Zdravila za osteoporozo v menopavzi

Osteoporoza je bolezen kosti, pri kateri zaradi nastajanja praznin v kosteh te izgubijo trdnost, postanejo krhke in lomljive, kostna masa pa se zmanjša. Ženske so dvakrat bolj dovzetne za to bolezen kot moški. Ženske v menopavzi so bolj ogrožene. Študije so pokazale, da se le v prvih 5 letih po nastopu menopavze kostna masa hrbtenice zmanjša za 3 %. To je posledica dejstva, da se v menopavzi znatno zmanjša proizvodnja hormona estrogena, ki poveča hitrost nastajanja tako imenovanih osteoklastov (celic, ki odstranjujejo kostno tkivo).

V reproduktivni dobi ženske obstaja ravnovesje med osteoklasti in osteoblasti (celicami, ki ustvarjajo novo kostno tkivo). Kršitev tega ravnovesja vodi do osteoporoze. Posledično se kalcij "izpira" iz telesnih kosti, zaradi česar postanejo redkejše in poroznejše. Bolezen se kaže v pogostih zlomih, bolečinah v hrbtu zaradi deformacije sklepov. Zdravila za osteoporozo med menopavzo so namenjena preprečevanju zlomov.

Bisfosfonati pri zdravljenju osteoporoze v menopavzi

Primarna naloga medicine je popraviti sintezo osteoklastov in osteoblastov v kostnem tkivu ženskega telesa. Farmakologija pomaga rešiti to težavo, saj je v medicinsko farmacevtsko prakso uvedla skupino zdravil, imenovanih bisfosfonati. Po delovanju so podobni naravnim pirofosfatom, ki sodelujejo pri uravnavanju presnovnih procesov v kostnem tkivu. Bisfosfonati zavirajo nastajanje osteoklastov, ustvarjajo oviro med njimi in osteoblasti ter imajo tudi protitumorski in analgetični učinek.

Bisfosfonati so na farmakološkem trgu že približno 60 let in so zasluženo priznani na področju zdravljenja osteoporoze pri ženskah med menopavzo in njenega preprečevanja. Bolnice jih dobro prenašajo, imajo malo stranskih učinkov. Oblika sproščanja je predvsem v tabletah, novejša generacija bisfosfonatov pa se proizvaja v obliki praškov za injekcije. Kemična sestava bisfosfonatov je lahko preprosta in dušikovo vsebujoča, učinkovitost slednjih pa je veliko večja. Najpogosteje uporabljeni dušikovo vsebujoči bisfosfonati vključujejo alendronat, risedronat, ibandronat, zoledronsko kislino. Trajanje jemanja bisfosfonatov je zelo dolgo (3-5 let).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonati v obliki tablet

Alendronat je zdravilo v obliki tablet po 10 mg in 70 mg, ki ima dokazano visoko učinkovitost, zmanjšuje tveganje za lokalne zlome za 50 % in večkratne zlome za 90 %. Farmakodinamika zdravila je zatiranje osteoklastov v kosti, kar bo privedlo do ponovne vzpostavitve ravnovesja med odstranitvijo kostnega tkiva in nastankom novega, s čimer se poveča gostota in s tem trdnost kosti. Farmakokinetika kaže na nizko biološko uporabnost zdravila, zato ga jemljemo zjutraj na tešče in speremo z veliko vode (kozarec ali pol). Po jemanju alendronata ne smete jesti vsaj eno uro in ne smete ležati vodoravno. Za zdravljenje morate vzeti tableto po 70 mg enkrat na teden ali 10 mg dnevno. Če ga jemljete enkrat na teden, se morate držati istega dne. Zdravilo se iz telesa izloči nespremenjeno. Kontraindicirano pri nosečnicah, s preobčutljivostjo na sestavine zdravila, odpovedjo ledvic. Pri pomanjkanju vitamina D in boleznih prebavil je potrebna previdnost pri jemanju zdravila. Možni so neželeni učinki v obliki slabosti, bruhanja, zgage, alergijskih reakcij, slabega počutja, splošne šibkosti. V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo driska, slabost, razjede in erozije v prebavilih.

