Popolnoma

Aziklar je sistemsko protimikrobno zdravilo. Je del skupine makrolidov.

Indikacije Aziklara

Uporablja se za odpravo okužb, ki jih povzroča delovanje občutljivih na klaritromicinske mikrobe:

• okužbe v zgornjem delu dihalnega sistema: v nazofarinksu (kot so tonzilitis s faringitisom), kot tudi v paranazalnih sinusih;
• bolezni v spodnjem delu respiratornega sistema (kot je atipična oblika pljučnice primarnega tipa, bronhitis in krupna pljučnica v akutni obliki);
• patologija mehkih tkiv in kože (med njimi folikulitis z impetigo, kot tudi furunkuloza, eritem Baker in okužene rane);
• okužba odontogenega tipa v akutni ali kronični obliki;
• bolezni mikobakterijskega tipa (lokalne ali skupne), ki jih sproži delovanje Mycobacterium intracellulare ali Mycobacterium avium;
• lokalne okužbe, ki jih povzroča izpostavljenost mikobakteriji, utrjeni Mycobacterium chelonae ali mycobacterium Kansasi;
• uničenje bakterij Helicobacter pylori pri posameznikih z peptični 12tiperstnoy patologijo v črevesju medtem ko preprečujemo ločitev obdeluje klorovodikovo kislino (klaritromicin raven aktivnost vpliva na Helicobacter pylori pri nevtralnem pH je višji kot v primeru povečane stopnje kislosti).

Obrazec za sprostitev

Odpust v tabletah, 10 kosov na pretisni omot. V ločenem paketu - na prvi blisterni plošči.

Farmakodinamika

Klaritromicin je makrolidni antibiotik polsintetičnega tipa. Njegove antibakterijske lastnosti so posledica zatiranja vezave beljakovin zaradi sinteze z ribosomsko 50S podenoto v snovno občutljivih mikrobih.

Pogosto ima bakteriostatičen učinek, vendar so lahko tudi posamezni mikrobi baktericidi. Drog ima močan specifičen učinek na sorazmerno velik obseg anaerobov in aerobov (tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih). Najmanjši pritisni indeks za klaritromicin je pogosto 2-krat nižji od enake vrednosti za eritromicin.

Klaritromicin in vitro študije kažejo visoko učinkovitost glede na legionella pneumophila in pljučnico mikoplazme. Indeksi in vitro in in vivo kažejo močan učinek klaritromicina na sojine mikobakterije, specifične za drog. Poleg tega ti testi tudi kažejo, da so sevi enterobakterij in psevdomonad (kot tudi gram-negativni mikroorganizmi, ki ne proizvajajo laktoze) odporni na klaritromicin.

Klaritromicin pri in vitro testih in v praksi z zdravili dejavno vpliva na večino snov mikrobov, opisanih spodaj:

• Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes in listeria monocytogenes;
• Gram-negativni aerobi: palica gripe, Haemophilus parainfluenzae, morfella cataris, gonokokus in Legionella pneumophile;
• druge bakterije: pljučnica mikoplazme in pljučnica s klamidofilno boleznijo (TWAR);
• Mikobakterije: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum in Mycobacterium avium somplex, ki vključuje Mycobacterium intracellulare in Mycobacterium avium.

β-laktamazni mikrobi ne vplivajo na lastnosti klaritromicina.

Večina meticilina in stafilokoknih sevov, odpornih proti oxacillinu, je odporna na klaritromicin.

Klaritromicin in vitro študije so pokazali aktivni učinek na večino sevov bakterij, opisanih spodaj, vendar varnost in učinkovitost zdravila pri uporabi tega zdravila niso ugotovili:

• Gram-pozitivni aerobi: streptokokna agalaktija, streptokoki vrste C, F, kot tudi G in iz skupine Viridans;
• Gram-negativni aerobi: oslovski kašelj in večplastna pasta;
• druge bakterije: Chlamydia trachomatis;
• Gram-pozitivni anaerobi: perutnina klostridija, Peptococcus niger in propionibacterium akne;
• Gram-negativni anaerobi: bakterije melaninogenicus;
• spirochaetes: Borrelia Burgdorfer in bleda treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klaritromicin ima baktericidne lastnosti, usmerjene v posameznih mikrobnih sevov: bacillus gripe, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogeni, Streptococcus agalakcijo, Moraxella catarrhalis, gonococcus, Helicobacter pylori in Campylobacter.

