Urotol

Urološko zdravilo Urotol se uporablja kot zdravilo, ki zmanjšuje tonus gladkih mišic v sečilih.

Indikacije Urotol

Uporaba zdravila Urotol je lahko pomembna v primerih prekomerne aktivnosti sečil, za katero so značilni pogosti, neustavljivi nagoni za uriniranje ali epizode urinske inkontinence.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Urotol se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet. Zdravilna učinkovina zdravila Urotol je tolterodin (v obliki tolterodinijevega hidrogentartrata).

• Urotol 1 mg je filmsko obložena tableta rumene barve.
• Urotol 2 mg je tableta v beli filmsko obloženi foliji.

Tablete Urotol so pakirane v pretisne omote po 14 kosov. Kartonska škatla vsebuje dva ali štiri pretisne omote.

Farmakodinamika

Urotol – oziroma natančneje njegova učinkovina tolterodin – je zdravilo, ki je kompetitivni antagonist holinergičnih muskarinskih receptorjev, s pretežno selektivnim delovanjem na receptorje sečnine. Derivati učinkovine so prav tako selektivno specifični za muskarinske receptorje in ne vplivajo bistveno na druge receptorje.

Urotol zavira aktivne kontrakcije detruzorja in hkrati zmanjšuje intenzivnost izločanja sline. V prevelikih količinah lahko Urotol povzroči nepopolno izločanje urina iz mehurja in poveča količino preostale tekočine urina.

Vidni terapevtski učinek zdravila Urotol se zazna približno en mesec po začetku zdravljenja.

Farmakokinetika

Urotol v tabletah se v prebavnem sistemu absorbira relativno hitro: plazemska koncentracija tolterodina doseže svojo mejo po 1,5 urah.

Obstajajo dokazi o linearni povezavi med največjo plazemsko koncentracijo in količino zaužitega zdravila.

Po peroralni uporabi zdravila Urotol se v jetrih pojavijo presnovni procesi, v katere je vključen polimorfni encim CYP2D6 in nastanek aktivnega 5-hidroksimetilnega produkta, ki se nadalje pretvori v 5-karboksilno kislino in N-dealkilirano 5-karboksilno kislino.

Presnovek ima lastnost, da okrepi učinek zdravila.

Skupni plazemski očistek je običajno približno 30 litrov na uro, končni razpolovni čas po jemanju zdravila Urotol pa je lahko 2-3 ure.

Popolna biološka uporabnost pri veliki večini bolnikov je 17 %. Mase hrane v želodcu ne vplivajo na kazalnike biološke uporabnosti, vendar se lahko koncentracija tolterodina poveča, če se zdravilo jemlje s hrano.

Glavna sestavina in presnovki se vežejo predvsem na orosomukoid. Nevezani deleži so opredeljeni kot 3,7 % in 36 %. Porazdelitveni volumen aktivne sestavine je enak 113 l. Približno 77 % zdravila se izloči z urinom in 17 % z blatom. Do 1 % celotne količine se izloči nespremenjene, približno 4 % pa predstavlja 5-hidroksimetilni presnovek.

Odmerjanje in dajanje

Standardni upravičeni odmerek zdravila Urotol za odrasle bolnike je 4 mg zdravila na dan (2 mg dvakrat na dan). Izjema od pravila so bolniki z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic: zanje je priporočeni odmerek zdravila Urotol 1 mg dvakrat na dan. Če se med zdravljenjem odkrijejo neželeni stranski učinki, mora biti odmerek zdravila Urotol prav tako minimalen - 1 mg dvakrat na dan.

Trajanje terapevtskega tečaja je običajno šest mesecev. Priporočljivost daljšega zdravljenja določi zdravnik individualno.

Pri sočasnem jemanju zdravil, ki zavirajo CYP3A4, mora biti optimalni dnevni odmerek zdravila Urotol 2 mg.

[ 1 ]

Uporaba Urotol med nosečnostjo

Ni dokazov, da je jemanje zdravila Urotol med nosečnostjo varno. Poskusi na živalih so pokazali, da ima Urotol toksičen učinek na reproduktivni sistem, vendar zdravilo ni bilo preizkušeno pri nosečnicah. Glede na to nosečnice zdravila Urotol ne smejo jemati.

Med dojenjem je jemanje zdravila Urotol zelo nezaželeno.

Kontraindikacije

Zdravnik ne predpiše zdravila Urotol v primerih povečane verjetnosti razvoja preobčutljivostne reakcije pri bolniku, pa tudi v drugih primerih, na primer:

• v primeru zakasnjenega uriniranja;
• pri perzistentni obliki glavkoma zaprtega kota;
• pri klasični avtoimunski miasteniji;
• v zapletenih primerih ulceroznega kolitisa;
• pri toksičnem gigantizmu debelega črevesa (tako imenovanem megakolonu);
• v otroštvu (do 18 let).

Stranski učinki Urotol

Jemanje Urotola lahko povzroči blage ali zmerne specifične simptome, predvsem žejo, prebavne motnje in suhe sluznice.

Najpogosteje zabeleženi neželeni učinki so:

• glavoboli;
• suhe sluznice.

Manj pogosti simptomi lahko vključujejo:

• omotica, motnje spanja, odrevenelost okončin;
• bronhitis;
• poslabšanje vida, povezano s suhimi sluznicami;
• povečan srčni utrip;
• napihnjenost, bruhanje, driska;
• zadrževanje urina;
• občutek utrujenosti, bolečine v prsih;
• oteklina.

V izjemno redkih primerih so poročali o drugih simptomih:

• alergijske reakcije;
• dezorientacija, razdražljivost;
• okvara spomina;
• motnje srčnega ritma;
• halucinacije.

Preveliko odmerjanje

Testiranje morebitnega prevelikega odmerjanja je bilo opravljeno z enkratnim odmerkom 12,8 mg Urotola. Najbolj izrazite reakcije so bile:

• motnje akomodacije;
• bolečina pri uriniranju.

Prva pomoč pri jemanju velikega odmerka zdravila Urotol je izpiranje želodca in uporaba sorbentov.

Simptomatsko zdravljenje se izvaja na naslednji način:

• v primerih prekomernega vzburjenja in halucinacij je predpisan fizostigmin;
• za konvulzije so predpisana benzodiazepinska zdravila;
• v primeru dihalnih motenj je priključeno umetno prezračevanje;
• v primeru srčne disfunkcije je primerno predpisati blokatorje;
• če se izločanje urina zakasni, se izvede kateterizacija;
• Ko se zenice razširijo, se uporabljajo kapljice za oči na osnovi pilokarpina (v blagih primerih se bolnik namesti v zatemnjeno sobo).

Interakcije z drugimi zdravili

Priporočljivo se je izogibati kombiniranju zdravila Urotol z makrolidi, protiglivičnimi azolnimi zdravili in antiproteaznimi sredstvi, saj lahko ta zdravila povzročijo prekomerno koncentracijo zdravila Urotol v krvnem serumu.

Neželene učinke zdravila Urotol lahko poslabšajo zdravila z antiholinergičnim delovanjem.

Terapevtski učinek zdravila Urotol se zmanjša pod vplivom agonistov muskarinskih holinergičnih receptorjev.

Urotol lahko oslabi učinek metoklopramida in cisaprida.

Urotol ne deluje z drugimi zdravili, vključno s peroralnimi kontraceptivi.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Urotol shranjujte pri normalni sobni temperaturi, izven dosega otrok.

[ 4 ]

Rok uporabnosti

Urotol je dovoljeno shranjevati do 2 leti.