Zydena

Zidena je zdravilo, ki izboljša erektilno funkcijo.

Indikacije Zydena

Indiciran je za odpravo erektilne disfunkcije, ki se kaže kot nezmožnost doseganja erekcije ali njenega vzdrževanja v obliki, ki zadostuje za zadovoljiv spolni odnos.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Tablete po 100 mg. En pretisni omot vsebuje 1, 2 ali 4 tablete. 1 pakiranje vsebuje 1 tak pretisni omot (v količini 1, 2 ali 4 tablet) ali 2 pretisna omota (v količini 1 ali 2 tablet).

[ 2 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina udenafil je selektivni zaviralec specifičnega elementa PDE-5 (reverzibilno delovanje), ki pomaga pri procesu presnove cGMP.

Udenafil nima neposrednega relaksantnega učinka na izolirano corpus cavernosum, čeprav pod vplivom spolne stimulacije okrepi relaksantni učinek dušikovega oksida (z zaviranjem PDE-5, ki je odgovoren za uničenje cGMP znotraj corpus cavernosuma).

Posledično se gladke mišice arterij sprostijo in kri steče v tkiva znotraj penisa, kar spodbudi erekcijo. Če ni spolne stimulacije, zdravilo ne bo imelo želenega učinka.

In vitro testiranje je pokazalo, da udenafil deluje kot selektivni zaviralec encima PDE-5. Ta element se nahaja v gladkih mišicah kavernoznega telesa in skupaj z njim v žilah organov, poleg tega pa tudi v skeletnih mišicah, ledvicah s trombociti in tudi v malih možganih s pljuči. Udenafil zavira element PDE-5 10 tisočkrat močneje kot encimi PDE-1 in PDE-2, pa tudi PDE-3 s PDE-4, ki se nahajajo v možganih s srcem in jetri, poleg tega pa tudi v krvnih žilah in drugih organih.

Hkrati je učinek aktivne sestavine na PDE-5 700-krat močnejši kot na element PDE-6 (ki se nahaja v mrežnici in je odgovoren za zaznavanje barv). Udenafil ne zavira aktivnosti PDE-11, zaradi česar ne povzroča bolečin v mišicah in ledvenem delu, pa tudi znakov toksičnosti za testise.

Zahvaljujoč aktivni snovi se erekcija izboljša, kar prispeva k uspešnemu spolnemu odnosu.

Učinek zdravila traja do 24 ur. Začne se manifestirati pol ure po zaužitju (pod pogojem, da je moški spolno vzburjen).

Pri zdravih moških aktivna sestavina ne povzroči zanesljive spremembe vrednosti sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka v primerjavi s placebom v ležečem in stoječem položaju (največja znižana raven je v povprečju 1,6/0,8 oziroma 0,2/4,6 mm Hg).

Hkrati udenafil ne spremeni zaznavanja barv (zelena/modra), saj ima šibko afiniteto za element PDE-6. Snov ne vpliva na intraokularni tlak, ostrino vida in s tem na velikost zenic in ERG.

Med testiranjem udenafil ni pokazal nobenega klinično pomembnega vpliva na indeks koncentracije in s tem na količino sproščene sperme, pa tudi na morfologijo in gibljivost spermijev.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se po peroralni uporabi hitro absorbira. Najvišja koncentracija v plazmi se pojavi po 0,5–1,5 urah (v povprečju po 1 uri).

Razpolovna doba je 12 ur, visoka stopnja sinteze snovi s plazemskimi beljakovinami (93,9 %) pa podaljša obdobje njenega delovanja na 24 ur, če se jemlje v enkratnem odmerku.

Uživanje hrane, ki vsebuje veliko maščob, ne vpliva na hitrost absorpcije udenafila. Na farmakokinetične lastnosti zdravila ne vpliva tudi sočasna peroralna uporaba zdravila v količini 200 mg in alkohola v odmerku 112 ml (preračunano na 40 % etilnega alkohola).

Presnova se v največji meri izvaja s sodelovanjem izoencima CYP3A4 hemoproteina P450.

Skupna hitrost izločanja komponente pri zdravi osebi je 755 ml/minuto. Po peroralni uporabi se izloči v obliki razpadnih produktov skupaj z blatom.

Aktivna sestavina se v telesu ne kopiči. Ko so prostovoljci 10 dni dnevno jemali zdravilo v odmerkih 100 in 200 mg, niso opazili opaznih sprememb v farmakokinetiki zdravila.

[ 4 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na hrano. Priporočeni odmerek je 100 mg. Tableto je treba vzeti pol ure pred predvidenim spolnim odnosom.

Ob upoštevanju individualne reakcije na zdravilo in njegove učinkovitosti se lahko odmerek poveča na 200 mg.

Zdravilo se lahko jemlje največ enkrat na dan.

[ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• intoleranca na katero koli sestavino zdravila;
• kombinirana uporaba z nitrati in drugimi proizvajalci dušikovih oksidov;
• otroci, mlajši od 18 let.

