Talliton

Zaviralci beta-adrenergičnih receptorjev, zdravilo Talliton, vsebujejo zdravilno učinkovino karvedilol, zdravilo, ki neposredno vpliva na delovanje srčno-žilnega sistema.

Indikacije Talliton

Zdravilo Talliton se običajno predpisuje:

• za esencialno hipertenzijo (kot samostojno zdravilo ali v kombinaciji z diuretiki);
• pri kroničnem srčnem popuščanju, v kombinaciji z diuretiki, srčnimi glikozidi (digoksin) ali z zaviralci ACE;
• s stabilno angino pektoris.

Obrazec za sprostitev

Talliton je tableta zdravila na osnovi karvedilola, ki lahko vsebuje 6,25 mg, 12,5 mg ali 25 mg aktivne sestavine.

Tablete so sploščene, imajo odmerno zarezo in napis E341, E342 ali E343, odvisno od odmerka zdravila.

Tablete so pakirane v temne stekleničke po 20 ali 30 kosov. Vsaka steklenička ima zaščito na plastičnem pokrovčku, ki preprečuje nenamerno odpiranje embalaže.

Možno je izdelati pretisne omote po 14 tablet. Kartonska škatla vsebuje 1-2 pretisni omoti in navodila za uporabo zdravila.

Imena analogov zdravila Talliton

V skladu z aktivno sestavino farmacevtska industrija proizvaja številna zdravila s podobnimi učinki, ki se lahko uporabljajo kot nadomestilo za tablete Talliton (na priporočilo lečečega zdravnika):

• Atram je češko zdravilo;
• Dilator je zdravilo, ki ga proizvaja kanadski proizvajalec;
• Carvedigamma (Cardiostat) je zdravilo, proizvedeno v Nemčiji;
• Karvedilol (Orion, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) – podobna zdravila različnih farmacevtskih podjetij;
• Carvetrend je zdravilo skupnega poljsko-izraelskega podjetja;
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) – indijska zdravila;
• Carvium - romunske tablete;
• Corvazan je domače zdravilo (KMP);
• Coriol je zdravilo, proizvedeno v Sloveniji;
• Protecard je izraelsko zdravilo;
• Medocardil je tableta, proizvedena na Cipru.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Talliton je zaviralec adrenergičnih receptorjev β z vazodilatacijskim učinkom, ki ima tudi sekundarne antioksidativne lastnosti.

Vazodilatacijski učinek zdravila se kaže v zmanjšanju perifernega upora žilnih sten, lastnost β-adrenoblokatorja pa je v zaviranju sistema renin-angiotenzin-aldosteron. Aktivna sestavina zdravila deaktivira renin v krvnem serumu. Zaradi tega se edem med zdravljenjem s tem zdravilom pojavlja izjemno redko.

Znane so inotropne, kronotropne, dromotropne in bathmotropne lastnosti zdravila Tallitone. Zdravilo zavira prevodno funkcijo atrioventrikularnega vozla in ima membransko stabilizirajoče lastnosti.

Lastnosti zdravila Talliton se lahko kažejo v naslednjih kliničnih znakih:

• upočasnitev srčnih kontrakcij na ozadju nespremenjene ledvične perfuzijske funkcije;
• brez sprememb v perifernem pretoku krvi;
• razvoj hitrega hipotenzivnega učinka (v 2-3 urah po enkratnem odmerku zdravila);
• odprava ishemije in bolečin v predelu srca;
• zmanjšanje obremenitve srčne mišice;
• izboljšanje hemodinamskih procesov, funkcionalne zmogljivosti levega prekata;
• v primeru akutnega srčnega popuščanja se končni sistolični in končni diastolični volumen zmanjšata;
• odpornost žilnih sten (perifernih in pljučnih žil) se zmanjša;
• V primeru disfunkcije levega prekata pride do razširitve krvnih žil (predvsem arterij).

Pri uporabi zdravila Talliton v kompleksnem zdravljenju se stopnja umrljivosti zmanjša, bolezen postane obvladljiva in splošno počutje bolnika se izboljša.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se Talliton dobro absorbira v prebavnem sistemu. Presnova se začne z začetnim prehodom skozi jetra, njegova biološka uporabnost pa je lahko približno 25 %. Najvišja raven zdravila v krvnem serumu je opazna 60 minut po peroralni uporabi tablete.

