Nalgesin

Nalgesin je nesteroidno protivnetno zdravilo, derivat propanojske kisline.

Indikacije Nalgesin

Indicirano za naslednje motnje:

• glavoboli ali zoboboli;
• bolečine v sklepih, mišicah in hrbtenici;
• za preprečevanje razvoja migrene ali za lajšanje njenega poteka;
• za lajšanje menstrualnih bolečin.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v tabletah, 10 kosov na pretisni omot. Vsako pakiranje vsebuje 1-2 pretisna omota.

Zdravilo Nalgesin forte je predpisano za:

• bolečine, ki nastanejo po poškodbah (modrice, zvini in preobremenitve);
• bolečine v pooperativnem obdobju (ortopedski, zobozdravstveni, ginekološki in travmatološki posegi);
• revmatične patologije (kot so osteoartritis, revmatoidni artritis, Bechterewova bolezen in protin).

Farmakodinamika

Natrijev naproksen je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID). Ima protivnetne, analgetične in antipiretične lastnosti. Učinek zdravila na telo je posledica zaviranja COX (encima, ki sodeluje v procesih vezave PG). Zaradi tega se zmanjšajo kazalniki PG v različnih tkivih in telesnih tekočinah.

Po peroralni uporabi zdravila pride do hitre hidrolize snovi v kislem okolju želodčnega soka. Pride do sproščanja mikroelementov naproksena, ki se nato precej hitro raztopijo v tankem črevesu. Ta proces spodbuja popolnejšo in hitrejšo absorpcijo snovi.

Farmakokinetika

Učinkovina doseže najvišje plazemske vrednosti 1-2 uri po zaužitju zdravila. Plazemske vrednosti se povečujejo glede na velikost odmerka (do 500 mg). Pri višjih odmerkih deleži plazemskih vrednosti niso tako izraziti. Približno 99 % snovi se sintetizira s plazemskim albuminom (raven koncentracije doseže 50 mcg/ml).

Približno 70 % aktivne sestavine se izloči nespremenjene, nadaljnjih 30 % pa kot neaktivni produkt razgradnje (snov 6-dimetil-naproksen). Približno 95 % se izloči z urinom in nadaljnjih 5 % z blatom. Razpolovni čas snovi je 12–15 ur in ni odvisen od njenih plazemskih vrednosti.

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba pogoltniti cele z vodo (1 kozarec). Zdravljenje je treba začeti z najmanjšimi učinkovitimi priporočenimi odmerki.

Za najstnike, starejše od 16 let, in odrasle.

Pri glavobolih/zobobolih, pa tudi bolečinah v hrbtenici, sklepih in mišicah: priporočljivo jemati 2 tableti (ali 550 mg) 2-krat na dan. V tem primeru je dovoljenih največ 4 tablete (ali 1100 mg) na dan. Edina izjema je hud bolečinski sindrom (razen pri patologijah, ki prizadenejo mišično tkivo in kosti), pri razvoju katerega je dovoljeno povečati odmerek na 1375 mg (ali 5 tablet) na dan.

V primeru migrene (ob pojavu prvih simptomov napada) je priporočljivo vzeti 3 tablete zdravila (825 mg). Po potrebi lahko vzamete dodatno 1 (275 mg) ali 2 tableti, vendar je to dovoljeno vsaj 30 minut po zaužitju prvega odmerka. Dnevni odmerek je največji (1375 mg).

Pri odpravljanju bolečin med menstruacijo je priporočljivo najprej vzeti 550 mg zdravila (2 tableti). Lahko pa vzamete tudi 275 mg (1 tableto) vsakih 6-8 ur. Prvi dan tečaja ne smete vzeti več kot 1375 mg (5 tablet), naslednje dni pa največ 1100 mg (ali 4 tablete).

Za lajšanje bolečin je treba zdravilo uporabljati 10 dni. Če ni izboljšanja, se posvetujte z zdravnikom.

