^

Zdravje

Aziclar

, Medicinski urednik
Zadnji pregled: 03.07.2025
Fact-checked
х

Vsa vsebina iLive je pregledana ali preverjena, da se zagotovi čim večja dejanska natančnost.

Imamo stroge smernice za pridobivanje virov in samo povezave do uglednih medijskih strani, akademskih raziskovalnih institucij in, kadar je to mogoče, medicinsko pregledanih študij. Upoštevajte, da so številke v oklepajih ([1], [2] itd.) Povezave, ki jih je mogoče klikniti na te študije.

Če menite, da je katera koli naša vsebina netočna, zastarela ali drugače vprašljiva, jo izberite in pritisnite Ctrl + Enter.

Aziklar je protimikrobno zdravilo za sistemsko uporabo. Spada v skupino makrolidov.

Indikacije Aziclara

Uporablja se za odpravo okužb, ki jih povzroča delovanje mikrobov, občutljivih na klaritromicin:

  • okužbe zgornjih dihal: v nazofarinksu (kot je tonzilitis s faringitisom), pa tudi v paranazalnih sinusih;
  • bolezni spodnjih dihal (kot so atipična primarna pljučnica, bronhitis in akutna lobarna pljučnica);
  • patologije mehkih tkiv in kože (vključno s folikulitisom z impetigom, pa tudi furunkulozo, Bakerjevim eritemom in okuženimi ranami);
  • odontogene okužbe v akutni ali kronični obliki;
  • mikobakterijske bolezni (lokalne ali razširjene), ki jih povzroča delovanje Mycobacterium intracellulare ali Mycobacterium avium;
  • lokalne okužbe, ki jih povzroča Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae ali Mycobacterium kansashi;
  • uničenje bakterije Helicobacter pylori pri ljudeh z ulcerozno patologijo v dvanajstniku z zaviranjem procesov izločanja klorovodikove kisline (raven aktivnosti klaritromicina na Helicobacter pylori pri nevtralnem pH je višja kot v primeru povečane kislosti).

Obrazec za sprostitev

Izdano v tabletah, 10 kosov v pretisnem omotu. V ločenem pakiranju - 1 pretisni omot.

Farmakodinamika

Klaritromicin je polsintetični makrolidni antibiotik. Njegove antibakterijske lastnosti so posledica zaviranja procesa vezave na beljakovine zaradi sinteze z ribosomsko podenoto 50S v mikrobih, občutljivih na to snov.

Pogosto ima bakteriostatičen učinek, vendar so lahko tudi posamezni mikrobi podvrženi baktericidnemu delovanju. Zdravilo ima močan specifičen učinek na relativno širok spekter anaerobov in aerobov (tako grampozitivnih kot gramnegativnih). Minimalni inhibitorni indeks klaritromicina je pogosto 2-krat nižji od enake vrednosti za eritromicin.

Klaritromicin je v študijah in vitro pokazal visoko učinkovitost proti Legionella pneumophila in Mycoplasma pneumoniae. Podatki in vitro in in vivo kažejo, da ima klaritromicin močan učinek na seve mikobakterij, pomembne za zdravilo. Poleg tega ti testi kažejo tudi, da so sevi enterobakterij in psevdomonad (kot tudi gramnegativni mikroorganizmi, ki ne proizvajajo laktoze) odporni na klaritromicin.

Klaritromicin v in vitro testih in v medicinski praksi aktivno vpliva na večino spodaj opisanih sevov mikrobov:

  • grampozitivni aerobi: Staphylococcus aureus, pnevmokok, Streptococcus pyogenes in Listeria monocytogenes;
  • Gramnegativni aerobi: bacil influence, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, gonokok in Legionella pneumophila;
  • druge bakterije: Mycoplasma pneumoniae in Chlamydophila pneumoniae (TWAR);
  • Mikobakterije: Hansenov bacil, Mycobacterium kansashi, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum in Mycobacterium avium kompleks, ki vključuje Mycobacterium intracellulare in Mycobacterium avium.

Mikrobne β-laktamaze ne vplivajo na lastnosti klaritromicina.