Kinetične lastnosti zdravila Tallitone veljajo za linearne, kar pomeni, da je skupna količina zdravila v krvnem obtoku neposredno odvisna od zaužite količine. Prisotnost hrane v želodcu ne vpliva na kakovost biološke uporabnosti zdravila, lahko pa odloži začetek obdobja največje koncentracije v krvnem obtoku.

Zdravilna učinkovina zdravila Tallitona velja za lipofilno snov, njena vezava na plazemske beljakovine je približno 98 %. Vrednosti verjetnega volumna porazdelitve so določene na približno 2 l/kg. Ta vrednost se lahko poveča pri hudih boleznih jeter.

Presnovni procesi potekajo v jetrih, pri čemer nastajajo glukuronidi. Nastali presnovki imajo manj izrazite vazodilatacijske lastnosti, vendar je njihova antioksidativna aktivnost bistveno večja.

Povprečni razpolovni čas je od 6 do 10 ur, plazemski očistek pa je približno 590 ml/min.

Aktivna sestavina zdravila Tallitone se izloča predvsem z žolčem. Presnovni produkti, pa tudi glavna sestavina zdravila, lahko prehajajo skozi posteljico in se nahajajo v materinem mleku.

Hemodializa ni učinkovita proti aktivni sestavini zdravila.

[ 3 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete Talliton se jemljejo peroralno, brez drobljenja ali žvečenja, z vodo ali drugo tekočino.

• Za zdravljenje esencialne hipertenzije se zdravilo Talliton predpisuje v količini 12,5 mg na dan v enem odmerku, najmanj 2 dni.

Če doseženi učinek ni zadosten, se odmerek 14. dan zdravljenja poveča na 50 mg (25 mg zjutraj in enako zvečer).

Največji dnevni odmerek zdravila je 50 mg, enkratni odmerek pa 25 mg.

• Za zdravljenje kronične stabilne angine pektoris se zdravilo Talliton predpisuje v odmerku 12,5 mg zjutraj in zvečer. Po dveh dneh se preklopi na vzdrževalni odmerek: 25 mg zjutraj in enak odmerek zvečer.

Če ni učinka, preklopite na jemanje 50 mg zdravila dvakrat na dan.

• Za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja se odmerek izbere individualno za vsakega bolnika. Priporočljivo je začeti zdravljenje s 3,125 mg dvakrat na dan 2 tedna. Po potrebi se odmerek poveča za dvakrat ali več, odvisno od odločitve zdravnika.

Med zdravljenjem z zdravilom Talliton je potrebno spremljati bolnikovo počutje, saj lahko povečanje odmerka zdravila poslabša potek srčnega popuščanja. Možno je kopičenje tekočine v tkivih, znižan krvni tlak in apatija. V primeru edema so predpisani tudi diuretiki.

[ 6 ]

Uporaba Talliton med nosečnostjo

Uporaba zdravila Talliton pri nosečnicah in doječih materah ni priporočljiva, saj dosedanje študije niso pokazale zadostnih podatkov o varnosti tega zdravila. Če se pojavi vprašanje o uporabi zdravila Talliton med dojenjem, je za čas zdravljenja bolje, da dojenje opustite.

Kontraindikacije

Zdravila Talliton se ne sme predpisati v naslednjih patoloških stanjih:

• če obstaja velika verjetnost alergije na zdravilo;
• pri dekompenziranem srčnem popuščanju;
• pri aritmiji, povezani s sinoatrijskim ali atrioventrikularnim blokom ali s sindromom oslabljenega sinusnega vozla;
• s pomembno bradikardijo (srčni utrip manj kot 50 utripov/min);
• z nizkim krvnim tlakom (pod 85 mm Hg);
• bolniki v stanju kardiogenega šoka;
• z diagnosticirano astmo;
• v primeru disfunkcije jeter;
• med nosečnostjo in dojenjem;
• bolniki v stanju metabolne acidoze;
• bolniki, mlajši od 18 let.

V naslednjih primerih je jemanje zdravila Talliton možno, vendar le pod stalnim spremljanjem bolnikovega stanja:

• pri kronični pljučni obstrukciji;
• z variantno angino pektoris;
• pri sladkorni bolezni;
• bolniki s hipoglikemijo, tirotoksično golšo;
• pri feokromocitomu;
• bolniki s periferno žilno okluzijo;
• pri atrioventrikularnem bloku;
• bolniki z nestabilno angino pektoris;
• za luskavico;
• v primeru ledvične disfunkcije;
• bolniki v depresivnem stanju;
• za miastenijo;
• s kombinirano uporabo zaviralcev alfa in agonistov alfa-adrenergičnih receptorjev.

