Nalbufin

Nalbufin je narkotično zdravilo proti bolečinam. Spada v razred zdravil, imenovanih agonisti-antagonisti, ki delujejo na opiatne receptorje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Nalbufin

Indiciran je za zdravljenje hudih bolečinskih sindromov (to vključuje tudi bolečine med porodom in pooperativne bolečine). Poleg tega se zdravilo uporablja kot pomožno sredstvo pri izvajanju anestezije.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se kot raztopina za injiciranje v steklenih ampulah po 1 ml. Pakiranje z zdravilom Nalbufin 10 vsebuje 10 takšnih ampul, pakiranje Nalbufina 20 pa vsebuje 5 ampul z raztopino.

Nalbufin Serb ima depresiven učinek na centralni živčni sistem, poleg tega pa ima tudi hipnotične, analgetične in antitusične lastnosti. Zdravilo lahko izvaja ekscitatorni učinek na μ-receptorje in blokira ҡ-receptorje.

Nalbufin-Pharmex velja za močno opioidno zdravilo proti bolečinam. Učinkovito odpravlja hude bolečine – po svojem učinku je zdravilo zelo podobno lastnostim morfina in njegovih derivatov na človeško telo. Hkrati pa Nalbufin-Pharmex za razliko od tega zdravila ne izzove razvoja nepopravljivih sprememb v možganih. Razvoj odvisnosti (psihološke in fizične) je možen le v primerih, ko se zdravilo kombinira z drugimi derivati morfina.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Nalbufinijev klorid je antagonist µ-končanja in agonist ҡ-končanja. Zdravilo moti prenos bolečinskih signalov med nevroni na različnih ravneh centralnega živčnega sistema in vpliva na višje dele možganov. Raztopina upočasni pogojne reflekse, ima pa tudi močne pomirjevalne lastnosti, aktivira center za bruhanje in povzroča disforijo z miozo.

Aktivna sestavina vpliva (manj močno kot fentanil z morfinom in promedolom) na gibljivost prebavil in dihalni center.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Po intramuskularni aplikaciji se učinek zdravila začne po 10–15 minutah. Analgetični učinek zdravila nastopi pol ure po aplikaciji. Trajanje učinka zdravila je 3–6 ur (natančnejša številka je odvisna od značilnosti bolnikovega telesa).

Pri intravenski uporabi se najvišje ravni aktivne snovi v plazmi opazijo po 0,5-1 uri.

Zdravilo se presnavlja v jetrih, kar povzroči nastanek farmakološko neaktivnih produktov razpada.

Izločanje poteka predvsem v jetrih, le majhen del snovi pa se izloči skozi ledvice. Razpolovna doba zdravila je približno 2,5–3 ure.

Nalbufinijev klorid lahko prehaja skozi hematoplacentalno pregrado in se izloča v materino mleko.

[ 16 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se lahko daje intramuskularno in intravensko. Odmerek se izbere individualno za vsakega bolnika, pri čemer se upošteva njegova toleranca na zdravilo, pa tudi intenzivnost bolečine in značilnosti bolnikovega telesa.

Odmerek za odrasle je pogosto 0,15–0,3 mg/kg. Interval med postopki mora biti vsaj 4 ure. Največji priporočeni enkratni odmerek je 0,3 mg/kg. Na dan se ne sme dati več kot 2,4 mg/kg zdravilne raztopine. Zdravilo je prepovedano uporabljati več kot 3 dni zapored.

V primeru miokardnega infarkta se običajno da 20 mg nalbufinijevega klorida (enkratna intravenska aplikacija). Hitrost dajanja raztopine mora biti počasna. Po potrebi se lahko enkratni odmerek poveča na 30 mg. Če v pol ure po dajanju zdravila ni pozitivnega rezultata (lajšanje bolečin), je treba postopek ponoviti - dati je treba 20 mg nalbufinijevega klorida.

Med predoperativno pripravo bolnika se običajno da 100-200 mcg/kg zdravila.

V primeru intravenske anestezije se za indukcijo anestezije uporabi nalbufin v odmerku 0,3–1 mg/kg, nato pa se zdravilo daje v odmerku 250–500 mcg/kg vsako naslednjo pol ure za vzdrževanje anestezije.

Upoštevati je treba tudi, da so ljudje, ki trpijo zaradi odvisnosti od opiatov, pri uporabi nalbufina izpostavljeni tveganju za razvoj odtegnitvenega sindroma (morfij jih lahko lajša). Ljudem, ki so pred začetkom uporabe nalbufina prejemali kodein ali morfin in druga opioidna protibolečinska zdravila, je treba slednje predpisati v količini 25 % običajnega odmerka.

