Papaverin hidroklorid

Papaverinijev klorid je zdravilo, ki se uporablja za težave s prebavili. Spada v kategorijo papaverinov in njihovih derivatov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Papaverin hidroklorid

Uporablja se v naslednjih situacijah:

• odprava in preprečevanje krčev gladkih mišic v predelu notranjih organov na ozadju spastičnega kolitisa, pa tudi pilorospazma ali holecistitisa;
• odprava kolik v ledvicah in želodcu;
• zdravljenje impotence žilnega izvora;
• terapija za obliterirajoči endarteritis in krče v možganskih žilah, pa tudi v okončinah (sestavni del kombiniranega zdravljenja).

[ 7 ], [ 8 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki 2% raztopine za injiciranje, v 2 ml ampulah. V pretisnem omotu je 10 takih ampul. Škatla vsebuje 1 ali 2 pretisna omota z ampulami.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Zdravilo ima antispazmodične in antihipertenzivne lastnosti.

Delovanje papaverina je posledica njegovega blokirajočega učinka na aktivnost komponente PDE4. Zaradi blokade encima se ustavi hidroliza elementa cAMP, njegove vrednosti v celicah gladkih mišic žil in notranjih organov pa se povečajo. Element cAMP zmanjša količino kalcijevih ionov, ki vstopajo v mišične celice, poleg tega pa inaktivira kinazo, ki se nahaja v lahkih miozinskih verigah (to je kontraktilni protein, ki spodbuja procese krčenja mišic).

Zdravilo pomaga sprostiti gladke mišice žil in notranjih organov ter hkrati zmanjšati njihov tonus (dihalni in urogenitalni sistem ter prebavila). Zdravilna učinkovina v glavnem širi arterijske žile in povečuje volumen pretoka krvi (to vključuje tudi možganski).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskularni in subkutani uporabi se zdravilo popolnoma in hitro absorbira. Zdravilno učinkovite vrednosti zdravila v plazmi so 0,2–2 μg/ml. Po večkratni uporabi zdravila ostanejo njegovi farmakokinetični parametri enaki.

Sinteza beljakovin v plazmi doseže 90 %. Zdravilo zlahka prodre skozi histohematske ovire. Tvori depo v maščobnem tkivu in jetrih (v njih se papaverin biotransformira). Razpolovni čas zdravila je 0,5–2 uri.

Izločanje poteka z urinom v obliki razpadnih produktov. Majhen del zdravila (manj kot 0,5 %) se izloči nespremenjen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Odmerjanje in dajanje

Raztopino dajemo na več načinov: intramuskularno, subkutano ali intravensko.

Za odrasle je potreben odmerek 20–40 mg (kar ustreza 1–2 ml 2 % raztopine), ki se daje 2–4-krat na dan (z minimalnim presledkom 4 ur med injekcijami). Če je potrebna intravenska injekcija 10 mg zdravila (1 ml), je treba raztopino najprej razredčiti z natrijevim kloridom (10–20 ml 0,9 % raztopine). Na injekcijo se ne sme dati več kot 0,2 g raztopine (10 ml), skupno pa največ 0,3 g (15 ml) na dan.

Za odpravo impotence žilnega izvora je potrebno injicirati intrakavernozno injekcijo - v količini 10 mg (0,5 ml). Postopek je treba izvesti 20-30 minut pred predvidenim spolnim odnosom.

Osebe, stare 70 let in več, lahko prejmejo največ 10 mg zdravila naenkrat (0,5 ml).

Za otroke, stare od 1 do 12 let, se raztopina daje s hitrostjo 0,3–0,5 mg/kg 2–3-krat na dan.

[ 25 ], [ 26 ]

Uporaba Papaverin hidroklorid med nosečnostjo

Raztopina se včasih uporablja v pozni nosečnosti, tik pred porodom, za zmanjšanje hipertoničnosti maternice in zmanjšanje tveganja za prezgodnji porod.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• dojenčki do 12 mesecev;
• stanje kome ali zaviranje dihalne aktivnosti;
• glavkom;
• AV blok;
• prisotnost intolerance na papaverin;
• ljudje, starejši od 75 let (preveliko tveganje za razvoj hipertermije);
• Peyroniejeva bolezen (izvajanje intrakavernoznih injekcij).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Stranski učinki Papaverin hidroklorid

Uporaba raztopine včasih povzroči naslednje neželene učinke:

• zaprtje ali slabost;
• hiperhidroza ali občutek zaspanosti;
• razvoj eozinofilije in povišane vrednosti transaminaz;
• AV blok, znižan krvni tlak, ventrikularna ekstrasistola;
• Peyroniejeva bolezen ali priapizem, ki ga povzroči intrakavernozna injekcija.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve se pojavijo po injiciranju velikega odmerka raztopine, zlasti če ima bolnik bolezen ledvic ali jeter. Običajno se razvijejo diplopija, občutek zaspanosti ali šibkosti in znižan krvni tlak.

Zdravilo nima specifičnega protistrupa. Za odpravo motnje prenehajte z uporabo zdravila, izperite želodec, dajte prizadetemu aktivno oglje in mleko ter hkrati izvedite simptomatske in podporne postopke zdravljenja. To bo pomagalo zvišati krvni tlak in odpraviti druge motnje.

Za odpravo priapizma, ki se razvije kot posledica intrakavernoznega injiciranja raztopine, je potrebno intrakavernozno aplicirati fenilefrin in adrenalin. Pri hudih oblikah bolezni se izvaja hemoaspiracija in ranžiranje v predelu žil penisa.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zaradi kombinacije s papaverinom se zmanjšajo antihipertenzivne lastnosti metildope in okrepijo učinki alkohola.

Kadilci imajo pospešeno presnovo snovi papaverin, zato so njegove plazemske vrednosti, pa tudi zdravilne lastnosti, oslabljene.

Fentolamin poveča učinkovitost zdravila v odnosu do kavernoznih teles penisa v primeru kombinirane uporabe.

Metamizol z difenhidraminom in diklofenakom okrepi antispazmodični učinek papaverina.

Raztopine papaverinijevega klorida niso medicinsko združljive z raztopino glukoze (zaradi delne inaktivacije delovanja papaverina).

[ 32 ], [ 33 ]

Pogoji shranjevanja

Papaverinijev klorid je treba shranjevati izven dosega otrok in sončne svetlobe. Temperaturni indikatorji – največ 25 °C.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok uporabnosti

Papaverinijev klorid se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

[ 39 ]