Večina stafilokoknih sevov, odpornih na meticilin in oksacilin, je odpornih tudi na klaritromicin.

V študijah in vitro se je izkazalo, da je klaritromicin aktiven proti večini spodaj opisanih sevov bakterij, vendar varnost in zdravilna učinkovitost tega zdravila nista bili dokazani:

  • grampozitivni aerobi: Streptococcus agalactiae, streptokoki tipov C, F in G ter iz skupine Viridans;
  • gramnegativni aerobi: bacil oslovskega kašlja in Pasteurella multocida;
  • druge bakterije: Chlamydia trachomatis;
  • Grampozitivni anaerobi: Clostridium perfringens, Peptococcus niger in Propionibacterium acnes;
  • gramnegativni anaerobi: Bacteriodes melaninogenicus;
  • spirohete: Borrelia burgdorferi in Treponema pallidum;
  • Kampilobakter: Campylobacter jeuni.

Klaritromicin ima baktericidne lastnosti proti nekaterim sevom mikrobov: bacil influence, pnevmokok, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella catarrhalis, gonokoki, Helicobacter pylori in Campylobacter.

Glavni produkt razpada snovi je element 14-hidroksiklaritromicin, ki kaže mikrobiološko aktivnost. Za večino mikrobov je ta aktivnost enaka podobnim kazalnikom matične snovi ali pa je 1-2-krat šibkejša (edina izjema je bacil gripe, proti kateremu je učinkovitost produkta razpada dvakrat večja). Testi in vitro in in vivo so pokazali, da imata matična snov z glavnim produktom razpada sinergistične ali aditivne lastnosti glede na hemofilni bacil (to je odvisno od bakterijskega seva).

Farmakokinetika

Klaritromicin se iz prebavil (predvsem skozi tanko črevo) popolnoma in hitro absorbira. Snov ostane aktivna tudi pri interakciji z želodčnim sokom. Jemanje s hrano nekoliko upočasni absorpcijo, vendar ne vpliva na njeno stopnjo. Biološka uporabnost je približno 55 %.

Presnavlja se v jetrih z uporabo hemoproteinskega sistema P450 z encimom CYP3A4. To se zgodi s tremi glavnimi metodami (hidroksilacija in demetilacija ter hidroliza) z nastankom 8 razpadnih produktov. Približno 20 % zdravila se po absorpciji presnovi, pri čemer nastane 14-hidroksiklaritromicin, ki ima podobno bioaktivnost kot klaritromicin.

Klaritromicin se skupaj z glavnim produktom razpada porazdeli v večini bioloških tekočin in tkiv. V visokih koncentracijah se kopiči v tonzilah, nosni sluznici in pljučnem tkivu. Indeksi v tkivih so višji kot v krvnem obtoku, ker ima snov visoke znotrajcelične vrednosti. Zdravilo zlahka prehaja v makrofage z levkociti in tudi v želodčno sluznico. Raven klaritromicina v želodčnem tkivu in sluznici je v primeru kombinacije z omeprazolom višja kot pri monoterapiji.

Najvišje serumske koncentracije klaritromicina so opazne po 2-3 urah in so enake 1-2 mcg/ml pri uporabi 250 mg 2-krat na dan. Pri jemanju 500 mg zdravila 2-krat na dan je ta kazalnik 3-4 mcg/ml.

Približno 80 % zdravila se sintetizira s plazemskimi beljakovinami. Razpolovni čas 250 mg zdravila (2-krat na dan) je 2-4 ure, pri jemanju 500 mg zdravila 2-krat na dan pa doseže 5 ur. Razpolovni čas aktivnega 14-hidroksi presnovka je v 5-6 urah po jemanju zdravila v odmerku 250 mg dvakrat na dan.

Približno 70–80 % snovi se izloči z blatom, nadaljnjih 20–30 % pa se izloči nespremenjeno z urinom. Slednji delež se lahko poveča, če se odmerek zdravila poveča.

Če se odmerek zdravila pri ljudeh z odpovedjo ledvic ne zmanjša, se njihova plazemska raven klaritromicina poveča.

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo cele z vodo (ne smejo se žvečiti ali drobiti).