Pri sočasnem jemanju alendronata s kalcijevimi pripravki se absorpcija alendronske kisline, ki je del njegove sestave, zmanjša. Nesteroidna protivnetna zdravila, vključno z acetilsalicilno kislino, lahko povečajo negativni vpliv alendronske kisline na prebavila.

Priporočljivo je, da zdravilo shranjujete največ 2 leti na suhem mestu pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Risedronat je tableta, pakirana v tabletah po 35 mg in 75 mg, obložena z oranžno lupino. Zavira osteoklaste, spodbuja povečanje kostne mase, krepi okostje in s tem zmanjšuje tveganje za zlome v postmenopavzi. Tableta po 35 mg se jemlje enkrat na teden, isti dan, 75 mg - dva dni zapored, ena tableta isti dan v mesecu. Tablete ne zdrobite, popijte jo celo zjutraj pol ure pred obroki, sperite z veliko vode, po zaužitju ne lezite 30 minut. Največja koncentracija zdravila v telesu se pojavi eno uro po zaužitju. Polovica absorbiranega odmerka se izloči z urinom v 24 urah. Neabsorbirano zdravilo se izloči nespremenjeno z blatom. Risedronat ima lahko neželene učinke v obliki glavobola, slabosti, driske, depresije, nespečnosti, alergijskih reakcij. Kontraindiciran pri nosečnicah, otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, pri odpovedi ledvic, pri nezmožnosti zavzemanja pokončnega položaja. Preveliko odmerjanje lahko povzroči hipokalcemijo – nizko vsebnost kalcija v krvi. Študij o reakciji pri sočasni uporabi z drugimi zdravili niso izvedli, vendar se domneva, da lahko zdravila in hrana, ki vsebuje aluminij, magnezij, železo in kalcij, zmanjšajo absorpcijo risedronske kisline. Rok uporabnosti zdravila je 3 leta, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C, na suhem mestu. Na voljo na recept.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonati v drugih oblikah sproščanja

Jemanje zgoraj opisanih bisfosfonatov zahteva točnost pri jemanju zdravil od pacienta, zato ne vodi vedno do klinične učinkovitosti. Trenutno so se na trgu zdravil pojavili novi zelo učinkoviti bisfosfonati, ki se jemljejo manj pogosto in imajo drugačne poti uporabe, torej različne oblike sproščanja. Mednje spadata ibandronat in zoledronska kislina.

Ibandronat - v obliki tablet po 150 mg se jemlje enkrat na mesec po podobnem režimu kot pri jemanju alendronata in risedronata, v obliki intravenskih injekcij - enkrat na tri mesece, odmerek je 3 mg.

Zoledronska kislina je bel prašek ali porozna masa v viali, ki tehta 4 mg. Vsebina viale se raztopi v 5 ml vode za injekcije, nastala tekočina se razredči z raztopino glukoze (5 %) ali 100 ml natrijevega klorida (0,9 %). Injekcija se izvaja enkrat letno (5 mg) iz sveže pripravljenega pripravka in ima minimalne negativne posledice, saj je podoben mineralni komponenti kostnega tkiva. Kontraindicirano za nosečnice, doječe matere in bolnike z odpovedjo ledvic. Neželeni učinki so podobni tistim, ki so značilni za druge bisfosfonate, in jih opazimo pri tretjini bolnikov. Vendar pa obstajajo tudi posebnosti, po injiciranju se lahko tri dni pojavijo gripi podobni simptomi: vročina, mrzlica, bolečine v kosteh. Pri interakciji z drugimi zdravili niso opazili pomembnih reakcij, razen da se previdno uporablja sočasno z diuretiki. Rok uporabnosti zdravila je 2 leti, shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Kombinacija bisfosfonatov in vitamina D se uspešno uporablja tudi za zdravljenje osteoporoze med menopavzo. Ta zdravila vključujejo fosavans in ostalin kalcij. Poleg alendronske kisline vsebujejo tudi kalcij. Režim je podoben alendronatu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Druga zdravila za zdravljenje osteoporoze med menopavzo

