^

Zdravje

Nausilium

, Medicinski urednik
Zadnji pregled: 03.07.2025
Fact-checked
х

Vsa vsebina iLive je pregledana ali preverjena, da se zagotovi čim večja dejanska natančnost.

Imamo stroge smernice za pridobivanje virov in samo povezave do uglednih medijskih strani, akademskih raziskovalnih institucij in, kadar je to mogoče, medicinsko pregledanih študij. Upoštevajte, da so številke v oklepajih ([1], [2] itd.) Povezave, ki jih je mogoče klikniti na te študije.

Če menite, da je katera koli naša vsebina netočna, zastarela ali drugače vprašljiva, jo izberite in pritisnite Ctrl + Enter.

Nausilium je zdravilo, ki se uporablja za odpravljanje prebavnih motenj. Je stimulans črevesne peristaltike.

Indikacije Nausilium

Uporablja se za odpravo bruhanja in slabosti, ki se pojavita manj kot 48 ur.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, 10 kosov na pretisni omot. Pakiranje vsebuje 1 ali 3 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Domperidon je antagonist dopamina z antiemetičnim delovanjem. Ta element šibko prodira skozi krvno-možgansko bariero (KMB), pri njegovi uporabi pa se le redko pojavijo ekstrapiramidni simptomi (zlasti pri odraslih), čeprav spodbuja izločanje prolaktina iz hipofize. Antiemetični učinek zdravila se verjetno razvije zaradi kombinacije perifernega delovanja in antagonizma dopaminskih končičev znotraj sprožilne regije kemoreceptorjev, ki se nahajajo zunaj KMB, v posteriornem delu (area postrema).

Poskusi na živalih, skupaj z nizkimi vrednostmi LS, opaženimi v možganih, kažejo, da ima domperidon predvsem le periferne učinke na dopaminske končiče.

Študije na ljudeh so pokazale, da domperidon po peroralni uporabi poveča raven tlaka v spodnjem delu požiralnika, izboljša pa tudi antroduodenalno gibljivost in pospeši praznjenje želodca.

Element ne vpliva na sekretorno funkcijo želodca.

trusted-source[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Domperidon se po peroralnem zaužitju (na prazen želodec) hitro absorbira. Najvišje plazemske koncentracije so opazne po 0,5–1 uri. Nizke vrednosti biološke uporabnosti zdravila (približno 15 %) so posledica obsežnih presnovnih procesov med prvim prehodom skozi jetra in črevesno steno. Pri zdravi osebi se biološka uporabnost zdravila poveča, če ga jemljemo po obroku, vendar naj ljudje s težavami s prebavili Nausilium jemljejo 15–30 minut pred obroki.

Znižan pH želodca povzroči zmanjšano absorpcijo domperidona. Biološka uporabnost po peroralni uporabi zdravila se zmanjša, če se pred tem vzame soda bikarbona ali cimetidin. Če se tableta vzame peroralno po obroku, se njena največja absorpcija nekoliko upočasni, vrednost AUC pa se nekoliko poveča.

Po peroralni uporabi se domperidon ne kopiči in ne povzroča lastnih presnovnih procesov. Najvišje vrednosti v krvni plazmi po 1,5 urah (21 ng/ml) po 14 dneh uporabe v odmerku 30 mg/dan so bile skoraj enake kot po uporabi prvega odmerka (18 ng/ml). Zdravilo se sintetizira z beljakovinami krvne plazme v 91–93 %.

Študije na živalih o postopkih porazdelitve zdravil z uporabo radioaktivno označene snovi so pokazale, da se dobro porazdeli v tkivih, čeprav ima nizko koncentracijo v možganih. Poleg tega pri živalih majhne količine zdravila prehajajo skozi posteljico.

Presnova domperidona v jetrih je hitra in obsežna. Izvaja se s hidroksilacijo in N-dealkilacijo. In vitro presnovni testi z uporabo diagnostičnega zaviralca so pokazali, da je element CYP3A4 glavna oblika hemoproteina P450, ki sodeluje pri N-dealkilaciji, komponente CYP3A4 pa, kot tudi CYP1A2 in CYP2E1, sodelujejo pri aromatski hidroksilaciji aktivne snovi zdravila.