Najstniki, stari 12 let in več, ter odrasli morajo jemati 250 mg zdravila v 12-urnih intervalih. Če se opazi huda oblika okužbe, se lahko odmerek poveča na 500 mg v 12-urnih intervalih.

Terapevtski potek pogosto traja 6-14 dni. Zdravljenje je treba nadaljevati vsaj še 2 dni po izginotju glavnih znakov patologije. Trajanje tečaja predpiše zdravnik individualno, odvisno od poteka bolezni.

Odprava odontogenih infekcijskih procesov.

Običajni odmerek je 250 mg, ki se jemlje vsakih 12 ur. Jemati ga je treba 5 dni.

Zdravljenje mikobakterijskih okužb.

Začetni dnevni odmerek je dvakratni odmerek 500 mg zdravila. Če v 3-4 tednih zdravljenja ni izboljšanja poteka bolezni, je treba odmerek zdravila Aziklar povečati na dvakratni odmerek 1000 mg zdravila.

Pri odpravljanju diseminiranih okužb, ki jih povzroča MAC pri ljudeh z aidsom, je treba tablete jemati ves čas, dokler se opazuje mikrobiološka in terapevtska učinkovitost zdravila. Zdravilo se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi antimikobakterijskimi zdravili.

Uničenje bakterije Helicobacter pylori pri ljudeh z ulcerozno patologijo v dvanajstniku (pri odraslih):

  • trojna terapija – jemanje 500 mg klaritromicina (dvakrat na dan) v kombinaciji z amoksicilinom (1000 mg) in omeprazolom (20 mg, enkrat) dvakrat na dan v obdobju 7–10 dni;
  • trojna terapija – uporaba klaritromicina (500 mg dvakrat na dan), lanoprazola (30 mg dvakrat na dan) in amoksicilina (1000 mg dvakrat na dan) 10 dni;
  • dvojno zdravljenje – trikrat na dan jemanje 500 mg klaritromicina in omeprazola (enkratni odmerek 20 ali 40 mg zdravila na dan) 14 dni;
  • Dvojno zdravljenje – klaritromicin 500 mg trikrat na dan in lanoprazol 60 mg enkrat na dan 2 tedna. Za zmanjšanje ulcerativnih manifestacij bo morda potrebno nadaljnje zaviranje izločanja klorovodikove kisline.

Klaritromicin se lahko uporablja tudi v naslednjih odmernih režimih:

  • kombinacija s tinidazolom, kot tudi z omeprazolom/lansoprazolom;
  • sočasna uporaba metronidazola, kot tudi lanoprazola/omeprazola;
  • kombinacija s tetraciklinom, bizmutovim subsalicilatom in ranitidinom;
  • kombinacija z amoksicilinom in lansoprazolom;
  • kombinacija z ranitidinom in bizmutovim citratom.

Pri uporabi pri ljudeh s hudo ledvično odpovedjo (kazalniki CR so manjši od 30 ml/minuto) je treba skupni dnevni odmerek prepoloviti: vzemite 250 mg enkrat na dan ali 250 mg dvakrat na dan (pri hudih okužbah). Trajanje zdravljenja pri takih bolnikih ne sme presegati 2 tedna.

trusted-source[ 1 ]

Uporaba Aziclara med nosečnostjo

Podatkov o varnosti jemanja zdravila Aziklar med nosečnostjo ali dojenjem ni. Zdravilo se lahko uporablja le v primerih, ko verjetna korist za žensko odtehta možno tveganje za zaplete za plod.

Ker klaritromicin lahko prehaja v materino mleko, je treba med zdravljenjem prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

