Spusti

Zdravilo za stabilizacijo krvnega tlaka Tarka se nanaša na zaviralce kalcijevih kanalov - zdravila, ki temeljijo na verapamilu.

Indikacije Spusti

Uporaba zdravila Tark je primerna za izboljšanje stanja ljudi z esencialno hipertenzijo, če se njihov krvni tlak stabilizira po jemanju zdravila trandolapril in / ali verapamila.

Obrazec za sprostitev

Tarka se proizvaja v kapsularni obliki in se nanaša na pripravke s podaljšano izpostavljenostjo.

V eni kapsuli Tarka predstavlja dve aktivni sestavini:

• trandolapril v količini 2 mg;
• verapamil g / x v količini 180 mg.

Kapsule Tarka so gosto svetlo-rožnate želatinaste oblike, znotraj katerih je granulirana masa trandolaprila in tableta verapamila g / x.

Pretisni omot vsebuje deset kapsul zdravila. V kartonski škatli sta dve pretisni plošči in navodila za uporabo Tark.

Farmakodinamika

Kapsule Tarka je farmacevtska kombinacija kalcijevega antagonista verapamila z zaviralcem ACE trandolaprilom.

Farmakološki učinek verapamila je posledica zaviranja pretoka kalcijevega iona skozi odložene kalcijeve tubule na celičnih stenah gladke mišične strukture posod in srčne mišice.

Verapamil ima take sposobnosti:

• znižuje indikatorje tlaka v mirnem stanju ali med fizično obremenitvijo (z vazodilatacijo);
• zmanjša stopnjo odpornosti perifernih posod in zmanjša potrebo po srčni mišici v kisiku;
• zmanjša pogodbeno delovanje srčne mišice, ne da bi to vplivalo na simptomatsko regulacijo delovanja srca.

Funkcionalna usmerjenost trandolapril blokira serumski renin-angiotenzin-aldosteronski kompleks pri zniževanju koncentracije angiotenzina II v krvnem serumu, v padajočem vazopresorne aktivnosti in normalizacijo proizvodnje aldosterona. Trandolapril v Tarki izboljša periferno vazodilatacijo s spodbujanjem prostaglandinskega sistema. Verjetno podoben mehanizem poteka pod hipotenzivnim učinkom zaviralcev ACE in je tudi odgovoren za pojav nekaterih neželenih učinkov.

Pri bolnikih z visokim krvnim tlakom zdravljenje z zaviralci ACE povzroči zmanjšanje krvnega tlaka, ne glede na položaj telesa. Kompenzacijski pospešek delovanja srca na tem ozadju ni opazen. Odpornost perifernih arterij se zmanjša: srčni izhod ostane nespremenjen ali se povečuje.

 Morda se zviša ledvična cirkulacija. Kljub temu se hitrost filtracije ne spremeni. Za doseganje vztrajnega znižanja krvnega tlaka se morajo nekateri ljudje zdraviti več tednov. V tem primeru se učinek jemanja zdravila Tark ohranja tudi s podaljšanim zdravljenjem. V prihodnosti krvni tlak ne naraste niti z ostrimi prekinitvami pri zdravljenju Tarkovih kapsul.

Med poskusi ni bilo nobenih negativnih interakcij med aktivnimi sestavinami zdravila Tark. Zato se domneva, da je sinergijski učinek verapamila in trandolaprila posledica kombiniranih farmakoloških lastnosti. Ta kombinacija se zdi učinkovitejša od vsake uporabe zdravila posebej.

Farmakokinetika

Tarkove kapsule vsebujejo verapamil g / x, ki ima odloženo sproščanje, kot tudi trandolapril s pospešenim sproščanjem.

Verapamil absorbira približno 90%. Povprečni indeks biološke razpoložljivosti je 22%, z dolgotrajnim sprejemom pa se lahko poveča na 30%.

Prisotnost prehrambenih množic v želodcu ne preprečuje stopnje biološke uporabnosti verapamila.

