Actifed

Actifed je dekongestiv s sistemskim učinkom. Uporablja se za zdravljenje bolezni v nosni votlini.

Indikacije Actifeda

Uporablja se za odpravljanje patoloških simptomov v zgornjih dihalnih poteh, ki se pojavljajo pri boleznih, kot so vazomotorni ali alergijski rinitis, pa tudi gripa ali prehlad.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki peroralne raztopine v vialah po 0,1 l.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodinamika

Triprolidin pomaga ublažiti simptome bolezni v primerih, ko je ta učinek delno ali v celoti odvisen od procesov sproščanja histamina. Snov je kompetitivni antagonist (z močnim terapevtskim učinkom) H1-koncev histamina iz alkilaminske skupine. Hkrati ima minimalen antiholinergični učinek.

Psevdoefedrin je zelo učinkovit pri odpravljanju edema sluznice v zgornjem delu dihal, ker je simpatomimetik s posrednim in neposrednim vplivom. V primerjavi z efedrinom psevdoefedrin veliko manj verjetno zviša krvni tlak in razvije tahikardijo, poleg tega pa ne stimulira centralnega živčnega sistema tako intenzivno.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokinetika

Triprolidin in psevdoefedrin se po peroralnem zaužitju dobro absorbirata skozi črevesje. Po zaužitju 1 tablete so vrednosti Cmax triprolidina v plazmi približno 5,5–6,0 ng/ml; te vrednosti snov doseže po 2 urah. Razpolovni čas triprolidina je približno 3,2 ure. Le približno 1 % deleža triprolidina se izloči nespremenjenega.

Vrednosti Cmax psevdoefedrina so približno 180 ng/ml in so dosežene v 120 minutah. Razpolovni čas psevdoefedrina je 5,5 ure.

Del psevdoefedrina sodeluje v presnovnih procesih v jetrih, pri čemer nastaja neaktiven presnovni produkt. Psevdoefedrin se skupaj s svojimi presnovnimi produkti izloča skozi ledvice, 55–75 % deleža – v nespremenjeni obliki. Stopnja izločanja psevdoefedrina se poveča v primeru zakisljevanja urina (skladno s tem se zmanjša z zvišanjem pH urina).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Odmerjanje in dajanje

Bolnika je treba opozoriti, da se mora posvetovati z zdravnikom, če simptomi bolezni ne izginejo po 7 dneh. Strogo je treba upoštevati zdravnikova navodila glede sheme in odmerjanja. Prepovedano je kombinirati z drugimi zdravili, ki vsebujejo antihistaminike (vključno z zdravili za zdravljenje kašlja in prehlada).

Za mladostnike od 12. leta starosti in odrasle je odmerek 10 ml s 3-4-kratno peroralno uporabo na dan. Dovoljeno je največ 40 ml snovi na dan.

Otroci, stari od 6 do 11 let, morajo jemati 5 ml zdravila 3-4-krat na dan. Na dan ni dovoljeno vzeti več kot 20 ml zdravila Actifed.

Otrokom, starim od 2 do 6 let, se predpiše 2,5 ml zdravila 3-4-krat na dan. Največji možni dnevni odmerek je 10 ml.

Velikosti porcij zdravil za bolezni ledvic.

Psevdoefedrin se izloča preko ledvic. Pri ledvični insuficienci se raven psevdoefedrina v plazmi poveča, zato ga ne smejo uporabljati ljudje s hudo ledvično insuficienco. Pri predpisovanju ljudem z zmerno okvaro je potrebna previdnost.

Režim odmerjanja za okvaro jeter.

Triprolidin se izloča predvsem preko jetrne presnove, zato je treba pri ljudeh s hudo boleznijo jeter upoštevati potrebo po zmanjšanju odmerka.

[ 38 ], [ 39 ]

Uporaba Actifeda med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati doječim materam ali nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na psevdoefedrinijev klorid in triprolidin hidroklorid, kot tudi na akrivastin ali druge pomožne sestavine zdravila;
• povišan krvni tlak (huda stopnja);
• Huda koronarna srčna bolezen;
• feokromocitom;
• huda odpoved ledvic;
• hude oblike ledvičnih ali jetrnih patologij;
• bronhitis, bronhialna astma ali bronhiektazija, pri katerih opazimo prekomerno izločanje;
• uporaba skupaj z drugimi simpatomimetiki (zdravili, ki zavirajo apetit, dekongestivi in amfetaminom podobnimi psihostimulanti);
• uporaba pri ljudeh, ki jemljejo ali so v zadnjih 14 dneh jemali zaviralce MAO (to vključuje antibakterijsko zdravilo furazolidon).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Stranski učinki Actifeda

Neželeni učinki psevdoefedrina.

