Tartseva

Tarceva, protitumorsko zdravilo in zaviralec tirozin kinaze, spada v kategorijo antineoplastičnih zdravil.

Indikacije Tartsevs

Glavne indikacije za predpisovanje zdravila Tarceva so naslednje:

• Vzdrževalno zdravljenje lokaliziranega ali metastatskega nedrobnoceličnega pljučnega raka, če po 4 ciklusih kemoterapije ni napredovanja bolezni.
• Pljučni rak, lokaliziran ali metastatski, če eden ali več ciklusov kemoterapije ni imel pričakovanega učinka.
• Lokaliziran ali metastatski neoperabilen rak trebušne slinavke (kot zdravilo prve izbire v kombinaciji z gemcitabinom).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Tarceva se proizvaja v obliki tablet z zaščitno ovojnico. Zdravilna učinkovina je protitumorska snov erlotinib.

Tablete so okrogle, z gladkimi robovi, prekrite s svetlo rumenkasto folijo. Na eni strani je napis, ki odraža ime in odmerek tablete v mg:

• Tarčeva 25;
• Tarčeva 100;
• Tarčeva 150.

En pretisni omot vsebuje deset tablet. Kartonska škatla vsebuje tri pretisne omote in navodila na papirju.

Farmakodinamika

Tarceva, ki temelji na erlotinibu, je najmočnejše zdravilo, ki zavira tirozin kinazo receptorja EGF (humani epidermalni rastni faktor).

Tirozin kinaza je odgovorna za procese fosforilacije EGF, ki se izražajo na površini zdravih in tumorskih celičnih struktur, znotraj celice. Zaviranje aktivnosti fosfotirozinskega rastnega faktorja zavira razvoj rakavih celic in/ali povzroči njihovo smrt.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Aktivna sestavina zdravila Tarceva se po peroralni uporabi dobro absorbira. Največja serumska koncentracija je dosežena po štirih urah. Biološka uporabnost pri zdravi osebi je ocenjena na 59 %. Prisotnost hrane v želodcu lahko poveča biološko uporabnost zdravila.

Najnižja raven v serumu je 1,995 ng/ml. Ravnotežje se doseže po 7–8 dneh. Pred naslednjim odmerkom zdravila Tarceva je najnižja raven zdravilne učinkovine v serumu 1,238 ng/ml.

V vzorcih rakavega tkiva je bila po 9 dneh zdravljenja raven aktivne sestavine v povprečju 1,185 ng/g. To je približno 63 % najvišje ravni v serumu v ravnovesju. Po 60 minutah jemanja zdravila Tarceva je lahko najvišja vsebnost zdravila v plazmi 73 %. Vezava na plazemske beljakovine je 95 %.

Presnova zdravila Tarceva poteka v jetrih, pri čemer sodelujejo encimi. Ekstrahepatični presnovni procesi se pojavljajo v črevesni votlini, pljučih in neposredno v tumorskih tkivih.

Povprečni očistek je blizu 4,47 l/h. Razpolovni čas je 36,2 h. Presnovni produkti in nespremenjeni ostanki zdravila se izločajo predvsem z blatom (več kot 90 %), v manjši meri pa skozi ledvice.

Sočasno zdravljenje z zdravilom Tarceva in gemcitabinom ne vpliva na hitrost serumskega očistka erlotiniba.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Tarceva se jemlje peroralno, enkrat na dan, 60 minut pred obrokom ali dve uri po obroku.

• Pri nedrobnoceličnem pljučnem raku je priporočeni odmerek zdravila Tarceva 150 mg na dan.
• V primeru raka trebušne slinavke je priporočljivo jemati 100 mg zdravila Tarceva na dan, dolgotrajno, v kombinaciji z gemcitabinom.

[ 10 ], [ 11 ]

Uporaba Tartsevs med nosečnostjo

Možnost uporabe zdravila Tarceva pri nosečnicah ni bila dovolj raziskana. Predklinično testiranje toksičnih učinkov zdravila v standardnih odmerkih je pokazalo embriotoksičnost.

Glede na zgoraj navedeno uporaba zdravila Tarceva za zdravljenje nosečnic ni priporočljiva. Ženske v rodni dobi morajo pred začetkom zdravljenja izključiti nosečnost in uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Možnost zdravljenja z zdravilom Tarceva med dojenjem ni bila raziskana, zato uporaba te vrste zdravila ni priporočljiva.

Kontraindikacije

Zdravljenju z zdravilom Tarceva se je treba izogibati v naslednjih primerih:

• v primeru hude okvare jeter in ledvic;
• med nosečnostjo in dojenjem;
• v pediatriji;
• če ste nagnjeni k alergijam na zdravilo Tarceva.

Relativne kontraindikacije so:

• kajenje pacienta;
• intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze;
• peptični ulkus;
• sočasna kemoterapija s taksani.

Stranski učinki Tartsevs

Najpogosteje strokovnjaki med jemanjem zdravila Tarceva odkrijejo naslednje neželene učinke:

• driska, slabost, razjede v ustih, bolečine v trebuhu, napihnjenost, krvavitve v prebavilih (do perforacije);
• izčrpanost;
• razvoj odpovedi jeter;
• konjunktivitis, razjede roženice (včasih s perforacijo), keratitis;
• kašelj, težave z dihanjem, krvavitev iz nosne sluznice;
• kožni izpuščaji, plešavost, poslabšanje stanja kože in nohtov, spremembe pigmentacije;
• glavoboli, nevropatije;
• depresivna stanja;
• občutek utrujenosti, okužba (pljučnica, flegmon, septični zapleti).

[ 8 ], [ 9 ]

Preveliko odmerjanje

Pri peroralnem zaužitju enkratnega odmerka zdravila Tarceva do 1600 mg niso opazili posebnih učinkov.

Pri jemanju večjih odmerkov se lahko pojavijo naslednji simptomi:

• huda driska;
• kožni izpuščaj;
• povišane ravni jetrnih transaminaz.

V primeru morebitnega prevelikega odmerjanja se zdravilo Tarceva prekine in namesto tega se predpiše simptomatsko zdravljenje.

[ 12 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Ketokonazol, ciprofloksacin vplivata na presnovo zdravila Tarceva in povečata njegovo koncentracijo v krvnem serumu.

Rifampicin, zdravila, ki inducirajo izoencim CYP3A4, povečajo presnovo zdravila Tarceva in znižajo raven zdravila v plazmi.

Zdravila, ki povzročajo spremembe pH v zgornjem delu prebavil, lahko vplivajo na topnost zdravilne učinkovine v zdravilu Tarceva in njeno biološko uporabnost.

Omeprazol, zaviralci protonske črpalke, ranitidin, zaviralci histaminskih receptorjev zmanjšajo največjo koncentracijo zdravila Tarceva.

Varfarin in druga kumarinska zdravila povečajo tveganje za krvavitev.

Statini v kombinaciji z zdravilom Tarceva povečajo tveganje za miopatijo.

Kajenje med zdravljenjem z zdravilom Tarceva zmanjša izpostavljenost aktivni sestavini za približno 2-krat.

Zdravilo Tarceva zviša koncentracijo platine v serumu, kar je treba upoštevati pri sočasni uporabi karboplatina ali paklitaksela.

Kapecitabin zviša plazemske koncentracije zdravilne učinkovine zdravila Tarceva.

[ 13 ], [ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tarceva se shranjuje v prostorih s temperaturnim režimom od +15 do +30°C, ki so otrokom popolnoma nedostopni.

[ 15 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Tarceva se lahko shranjuje 3 leta od datuma izdelave zdravila.