Psihostimulyatorı

Psihostimulanti (cerebro-stimulanti, psihotope) so sredstva analeptićnega delovanja, ki povzroćajo psihomotorno aktivacijo pri bolnikih in zdravih posameznikih.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikacije za imenovanje psihostimulantov

Glavne indikacije za zdravljenje psihostimulantov so narkolepsija in hude astenične bolezni.

Pred začetkom teh zdravil je treba bolnike opraviti z zdravniškim pregledom. Posebno pozornost je treba posvetiti srčnemu utripu, srčni frekvenci in AT. Bolniki s hipertenzijo psihostimulanti so imenovani previdno, z obveznim nadaljnjim spremljanjem krvnega tlaka. Pri bolnikih s tahiaritmijami je treba vzdržati predpisovanja psihostimulantov. Pri pregledu se opozarja na tike in poslabšanje koordinacije gibov (psihostimulanti lahko povzročijo ali poslabšajo Gyldes de la Tourette sindrom in diskinezijo). Treba se je izogibati imenovanjem psihostimulantov v primerih, ko so bili prej zlorabljeni, in morda vsi bolniki, ki so nagnjeni k zlorabi zdravil. Ker je sprejem teh zdravil možen zaradi nastanka telesne in duševne odvisnosti od drog, trajanje neprekinjenega zdravljenja ne sme presegati 3-4 tednov. Prav tako je treba upoštevati, da psihostimulanti, vključno z mezokarbo, pri bolnikih s psihotičnimi motnjami povzročijo poslabšanje stanja.

Narcolepsy

Za narkolepsijo je značilna prekomerna dnevna zaspanost, v kombinaciji z nepremostljivimi, kratkimi epizodami zaspanosti. Poleg tega lahko bolniki imajo katalepsije - dobe delne ali popolne izgube motornega tona (pogosto izzvala močno čustveno vzburjenje), paraliza v spanju in / ali hipna-goške halucinacije. Simptomi dnevne zaspanosti in epizode zaspanosti najučinkoviteje zaustavijo psihostimulyatory.

Huda astenična stanja

Težki somatski bolniki lahko razvijejo apatijo, socialno izolacijo in izgubo apetita brez očitnih manifestov velike depresivne epizode. Ta pogosto pogosto vodi do zavrnitve zdravljenja, izgube zanimanja za življenje in porabe manj kalorične prehrane. Izboljšanje stanja bolnikov z antidepresivnimi zdravili je mogoče, vendar pa je zaradi dolgotrajnega zdravljenja (več tednov) bolniki lahko prenehajo z zdravljenjem. Psihostimulanti, ko se racionalno uporabljajo, povečujejo razpoloženje, zanimanje za življenje, spoštovanje režima zdravljenja bolnikov in v nekaterih primerih - apetit. Učinek psihostimulantov se hitro razvija.

Mehanizem delovanja in farmakološki učinki

Psihostimulanti vplivajo predvsem na možgansko skorjo. Začasno povečujejo učinkovitost, koncentracijo pozornosti in ohranjajo stanje budnosti. Nekateri od njih imajo evforičen učinek in lahko vodijo do razvoja odvisnosti od drog. Za razliko od večine antidepresivov, psihostimulanti zmanjšajo apetit in telesno težo, tj. Imajo anorektični učinek. V psihiatrični praksi se psihostimulanti redko uporabljajo v obliki kratkega tečaja, predvsem v hudih asteničnih pogojih in narkolepsiji. Mehanizem delovanja temelji na neposredni stimulaciji simpatomimetskih receptorjev postsinaptične membrane in olajšanju presinaptičnega sproščanja mediatorjev. Amfetamini (fenamin, .metilfenidat) stimulirajo dopaminske receptorje; Sydnoniminy (mezokarb, fepprozidin) imajo pretežno noradrenergično aktivnost. V Ruski federaciji je večina psihostimulantov prepovedana za uporabo kot zdravila. Izjeme so originalni domači pripravki mezokarb (sidnokarb) in feprozidinijev klorid (sidnofen).

Mezokarb kemijska struktura podobna fenaminom, v primerjavi s katerimi je manj toksičen, nima označena periferna adrenostimuliruyuschee aktivnost močnejši učinek na noradrenergičnih kot dopaminergičnih strukture možganov. Spodbuja ponovno uporabo kateholaminov in aktivnosti MAO. Spodbujanje dejanje razvija postopoma (ne ostro začetni aktivacijski učinek), v primerjavi z fenaminom jo čez dolgo časa, se ne spremljajo evforijo, motorno vzbujanja, tahikardija, močno povečanje krvnega tlaka. Med posledicami zdravilo ne povzroča splošne šibkosti in zaspanosti. Manj izrazit fenomen navadja.

Farmakokinetika. Po zaužitju se hitro absorbira iz prebavnega trakta. Presnavljajo hidroksilacijo alifatski substituent na C-verige in fenilizopropilovogo feni radikal benzenski obroč, da se tvori alfa-oksisidnokarba. Posledično se spodbujevalni učinek zmanjša, saj ta metabolit slabo prodira v krvno-možgansko pregrado. Ledvice sklepajo 60%, iz prebavnega trakta - okoli 30%, z izdihanim zrakom - 10%. V 48 urah doseže 86%. Nima kumulativne sposobnosti.

Interakcije. Nezdružljivo z zaviralci MAO, TA. Mesokarb zmanjšuje miorelaxation in dremavost, ki jih povzročajo anksiolitiki seruma benzodiazepina, medtem ko se anksiolitični učinek slednjega ne zmanjša. Glutaminska kislina povečuje psihostimulacijski učinek mezokarb.

