Zepheter

Zdravilo Zephtera je sistemsko zdravilo z antimikrobnimi lastnostmi.

Indikacije Zepheter

To je prikazano v naslednjih primerih: odprava zapletenih okužb kože (vključno s sindromom diabetičnega stopala po sebi (okuženo), zoper katero ni osteomielitis), ki so sprožili gram-pozitivne in gram-negativne mikrobov.

Obrazec za sprostitev

Na voljo je kot liofilizat infuzijskih raztopin. Prostornina ene steklene viale z zdravilom je 20 ml. En paket lahko vsebuje 1 ali 10 takšnih steklenic.

Farmakodinamika

Medokaril ceftobiprol - je vodotopni predzdravilo takšne vrste, ki ima baktericidno aktivnost proti številnim po Gramu pozitivnih bakterij, vključno z meticilin odporni stafilokoki razmeroma odporne na penicilin pnevmokoki, poleg tega pa relativno občutljiv enterokoki odpade ampicilin. Poleg te aktivnosti je glede na zastavljene gram-negativnim mikroorganizmom, vključno sevov Enterobacteriaceae in Pseudomonas aeruginosa.

Aktivna komponenta je trdno sintetizirana s številnimi pomembnimi gram-negativnimi in gram-pozitivnimi mikrobi ter PBP. Ceftobiprol sintetiziramo z PBP2a stafilokoki (vključno z meticilin odporen Staphylococcus aureus), ki se zato deluje proti meticilinu odporni stafilokoki.

Obstajajo dokazi, da ima ceftobiprol delovanje proti vrsti izolatov naslednjih mikroorganizmov, tako v bolnišničnih okužbah kot tudi in vitro.

Aerobne bakterije (po Gramu pozitivne): Enterococcus faecalis (izključno izolatov ob občutljivosti / odpornost proti vankomicinu), Staphylococcus aureus (izolatov samo z odpornostjo / občutljivostjo na meticilin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalakcijo in poleg piogeni streptokokov. Tudi, koagulaza negativni stafilokoki (izolatov, ki so odporne / občutljiv za meticilin, med tistimi, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus in Staphylococcus lugdunensis), pnevmokoki (izolatov, ki so odporne / zmerno odporen / občutljiv na penicilin) in streptokoki iz kategorije viridans.

Aerobna mikroorganizmi (po Gramu negativna) Enterobacter kloakalnega, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, in Pseudomonas aeruginosa. Poleg tega se bakterije iz rodu tsitrobakter (med njimi tudi tsitrobakter Jesenko in Citrobacter koseri), kot tudi Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis in Morgan bakterije. Poleg tega so mikrobi iz rodu Neisseria, Providence in Sercesia Marces.

Farmakokinetika

Farmakokinetični parametri pri odraslih po enkratnem 1-urni infuziji (velikost 500 mg) ali večkratni dozirni (500 mg enaka), ki je uvedel 2-urni infuziji na 8 ur kasneje, so si podobni v obeh primerih. V povprečju so: plazemski indeksi - 34,2 μg / ml (enojni) in 33,0 μg / ml (večkratni); vrednost AUC je bila 116 μg.h / ml in 102 μg.h / ml; razpolovni čas je 2,85 ure in 3,3 ure; stopnja očiščenja je 4,46 in 4,98 l / h.

AUC in najvišje koncentracije ceftobiprola se povečajo glede na povečanje odmerka (razpon je 125 mg / 1 g). Zdravilo doseže svoje stanje ravnovesja prvi dan tečaja. Pri bolnikih z zdravo ledvično funkcijo uporaba zdravila vsakih 8 ali 12 ur ne povzroči kopičenja aktivne sestavine v telesu.

Sinteza s plazemskim proteinom je 16%, stopnja tega indeksa pa je neodvisna od ravni koncentracije snovi. Stacionarna prostornina je 18 litrov in je približno enaka prostornini človeške zunajcelične tekočine.

Biotransformacijo ceftobiprola medocaryla do aktivnega elementa ceftobiprola poteka hitro, nato pa jo katalizirajo plazemske esteraze. Indeksi predzdravila so zelo majhni, najdemo jih v urinu in plazmi le med infuzijo. Aktivna komponenta se slabo presnovi in postane ne-cikličen produkt razpada, neaktiven mikrobiološko. Indeks je zelo nizek - približno 4% koncentracije ceftobiprola.

Ceftobiprol se v glavnem izloči nespremenjeno skozi ledvice in razpolovna doba snovi je približno 3 ure. Glavni mehanizem izločanja je glomerularna filtracija in majhen del doziranja prehaja skozi cevno reabsorpcijo.

Predkliničnih testiranje probenicida pokazale, da to ne vpliva na farmakokinetiko ceftobiprol, iz katerih je mogoče sklepati, da je ta aktivno ne deluje tubularno sekrecijo. Pri posamezni aplikaciji zdravila je opaziti okoli 89% snovi v urinu prikrito ceftobiprol v aktivni obliki (83%), in produkt v preobleki razpada z odprtim obročem (približno 5%) in ceftobiprol elementa medokaril (manj kot 1%).