[ 4 ], [ 5 ]

Stranski učinki Talliton

Standardni odmerki zdravila Tallitona redko povzročajo neželene učinke, vendar se včasih vseeno lahko pojavijo. Pojavijo se lahko naslednji neželeni učinki:

• glavoboli, omotica, poslabšanje razpoloženja, nespečnost, oslabljena občutljivost okončin;
• močan padec krvnega tlaka, upočasnitev srčnega utripa, paroksizmalna angina pektoris, hladne okončine in naraščajoče srčno popuščanje;
• težave z dihanjem, bronhospazem, občutek zamašenega nosu;
• žeja, driska, slabost, epigastrična bolečina;
• alergije, kožni izpuščaji;
• konjunktivitis, motnje sečil, lažni "prehlad".

Poleg tega se lahko stanje bolnikov s sladkorno boleznijo poslabša.

Preveliko odmerjanje

Jemanje prevelikega odmerka zdravila Talliton lahko povzroči močan padec krvnega tlaka, upočasnitev srčnega utripa, znake srčnega popuščanja, kardiogeni šok in celo srčni zastoj.

Za odpravo znakov prevelikega odmerjanja se izvede izpiranje želodca, predpišejo se odvajala in emetiki.

Protistrup - orciprenalin ali izoprenalin 0,5-1 mg kot intravenska injekcija. Možno je tudi dajanje glukagona v količini od 1 do 5 mg (največ - 10 g).

V primeru znatnega znižanja krvnega tlaka se tekočine in adrenalin (kapalno) dajejo parenteralno v količini 5-10 mcg.

Ko se srčni utrip upočasni, se atropin uporablja v odmerku od 0,5 do 2 mg. Za spodbujanje delovanja srca se glukagon predpiše v količini od 1 do 10 mg kot intravenska injekcija, ki ji sledi intravenska infuzija (2 do 5 mg na uro).

V primeru prekomerne dilatacije perifernih žil se norepinefrin uporablja v količini 5-10 mcg (s kapalno infuzijo - 5 mcg na minuto).

V primeru bronhospazma se aminofilin predpisuje v obliki intravenske injekcije.

V primeru konvulzivnega sindroma se daje Diazepam ali Clonazepam.

Interakcije z drugimi zdravili

Naslednje kombinacije zdravila Talliton in drugih specifičnih zdravil zahtevajo poseben pristop:

• kombinacija z zdravili, ki vplivajo na kopičenje kateholaminov v telesu (rezerpin, zaviralci MAO) - lahko povzroči bradikardijo in znižan krvni tlak;
• kombinacija z verapamilom ali diltiazemom, kot tudi z antiaritmiki - lahko povzroči srčno popuščanje in hipotenzijo;
• kombinacija z adrenomimetiki – lahko povzroči aritmijo, zvišan krvni tlak;
• kombinirana uporaba s klonidinom - lahko zniža krvni tlak in upočasni srčni utrip;
• sočasna uporaba digoksina lahko zavre atrioventrikularno prevodnost;
• kombinacija s hipoglikemiki in insulinom – lahko prikrije znake hipoglikemije;
• kombinacija z antihipertenzivnimi zdravili – lahko povzroči močan padec krvnega tlaka;
• kombinirana uporaba anestetikov – lahko zniža krvni tlak, ima inotropni učinek;
• sočasna uporaba zdravil, ki vplivajo na centralni živčni sistem, lahko nepredvidljivo okrepi učinke drug drugega;
• kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) – lahko zmanjša hipotenzivni učinek zdravila Talliton;
• kombinacija z ergotaminom, ki zoži krvne žile;
• Sočasno zdravljenje s ksantini zmanjša učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Poleg tega so kombinacije zdravila Tallitona z rifampicinom, tabletami za spanje, cimetidinom, digoksinom in ciklosporinom nezaželene.

[ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Talliton shranjujte pri sobni temperaturi, pri temperaturah od +15 °C do +25 °C, v temnem in suhem prostoru. Otroci ne smejo biti v bližini prostorov, kjer so shranjena zdravila.

Rok uporabnosti

Talliton je ohranjen:

• v steklenicah – do 5 let;
• v pretisnih omotih – do 3 leta.

Ne uporabljajte zdravila Talliton, če je rok uporabnosti potekel.