Feprosidin hidroklorid spada v skupino fenilalkilsidnoniminov in je v strukturi blizu mezokarb. Ima spodbujevalni učinek na osrednji živčni sistem in istočasno ima antidepresivno delovanje. Antidepresivni učinek zdravila je povezan z njegovo sposobnostjo reverzibilnega zaviranja aktivnosti MAO. Zmanjšuje depresivne učinke rezerpina, povečuje učinek adrenalina hidroklorida in noradrenalina, povzroča zmerno povečanje krvnega tlaka. Je antiholinergična aktivnost.

Interakcije. Zdravila ne smemo uporabljati hkrati z antidepresivi - zaviralci MAO in TA. Med uporabo fiprotsidnin hidroklorida in antidepresivov teh skupin ter med antidepresivi in zdravilom je treba odmerek vzeti vsaj teden dni.

Poleg tega k šibkim stimulansom vključujejo kofein, ki je del mnogih analgetikov.

V klinični praksi v tujini uporabljajo dekstroamfetamin, metilfenidat in pemolin. Dekstromamfetamin je D-izomer fenil izopropanolamina, ki je trikrat bolj aktiven kot L-izomer (amfetamin) kot stimulant za CNS. Metilfenidat je piperidinski derivat, ki ima strukturno podobnost z amfetaminom. Pemolin je drugačen v kemični strukturi drugih psihostimulantov.

Neželeni učinki psihostimulantov

Stranski učinek na osrednji živčni sistem ima glavno mesto v strukturi neželenih učinkov. Z osrednjim neželeni učinki vključujejo izgubo apetita, nespečnost (pri čemer je drog v prvi polovici dneva znižano), motnje raven zavesti (ali povečana razdražljivost in tesnobe, ali, nasprotno, letargija in zaspanost) in spremembe v razpoloženju (ali evforijo ali redkeje, depresija in povečana občutljivost na zunanje dražljaje). Disforične reakcije so najpogostejše pri otrocih. Včasih se pri uporabi terapevtskih odmerkov razvijejo strupene psihoze. Veliki odmerki (najbolj pogosto uporablja v narkolepsijo in zloraba drog), lahko povzroči psihozo z izraženimi halucinacijsko-privide simptomov.

Pri bolnikih s stabilno ali nestabilno arterijsko hipertenzijo je možno zmerno povečanje krvnega tlaka. Včasih se s pomembnim povečanjem krvnega tlaka ustavi sprejem psihostimulantov. Sinusna tahikardija in druge tahiaritmije se redko pojavijo z uporabo terapevtskih odmerkov. Poleg tega lahko pri uporabi psihostimulantov pride do glavobola in bolečine v trebuhu.

Preveliko odmerjanje s psihostimulanti

Pri prevelikem odmerjanju psihostimulantov se pojavi simpatični sindrom hiperaktivnosti (hipertenzija, tahikardija, hipertermija). Ta sindrom pogosto spremlja razvoj toksične psihoze ali delirija. Značilnost videza razdražljivosti, agresivnega vedenja ali paranoidnih idej. Hipertenzija, hipertermija, aritmije ali nekontrolirani epileptični napadi lahko povzročijo smrt. Zdravljenje prevelikega odmerka - podpiranje fizioloških funkcij telesne terapije. Pri nezavednih ali epileptičnih napadi je treba zagotoviti prehodnost dihalnih poti. Pri hudi zvišani telesni temperaturi priporočamo antipiretična zdravila, hladilne obloge. Za odpravo napadi se dajejo intravenski benzodiazepini.

Kadar je delirija ali paranoična psihoza običajno predpisana antipsihotična zdravila. Bolniki s hipertenzijo bolj pogosto predpisujejo klorpromazin, ki blokira tako alfa-adrenergične receptorje kot dopaminske receptorje. Za doseganje dodatnega sedativnega učinka je mogoče predpisati benzodiazepine, na primer lorazepam. Delije običajno prehaja v 2-3 dneh, paranoidne psihoze, ki so se pojavile zaradi dolgotrajne zlorabe velikih odmerkov psihostimulantov, lahko nadaljujejo dlje. Za zdravljenje sindroma hude hipertenzije ali srčne tahiaritmije

Zloraba psihostimulantov

Glavna pomanjkljivost uporabe psihostimulantov zaradi njihove sposobnosti povzročanja euforije je možnost zlorabe, razvoja odvisnosti od drog in zasvojenosti. Bolniki zlorabljajo amfetamine, jih vzamejo znotraj ali injicirajo intravensko. Metilfenidat jemljejo samo usta. Pemoline ponavadi ne povzroča zlorabe. Pri uporabi velikih odmerkov se pojavijo znaki adrenergične hiperaktivnosti (pogosti pulz, zvišan krvni tlak, suha usta in razširjeni učenci). V velikih odmerkih lahko amfetamin povzroči stereotipe, razdražljivost, čustveno labilnost in lažne simptome. Z dolgotrajno zlorabo je mogoče razviti razvito bledo psihozo z paranoidnimi zamegljenji, idejami glede odnosa, zvočne, vizualne ali taktilne halucinacije.

[8], [9],

Odpoved psihostimulantov

Kljub pomanjkanju simptomov fizičnih odtegnitvenih po dolgotrajni uporabi velikih odmerkov zdravil pri bolnikih, za nekaj časa je označenih znakov centralnega živčnega sistema, vključno utrujenost, zaspanost, hiperfagija, depresija in dolgoročno ostaja anhedonija, disforija, in privlačnost ob drog. Trenutno ni učinkovite farmakološke obravnave odvisnosti od drog in odtegnitvenega sindroma, ki ga povzročajo psihostimulanti. Ponavadi se izvaja kompleksno zdravljenje. Za pravočasno odkrivanje depresije ali ponavljajoče se zlorabe pacienta je potreben zdravstveni nadzor.

[10], [11], [12], [13], [14]