Povprečno trajanje doseganja največje koncentracije v serumu je 4 ure. Po 3-4 dneh se ugotovi ravnovesje z dolgotrajnim sprejemom zdravila s frekvenco enkrat dnevno.

Povezava verapamila s plazemskimi albumini je lahko 90%.

Razpolovni čas po dolgotrajnem zdravljenju s Tarkom je približno osem ur. Približno 3,5% uporabljene količine zdravila se izloči z ledvicno filtracijo nespremenjeno. Presnovki v 70% se izločajo z urinsko tekočino in 16% - s kaloričnimi masami.

Biološka razpoložljivost se lahko poveča pri bolnikih s cirozo. V tem primeru kinetične lastnosti verapamila ostanejo nespremenjene.

Trandolapril se absorbira relativno hitro, absorpcija je lahko od 30 do 60%, ne glede na prisotnost hrane v želodcu.

Mejna vrednost zdravila se odkrije po pol ure po zaužitju.

Trandolapril iz kapsul Tarka hitro zapusti serum s povprečnim razpolovnim časom manj kot 60 minut. Zdravilo je v plazmi izpostavljeno procesu hidrolize s tandolaprilatom.

Trajanje povprečne koncentracije v serumu lahko traja od 3 do 8 ur. Polna biološka uporabnost je 13%.

Razmerje med trandolaprilatom in albuminom v plazmi je blizu 80%. Povezava z ACE velja za nasičeno. Večji del referenčnega trandolaprilata je povezan tudi z ustvarjanjem nenasičene beljakovinske vezi. Ravnotežje je mogoče doseči po 4 dneh stalnega sprejema Tarka.

Razpolovni čas trandolaprilata je ocenjen na 15 in 23 ur.

Od 9 do 14% porabljene količine trandolapril zapusti telo z urinsko tekočino v obliki nespremenjenega trandolaprilata.

Vrednosti očistka trandolaprilata kažejo linearno korelacijo z očistkom kreatinina in so v razponu od 0,15-4 L / h, kar je odvisno od odmerka. Pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 30 ml na minuto se serumska koncentracija trandolaprilata močno poveča. Po večkratnem sprejemu bolnikov s kroničnimi oblikami odpovedi ledvic se stanje ravnovesja opazuje štiri dni.

Raven trandolaprila v serumu pri bolnikih s cirozo jeter je v primerjavi z zdravimi ljudmi običajno približno desetkrat večja.

Ker farmakokinetične vrste interakcij posameznih komponent verapamila in trandolaprila niso preučevali, se na zdravilo Tark uporabljajo kinetične vrednosti tako prvega kot drugega zdravila.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli bolniki morajo vzeti eno kapsulo zdravila Tark dnevno, po možnosti zjutraj, ne glede na prisotnost hrane v želodcu. Kapsula Tarka se pogoltne v celoti: nemogoče je žvečiti in izliti vsebino kapsule.

[3], [4]

Uporaba Spusti med nosečnostjo

Sprejem Tarka pri nosečnicah je prepovedan.

Strokovnjaki niso uspeli dokazati varnosti zdravila Tark med nosečnostjo. Nasprotno, so opisani primeri ploda pljučne hipoplazije, inhibicijo intrauterine retardacije rasti, hipoplastična motnje lobanje.

Ženske v reproduktivni dobi, pred začetkom zdravljenja s Tarkom, morajo biti prepričane o odsotnosti nosečnosti in uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Glavne sestavine zdravila Tark se izločajo v materino mleko, zato je tudi zdravljenje z zdravili med laktacijo kontraindicirano.

Kontraindikacije

Tarkove kapsule niso predpisane za tako boleče pogoje:

• nagnjenost k alergiji na to zdravilo ali na druge zaviralce ACE;
• epizod antrioventrikularne blokade II ali III stopnje, če ni delujočega IWR;
• dedno ali idiopatično obliko angioedema;
• kardiogeni šok;
• akutna oblika miokardnega infarkta, ki jo spremljajo zapleti;
• šibkost sinusnega vozla pri bolnikih, če ni delujočega IWR;
• pomanjkanje srčne aktivnosti v fazi dekompenzacije;
• flutter in / ali atrijska fibrilacija;
• obdobje brejosti in dojenja otroka.