Raztopino mora dajati izkušen zdravnik. Pri roki mora imeti vsa potrebna sredstva za preprečitev morebitnega prevelikega odmerjanja (vključno z naloksonom, pa tudi opremo za umetno pljučno ventilacijo in intubacijo).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Uporaba Nalbufin med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo. Med porodom lahko zdravilo pri novorojenčku povzroči apnejo, bradikardijo, pa tudi depresijo dihanja in cianozo.

Potrebno je skrbno spremljanje novorojenčkov, katerih matere so med porodom prejemale nalbufin.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• bolnik ima preobčutljivost na zdravilno učinkovino zdravila;
• uporaba pri otrocih;
• Uporaba zdravilne raztopine je prepovedana pri ljudeh s travmatsko poškodbo možganov (TBI), akutno alkoholno zastrupitvijo, visokim intrakranialnim tlakom, pa tudi v primerih zaviranja delovanja dihal in osrednjega živčnega sistema, pa tudi v primerih alkoholne psihoze in hudih ledvičnih (jetrnih) patologij;
• Predpisovanje zdravil čustveno nestabilnim bolnikom (in tudi ljudem z anamnezo odvisnosti od drog) je dovoljeno le po uravnoteženi oceni možnih koristi in tveganj za bolnika.

Zdravilo je treba previdno predpisovati ljudem z okvaro jeter ali ledvic, pri stanjih, ki jih spremlja bruhanje s slabostjo in miokardni infarkt, ter poleg tega ljudem, ki bodo kmalu podvrženi operaciji hepatobiliarnega sistema (ker obstaja tveganje za krč v Oddijevem sfinktru). Poleg tega je potrebna previdnost pri predpisovanju starejšim ali oslabljenim bolnikom.

[ 17 ]

Stranski učinki Nalbufin

Pri uporabi raztopine se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• organi srčno-žilnega sistema: spremembe srčnega utripa in krvnega tlaka;
• prebavila: bruhanje, epigastrična bolečina, slabost, grenak okus v ustih ali suha usta, pa tudi črevesni krči in prebavne motnje;
• PNS in organi centralnega živčnega sistema: omotica ali glavoboli, razvoj občutka živčnosti, vznemirjenja, hude tesnobe in evforije, pa tudi sedacija, čustvena nestabilnost in depresija. Poleg tega se lahko pojavi občutek utrujenosti, motnje govora ali spanja, poleg tega pa se pojavita parestezija in občutek neresničnosti situacije;
• manifestacije alergije: srbenje, hiperhidroza, urtikarija, bronhospazem, angioedem, občutek vročine in razvoj sindroma dihalne stiske;
• drugo: razvoj astmatičnega napada, zasoplost, vročinski oblivi in zaviranje funkcij dihal, pa tudi poslabšanje ostrine vida in povečana potreba po uriniranju. Poleg tega lahko zdravilo vpliva na rezultate encimskih testov, ki pomagajo ugotoviti prisotnost odvisnosti od drog.

V primeru nenadne prenehanja uporabe drog po dolgem zdravljenju se lahko pri bolniku razvije tako imenovani odtegnitveni sindrom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Preveliko odmerjanje

Uporaba zdravil v velikih odmerkih lahko zavira delovanje osrednjega živčnega sistema – bolniki doživljajo disforijo in občutek zaspanosti ter zaviranje dihal.

V primeru prevelikega odmerjanja bo potrebno simptomatsko zdravljenje, v primeru hude zastrupitve z zdravilom pa je treba bolniku dati nalokson hidroklorid (specifičen protistrup za nalbufin).

[ 26 ], [ 27 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombiniranje zdravila z nevroleptiki, anksiolitiki, pa tudi s tabletami za spanje, antidepresivi in splošnimi anestetiki je možno le pod nadzorom zdravnika. Če se uporabljajo takšne kombinacije zdravil, je treba odmerke nalbufina prilagoditi.

Kombinacija zdravila z etanolom in drugimi narkotičnimi analgetiki je prepovedana.

V primeru sočasne uporabe nalbufina in derivatov fenotiazina ter penicilinov se poveča verjetnost bruhanja s slabostjo.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Pogoji shranjevanja

Raztopino je treba shranjevati pri temperaturi največ 25 ^° C. Zamrzovanje zdravila je prepovedano.

[ 33 ]

Rok uporabnosti

Nalbufin se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravilne raztopine.

[ 34 ]