Uporaba Nalgesin med nosečnostjo

Uporaba zdravil pri nosečnicah je prepovedana.

Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila Nalgesin, je treba za to obdobje prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• individualna preobčutljivost za natrijev naproksen ali dodatne sestavine zdravila;
• intoleranca na salicilate in druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), ki se kaže v obliki urtikarije, bronhialne astme in nosnih polipov;
• poslabšanje ali ponovitev razjede želodca/dvanajstnika, kot tudi krvavitev v prebavilih;
• motnje v delovanju ledvic (CC je manjši od 30 ml/minuto) ali jeter v hudi obliki;
• prisotnost srčnega popuščanja;
• otroci in mladostniki, mlajši od 16 let.

[ 2 ]

Stranski učinki Nalgesin

Jemanje tablet lahko povzroči razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• limfni in hematopoetski sistem: razvoj trombocito-, granulocito- in levkopenije, pa tudi anemije (hemolitične ali aplastične oblike) in agranulocitoze;
• organi imunskega sistema: pojav anafilaktičnih manifestacij in preobčutljivostnih reakcij;
• duševne motnje: pojav nenormalnih sanj in napadov;
• organi živčnega sistema: pojav omotice, vrtoglavice, glavobolov, pa tudi stanje depresije, občutek zaspanosti ali šibkosti, motnje spanja, nespečnost, težave s koncentracijo, kognitivne motnje in aseptični meningitis;
• vidni organi: motnje vida, pojav katarakte na očesu, razvoj retrobulbarnega nevritisa, očesni papilitis in otekanje na območju papile vidnega živca;
• slušni organi: motnje sluha in težave s sluhom, pa tudi tinitus;
• organi kardiovaskularnega sistema: kongestivno srčno popuščanje, palpitacije in otekanje ter razvoj vaskulitisa;
• organi prsnice z mediastinumom, pa tudi dihala: razvoj astme, dispneje, pljučnega edema in eozinofilne pljučnice;
• presnovni procesi: razvoj hipo- ali hiperglikemije;
• Prebavila: pojav bolečin v trebuhu, slabost, driska ali zaprtje, pa tudi stomatitis (ali njegova ulcerozna oblika), dispeptični pojavi, krvavitve v prebavilih ali perforacija želodca. Poleg tega je možno bruhanje (včasih tudi s primesjo krvi), melena, razvoj pankreatitisa, kolitisa, razjed v črevesju/želodcu, pa tudi ezofagitis;
• jetra, pa tudi žolčni kanali: razvoj hepatitisa ali zlatenice, poleg tega pa tudi zvišanje ravni jetrnih encimov;
• vezivno tkivo ter kostna in mišična struktura: razvoj miastenije ali bolečin v mišicah;
• sečil in ledvic: pojav hematurije, glomerularnega nefritisa, tubulointersticijskega nefritisa, odpovedi ledvic, nefrotskega sindroma, pa tudi funkcionalne ledvične okvare in papilarne nekroze;
• mlečne žleze in reproduktivni sistem: ženska neplodnost;
• podkožne plasti in koža: izpuščaji in srbenje, pojav purpure ali modric, razvoj alopecije, nodoznega eritema, sistemskega eritema erozije (SLE), fotosenzitivnih oblik dermatitisa, pa tudi pustul, lichen planus, multiformni eritem, Lyellov sindrom ali Stevens-Johnsonov sindrom, manifestacije fotosenzitivnosti (podobno kot pri kronični obliki hematoporfirije), urtikarija in bulozna epidermoliza;
• splošne motnje: občutek žeje, hiperhidroza, Quinckejev edem, motnje menstrualnega cikla, razvoj hipertermije (pojav vročine z mrzlico);
• spremembe vrednosti instrumentalnih in laboratorijskih testov: zvišanje ravni kreatinina, pa tudi razvoj hiperkaliemije.