Stranski učinki Spusti

Najpogosteje je pri sprejemu Tarka takšne neželene simptome kot kašelj, glavoboli, težave z defekacijo, omotico, vročine.

Drugi neželeni učinki se lahko pojavijo tudi manj pogosto:

• trombocitopenija, levkopenija;
• alergija;
• sprememba telesne teže v smeri zmanjšanja;
• motnje spanja, anksioznost, apatija;
• tresenje v okončinah, motnje občutljivosti okončin, vestibularne motnje;
• poslabšanje vida;
• atrioventrikularna blokada prve stopnje;
• bronhitis, stagnacija v pljučih;
• bolečine v trebuhu, driska ali zaprtje, žeja, vnetje trebušne slinavke;
• zlatenica, hepatitis;
• edem na obrazu, kožni izpuščaji, hiperhidroza, pordelost kože;
• bolečine v mišicah, sklepih;
• povečanje dnevne količine urina;
• povečanje prsi, erektilna disfunkcija;
• občutek utrujenosti.

[1], [2],

Preveliko odmerjanje

Sprejemu napihnjenih odmerkov zdravila Tark lahko spremljajo naslednji znaki:

• prekomerno znižanje krvnega tlaka;
• motnje metabolizma elektrolitov;
• upočasnitev ali povišan srčni utrip;
• izguba zavesti;
• šok stanja;
• atrioventrikularni blok;
• srčni zastoj

Obstajajo primeri smrti bolnikov zaradi prevelikega odmerka zdravila Tark.

V primeru prevelikega odmerka je treba pomoč usmeriti v vzdrževanje vitalnih telesnih funkcij. Uporabite infuzijo zdravil s kalcijem, β-adrenergično stimulacijo, čiščenjem želodca in črevesja.

Zaradi podaljšanih lastnosti zdravila Tark je treba vzpostaviti zdravstveni nadzor nad pacientovim stanjem vsaj 2 dni.

V takih primerih se hemodializa ne uporablja.

[5]

Interakcije z drugimi zdravili

Tarka + antiaritmiki in β-blokatorji	Neželeni učinki na delovanje srca
Tarka + kinidin	Povečan antihipertenzivni učinek
Tarka + antihipertenzivi, diuretiki in vazodilatatorji	Povečan antihipertenzivni učinek
Targa + Prazosin, terazosin	Povečan antihipertenzivni učinek
Zdravila Tarka +, ki se uporabljajo pri zdravljenju s HIV (na primer ritonavir)	Povečana koncentracija verapamila v serumu
Tarka + karbamazepin	Povečanje vsebnosti karbamazepina v krvi in povečanje neželenih učinkov karbamazepina
Tarka + litijevi preparati	Povečan nevrotoksični učinek litija
Tarka + rifampicin	Zmanjšanje hipotenzivnega učinka verapamila
Razvodeni sulfinpirazon	Zmanjšanje hipotenzivnega učinka verapamila
Razvodeni miorelaksantı	Krepitev mišičnih relaksantov
Tarka + aspirin	Povečana verjetnost krvavitve
Tarka + etilni alkohol	Povečanje koncentracije etanola v krvi
Tarka + simvastatin in lovastatin	Povečanje plazemskih koncentracij teh zdravil
Tarka + kalijevi pripravki	Povečano tveganje za hiperkalemijo
Tarka + hipoglikemična zdravila	Povečan hipoglikemični učinek in tveganje za hipoglikemijo
Tarka + nesteroidna protivnetna zdravila	Zmanjšajte hipotenzivni učinek

[6]

Pogoji shranjevanja

Kapsule Tarka se hranijo, ne odstranijo iz embalaže, v suhih in toplem prostoru. Optimalno skladiščenje zdravila pri temperaturi od +18 do + 25 ° C, ki je dostopno otrokom.

Rok uporabnosti

Kapsule zdravila Tark hranite do 3 let.