Paramax

Paramax je antipiretično in analgetično zdravilo.

[1], [2]

Indikacije Paramax

Uporablja se za odpravo blage ali zmerne bolečine, pa tudi za zmanjšanje visoke vročine, ki se opazi na ozadju različnih bolezni.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki rektalnih supozitorijev, 5 kosov na trak. Škatla vsebuje 2 trakovi.

Farmakodinamika

Zdravilo ima antipiretik in analgetik, pa tudi šibke protivnetne lastnosti.

Učinek zdravila je posledica zatiranja procesov vezave PG in prevladujočega učinka na termoregulatorni center znotraj hipotalamusa.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Absorpcija paracetamola po rektalni uporabi pride po nižji stopnji kot pri peroralni uporabi, vendar je bolj popolna. Najvišje plazemske vrednosti se zabeleži po 2-3 urah po nanosu.

Paracetamol se porazdeli z veliko hitrostjo v vseh tkivih. Indeksi snovi v plazmi, krvi in slini imajo primerljive vrednosti. Stopnja sinteze komponente s plazemskim proteinom je precej nizka.

V jetrih se pojavijo presnovki, ki vključujejo paracetamol. Med temi se tvorijo neaktivne spojine s sulfati in glukuronsko kislino.

Minimalna presnovna pot, ki jo katalizira hemoprotein P450, povzroči tvorbo vmesnega tipa reagenta (element N-acetilbenzokinonin). V primeru njene normalne uporabe ga hitro detoksificira z zmanjšanim glutationom in se nato izloči skupaj z urinom po konjugaciji z merkaptopururno kislino in cisteinom. Toda v primeru resne zastrupitve se obseg tega metabolizma poveča.

Izlocanje se pojavlja predvsem skupaj z urinom. Približno 90% uporabljenega odmerjanja se izloči skozi ledvica v 24 urah (v večjem obsegu v obliki konjugatov glukuronske kisline (60-80%)) in dodatkom sulfata konjugatov tipa (20-30%).

Manj kot 5% zdravila se izloči nespremenjeno.

Razpolovni čas je 4-5 ur.

S hudo ledvično insuficienco (raven KC - manj kot 10 ml / min) se izločanje paracetamola s produkti razgradnje upočasni.

[6], [7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja izključno pod nadzorom zdravnika. Posebna previdnost je potrebna pri uporabi Paramaxa pri dojenčkih pred 1 letom.

Supozitorije se daje rektalno. Ločite jih, da dobite želeni del je prepovedano. Če potrebujete enojni odmerek, ki je manjši od volumna ene sveče, se morate posvetovati z zdravnikom in uporabljati paracetamol v drugih oblikah sproščanja (npr. Npr. Peroralna raztopina).

Pri zdravljenju pri otrocih se velikost deleža izračuna ob upoštevanju teže otroka. Glede na to je izbrana tudi optimalna oblika proizvodnje drog. Spodaj je približna starost otrok glede na njihovo težo.

Pri otrocih, ki tehtajo 4-6 kg (starost približno 1-4 mesece), se uporabljajo rakotne supozitorije z volumnom 80 mg. Potrebno je dajati 3-4 pacienta na dan, v časovnih presledkih 6 ur, ob upoštevanju teže pri izračunu 60 mg / kg / dan.

Za otroke, ki tehtajo 8-12 kg, je predpisana prsna supozitorija s prostornino 150 mg (starost takšnih otrok je približno 0,5-2 let). Velikosti dnevnih delov, shema uporabe in oblika izvedenih izračunov so podobne tistim, ki so omenjeni zgoraj.

Priporočeni dnevni odmerek paracetamola je približno 60 mg / kg. Razdeljen je na 4 aplikacije - 15 mg / kg v presledkih 6 ur. Če ima pacient ledvično insuficienco v hudi obliki (koncentracija CC je manjša od 10 ml / minuto), mora biti interval med uporabo 8 ur.

