Paramax

Paramax je antipiretik in analgetik.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Paramaxa

Uporablja se za odpravo blage ali zmerne bolečine, pa tudi za znižanje visokih temperatur, ki se pojavljajo ob ozadju različnih bolezni.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki rektalnih supozitorijev, 5 kosov znotraj traku. Škatla vsebuje 2 trakova.

Farmakodinamika

Zdravilo ima antipiretik in analgetik, pa tudi šibke protivnetne lastnosti.

Učinek zdravila je posledica zaviranja procesov vezave PG, pa tudi prednostnega učinka na termoregulacijski center znotraj hipotalamusa.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpcija paracetamola po rektalni uporabi je počasnejša kot pri peroralni uporabi, vendar popolnejša. Najvišje plazemske vrednosti so zabeležene 2-3 ure po uporabi.

Paracetamol se z veliko hitrostjo porazdeli po vseh tkivih. Indeksi snovi v plazmi, krvi in slini so primerljivi. Stopnja sinteze komponente s plazemskimi beljakovinami je precej nizka.

Presnovni procesi, v katere je vključen paracetamol, potekajo v jetrih. Med temi procesi nastajajo neaktivne spojine s sulfati in glukuronsko kislino.

Minimalna presnovna pot, ki jo katalizira hemoprotein P450, povzroči nastanek vmesnega reagenta (element N-acetilbenzokinonimin). Ob normalni uporabi se hitro razstrupi z reduciranim glutationom in nato po konjugacijskih procesih z merkatopurinsko kislino in cisteinom izloči z urinom. V primeru hude zastrupitve pa se volumen tega presnovnega produkta poveča.

Izločanje poteka predvsem z urinom. Približno 90 % uporabljenega odmerka se izloči skozi ledvice v 24 urah (večinoma kot konjugati glukuronske kisline (60–80 %)), poleg tega pa tudi kot sulfatni konjugati (20–30 %).

Manj kot 5 % zdravila se izloči nespremenjenega.

Razpolovna doba je 4-5 ur.

V primeru hude ledvične odpovedi (očistek kreatinina manjši od 10 ml/minuto) se izločanje paracetamola in njegovih razgradnih produktov upočasni.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja le pod nadzorom zdravnika. Posebna previdnost je potrebna pri uporabi zdravila Paramax pri dojenčkih, mlajših od 1 leta.

Svečke se dajejo rektalno. Prepovedano jih je deliti, da bi dobili potreben odmerek. Če je treba uporabiti en odmerek, katerega velikost je manjša od volumna ene svečke, se posvetujte z zdravnikom in uporabite paracetamol v drugih oblikah sproščanja (na primer peroralno raztopino).

V primeru zdravljenja pri otrocih se velikost porcije izračuna glede na otrokovo težo. Ob upoštevanju tega se izbere optimalna oblika sproščanja zdravila. Spodaj je navedena približna starost otrok glede na njihovo težo.

Rektalne supozitorije po 80 mg se uporabljajo pri otrocih, ki tehtajo 4-6 kg (starost približno 1-4 mesece). Bolniku je treba dati 3-4 supozitorije na dan, v presledkih 6 ur, pri čemer se upošteva njegova teža, v odmerku 60 mg/kg/dan.

Rektalne supozitorije po 150 mg so predpisane otrokom, ki tehtajo med 8 in 12 kg (starost takšnih otrok je približno 0,5–2 let). Velikosti dnevnih porcij, shema uporabe in oblika izračuna so podobne zgoraj navedenim.

Priporočeni dnevni odmerek paracetamola je približno 60 mg/kg. Razdeljen je na 4 odmerke po 15 mg/kg v 6-urnih intervalih. Če ima bolnik hudo ledvično odpoved (očistek kreatinina pod 10 ml/minuto), mora biti interval med odmerki vsaj 8 ur.

Zaradi tveganja lokalne toksičnosti je prepovedano uporabljati več kot 4 svečke na dan. Trajanje zdravljenja z rektalno metodo dajanja zdravila mora biti čim krajše.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na paracetamol ali druge sestavine zdravila;
• dojenčki, mlajši od 1 meseca (in otroci, težki manj kot 4 kg);
• hude funkcionalne motnje ledvic ali jeter;
• prirojena hiperbilirubinemija;
• pomanjkanje elementa G6PD v telesu;
• alkoholizem;
• krvne bolezni, levkopenija in tudi huda anemija;
• vnetni proces na področju črevesne sluznice, pa tudi težave z delovanjem anusa;
• uporaba pri driski.

[ 9 ]

Stranski učinki Paramaxa

Uporaba supozitorijev lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• znaki alergije: angioedem, anafilaksa, urtikarija in eritem, pa tudi izpuščaji na povrhnjici in sluznicah, srbenje, TEN in tudi MEE;
• motnje hematopoetskega sistema: trombocito-, levko- in nevtropenija, anemija (morda hemolitične narave), pa tudi sulfhemoglobinemija z methemoglobinemijo (pojav cianoze, bolečine v predelu srca in dispneja);
• disfunkcija dihalnega sistema: pojav krčev v bronhih pri ljudeh s preobčutljivostjo na aspirin, pa tudi na druga nesteroidna protivnetna zdravila;
• težave s prebavo: epigastrična bolečina, slabost, funkcionalne motnje jeter, pa tudi povečana aktivnost jetrnih encimov (običajno brez poznejše zlatenice) in hepatonekroza (ta učinek je odvisen od velikosti odmerka zdravila);
• motnje endokrinega sistema: razvoj hipoglikemije, ki se lahko razvije v hipoglikemično komo;
• Lezije na mestu injiciranja: draženje, ki se razvije v predelu anusa in danke.