  • prisotnost preobčutljivosti za klaritromicin ali druge sestavine zdravila in druge makrolide;
  • kombinacija z nekaterimi zdravili: cisaprid, terfenadin in astemizol s pimozidom (ta kombinacija lahko povzroči podaljšanje intervala QT, pa tudi pojav srčnih aritmij, vključno z ventrikularno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo in aritmijo tipa pirouette). Poleg tega z alkaloidi rožičevca, vključno z ergotaminom z dihidroergotaminom (povzroča razvoj ergotoksičnih učinkov) in statini, ki jih v veliki meri presnavlja element CYP3A4 (snovi lovastatin ali simvastatin), saj ta kombinacija poveča verjetnost miopatije (to vključuje tudi rabdomiolizo);
  • kombinirana uporaba zdravila z midazolamom;
  • anamneza ventrikularne aritmije (vključno s torsades de pointes) in podaljšanje intervala QT;
  • prisotnost hipokaliemije (podaljšanje intervala QT);
  • huda odpoved jeter in sočasna odpoved ledvic;
  • kombinacija klaritromicina (kot tudi drugih močnih zaviralcev elementa CYP3A4) s snovjo kolhicin pri ljudeh z odpovedjo jeter ali ledvic;
  • kombinirana uporaba zdravila Aziclar in ranolazina ali tikagrelorja.

Otroci, mlajši od 12 let, morajo zdravilo jemati v obliki suspenzije, saj uporaba zdravila v obliki tablet v tej starostni skupini ni bila raziskana.

Stranski učinki Aziclara

Najpogostejši simptomi, ki se pojavijo pri uporabi zdravila Aziklar, vključujejo drisko, motnje okusnih brbončic, bolečine v trebuhu in bruhanje s slabostjo. Te motnje so pogosto blage. Drugi neželeni učinki vključujejo:

  • invazivni in infekcijski procesi: vaginalna okužba in oralna kandidiaza. Poleg tega se lahko razvijejo gastroenteritis, erizipel, psevdomembranski kolitis, celulitis in eritrazma;
  • limfni in hematopoetski sistem: razvoj trombocito-, levko- in nevtropenije, pa tudi agranulocitoze, eozinofilije in trombocitemije;
  • imunske reakcije: anafilaktične in anafilaktoidne manifestacije ter preobčutljivost;
  • presnovni procesi: izguba apetita, razvoj anoreksije in tudi pojav hipoglikemije pri ljudeh, ki jemljejo inzulin ali antidiabetična zdravila;
  • duševne motnje: občutki dezorientacije, tesnoba, živčnost in zmedenost, nespečnost, depresija, halucinacije, psihoza in nočne more. Poleg tega so možni kričanje, dezorientacija in razvoj manije;
  • Reakcije centralnega živčnega sistema: izguba zavesti, glavoboli, zaspanost in omotica. Lahko se razvijejo tudi disgevzija, agevzija, diskinezija in anosmija s parozmijo. Pojavijo se lahko parestezije, konvulzije in tremor;
  • reakcije slušnih organov: težave s sluhom, tinitus, pa tudi reverzibilna izguba sluha;
  • motnje srca: podaljšanje intervala QT, povečan srčni utrip, ventrikularna ekstrasistola, atrijska fibrilacija in srčni zastoj;
  • vaskularna disfunkcija: razvoj vazodilatacije in pojav krvavitve;
  • reakcije dihalnih organov, mediastinuma in prsnice: občasno se pojavijo krvavitve iz nosu, razvije se astma ali pljučna embolija;
  • Gastrointestinalne manifestacije: razvoj dispepsije, GERB, stomatitisa, ezofagitisa, proktalgije in glositisa z gastritisom, pa tudi zaprtje, napenjanje, suha ustna sluznica, akutni pankreatitis in spahovanje. Lahko se pojavijo spremembe v odtenku zob in jezika;
  • motnje v hepatobiliarnem sistemu: spremembe indeksov jetrnih elementov – povečane vrednosti AST, GGT in ALT ter bilirubina. Poleg tega se lahko razvije hepatitis, holestaza (tudi njena intrahepatična oblika), odpoved jeter in parenhimatozna zlatenica;
  • Podkožno tkivo in koža: povečano potenje, izpuščaji, srbenje, pa tudi makulopapularni izpuščaj in urtikarija. Lahko se razvijejo Lyellov sindrom ali Stevens-Johnsonov sindrom, bulozni dermatitis, akne, kožna alergija, povzročena z zdravili, z eozinofilijo in splošnimi simptomi (DRESS), in hemoragični vaskulitis;
  • reakcije vezivnega tkiva in mišično-skeletnih organov: mišični krči, miopatija z mialgijo, rabdomioliza in rigidnost skeletnih mišic;
  • reakcije sečil in ledvic: razvoj ledvične odpovedi ali tubulointersticijskega nefritisa, pa tudi zvišanje ravni sečnine ali kreatinina;
  • sistemske motnje: vročina, občutek utrujenosti in slabega počutja, bolečine v prsih, pa tudi mrzlica in astenija;
  • rezultati laboratorijskih preiskav: zvišane ravni LDH ali ALP, spremembe razmerij albumin/globulin, podaljšanje PT, zvišan INR, serumski kreatinin in AMC. Barva urina se lahko spremeni.