Glavni produkt razpada snovi je element 14-hidroksiklaritromicin, ki ima mikrobiološko aktivnost. V večini mikrobov je ta aktivnost enaka tisti od matične snovi ali manj kot 1-2 krat (razen gripe, na katero je dvakrat večja učinkovitost produkta razpadanja). Preskusi in vitro in tudi in vivo so pokazali, da ima matična snov z glavnim produktom razgradnje sinergistične ali aditivne lastnosti glede na hemofilično palico (to je odvisno od bakterijskih sevov).

Farmakokinetika

Absorpcija klaritromicina iz gastrointestinalnega trakta (predvsem preko tankega črevesja) je popolna in hitra. Snov ostane aktivna pri interakciji z želodčnim sokom. Sprejem skupaj s hrano upočasni absorpcijo, vendar ne vpliva na njegovo stopnjo vpliva. Raven biološke uporabnosti je približno 55%.

Je izpostavljen presnovi v jetrih s pomočjo sistema hemoproteina P450 z encimom CYP3A4. Obstajajo tri osnovne metode (procesi hidroksilacije in demetilacije, pa tudi hidrolize) s tvorbo 8 produktov razpada. Pri metabolizmu se absorbira približno 20% zdravil, v katerem se tvori 14-hidroksiklaritromicin, kar je podobno kot biološka aktivnost klaritromicina.

Klaritromicin je skupaj z glavnim produktom razpadanja razdeljen v večino bioloških tekočin in tkiv. V visokih koncentracijah se kopiči znotraj tonzila, nosne sluznice in pljučnega tkiva. Indeksi v tkivih so višji kot v krvnem obtoku, ker ima snov visoke znotrajcelične vrednosti. Zdravilo zlahka prehaja v makrofage z levkociti in poleg notranjosti želodčne sluznice. Raven klaritromicina v želodčnih tkivih in sluznici je višja v kombinaciji z omeprazolom kot pri monoterapiji.

Najvišja koncentracija klaritromicina v serumu se po 2-3 urah pojavi in je 1-2 mg / ml pri uporabi 250 mg dvakrat na dan. Pri jemanju 500 mg LS dvakrat na dan je ta številka 3-4 μg / ml.

Približno 80% zdravila se sintetizira s plazemskim proteinom. Razpolovni čas z uporabo 250 mg LS (2-krat na dan) je 2-4 ure, in ko jemljete 500 mg zdravila 2-krat na dan, doseže 5 ur. Razpolovni čas aktivnega 14-hidroksimetabolita je v 5 do 6 urah po jemanju zdravila 250 mg dvakrat na dan.

Približno 70-80% snovi se izloči z blatom in približno 20-30% - v nespremenjeni obliki z urinom. Slednji delež se lahko poveča, če se odmerek poveča.

Če ne zmanjšate odmerka zdravila za ljudi z ledvično odpovedjo, imajo višji plazemski indeks klaritromicina.

Odmerjanje in dajanje

Tablete se v celoti porabijo, sperejo z vodo (jih ni mogoče žvečiti ali brusiti).

Mladostniki od 12 let in odrasli morajo piti 250 mg zdravil v 12-urnih intervalih. Če opazimo hudo obliko okužbe, je mogoče odmerek povečati na 500 mg v 12-urnih intervalih.

Pogosto terapevtski tečaj traja 6-14 dni. Za nadaljevanje zdravljenja je potrebno vsaj 2 dni po izginotju glavnih znakov patologije. Trajanje tečaja določi zdravnik, posamezno, odvisno od bolezni.

