Papaverin

Papaverin je alkaloid opijskega tipa. Zdravilo vpliva na gladke mišice in spodbuja njihovo sprostitev. Zaradi teh lastnosti zdravilo spada v kategorijo miotropnih spazmolitikov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Papaverin

Uporablja se za odpravo naslednjih motenj:

• krči gladkih mišic v peritoneumu (pogosto se razvijejo s spastičnim kolitisom, pilorospazmom ali holecistitisom);
• hipertenzivna kriza (za kompleksno konzervativno zdravljenje);
• endarteritis;
• kolike v predelu ledvic;
• krči v perifernih žilah;
• zoženje lumna možganskih žil zaradi krčenja arterijskih mišic;
• bronhialni krči in angina pektoris;
• zmanjšanje arterijskega dotoka skozi ledvice, ki ima žilni izvor;
• zastajanje urina zaradi spazma v sečilih.

Poleg tega se papaverin predpisuje v fazi premedikacije pred kirurškimi posegi v trebušni votlini, pa tudi med urološkimi in proktološkimi posegi - za sprostitev gladkih mišic.

[ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo je v obliki tablet, raztopine za injiciranje in rektalnih supozitorijev.

Tablete imajo volumen 0,01 ali 0,04 g (uporaba je odvisna od starostne kategorije bolnikov - na primer, prve so predpisane dojenčkom od šestih mesecev). Vsebujejo 10 kosov v pretisnem omotu.

Injekcijska raztopina (2 %) – v 2 ml ampulah. Pakiranje običajno vsebuje 10 takih ampul.

Svečke za rektalno uporabo imajo volumen 0,02 g. Pretisni omot vsebuje 10 svečk. Škatla vsebuje 1 pretisni omot.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Mehanizem terapevtskega učinka aktivne komponente je posledica vpliva na sekundarne mediatorje, ki prenašajo mišično vzbujanje. Zdravilo upočasni element PDE, kar spodbuja kopičenje cAMP v celicah in zmanjšuje količino kalcijevih ionov. Zaradi takšnih biokemičnih sprememb se zmanjša in sprosti tonus gladkih mišic notranjih organov (žilnega sistema, urogenitalnega in dihalnega sistema ter prebavnega trakta).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetika

Aktivni element se hitro in skoraj popolnoma absorbira pri kateri koli metodi uporabe zdravila.

Ko snov vstopi v krvni obtok, se sintetizira s plazemskimi beljakovinami (90 %), kar ji omogoča prodiranje skozi histohematske ovire. Proces biotransformacije poteka v jetrih.

Razpolovna doba je med 30 in 120 minutami (natančnejša številka je odvisna od vrste pomožnih elementov zdravila). Izločanje poteka predvsem skozi ledvice – v obliki razpadnih produktov.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Odmerjanje in dajanje

Uporaba zdravil v obliki tablet.

Tablete se lahko predpisujejo tako otrokom kot odraslim, z enako pogostostjo uporabe - 3-4-krat na dan. Velikosti odmerkov zdravila za peroralno uporabo so določene glede na starost bolnika in so predpisane po naslednji shemi:

• dojenčki od šestih mesecev do 2 let – 0,005 g na 1 odmerek;
• otroci, stari 3-4 leta - vzemite 0,005-0,01 g;
• otroci v starostni skupini 5-6 let – zaužijejo 0,01 g;
• otroci, stari 7-9 let – uporabite 0,01-0,015 g;
• otroci in mladostniki, stari 10–14 let – uporaba 0,015–0,02 g;
• za odrasle bolnike – uporabite 0,04–0,08 g.

Shema uporabe zdravila v obliki supozitorijev.

Papaverin v svečkah pomaga lajšati simptome hemoroidov. Na začetku zdravljenja je treba uporabiti odmerek 0,02 g, ki ga postopoma povečujemo na 0,04 g (če ni terapevtskega učinka zaradi nižjega odmerka). Prepovedano je dajati več kot 3 svečke na dan, saj prekoračitev te meje vodi do pojava negativnih simptomov in razvoja zastrupitve, ker se v rektalnem predelu zdravilne sestavine absorbirajo hitreje in bolj popolno.

Shema uporabe raztopine za injiciranje.