[ 10 ]

Preveliko odmerjanje

Da bi se izognili zastrupitvi z zdravilom, ga je prepovedano jemati z drugimi zdravili, ki vsebujejo paracetamol.

Pri majhnih otrocih obstaja tveganje zastrupitve (zabeleženi so primeri prevelikega odmerjanja drog in nenamerne zastrupitve), ki je lahko usodna.

Otroci, ki tehtajo manj kot 37 kg, lahko prejmejo največ 80 mg/kg zdravila na dan.

Za otroke, ki tehtajo med 38 in 50 kg, je največji dnevni odmerek zdravila 3 g.

Otroci, ki tehtajo več kot 50 kg, lahko prejmejo največ 4 g terapevtskega sredstva na dan.

Enkratni odmerek 150 mg/kg lahko povzroči hepatocelularno insuficienco, metabolno acidozo, motnje presnove glukoze, hipoglikemijo, krvavitve ter tudi encefalopatijo, komo in smrt. Hkrati se v 12–48 urah zvišajo ravni jetrnih transaminaz, bilirubina in LDH, vrednosti protrombina pa se znižajo.

Akutna ledvična odpoved, ki jo spremlja akutna tubularna nekroza, pa tudi hude bolečine v ledvenem predelu in proteinurija s hematurijo, se lahko pojavi tudi brez hude okvare jeter. Poleg tega so opazili pankreatitis s srčno aritmijo.

Dolgotrajna uporaba zdravila v velikih odmerkih lahko povzroči številne zaplete:

• manifestacije iz hematopoetskega sistema: agranulocitoza, levkopenija, trombocito-, nevtropenija in pancitopenija ter aplastična anemija;
• Disfunkcija centralnega živčnega sistema: vznemirjenost psihomotorične narave, omotica in poleg tega dezorientacija;
• lezije, ki prizadenejo sečila: razvoj nefrotoksičnosti (nekrotične papilitis, ledvična kolika in tubulointersticijski nefritis);
• prebavne motnje: pojav hepatonekroze.

Pri ljudeh z dejavniki tveganja (kot so dolgotrajna uporaba fenitoina, karbamazepina, pa tudi šentjanževke in primidona s fenobarbitalom in rifampicinom ali drugimi zdravili, ki inducirajo jetrne encime; pogosto zlorabljanje alkohola; pomanjkanje glutationskega sistema (nepravilna prehrana); pa tudi stradanje, AIDS, kaheksija in cistična fibroza) lahko uporaba paracetamola v odmerku 5+ g povzroči poškodbo jeter, ki se pokaže 12–48 ur po zastrupitvi.

V primeru zastrupitve je treba žrtev nemudoma odpeljati v bolnišnico, tudi če ni zgodnjih znakov zastrupitve. Znaki motnje se pojavijo v prvih 24 urah: bruhanje s slabostjo, bledica, izguba apetita in bolečine v trebuhu. Upoštevati je treba, da simptomi morda ne odražajo povsem ustrezno resnosti zastrupitve ali verjetnosti poškodbe. Med predlaganimi ukrepi nujne medicinske pomoči so:

• nujna hospitalizacija;
• odkrivanje ravni paracetamola v krvni plazmi;
• izpiranje želodca;
• uporaba protistrupa – peroralna uporaba N-acetilcisteina ali metionina (v prvih 10 urah po zastrupitvi);
• simptomatski ukrepi.

[ 11 ], [ 12 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba paracetamola v največjih dnevnih odmerkih (4 g) vsaj 4 dni lahko okrepi učinek peroralnih antikoagulantov in poveča tveganje za krvavitev. Redno je treba spremljati vrednosti INR. Po potrebi se lahko odmerek antikoagulanta, ki se jemlje med zdravljenjem s paracetamolom, prilagodi.

Absorpcija zdravila Paramax se lahko poveča v kombinaciji z domperidonom in metoklopramidom ter zmanjša v kombinaciji s holestiraminom.

Barbiturati oslabijo antipiretični učinek paracetamola.

Antikonvulzivi (vključno s karbamazepinom, pa tudi barbiturati s fenitoinom), ki spodbujajo aktivnost jetrnih mikrosomskih encimov, lahko povečajo toksični učinek zdravil na jetra s povečanjem stopnje pretvorbe zdravila v hepatotoksične produkte razpada.

Kombinacija zdravila s hepatotoksičnimi zdravili poveča stopnjo hepatotoksičnega učinka na jetra.

Kombinacija velikih odmerkov zdravila z rifampicinom ali izoniazidom poveča verjetnost hepatotoksičnega sindroma.

Učinkovitost diuretikov se zmanjša v kombinaciji s paracetamolom.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z alkoholnimi pijačami.

Visoke ravni paracetamola lahko vplivajo na laboratorijske odčitke ravni glukoze v krvi (z metodo oksidaza-peroksidaza) in ravni sečne kisline (z metodo s fosfovolframovo kislino).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Paramax shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura – do 25 °C.

[ 16 ]

Rok uporabnosti

Paramax se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.

[ 17 ]

Vloga za otroke

Med zdravljenjem pri otrocih je treba izračunati odmerke ob upoštevanju otrokove teže. Ob upoštevanju tega se izbere ustrezna oblika zdravila.

Otrokom, ki tehtajo 4-6 kg (dojenčki, stari 1-4 mesece), se dajejo supozitorije s prostornino 80 mg.

Za dajanje otrokom, ki tehtajo 8-12 kg (otroci, stari 0,5-2 let), se uporabljajo supozitorije s prostornino 150 mg.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot so Paracetamol s Paracetamol-Altpharm, pa tudi Efferalgan, Panadol s Teraflu in Dolaren s Cefekonom D. Seznam vključuje tudi Antigrippin in Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]