanje lahko povzroči bolečine v trebuhu, ki so lahko posledica draženja sluznice želodca ali črevesja.
3. Omotica in zaspanost: Prekomerna uporaba lahko povzroči omotico, zaspanost in depresijo osrednjega živčnega sistema.
4. Hipertenzija: Lahko se pojavi zvišanje krvnega tlaka in s tem povezani simptomi, kot so glavobol, palpitacije itd.
5. Okvara ledvic in jeter: V primeru prevelikega odmerjanja lahko pride do okvare ledvic in jeter, kar se lahko kaže v zvišanih ravneh ustreznih kazalnikov v krvi.
6. Drugi simptomi: Lahko vključujejo astenijo, nespečnost, hiperventilacijo, aritmijo, zastoj dihanja itd.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z aspirinom, lahko poveča tveganje za razjede in krvavitve v prebavilih.
2. Acetilsalicilna kislina (aspirin): Uporaba zdravila Nisilat z aspirinom lahko poveča tveganje za razvoj zapletov razjed.
3. Glukokortikosteroidi: Sočasna uporaba zdravila Nisilat z glukokortikosteroidi, kot sta prednizolon ali deksametazon, lahko poveča tveganje za zaplete razjed.
4. Zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi: Nisilat lahko okrepi učinke antikoagulantov (npr. varfarina), antitrombotikov (npr. kardioprotektivnega odmerka aspirina), kar lahko poveča tveganje za krvavitev.
5. Zdravila za krvni tlak: Nisilat lahko zmanjša učinkovitost antihipertenzivnih zdravil, kot so zaviralci ACE ali zaviralci beta.
6. Litij: Uporaba zdravila Nisilat z litijem lahko zviša raven litija v krvi, kar lahko povzroči toksične učinke.
7. Metotreksat: Nisilat lahko poveča toksičnost metotreksata z zmanjšanjem njegovega izločanja, zlasti pri dolgotrajni uporabi.

Pogoji shranjevanja

Na splošno je priporočljivo, da zdravilo shranjujete na suhem in temnem mestu pri sobni temperaturi (od 15 do 30 stopinj Celzija). Pomembno se je izogibati shranjevanju na mestih, izpostavljenih neposredni sončni svetlobi, vlagi ali vročini.

Tablete ali kapsule se običajno shranjujejo v originalni embalaži ali posodi, tesno zaprte, da se zaščitijo pred vlago in zrakom.

Zdravila ne zamrzujte, saj lahko to spremeni njegovo strukturo in učinkovitost.