Odpravljanje odontogenih infekcijskih procesov.

Običajno se uporablja odmerek 250 mg z intervalom 12 ur. Vzemite 5 dni.

Zdravljenje okužb vrste mikobakterij.

Začetni dnevni odmerek je dvakratni vnos 500 mg zdravila. Če v času 3-4 tednov zdravljenja ni izboljšanja v času bolezni, je treba povečati odmerek zdravila Aziklar na dvojni vnos 1000 mg LS.

Pri odstranjevanju okužb diseminiranega tipa, ki ga povzroči MAK, pri ljudeh z AIDS-om je potrebno vzeti tablete ves čas, medtem ko se opazuje mikrobiološka in učinkovina zdravila. Zdravilo se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi antimikobakterijskimi zdravili.

Uničenje bakterij Helicobacter pylori pri ljudeh z patološko razjedo na področju dvanajsternika (pri odraslih):

• trojna terapija - uporaba 500 mg klaritromicina (dvakrat dnevno) v kombinaciji z dvojnim vnosom amoksicilina (1000 mg) in omeprazolom (20 mg enkrat) v obdobju 7-10 dni minut;
• trojna terapija - uporaba klaritromicina (500 mg dvakrat na dan), lanoprazola (dvakrat prejemali 30 mg na dan) in amoksicilin (1000 mg dvakrat dovodni dnevno) v teku 10 dni;
• dvojno zdravljenje - trikratni sprejem 500 mg klaritromicina in poleg tega omeprazol (en odmerek 20 ali 40 mg LS na dan) v 14 dneh;
• dvojno zdravljenje - trikratna uporaba 500 mg klaritromicina in enkratni vnos lanoprazola (60 mg) v dveh tednih. Morda bo treba še naprej zavirati sproščanje klorovodikove kisline, da bi zmanjšali ulcerativne pojave.

Klaritromicin se lahko uporablja tudi v naslednjih režimih zdravljenja:

• kombinacijo s tinidazolom, kot tudi omeprazol / lansoprazol;
• hkratni sprejem z metronidazolom, kot tudi lanoprazol / omeprazol;
• kombinacijo s tetraciklinom, bizmut-subvalicilatom in ranitidinom;
• kombinacija z amoksicilinom, kot tudi lansoprazol;
• Kombinacija z ranitidinom in citratom bizmut.

Pri uporabi pri ljudeh s hudimi stopnjami ledvične insuficience (QC kazalnikov - manj kot 30 ml / min) so potrebni za zmanjšanje polovico celotnega dnevnega odmerka 250 mg, enkrat na dan ali 250 mg dvakrat na dan (hude okužbe). Trajanje zdravljenja pri teh bolnikih ne sme biti več kot 2 tedna.

[1]

Uporaba Aziklara med nosečnostjo

Podatkov o varnosti jemanja zdravila Aziklar med nosečnostjo ali dojenjem ni. Uporaba zdravila je dovoljena samo v primerih, ko možne koristi za ženske presegajo morebitno tveganje zapletov pri plodu.

Ker lahko klaritromicin prodre v materino mleko, je treba med zdravljenjem zavrniti dojenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost preobčutljivosti za klaritromicin ali druge sestavine zdravila in drugih makrolidov;
• kombiniranje z nekaterimi zdravili: cisaprid, terfenadin in astemizol s pimozid (ta kombinacija lahko povzroči podaljševanjem interval QT, in poleg tega pojava motenj srčnega ritma, vključno z ventrikularno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo in utripanja tipa pirouette). Tudi z rožičevcih alkaloidov, med katerimi ergotamin z dihidroergotamin (ergotoksicheskogo učinki povzroči razvoj) in statini, ki so podvrženi znatnim presnova elementa CYP3A4 (učinkovina lovastatin ali simvastatin), saj kombinacija je podpora možnosti pojava miopatije (tukaj tudi rabdomioliza);
• sočasno zdravljenje z midazolamom;
• anamneza aritmije vdihnic srca (to vključuje aritmijo tipa pirouet), kot tudi podaljšanje intervala QT;
• prisotnost hipokalemije (podaljšanje intervala QT);
• jetrno odpoved v hudi stopnji in sočasno z odpovedjo ledvic;
• kombinacija klaritromicina (kot tudi drugih močnih zaviralcev elementa CYP3A4) s kolhicinom pri ljudeh z odpovedjo jeter ali ledvic;
• kombinirana uporaba zdravila Aziklar in ranolazina ali tikagrelorja.