Neželeni učinki vključujejo:

• Duševne motnje: pogosto se pojavita nespečnost in občutek živčnosti. Včasih se pojavi občutek nemira, vznemirjenosti ali tremorja. Občasno se pojavijo halucinacije (predvsem pri otrocih);
• težave z živčnim sistemom: pogosto se pojavi omotica. Včasih se pojavijo glavoboli;
• lezije, ki vplivajo na srčno-žilni sistem: občasno se razvije aritmija ali tahikardija, krvni tlak se zviša in srčni utrip se okrepi. Zabeležili so tudi zvišanje vrednosti sistoličnega krvnega tlaka;
• Prebavne motnje: pogosto se pojavita slabost ali bruhanje, pa tudi suha usta. Včasih se opazi izguba apetita;
• lezije podkožne plasti in povrhnjice: občasno opazimo hiperhidrozo, alergijski dermatitis in izpuščaje. Uporaba psevdoefedrina lahko povzroči pojav različnih znakov alergije s strani povrhnjice (lahko jih spremljajo sistemske manifestacije (Quinckejev edem in bronhialni krč) ali pa ne);
• motnje, ki vplivajo na sečila in ledvice: včasih se pojavita zastajanje urina in disurija. Težave z uriniranjem se pojavljajo predvsem pri ljudeh z obstrukcijo sečnice (na primer hipertrofija prostate).

Neželeni simptomi triprolidina.

Med razvojnimi učinki:

• duševne motnje: lahko se pojavijo paradoksalno vzburjenje (najbolj občutljivo pri starejših in otrocih), občutki nemira ali živčnosti in povečana energija, občutki zmedenosti (najpogostejši pri starejših), delirij med spanjem in halucinacije (običajno pri otrocih);
• lezije, ki prizadenejo živčni sistem: pogosto se pojavi občutek zaspanosti ali sedativni učinek. Pogosto se pojavijo tudi omotica, nepozornost in motnje koordinacije. Včasih se pojavijo glavoboli;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: včasih se pojavijo tahikardija, ortostatski kolaps in občutek šibkosti;
• manifestacije iz vidnih organov: možen razvoj zamegljenega vida;
• lezije ORL organov in prsnih organov: možna je zamašenost nosu in zgoščevanje bronhialnih izločkov;
• prebavne motnje: pogosta je suhost v grlu, pa tudi v ustni in nosni sluznici. Pojavijo se lahko nelagodje v prebavilih (vključno z bruhanjem s slabostjo), pa tudi zaprtje, anoreksija, zgaga ali driska, povečan apetit in povečanje telesne mase;
• motnje, povezane z epidermisom in podkožjem: lahko se pojavijo fotosenzibilnost, urtikarija ali izpuščaji;
• težave z delovanjem sečil in ledvic: lahko se pojavi poliurija ali disurija, pa tudi zastajanje urina.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve s psevdoefedrinom se lahko pojavijo simptomi zaradi stimulacije srčno-žilnega sistema in osrednjega živčnega sistema (na primer občutek tesnobe ali vznemirjenosti, aritmija, halucinacije, bruhanje, zvišan krvni tlak, pospešen srčni utrip, slabost, motnje uriniranja in občutek žeje). V primeru hudega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo krči, psihoza s hipertenzivno krizo in komatozno stanje.

Znižanje ravni kalija v serumu je možno zaradi njegovega transporta iz zunajceličnega v znotrajcelični prostor.

Zastrupitev s triprolidinom bo verjetno povzročila simptome, podobne neželenim učinkom te snovi. Poleg tega se lahko pojavijo občutek šibkosti, tremor, ataksija, suhe sluznice in povrhnjica, pa tudi depresija dihanja, psihoza, aritmija, hiperpireksija, tahikardija in konvulzije.

Za odpravo ustreznih specifičnih znakov so potrebni potrebni podporni ukrepi. Manifestacije stimulacije osrednjega živčevja in epileptičnih napadov se zdravijo s parenteralno injekcijo diazepama. Uporaba zaviralcev β odpravlja hipokaliemijo in zaplete, ki vplivajo na srčno-žilni sistem.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija psevdoefedrinijevega klorida z zaviralci MAO (ali jemanje zdravila 14 dni po koncu zdravljenja z zaviralci MAO) lahko povzroči razvoj hipertenzivne krize. Zaviralci MAO tudi okrepijo holinolitično aktivnost triprolidina.

Pri uporabi v kombinaciji s simpatomimetiki (kot so zaviralci apetita, dekongestivi in amfetaminski psihostimulanti), ki vplivajo na procese katabolizma simpatomimetičnih aminov, je možno zvišanje krvnega tlaka.

Jemanje skupaj s sedativi ali hipnotiki ter pomirjevali okrepi občutek zaspanosti. Enak učinek opazimo pri pitju alkoholnih pijač med jemanjem zdravila.

Psevdoefedrin ima lahko antagonistični učinek v kombinaciji z nekaterimi antihipertenzivnimi zdravili (na primer metildopo, gvanetidinom z rezerpinom, pa tudi z zaviralci adrenergičnih receptorjev β in debricosvinom).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Actifed shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Actifed se lahko uporablja v 4 letih od datuma proizvodnje terapevtskega zdravila.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Vloga za otroke

Uporaba zdravila Actifed pri otrocih, mlajših od 2 let, je prepovedana.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analogi

Analog zdravila je Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]