Zaradi nevarnosti razvoja lokalne strupenosti je prepovedano uporabljati več kot 4 sveče na dan. Trajanje zdravljenja z rektalno aplikacijo zdravila mora biti minimalno potrebno.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti za paracetamol ali druge zdravilne elemente;
• dojenčki, mlajši od enega meseca (in otroci, mlajši od 4 kg);
• ledvične ali jetrne funkcijske motnje v hudi stopnji;
• imajo prirojeno hiperbilirubinemijo;
• pomanjkanje elementa G6PD v telesu;
• alkoholizem;
• bolezni krvi, levkopenije, kot tudi izrazitejše anemije;
• vnetni proces v črevesni sluznici, pa tudi težave z delovanjem anusa;
• aplikacija za drisko.

[9]

Stranski učinki Paramax

Uporaba svečk lahko privede do pojava nekaterih neželenih učinkov:

• alergije: angioedem, anafilaksa, urtikarija in eritem, in poleg tega, izpuščaji na povrhnjico in sluznice, srbenje, PETN, in Mayer;
• motenj v hemopoetičnih sistema: trombotsito-, levkopenija in nevtropenija, anemija (po možnosti hemolitična znakov), kot tudi sulfgemoglobinemiya z methemoglobinemiji (pojavom cianoza, bolečine v srcu in dispneja);
• motnje dihalnega sistema: pojav krčev v bronhijah pri ljudeh s preobčutljivostjo na aspirin, pa tudi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• Težave z prebavnem delovanja: epigastrična bolečina, slabost, motnje v delovanju ledvic, kot tudi povečana aktivnost delovanja v jetrnih encimov (običajno brez zlatenica kasneje) in gepatonekroz (ta učinek je odvisen od velikosti porcij PM);
• motnje endokrinega sistema: razvoj hipoglikemije, ki se lahko razvije v hipoglikemično komo;
• lezije na mestu uporabe: draženje v anusu in danki.

[10]

Preveliko odmerjanje

Da bi preprečili zastrupitev z zdravili, je prepovedana uporaba drugih zdravil s paracetamolom.

Pri majhnih otrocih obstaja tveganje zastrupitve (pojavijo se primeri prevelikega odmerjanja in naključnega zastrupitve), kar lahko vodi do smrti.

Otrokom, ki tehtajo manj kot 37 kg na dan, se lahko daje največ 80 mg / kg zdravila.

Otroci s težo v območju 38-50 kg, največji dnevni odmerek zdravila je največ 3 g.

Otrokom, ki tehtajo več kot 50 kg na dan, je dovoljeno injicirati največ 4 g terapevtskega sredstva.

Uporabnost je 150 mg / kg lahko vodi do razvoja otroka hepatocelularni insuficience, metabolična acidoza obliki, motenj glukoznega metabolizma, hipoglikemija, krvavitve in poleg encefalopatija, kome in smrti. Istočasno se povečajo vrednosti jetrnih transaminaz, bilirubina in LDH ter vrednosti protrombina v 12-48 urah.

Akutna oblika ledvične odpovedi, ki je označen na ozadju akutne tubularne nekroze, poleg tega pa lahko pride do močne bolečine v ledvenem delu proteinurijo in hematurija celo v odsotnosti jetrnih lezij hudo stopnjo. Poleg tega je prišlo do pankreatitisa s srčno aritmijo.

Dolgotrajna uporaba zdravila v visokih količinah lahko privede do številnih zapletov:

• manifestacije hematopoetskega sistema: agranulocitoza, levko-, trombocit-, nevtropenična in pancitopenija ter poleg tega aplastična oblika anemije;
• motnje centralnega živčnega sistema: vzburjenost, ki ima psihomotorni značaj, omotico in poleg tega orientacijsko motnjo;
• lezije, ki vplivajo na sečil: razvoj nefrotoksičnosti (nekrotični papilitis, kolik v ledvicah in tubulointerstični nefritis);
• motnje prebavne aktivnosti: pojav hepatonekroze.