Otroci, mlajši od 12 let, morajo zdravilo uporabiti v obliki suspenzije, ker uporaba zdravil v obliki tablet v tej starostni skupini ni bila raziskana.

Stranski učinki Aziklara

Najpogosteje z uporabo zdravila Aziklar razvijejo simptome, kot so driska, motnja okusov, bolečine v trebuhu in bruhanje s slabostjo. Te kršitve so pogosto slabo izražene. Med drugimi neželenimi učinki:

• invazivni in infekcijski procesi: vaginalna okužba in kandidoza v ustni votlini. Poleg tega se lahko razvije gastroenteritis, erizipel, psevdomembranasta oblika kolitisa, celulita in eritrasma;
• limfne in sistema tvorbe krvnih: razvoj trombotsito-, levkopenija in nevtropenija, agranulocitozo in poleg tega, eozinofilija in trombocitemijo;
• imunske reakcije: anafilaktične in anafilaktoidne manifestacije, kot tudi preobčutljivost;
• presnovne procese: poslabšanje apetita, razvoj anoreksije in poleg tega pojav hipoglikemije pri ljudeh, ki jemljejo inzulin ali antidiabetične droge;
• duševne motnje: občutek dezorientacije, tesnobe, živčnosti in zmede, pojav nespečnosti, depresija, halucinacije, psihoza in nočne more. Poleg tega so kričanje, dezorientacija in razvoj manije možni;
• Reakcije na CNS: izguba zavesti, glavoboli, občutki zaspanosti in omotičnosti. Lahko se razvijejo tudi disgevzija, agezija, diskinezija in anosmija s parozmijo. Pojavijo se lahko parestezije, napadi in tresenja;
• odzivi sluha: težave s sluhom, tinitus in reverzibilno izgubo sluha;
• motnje v srcu: podaljšanje intervala QT, povečan srčni utrip, ventrikularni ekstrastistol, atrijska fibrilacija in srčni zastoj;
• motnje v delovanju krvnih žil: razvoj vazodilatacije in pojav krvavitve;
• reakcije dihalnih organov, mediastinum in prsnica: občasno se pojavi krvavitev iz nosu, astme ali pljučne embolije;
• manifestacije gastrointestinalnega trakta: razvoj dispepsija, GERD, stomatitis, ezofagitisom, glositis rectalgia in gastritis in v dodatku zaprtje, napenjanje, suhe ustne sluznice, pankreatitis in akutni obliki riganje. V senci zob in jezika se lahko spremeni;
• motnje v hepatobiliarnem sistemu: spremembe v jetrnih elementih - zvišanje vrednosti AST, GGT in ALT ter bilirubina. Poleg tega je razvoj hepatitisa, holestaze (tudi intrahepatične oblike), odpovedi jeter in parenhimalne zlatenice;
• podkožna tkiva in koža: povečano znojenje, izpuščaji, srbenje, izpuščaj makulopapularnega tipa in urtikarija. Lyellov sindrom lahko pojavi ali Stevens-Johnsonov sindrom, bulozni tipa dermatitis, akne, alergične kože na vrsto drog, v kateri je eozinofilija opazili s skupnimi simptomov (obleka), in adicijske hemoragične vaskulitisa;
• reakcije vezivnih tkiv in organov uradne razvojne pomoči: krči v mišicah, miopatija z mialgijo, rabdomioliza in togost skeletnih mišic;
• reakcija organov uriniranja in ledvic: razvoj odpovedi ledvic ali tubulointerstilijskega nefritisa in dodatno povečanje sečnine ali kreatinina;
• sistemske motnje: stanje vročine, občutek utrujenosti in slabosti, bolečine v prsnici, pa tudi mrzlica in astenija;
• rezultati laboratorijskih testov: povečanje LDH ali AFP, sprememba deleža albumin / globulin, podaljšanje PTV, zvišanje ravni INR, serumski kreatinin in AMK. Senca urina se lahko spremeni.