Izločanje z blatom in urinom predstavlja 66 % oziroma 31 % peroralno zaužitega odmerka. Le majhen del snovi se izloči v nespremenjeni obliki – približno 1 % z urinom in 10 % z blatom. Razpolovni čas zdravila iz plazme po enkratnem odmerku je približno 7–9 ur (zdrava oseba). Pri ljudeh s hudo ledvično odpovedjo je to obdobje daljše.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati pred obroki, saj se po obroku absorpcija nekoliko zakasni. Zdravljenje z zdravilom Nausilium lahko traja največ 7 dni.

Za lajšanje simptomov bruhanja s slabostjo morajo mladostniki, stari 16 let in odrasli, vzeti 1 tableto (volumen 10 mg) LS trikrat na dan. Največji dnevni odmerek je natanko 3 tablete - 30 mg.

Brez posvetovanja z zdravnikom se zdravilo lahko jemlje le 48 ur.

Uporaba Nausilium med nosečnostjo

Podatkov o uporabi zdravila Nausilium pri nosečnicah po pridobitvi dovoljenja za promet je malo. Zaradi tega je zdravilo odobreno za uporabo le, če zdravnik meni, da korist za mater odtehta tveganje za zaplete pri plodu.

Testi so pokazali, da lahko zdravilo prehaja v materino mleko. Količina snovi, ki lahko prehaja v telo dojenega otroka z materinim mlekom, je zanemarljiva. Največji možni relativni delež za dojenega otroka je približno 0,1 % odmerka, ki ga vzame mati, prilagojenega telesni teži.

Ni podatkov o tem, ali je domperidon škodljiv za otroka, zato je med jemanjem zdravila priporočljivo prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

  • prisotnost intolerance na zdravilo ali njegove pomožne sestavine;
  • prolaktinom;
  • prisotnost ledvične ali jetrne disfunkcije;
  • ljudje s podaljšanim intervalom QT, ki je pomemben dejavnik pri srčnih motnjah ali boleznih;
  • prisotnost odpovedi jeter.

Uporaba zdravila je prepovedana v primerih, ko je lahko stimulacija želodčne motilitete nevarna - na primer ob krvavitvi v prebavilih, perforaciji ali mehanski obstrukciji.

trusted-source[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Stranski učinki Nausilium

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

  • imunske motnje: znaki alergije se pojavljajo sporadično, vključno z anafilaksijo in preobčutljivostjo;
  • motnje endokrinega sistema: občasno opazimo zvišanje ravni prolaktina;
  • duševne motnje: občasni občutki vzburjenja, živčnosti, tesnobe ali razdražljivosti, pa tudi stanje depresije in oslabitev ali popolno izginotje libida;
  • težave z delovanjem živčnega sistema: občasni občutki žeje, letargije ali zaspanosti, omotice, migrene, nespečnosti, akatazije, glavobolov in ekstrapiramidnih simptomov;
  • simptomi iz kardiovaskularnega sistema: izoliran razvoj edema, huda ventrikularna aritmija, palpitacije, podaljšanje intervala QT, spremembe ritma srčnih kontrakcij in srčnega utripa ter zvišanje krvnega tlaka in sistoličnega krvnega tlaka;
  • Bolezni prebavil: občasno se pojavijo prebavne motnje, vključno z regurgitacijo, bolečinami v trebuhu, pekočim občutkom, slabostjo, zaprtjem in spremembami apetita. Občasno se pojavijo kratkotrajni krči v črevesju ali želodcu, driska, suha usta in spahovanje;
  • okvara vida: možen razvoj okulogirne krize;
  • lezije podkožnih plasti in povrhnjice: občasno se pojavljajo izpuščaji ali srbenje. Lahko se pojavi Quinckejev edem ali urtikarija;
  • težave, ki vplivajo na reproduktivno funkcijo in mlečne žleze: občasno se opazijo ginekomastija, galaktoreja, povečana občutljivost mlečnih žlez, bolečina in oteklina na njihovem območju ali izcedek iz njih, pa tudi vročinski oblivi, motnje laktacije, amenoreja in nestabilen menstrualni cikel;
  • okvara delovanja mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: občasno se pojavijo bolečine v nogah;
  • motnje sečil: občasno se opazi boleče in pogosto uriniranje ali zakasnjeno uriniranje, pa tudi disurija;
  • sistemske motnje: občasno se razvije astenija;
  • drugo: razvoj stomatitisa, mrzlica, konjunktivitis, hiperhidroza in poleg tega krči v mečnih mišicah;
  • spremembe v izvidih laboratorijskih preiskav: občasno se zvišajo vrednosti holesterola, AST ali ALT. Občasno se zviša raven prolaktina v krvi in opazijo se odstopanja od normalnih vrednosti funkcionalnih jetrnih testov.