Aktivna sestavina zdravilne raztopine ima visoko biološko uporabnost, kar omogoča tako intramuskularno kot subkutano injiciranje – obe metodi zagotavljata močan in učinkovit učinek. Vendar je treba upoštevati, da se subkutane injekcije ne smejo izvajati v distalnem predelu podlakti, temveč v zunanjem delu stegna ali rame, saj lahko pogostost injekcij povzroči razvoj hematoma. Intramuskularne injekcije raztopine se izvajajo na standarden način – za injiciranje se uporablja zadnjica, njen zgornji stranski del.

Pred intravenskim injiciranjem je treba odmerek zdravila, ki ga predpiše zdravnik, razredčiti z 10-20 ml raztopine natrijevega klorida. Upoštevati je treba tudi, da je treba raztopino dajati zelo počasi, da bolniku ne povzroči nelagodja.

Subkutana metoda običajno vključuje injiciranje 2 ml zdravila (1 ampula).

• Velikosti odmerkov (v ampulah) pri dajanju bolniku z intramuskularnimi ali intravenskimi injekcijami:
• za odrasle: enkratni odmerek – 0,1 g, skupni dnevni odmerek – 0,3;
• dojenčki 6–12 mesecev: enkratni odmerek – 0,005 g, skupni dnevni odmerek je 0,01 g;
• za otroke, stare 2 leti: enkratni odmerek je 0,01 g, skupni dnevni odmerek pa 0,02 g;
• starostna kategorija 3-4 leta: enkratni odmerek – 0,015 g, skupni dnevni odmerek – 0,03 g;
• v starosti 5-6 let: enkratni odmerek – 0,02 g, skupni dnevni odmerek – 0,04 g;
• skupina, stara 7–9 let: enkratni odmerek – 0,03 g, skupni dnevni vnos – 0,06 g;
• za otroke in mladostnike, stare 10–14 let: enkratni odmerek – 0,06 g, skupni dnevni odmerek – 0,1–0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Uporaba Papaverin med nosečnostjo

Pred uporabo papaverina je treba določiti ustrezno farmacevtsko obliko - da se zagotovi največji možni pozitiven učinek na mater in plod. Najbolj optimalno obliko zdravila za nosečnice je treba določiti ob upoštevanju obdobja brejosti. Na primer, v zgodnjih fazah nosečnosti je priporočljivo uporabljati tablete za peroralno uporabo, v kasnejši fazi pa je primernejša raztopina za subkutane ali intramuskularne injekcije.

V kasnejši fazi nosečnosti je najprimernejše zdravilo v obliki raztopine. V tem obdobju lahko hipertoničnost maternice ali bolečine krčevite, spazmodične narave povzročijo odtekanje vode in prezgodnji porod.

Velikost odmerka in pogostost dajanja se izbereta za vsakega bolnika individualno. Pogosto se giblje med 1 in 10 ml (2 % raztopina). Injekcijo je treba dajati 2–4-krat na dan. Če se med konzervativnim zdravljenjem pojavijo zapleti, se je treba nemudoma posvetovati z zdravnikom.

Peroralne tablete se predpisujejo le, če obstajajo indikacije. Merilo za jemanje so subjektivni občutki ženske, zato ni strogih velikosti odmerkov zdravila. Zdravniki ne priporočajo jemanja več kot 4 tablet papaverina na dan. Sprejem je treba opraviti 120 minut pred jedjo - da se okrepijo zdravilne lastnosti aktivne sestavine.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na sestavine zdravila;
• težave z intrakardialno prevodnostjo, zlasti AV blok;
• prisotnost glavkoma;
• huda hepatocelularna insuficienca;
• starejši bolniki (ker to poveča verjetnost za nastanek vročine);
• dojenčki, mlajši od šestih mesecev.

