Paroksetin

Paroksetin je antidepresivno zdravilo iz skupine zdravil SSRI.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikacije Paroksetin

Uporablja se za zdravljenje naslednjih stanj:

• generalizirana anksiozna motnja;
• socialna fobija;
• panične motnje, vključno z agorafobijo;
• Obsesivno-kompulzivna motnja;
• kakršna koli oblika depresije, vključno z reaktivno, endogeno in jo spremlja tudi občutek tesnobe.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, v količini 10 kosov v pretisnem omotu. V škatli so 3 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Antidepresivni učinek in terapevtska učinkovitost zdravila med zdravljenjem paničnih motenj in obsesivno-kompulzivne motnje se razvijeta s specifičnim upočasnjevanjem procesov privzema 5-hidroksitriptamina s strani možganskih nevronov. Kemijska struktura zdravila se razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih in drugih znanih antidepresivov.

Zdravilo ima šibko afiniteto za holinergične muskarinske končiče. Paroksetin se od tricikličnih antidepresivov razlikuje po šibki afiniteti za α1-, α2-, pa tudi za dopamin (D2), histamin (H1), 5-HT2- in 5-HT1-podobne končiče, pa tudi za β-adrenergične receptorje.

Zdravilo ne vpliva na delovanje srčno-žilnega sistema in poleg tega ne vodi do razvoja klinično pomembnih sprememb srčnega utripa, krvnega tlaka in vrednosti EKG.

Zdravilo se razlikuje tudi od antidepresivov, ki upočasnjujejo proces privzema noradrenalina. Ima veliko šibkejši učinek na antihipertenzivne lastnosti gvanetidina.

Farmakokinetika

Aktivna sestavina zdravila se iz prebavil absorbira z veliko hitrostjo, nato pa se presnovi v jetrih. Snov se obsežno porazdeli v tkivih (v plazmi se nahaja le 1 % zdravila). Sinteza beljakovin je 95 %.

Približno 64 % zdravila se izloči z urinom, nadaljnjih 36 % pa z žolčem skozi črevesje. Manj kot 1 % zdravila se izloči nespremenjenega.

Raven aktivne sestavine paroksetina se poveča pri starejših ljudeh in ljudeh z okvaro jeter ali ledvic.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati enkrat na dan, z obrokom; tablete se ne žvečijo, ampak se pogoltnejo z navadno vodo. V obdobju 14-21 dni se odmerek izbere posebej za vsakega bolnika, kasneje pa se prilagodi.

V primeru depresije je treba snov jemati enkrat na dan, 20 mg. Po potrebi se lahko odmerek poveča (+10 mg na dan), vendar ne več kot 50 mg na dan.

Za zdravljenje obsesivno-kompulzivne motnje se v začetni fazi jemlje 20 mg snovi na dan, kasneje pa se odmerek poveča - dnevno +10 mg, dokler dnevni odmerek ne doseže 40 mg.

Pri anksioznih motnjah generalizirane narave se jemlje 20 mg zdravila na dan. Da bi preprečili pojav odtegnitvenega sindroma, je treba jemanje zdravila prenehati postopoma.

Za zdravljenje socialne fobije ali socialne anksiozne motnje jemljite 20 mg zdravila dnevno. Če po 14 dneh jemanja zdravila ni rezultata, se odmerek poveča (dnevni največji odmerek je 50 mg). Odmerek se tedensko povečuje za 10 mg.

Za zdravljenje paničnih motenj se najprej vzame 10 mg zdravila na dan, nato pa se odmerek dnevno poveča za 10 mg, dokler ne doseže 40 mg.

[ 9 ]

Uporaba Paroksetin med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo je prepovedana.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost hude občutljivosti na sestavine zdravila;
• obdobje dojenja;
• epilepsija nestabilne narave;
• sočasna uporaba z zaviralci MAO (in v 14 dneh po prenehanju njihove uporabe).

Pri uporabi je potrebna previdnost v naslednjih primerih:

• bolezni, ki povečajo krvavitev;
• sočasna uporaba z zdravili, ki povečajo krvavitev;
• med elektropulzno obdelavo;
• epileptični napadi ali konvulzije;
• hiperplazija prostate;
• srčna bolezen;
• manija;
• glavkom zaprtega kota;
• odpoved jeter ali ledvic.

Stranski učinki Paroksetin

Uporaba zdravila lahko izzove razvoj nekaterih stranskih učinkov:

• motnje izločanja antidiuretičnega hormona, hiperhidroza in hiponatremija;
• urtikarija, alergijski izpuščaji, Quinckejev edem in ekhimoza;
• ortostatski kolaps;
• zaprtje ali driska, bruhanje, hepatitis, suha usta, motnje okusa, slabost, zmanjšan ali povečan apetit;
• hiperprolaktinemija ali galaktoreja, pa tudi anorgazmija in spolna disfunkcija, vključno z impotenco in težavami z ejakulacijo;
• zakasnitev ali povečana pogostost uriniranja;
• občutek mišične šibkosti, miopatija, mioklonus, artralgija ali mialgija;
• okvara vida;
• občutki tesnobe, zmedenosti, živčnosti, utrujenosti ali zaspanosti. Amnezija, vznemirjenost, halucinacije, napadi panike in občutki depersonalizacije, pa tudi manija, epileptični napadi, nespečnost, ekstrapiramidne motnje in omotica. Poleg tega tremor, zastrupitev s serotoninom in astenija.

[ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev lahko povzroči bruhanje s slabostjo, bradikardijo, nodalni ritem, konvulzije, hiperhidrozo, sinusno tahikardijo, pa tudi vznemirjenost, občutek zaspanosti ali razdražljivosti, nistagmus, midriazo, suha usta in zvišan krvni tlak.

Občasno (predvsem v kombinaciji z drugimi psihotropnimi zdravili ali alkoholnimi pijačami) opazimo spremembe v odčitkih EKG ali komatozno stanje.

Huda zastrupitev vodi do razvoja serotoninske zastrupitve in včasih do rabdomiolize.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z varfarinom lahko povzroči hemoragični sindrom.

Med zdravljenjem s paroksetinom je prepovedano pitje alkoholnih pijač.

Kombinacija z antiaritmiki razreda 1 (kot sta propafenon ali flekainid), sumatriptanom, fluoksetinom in tioridazinom poveča verjetnost neželenih učinkov.

Fenobarbital s primidonom zmanjša biološko uporabnost zdravila. Zdravilo samo zavira presnovne procese tricikličnih antidepresivov (kot sta imipramin z desipraminom, pa tudi amitriptilin) in astemizola, kar zvišuje njihove krvne vrednosti in povečuje verjetnost neželenih učinkov.

To zdravilo ni združljivo s triptofanom, litijevimi solmi in zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) (vključno s prokarbazinom in furazolidom s selegilinom). Antacidi ne vplivajo na stopnjo absorpcije zdravila.

[ 10 ]

Pogoji shranjevanja

Paroksetin je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo. Temperaturne vrednosti so znotraj 25 °C.

[ 11 ]

Rok uporabnosti

Paroksetin se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Uporaba paroksetina v pediatriji je prepovedana.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot sta Rexetin s Paxilom in Adepress.

Ocene

Paroksetin velja za dokaj učinkovito zdravilo - ocene strokovnjakov kažejo na dober rezultat njegovega vpliva in redek pojav negativnih simptomov. Priporočljivo je tudi upoštevati, da zdravilo vpliva na koordinacijo, zato ga vozniki in ljudje z aktivnim življenjskim slogom ne morejo uporabljati.