Ker se hipofiza nahaja zunaj krvno-možganske bariere (BBB), lahko domperidon povzroči zvišanje ravni prolaktina. Redko lahko takšna hiperprolaktinemija povzroči nevroendokrine neželene učinke (amenorejo, galaktorejo ali ginekomastijo).

V fazi postmarketinških testov niso ugotovili razlik med varnostnimi profili uporabe zdravila pri mladostnikih in odraslih (razen ekstrapiramidnih motenj in drugih znakov, vznemirjenosti in epileptičnih napadov, povezanih z delovanjem osrednjega živčevja, ki so jih opazili predvsem pri mladostnikih).

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve vključujejo vznemirjenost, epileptične napade, občutke dezorientacije ali zaspanosti, spremenjeno zavest in ekstrapiramidne motnje.

Domperidon nima protistrupa, zato je treba v primeru hude zastrupitve opraviti izpiranje želodca (v 60 minutah po zaužitju zdravila) in bolniku dati aktivno oglje. Poleg tega bo potrebno stalno spremljanje bolnika in podporni ukrepi. Antiholinergična zdravila in zdravila, ki pomagajo pri Parkinsonovi bolezni, so učinkovita pri nadzoru ekstrapiramidnih simptomov.

trusted-source[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo Nausilium z eritromicinom, ketokonazolom in drugimi močnimi zdravili, ki upočasnijo aktivnost elementa CYP3A4, ter z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (vključno s posakonazolom, itrakonazolom s flukonazolom, pa tudi z ritonavirjem, telaprevirjem, telitromicinom, sakvinavirjem s klaritromicinom, vorikonazolom in amiodaronom).

Antiholinergična zdravila lahko nevtralizirajo antidispeptični učinek domperidona.

Če je potrebna sočasna uporaba z antisekretornimi zdravili ali antacidi, jih je priporočljivo jemati po obroku, ne pred njim (sočasna uporaba z domperidonom je prepovedana, ker ta zdravila zmanjšajo njegovo biološko uporabnost pri peroralnem jemanju).

Domperidon se lahko kombinira z naslednjimi zdravili:

  • nevroleptiki, saj okrepi njihove lastnosti;
  • dopaminergične agoniste (kot sta bromokriptin in L-dopa), ker zavira njihove negativne periferne učinke (kot so prebavne motnje in bruhanje s slabostjo), ne da bi pri tem nevtraliziral njihov glavni učinek.

trusted-source[ 15 ], [ 16 ]

Pogoji shranjevanja

Nausilium je treba hraniti izven dosega majhnih otrok, pri temperaturi, ki ne presega 30 °C.

trusted-source[ 17 ]

Rok uporabnosti

Nausilium se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo je prepovedano uporabljati pri otrocih, mlajših od 16 let.

Domperidon za otroke se predpisuje le v minimalnih učinkovitih odmerkih.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot so Metoklopramid, Cerucal in Itomed z Motiliumom, Motilakom in Passazhiksom.

Ocene

Nausilium velja za zelo dober antiemetik. Večina pregledov o njem omenja njegovo visoko učinkovitost pri zaustavljanju slabosti in bruhanja, ki ju ni mogoče ustaviti z drugimi zdravili.

Pozor!

Za poenostavitev zaznavanja informacij je to navodilo za uporabo zdravila "Nausilium" prevedeno in predstavljeno v posebni obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravila. Pred uporabo preberite pripombe, ki so prišle neposredno v zdravilo.

Opis je namenjen informativnim namenom in ni vodilo pri samozdravljenju. Potreba po tem zdravilu, namen režima zdravljenja, metod in odmerka zdravil določi samo zdravnik, ki se je udeležil. Samozdravljenje je nevarno za vaše zdravje.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.