Uporaba zdravila je lahko dodatno omejena v naslednjih primerih (priporočljivo je, da se uporablja le pod rednim nadzorom zdravnikov specialistov in ob stalnih diagnostičnih preiskavah):

• anamneza nedavne travmatske možganske poškodbe;
• kronična odpoved ledvic;
• stanje šoka;
• hipotiroidizem;
• supraventrikularna tahikardija;
• benigna hiperplazija prostate;
• težave s funkcionalno aktivnostjo nadledvičnih žlez.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Stranski učinki Papaverin

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav nekaterih stranskih učinkov:

• lezije v hematopoetskem sistemu in kardiovaskularnem sistemu: ventrikularna tahikardija, AV blok, pa tudi znižanje vrednosti krvnega tlaka;
• reakcije, ki vplivajo na delovanje prebavil: zaprtje, napenjanje in slabost, pa tudi motnje prehoda hrane v prebavilih in povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
• Drugo: razvoj eozinofilije, pojav alergijskih simptomov in občutek zaspanosti.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve s papaverinom se lahko pojavijo naslednji simptomi: znižanje krvnega tlaka, razvoj diplopije, pa tudi občutek zaspanosti, šibkosti ali hude utrujenosti.

Zdravilo nima specifičnega protistrupa, zato se za odpravo motenj uporabljajo standardni simptomi in razstrupljevalni postopki. Najučinkovitejši je izpiranje želodca in jemanje sorbentov (kot sta aktivno oglje ali mleko) v začetni fazi po razvoju prevelikega odmerka zaradi jemanja tablet.

Poleg tega je v primeru zastrupitve pomembno redno spremljati raven krvnega tlaka in jo po potrebi umetno vzdrževati.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo platifilin ima vazodilatacijske, sedativne in antispazmodične lastnosti, kar pomeni, da je njegov zdravilni učinek podoben delovanju papaverina. Ta zdravila se razlikujejo le po mehanizmih farmakološkega delovanja, zato jih je dovoljeno uporabljati v kombinaciji pri konzervativnem zdravljenju hipertenzivne krize, spastičnih sindromov in drugih bolečih stanj.

No-shpa kaže tudi dobro interakcijo z zdravilom. Zdravili imata sinergistični učinek na gladke mišice. Takšna kombinacija zdravil se pogosto uporablja v ginekologiji in porodništvu pri razvoju materničnega tonusa, grožnji splava ali izjemno aktivnem in zgodnjem začetku poroda.

Obstajajo informacije, da so lastnosti levodope v primeru kombiniranega konzervativnega zdravljenja močno oslabljene, zato je uporaba papaverina v obliki injekcijske raztopine ali tablet med zdravljenjem z zdravili za tremorno paralizo prepovedana.

Sočasna uporaba zdravila z antiholinergiki se kaže v okrepitvi njihovega zdravilnega učinka. Če je zato potrebno njihovo kombiniranje, se je treba posvetovati z zdravnikom o zmanjšanju odmerka ali začasni prekinitvi jemanja zdravila.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Pogoji shranjevanja

Papaverin je treba hraniti v temnem prostoru, zaščiteno pred vlago in izven dosega otrok. Zdravilo shranjujte pri temperaturi največ 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Posebna navodila

Ocene

Papaverin ima širok spekter zdravilnega delovanja, zato se pregledi o njem pojavljajo na medicinskih forumih različnih specializacij. To zdravilo se uporablja za zdravljenje številnih različnih bolezni.

Na primer, veliko pozitivnih ocen zdravila puščajo proktologi, pa tudi ljudje, ki zdravilo uporabljajo za zdravljenje hemoroidov, ki so danes precej pogosti. Rektalne svečke Papaverin pomagajo olajšati proces defekacije in delno lajšajo bolečine, poleg tega pa odpravljajo krvavitve, ki se pojavijo na območju povečanih hemoroidov. Vsi ti pozitivni učinki so pogosto omenjeni v razpravah na forumih.

Poleg tega se pogosto omenja pozitiven učinek svečk med nosečnostjo, saj njihov sproščujoč in antispazmodični učinek spodbuja hitro in popolno odpravo hipertoničnosti maternice ter preprečuje tveganje prezgodnjega poroda. Aktivna sestavina zdravila pomaga lajšati bolečine, ki spominjajo na porodne popadke (pogosto jih opazimo v zadnjih fazah nosečnosti). Hkrati se zdravilo pogosto uporablja za profilakso v porodnišnicah.

[ 47 ]

Rok uporabnosti

Papaverin je treba uporabiti v 2 letih od datuma izdelave zdravila.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]