Stroncijev ranelat - popravlja presnovo v kostnem in hrustančnem tkivu, s čimer se obnovi ravnovesje med sintezo in odstranjevanjem kostnega tkiva iz kosti v korist prvega. Oblika sproščanja - prašek 2 mg, za dajanje raztopite v 250 ml vode in popijte enkrat na dan ponoči, vendar ne prej kot 2 uri po zaužitju kalcija in vitamina D, v kombinaciji s katerima je predpisan. Rok uporabnosti pripravljene raztopine ni daljši od enega dneva. Ima kontraindikacije za nosečnice, doječe matere, bolnike z odpovedjo ledvic, vensko trombembolijo, posteljne bolnike in začasno posteljne bolnike po operaciji. Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, kožne izpuščaje, bolečine v mišicah. Če se kršijo navodila za jemanje zdravila v kombinaciji s hrano, se absorpcija stroncijevega ranelata zmanjša. Pri jemanju priporočenega odmerka niso opazili simptomov prevelikega odmerjanja.

Denosumab je biološko zdravilo, protitelo, ki ga proizvaja imunski sistem in se uporablja za zaviranje osteoklastov. Uporablja se subkutano in je priročno za uporabo, saj se injicira enkrat na šest mesecev. Opažena je dobra prenašanost zdravila.

Lososov kalcitonin je hormon, ki uravnava presnovo kalcija v telesu tako, da blokira njegovo sproščanje v kri iz kostnega tkiva. Hkrati je bil ugotovljen tudi analgetični učinek na bolnikovo telo. Na voljo je v obliki injekcijske raztopine. Lahko se daje subkutano in intramuskularno. Ima lastnost, da se hitro absorbira v kri in doseže največjo koncentracijo v uri in pol. Iz telesa se izloči preko ledvic. Ima kontraindikacije v primeru intolerance na sestavine zdravila. Opisani so primeri znižane ravni kalcija v krvi. Uporaba pri nosečnicah in med dojenjem ni priporočljiva. Odmerek zdravila določi zdravnik glede na resnost bolezni in se giblje od 50 do 100, včasih do 400 ie (mednarodna enota delovanja snovi) na dan. Trajanje zdravljenja je od dveh tednov do šestih mesecev. Neželeni učinki lahko vključujejo slabost, glavobol, drisko, zmanjšano ostrino vida, bolečine v sklepih in mišicah. Injekcijske ampule se shranjujejo največ tri leta.

Estrogen-gestageni - njihovo delovanje je namenjeno nadomestitvi pomanjkanja estrogena med menopavzo, kar spremlja povečanje mineralne gostote kosti. Vendar pa je zdravilo učinkovito le med jemanjem, po prenehanju jemanja se vsi kazalniki vrnejo na prejšnjo raven.

V zadnjem času so se za zdravljenje osteoporoze med menopavzo pojavila homeopatska zdravila, ki vsebujejo vsaj 5 komponent. Vendar pa niso bila dovolj raziskana, da bi lahko podala jasna priporočila za njihovo uporabo, poleg tega pa so zelo draga.

Kot lahko vidimo, je farmakološki trg za zdravljenje osteoporoze med menopavzo precej obsežen, vendar je večina zdravil namenjenih zelo dolgotrajni uporabi, kar pogosto vodi do prekinitve zdravljenja. Ženske spodbuja pojav novih oblik zdravil (v obliki injekcij), ki omogočajo, da se ne obremenjujejo s sledenjem intervalom jemanja zdravil, temveč dajo 1-2 injekciji na leto.