Pri ljudeh z dejavniki tveganja (kot so dolgotrajno uporabo fenitoina, karbamazepina in šentjanževka in primidonom fenobarbital in rifampicin ali drugih drog indukcijo jetrnih encimov; pogoste zlorabe alkohola; v odpovedi glutation sistema (nepravilna prehrana) in poleg tešče, AIDS, kaheksija in cistično fibrozo) uporabi paracetamola v dozi 5+ g lahko povzroči jetrne poškodbe, ki se kaže po 12-48 urah po zastrupitve.

V primeru zastrupitve je treba žrtev takoj prinesti v bolnišnico, tudi če ni zgodnjih pojavov zastrupitve. Znaki motenj se pojavijo v prvih 24 urah: bruhanje s slabostjo, bledilo, izgubo apetita in dodatno bolečino v trebuhu. Treba je upoštevati, da simptomi morda ne odražajo resnosti zastrupitve ali verjetnosti poškodbe. Med predlaganimi nujnimi medicinskimi ukrepi:

• nujna hospitalizacija;
• odkrivanje paracetamola v krvni plazmi;
• izločanje želodca;
• uporaba antidota - oralno dajanje N-acetilcisteina ali metionina (v prvih 10 urah po zastrupitvi);
• simptomatske aktivnosti.

[11], [12]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba paracetamola v največjem dnevnem odmerku (4 g) za vsaj 4 dni lahko privede do potenciranja učinkov antikoagulantov jemlje peroralno, kot tudi poveča verjetnost krvavitev. V istih časovnih presledkih je potrebno spremljati vrednosti INR. Če je potrebno, je mogoče med prejemanjem paracetamola popraviti delež prejetega antikoagulanta.

Stopnja absorpcije zdravila Paramax se lahko poveča v kombinaciji z domperidonom in metoklopramidom, zmanjša pa se tudi v kombinaciji s holestiraminom.

Barbiturati oslabijo antipiretične lastnosti paracetamola.

Antikonvulzivi (vključno karbamazepin in fenitoin, barbiturati) stimulira aktivnost jetrnih mikrosomskimi encimi, so sposobna povečati toksični učinek zdravil proti jeter - s povečanjem stopnje pretvorbe v hepatotoksičnimi razgradnih drog izdelkov.

Kombinacija zdravila z hepatotoksičnimi zdravili poveča stopnjo hepatotoksičnih učinkov na jetra.

Kombinacija velikih deležev zdravila z rifampicinom ali izoniazidom poveča verjetnost hepatotoksičnega sindroma.

Učinkovitost diuretikov je oslabljena v kombinaciji z paracetamolom.

Zdravilo je prepovedano kombinirati z alkoholnimi pijačami.

Visoka stopnja paracetamola lahko vpliva na laboratorijskih znakov identifikacijske ko nivo glukoze v krvi (z uporabo metode oksidaze peroksidazo), in poleg vrednosti sečne kisline (z uporabo metode z fosfovolframove kisline).

[13], [14], [15]

Pogoji shranjevanja

Paramax je treba hraniti v kraju, ki je zaprto od majhnih otrok. Nivo temperature je pri temperaturi 25 ° C.

[16]

Rok uporabnosti

Zdravilo Paramax se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.

[17]

Prijava za otroke

Med zdravljenjem morajo otroci izračunati odmerke, ob upoštevanju teže otroka. Glede na to je izbrana primerna oblika zdravila.

Otroci s telesno maso 4-6 kg (dojenčki, stari od 1 do 4 mesece) dajejo supozitorije z volumnom 80 mg.

Suppositories s prostornino 150 mg se uporabljajo za uporabo pri otrocih, ki tehtajo 8-12 kg (otroci starosti 0,5-2 let).

Analogi

Analogi drog so droge, kot so paracetamol paracetamol-Altfarm, vendar razen tega Efferalgan, panadol z Theraflu in Dolar z Tsefekonom D. Seznamu tudi Antigrippin in Kaffetin.

[18], [19]