Obstajajo podatki o razvoju edema Quincke in artralgije.

Občasno so poročali o pojavu uveitisa - predvsem pri ljudeh, ki jemljejo rifabutin v kombinaciji z Aziklarjem. Reakcije so bile pogosto odporne.

Obstajajo tudi informacije o pojavu toksičnosti kolhicina (v nekaterih primerih celo usodni) zaradi kombinacije klaritromicina in kolhicina. To velja zlasti za starejše, pa tudi če se jemljejo v ozadju ledvične odpovedi.

Bolniki z motnjo imunskega pomanjkanja.

Ljudje z aidsom ali druge motnje imunskega sistema, da bi zdravilo v velikih odmerkih v obdobju, daljšem od treba odpraviti vrsto mikobakterijami okužb ni vedno mogoče razlikovati med stranskimi učinki, ki jih uporaba drog povzroča, z manifestacijami primarne bolezni in pripadajočimi zlorab.

V Aziklar 500 je barvilo tartrazin (element E 102), ki lahko povzroči alergijske manifestacije.

Preveliko odmerjanje

Zaradi prevelikega odmerka zdravila se lahko pojavijo manifestacije v prebavnem traktu, poleg tega pa hipokalemija, glavoboli in hipoksemija. Ena bolnica, ki je imela anamnezo bipolarne psihoze z uporabo 8 gramov klaritromicina, je začela spreminjati duševno stanje, razvila pa je tudi hipoksemijo s hipokalemijo in paranoje.

Pri razvoju prevelikega odmerka je treba preklicati uporabo zdravil.

Zdravilo nima specifičnega antidota. Za zdravljenje se uporabljajo lažje izločanje želodca in uporaba aktivnega oglja. Poleg tega se zahteva potrebna simptomatska terapija za podporo delu življenjsko pomembnih sistemov in organov. Verjetnost, da lahko postopki peritonealne dialize in hemodialize vplivajo na serumske indikacije klaritromicina, je precej nizka. Zato jih ni priporočljivo voditi.

Interakcije z drugimi zdravili

Aziklar povečuje učinkovitost v telesu zdravil, ki se presnavljajo s pomočjo hemoprotein sistema P450. Med temi zdravili - alprazolam, rifabutin in terfenadin z cisaprid, ampak poleg tega bromokriptina z astemizol, pimozid z valproatom, varfarinom, in ergot alkaloidov s geksobarbitalom in midazolama. Poleg njega tudi triazolam in fenitoin, ciklosporin z digoksinom, sildenafil z kinidin, dizopramid, metilprednizolon in vinblastina z teofilina, takrolimusa in zidovudinom. Takšna kombinacija po potrebi zahteva skrbno spremljanje njihove ravni v krvi in tudi pravočasno za prilagoditev velikosti odmerka.

V kombinaciji s snovjo ergotamin ali dihidroergotaminom lahko pride do pojava ishemije različnih tkiv (med njimi tkiva v okončinah in v osrednjem živčevju) in vazospazem.

Kombinirana uporaba s simvastatinom, kot tudi lovastatin in atorvastatin, lahko povzroči rabdomiolizo.

Kombinacija s kolhicinom povzroči povečanje toksičnih lastnosti tega zdravila.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperaturni pogoji - ne več kot 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Aziklar se lahko uporablja v treh letih od sproščanja zdravila.