Obstajajo informacije o razvoju Quinckejevega edema in artralgije.

O uveitisu so poročali redko, večinoma pri ljudeh, ki so jemali zdravilo rifabutin v kombinaciji z zdravilom Aziklar. Reakcije so bile pogosto ozdravljive.

Obstajajo tudi informacije o pojavu toksičnosti kolhicina (v nekaterih primerih celo smrtne) zaradi kombinacije klaritromicina in kolhicina. To še posebej velja za starejše, pa tudi pri jemanju v ozadju odpovedi ledvic.

Bolniki z imunskimi motnjami.

Pri ljudeh z aidsom ali drugimi imunskimi motnjami, ki so zdravilo jemali v visokih odmerkih dlje časa, kot je potrebno za odpravo mikobakterijskih okužb, ni vedno mogoče razlikovati med stranskimi učinki, ki jih povzroča uporaba zdravila, in manifestacijami osnovne patologije in z njo povezanih motenj.

Aziklar 500 vsebuje barvilo tartrazin (element E 102), ki lahko povzroči alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila lahko povzroči prebavne motnje, pa tudi hipokaliemijo, glavobole in hipoksemijo. En bolnik z anamnezo bipolarne psihoze je pri jemanju 8 g klaritromicina razvil duševne spremembe, hipoksemijo s hipokaliemijo in paranojo.

Če pride do prevelikega odmerka, je treba prenehati uporabljati zdravilo.

Zdravilo nima specifičnega antidota. Za zdravljenje se uporablja izpiranje želodca in aktivno oglje. Poleg tega se izvaja potrebna simptomatska terapija za podporo delovanju vitalnih sistemov in organov. Verjetnost, da bi postopki peritonealne dialize in hemodialize lahko vplivali na raven klaritromicina v serumu, je precej majhna. Zato niso priporočljivi.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Aziklar zviša raven zdravil, ki jih v telesu presnavlja hemoproteinski sistem P450. Takšna zdravila vključujejo alprazolam, rifabutin in terfenadin s cisapridom, pa tudi bromokriptin z astemizolom, pimozid z valproati, varfarin in ergot alkaloide s heksobarbitalom in midazolamom. Poleg tega triazolam in fenitoin, ciklosporin z digoksinom, sildenafil s kinidinom, dizopramid, metilprednizolon in vinblastin s teofilinom, takrolimusom in zidovudinom. Če je takšna kombinacija potrebna, je treba njihovo raven v krvi skrbno spremljati in odmerek pravočasno prilagoditi.

V kombinaciji z ergotaminom ali dihidroergotaminom se lahko pojavi ishemija različnih tkiv (vključno s tkivom v okončinah in osrednjem živčnem sistemu) in vazospazem.

Sočasna uporaba s simvastatinom, pa tudi z lovastatinom in atorvastatinom, lahko povzroči rabdomiolizo.

Kombinacija s kolhicinom poveča toksične lastnosti tega zdravila.

trusted-source[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturni režim – ne več kot 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Aziklar se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje zdravila.

Pozor!

Za poenostavitev zaznavanja informacij je to navodilo za uporabo zdravila "Aziclar" prevedeno in predstavljeno v posebni obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravila. Pred uporabo preberite pripombe, ki so prišle neposredno v zdravilo.

Opis je namenjen informativnim namenom in ni vodilo pri samozdravljenju. Potreba po tem zdravilu, namen režima zdravljenja, metod in odmerka zdravil določi samo zdravnik, ki se je udeležil. Samozdravljenje je nevarno za vaše zdravje.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.