Odmerjanje in dajanje

Liofiliziran prašek za injiciranje raztopimo v 10 ml vode in nato v 5% raztopini glukoze. Po tem, ko je prašek razredčen, je treba vialo pretresati. Če se popolnoma raztopi, je treba počakati približno 10 minut. Pred začetkom redčenja v raztopini infuzije počakajte, da se pena, ki je nastala v rezervoarju, poravna.

Da bi odstranili infekcijske procese, ki jih povzročajo gram-pozitivni mikrobi, je treba vsakih 12 ur dajati 500 mg zdravila (v obliki infuzij, ki trajajo eno uro). Pri ljudeh s sindromom diabetične noge (okuženega tipa) režim zdravljenja po 12 urah ni bil raziskan.

Običajno trajanje zdravljenja traja približno 1-2 tedna, odvisno od mesta razvoja infekcijskega procesa, poteka patologije in kliničnega odziva pacienta.

[1]

Uporaba Zepheter med nosečnostjo

S pomočjo pred kliničnim testiranjem smo ugotovili, da ima ceftobiprol nikakršnega teratogenega dejavnosti in ne vpliva na težo ploda, okostenelosti, kot tudi proces razvoja ploda. Toda hkrati testiranja za uporabo drog nosečnic ni bila izvedena.

Rezultati testa, s pomočjo katerih je bil preverjen učinek zdravila na reproduktivni sistem živali, se ne morejo interpolirati s človeškim sistemom. V zvezi s tem lahko Zefter imenuje nosečnost le v primerih, ko možna korist za zdravje matere presega tveganje za nastanek negativnih učinkov ploda.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• nestrpnost aktivne snovi ali pomožnih elementov, ki tvorijo zdravilo, in drugih cefalosporinov;
• prisotnost alergije na β-laktam v zgodovini bolnika;
• otroci, mlajši od 18 let.

Previdno imenuje:

• ledvična insuficienca (koeficient čiščenja kreatinina je manjši od 50 ml / min);
• epileptični napadi;
• zasegi (na voljo v zgodovini);
• pseudomembranozna oblika kolitisa (na voljo v zgodovini).

Stranski učinki Zepheter

Klinična preskušanja so pokazala, da najpogosteje uporaba zdravila povzroča takšne neželene učinke

Liofiliziran prašek za injiciranje raztopimo v 10 ml vode in nato v 5% raztopini glukoze. Po tem, ko je prašek razredčen, je treba vialo pretresati. Če se popolnoma raztopi, je treba počakati približno 10 minut. Pred začetkom redčenja v raztopini infuzije počakajte, da se pena, ki je nastala v rezervoarju, poravna.

Da bi odstranili infekcijske procese, ki jih povzročajo gram-pozitivni mikrobi, je treba vsakih 12 ur dajati 500 mg zdravila (v obliki infuzij, ki trajajo eno uro). Pri ljudeh s sindromom diabetične noge (okuženega tipa) režim zdravljenja po 12 urah ni bil raziskan.

Običajno trajanje zdravljenja traja približno 1-2 tedna, odvisno od mesta razvoja infekcijskega procesa, poteka patologije in kliničnega odziva pacienta.

(približno 12%), manifestacije na mestu uporabe zdravila (8%), poleg tega pa bruhanje, glavobol in diareja (okrog 7%) in disgevzija (približno 6%). Navadno je navzea precej majhna, hitro izgine, brez potrebe po ukinitvi zdravil. Ta neželeni učinek je bil manj pogost pri ljudeh, ki so imeli 2-urni infuziji (približno 10%). Ljudje, ki so dobili enourne postopke, je ta kazalnik višji - 14%. Druge negativne reakcije:

• organi državnega zbora: pogosto se razvije omotica;
• podkožno tkivo in kožo: v glavnem nastajajo izbruhi (papularni, makularni, makulopapularni in splošni obliki), poleg tega pa je tudi srbenje;
• organi prebavnega trakta: pogosto obstajajo driskasti pojavi, obstaja le občasni kolitis, ki ga sproži klostridij, ki ga povzroča difficile;
• metabolični pojavi: pogosto manifestirana hiponatremija;
• vdori in nalezljivi procesi: navadno se razvijajo glive (na območju vagine in vulve, pa tudi na koži in ustih);
• imunski sistem: običajno preobčutljivostne reakcije (med takšnimi panjevi in nestrpnostjo zdravil); občasno se lahko razvije anafilaksa;
• hepatobiliarni sistem: povečanje parametrov jetrnih encimov (vključno s povečanjem parametrov AST in ALT).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti pri temperaturi 2-8 ° C, na mestu, ki je zaprto od sončne svetlobe. Pakiranje mora biti izvirno. Mesto shranjevanja naj tudi ne bo dostopno za majhne otroke.

[2]

Rok uporabnosti

Zephter je primeren za uporabo v 2 letih od datuma sproščanja zdravila. Končno raztopino lahko shranite 1 uro pod pogoji temperature 25 ° C in tudi 24 ur pri temperaturi 2-8 ° C.