Obstajajo informacije o razvoju srčnega popuščanja, otekanja in zvišanega krvnega tlaka, ki so povezani z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Epidemiološki podatki iz kliničnih preskušanj so pokazali, da je lahko povečano tveganje za nastanek krvnih strdkov v arterijah (na primer razvoj kapi ali miokardnega infarkta) posledica uporabe nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil (zlasti pri dolgotrajni uporabi in visokih odmerkih zdravila).

Če se pri bolniku pojavijo hudi neželeni učinki, je treba zdravilo prekiniti.

Preveliko odmerjanje

V primeru namernega ali nenamernega prevelikega odmerjanja zdravila se lahko razvijejo slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, pa tudi zvonjenje v ušesih, omotica in občutek razdražljivosti. Primeri hujše zastrupitve se kažejo v obliki melene, bruhanja s krvjo, motene zavesti, težav z dihanjem, pa tudi odpovedi ledvic in epileptičnih napadov.

V takih primerih je potrebno izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja, antacidov, zaviralcev (protonske črpalke ali H2 receptorjev) in misoprostola. Poleg tega se uporabljajo tudi druge metode, namenjene odpravljanju znakov motnje.

[ 3 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati Nalgesin z aspirinom in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), saj to poveča verjetnost razvoja negativnih učinkov.

Kombinirana uporaba s holestiraminom ali antacidi lahko zavre absorpcijo naproksena, čeprav to ne vpliva na količino te snovi.

Kombinacija s srčnimi glikozidi lahko povzroči poslabšanje srčnega popuščanja, zmanjša hitrost glomerularne filtracije in tudi zviša raven CG v krvi.

Po uporabi mifepristona je priporočljivo, da jemanje naproksena odložite za 8-12 dni, saj lahko to zdravilo oslabi njegov učinek.

Pri kombiniranju zdravila s kortikosteroidi je potrebna previdnost, saj lahko ta kombinacija poveča verjetnost krvavitve in razjed v prebavilih.

Zdravilna učinkovina zdravila lahko poslabša proces agregacije trombocitov, kar povzroči povečanje časa krvavitve. To lastnost je treba upoštevati pri določanju trajanja krvavitve, pa tudi pri sočasni uporabi z antikoagulanti.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z zdravilom Naprosyn, saj to zdravilo vsebuje isto aktivno sestavino (naproksen).

Rezultati študij na živalih so pokazali, da kombinacija zdravila Nalgesin s kinoloni poveča tveganje za razvoj epileptičnih napadov pri ljudeh.

Ker se naproksen skoraj v celoti sintetizira s plazemskimi beljakovinami, ga je treba previdno kombinirati s sulfonilsečninami ali derivati hidantoina.

Zdravilo lahko zmanjša natriuretične lastnosti furosemida in poleg tega antihipertenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil.

Sočasna uporaba zdravila Nalgesin z litijevimi zdravili poveča plazemske vrednosti slednjih.

Tako kot druga zdravila iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko tudi naproksen zmanjša antihipertenzivne lastnosti propranolola in drugih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta. Hkrati pa poveča verjetnost odpovedi ledvic pri ljudeh, ki dodatno jemljejo zaviralce ACE.

Kombinirana uporaba s probenecidom podaljša razpolovni čas aktivne sestavine zdravila Nalgesin in poleg tega poveča njeno plazemsko raven v telesu.

Kombinirana uporaba s ciklosporinom lahko poveča verjetnost za razvoj funkcionalnih težav z ledvicami.

In vitro testi so pokazali, da sočasna uporaba zdravila z zidovudinom poveča plazemske koncentracije slednjega.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo ne zahteva posebnih temperaturnih pogojev za shranjevanje. Priporočljivo je, da pretisni omot shranjujete v originalni ovojnini, da ga zaščitite pred sončno svetlobo. Mesto shranjevanja mora biti nedostopno majhnim otrokom.

Rok uporabnosti

Nalgesin je dovoljen za uporabo 5 let od datuma izdaje zdravila.