Pri predpisovanju je potrebna previdnost v naslednjih primerih:

• moški z nenadzorovanim zvišanjem krvnega tlaka (več kot 170/100 mm Hg), pa tudi znižanjem krvnega tlaka (manj kot 90/50 mm Hg);
• ljudje z dedno obliko degenerativne patologije mrežnice (vključno s pigmentnim retinitisom in proliferativnim retinitisom);
• osebe, ki so v zadnjih šestih mesecih doživele miokardni infarkt, možgansko kap ali so jim opravili obvod koronarne arterije;
• če ima bolnik hudo odpoved ledvic ali jeter;
• v primeru prirojenega sindroma QT ali podaljšanja tega kazalnika zaradi uporabe zdravil;
• nagnjenost k razvoju priapizma;
• moški z anatomsko deformiranim penisom;
• bolniki s penilnim vsadkom;
• ljudje s kardiovaskularnimi patologijami – nestabilna angina pektoris ali angina pektoris, ki se pojavi med spolnim odnosom; kronično srčno popuščanje (II–IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA), ki se je pri bolniku razvilo v zadnjih šestih mesecih; in tudi z nenadzorovanimi motnjami srčnega ritma: v takih primerih je treba upoštevati možnost zapletov;
• sočasna uporaba z zaviralci adrenergičnih receptorjev α, blokatorji kalcijevih kanalčkov ali drugimi antihipertenzivnimi zdravili, saj lahko to povzroči dodatno znižanje diastoličnega in sistoličnega krvnega tlaka za 7–8 mm Hg.

Stranski učinki Zydena

Zaradi uporabe zdravila se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

• organi kardiovaskularnega sistema: pogosto pride do navala krvi na kožo obraza;
• Organi centralnega živčnega sistema: v nekaterih primerih se lahko razvijejo omotica, parestezija ali cervikalni radikulitis;
• vidni organi: pogosto se pojavi rdečina oči, v redkejših primerih bolečina, zamegljen vid ali povečano solzenje;
• koža: v nekaterih primerih se razvije urtikarija, na obrazu ali vekah se pojavi otekanje;
• prebavni organi: razvijejo se predvsem nelagodje v trebuhu ali dispeptični simptomi; redkeje se pojavijo zobobol ali slabost, razvije se gastritis ali zaprtje;
• dihala: običajno se pojavi zamašen nos, občasno pa se razvije dispneja ali suhost nosne sluznice;
• mišično-skeletni sistem: občasno se razvije periartritis;
• Splošno: pogosto se pojavi občutek nelagodja v prsih ali glavobol, pa tudi vročina; občasno se pojavijo bolečine v trebuhu, bolečine v prsih, občutek žeje ali utrujenosti.

Med postmarketinškim testiranjem zdravila so bili opisani tudi drugi neželeni učinki: pospešen srčni utrip, krvavitve iz nosu, driska, tinitus, alergijske reakcije (eritem in kožni izpuščaji), podaljšana erekcija, občutek opaznega splošnega nelagodja, poleg tega pa še občutek mraza ali vročine tudi kašelj in pozicijska omotica.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru uporabe zdravila v količini 400 mg so bili neželeni učinki primerljivi s simptomi, opaženimi pri uporabi zdravila v manjših odmerkih, vendar so bili pogostejši.

Za odpravo prevelikega odmerka je treba uporabiti terapijo, namenjeno lajšanju simptomov. Postopek dialize ne pospeši procesa izločanja aktivne sestavine zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili

Zaviralci izoencima CYP3A4 hemoproteina P450 (kot so indinavir z ritonavirjem, eritromicin s cimetidinom, pa tudi itrakonazol s ketokonazolom in grenivkinim sokom) lahko okrepijo lastnosti udenafila.

Ketokonazol (v odmerku 400 mg) poveča plazemski vrh in biološko uporabnost udenafila (v odmerku 100 mg) za 0,8-krat (ali 85 %) oziroma skoraj dvakrat (ali 212 %).

Ritonavir z indinavirjem znatno okrepita lastnosti udenafila.

Rifampin, deksametazon in antikonvulzivi (kot sta fenitoin s karbamazepinom in fenobarbital) lahko pospešijo presnovo udenafila, zaradi česar se ob kombinirani uporabi teh zdravil lastnosti slednjih oslabijo.

Pri uporabi udenafila v kombinaciji (peroralno v odmerku 30 mg/kg) z nitroglicerinom (enkratna intravenska uporaba 2,5 mg/kg) v eksperimentalnih pogojih testiranja ni bilo opaziti vpliva na farmakokinetične lastnosti udenafila, vendar njihova kombinacija še vedno ni priporočljiva, saj lahko zniža krvni tlak.

Udenafil, pa tudi zdravila, ki spadajo v kategorijo α-blokatorjev, so vazodilatatorji, zato jih je treba v primeru sočasne uporabe predpisati v minimalnih odmerkih.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in vlago, ter nedostopnem otrokom. Temperatura – ne višja od 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Zidena se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

[ 14 ]