Zetamaks

Zetamax je prvi predstavnik kategorije makrolidnih antibiotikov.

Indikacije Zetamaksa

Navedena je za odpravo hudih in zmerno hudih infekcijskih procesov, ki jih povzročajo bakterijski sevi z visoko občutljivostjo glede na azitromicin:

• kronična oblika nespecifičnega bronhitisa na stopnji poslabšanja;
• akutna stopnja bakterijskega sinusitisa;
• ambulantna pljučnica;
• tonzilitis ali faringitis, ki ga povzroča streptokokus piogeni.

[1]

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki prahu, v vialah po 2 g. Ena škatla vsebuje 1 steklenico zdravila. V kompletu je lahko poseben pokrov z razpršilcem - za določitev količine dodane vode.

[2], [3]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila, azitromicin - je prvi predstavnik kategorije makrolidnih antibiotikov, ki se imenujejo azalidi. V kemijski sestavi se razlikuje od eritromicina. Nastajanje nastane z uvedbo laktonskega obroča dušikovega atoma tipa A eritromicina.

Mehanizem delovanja aktivne komponente je v zaviranju procesa vezave bakterijskih beljakovin - s sintezo s 50S podenoto ribosoma, kot tudi z inhibiranjem translokacije peptidov. V tem primeru snov ne vpliva na vezavo polinukleotidov.

Farmakokinetika

Zdravilo ima podaljšan učinek, ki mu omogoča, da zagotovi popolno antibakterijsko zdravljenje po zaužitju enkratnega odmerka zdravil. Zaradi informacij, ki so bili pridobljeni po testiranju na farmakokinetiko (s sodelovanjem prostovoljcev), je postalo znano, da je največja koncentracija v serumu in AUC (v primerjavi s standardom PM z lastnostmi s takojšnjim sproščanjem), da doseže na enkrat na dan samega sprejema z azitromicin zrnc.

Relativni indeks biološke razpoložljivosti zdravila je 83%, najvišji delež serumske koncentracije snovi pa kasneje doseže za skoraj 2,5 ure.

Pri uporabi zdravila skupaj s hrano so prostovoljci, ki so vzeli 2 g zdravila takoj po obroku, ki je vseboval veliko količino maščob, pokazali zvišanje plazemskih vrednosti AUC in 115% oziroma 23%. Z uporabo drog s strani prostovoljcev po običajni hrani se je najvišji plazemski kazalnik povečal za 119%, indeksi AUC pa so ostali nespremenjeni.

V skladu s kliničnimi testi je mogoče sklepati, da ima prašek azitromicina boljšo prenašanje pri postu.

Sinteza s plazemskimi beljakovinami je odvisna od koncentracije in se zmanjša za 51% pri 0,02 μg / ml, pa tudi za 7% pri 2 μg / ml. Porazdelitev snovi poteka v vseh tkivih, ravnovesno stanje prostornine porazdelitve pa znaša 31,1 l / kg.

Vrednosti tkiva azitromicina presegajo njegovo raven v serumu s plazmo. Obsežna porazdelitev drog med tkivi lahko povzroči njeno dejavnost. Antimikrobni učinek komponente je odvisen od pH. Verjetno je oslabljeno zaradi zmanjšanja tega kazalnika.

Glavni del zdravilne učinkovine se izloča z žolčem, v nespremenjeni obliki.

Vrednosti azitromicina v serumu po enkratnem odmerku (2 g) so bile zmanjšane v skladu s polifaznim modelom, končni razpolovni čas pa je 59 ur. Takšno podaljšano obdobje končne razpolovne dobe je najverjetneje povezano s povečanim obsegom distribucije.

Izločanje izločanja (praviloma, nespremenjeno) se šteje za glavno izločanje. V sedmih dneh je približno 6% uporabljenega odmerka mogoče zaznati kot nespremenjeno snov v urinu.

[4]

Odmerjanje in dajanje

Priporočljivo je, da pijete zdravilo na prazen želodec (vsaj 1 uro pred obrokom ali 2 uri po njem).

V steklenico s praškom nalijte vodo (60 ml - 4 žlice ali uporabite razpršilnik, če je le-ta), potem ga je treba zapreti in stresati. Nato morate popiti vsebino rezervoarja v celoti.

Odmerjanje z enim odmerkom pri odraslih je 2 g.

Uporaba raztopine lahko povzroči bruhanje. Če torej v 5 minutah po uporabi osebe začne bruhati, ga morate znova vzeti.

Možno je tudi z imenovanjem drugim zdravilom, če bolnik začne bruhanje v območju 5-60 minut po uporabi zdravil -, saj v tem trenutku premalo informacij o azitromicin absorpcije.

Ob začetku bruhanja po več kot eni uri po uporabi raztopine zdravilo ni potrebno ponovno (pod pogojem pravilno delujočega želodca pri bolniku).

Uporaba Zetamaksa med nosečnostjo

Testi, ki omogočajo zanesljivo ugotavljanje možnosti uporabe zdravil pri nosečnicah, niso bili izvedeni. V nosečnosti se predpisovanje tega zdravila izvaja samo, če ni mogoče uporabiti drugega zdravila.

Ni podatkov o zaužitju snovi v materinem mleku. Med laktacijo se lahko uporablja samo za vitalne indikacije, kadar ni možnosti alternativnega zdravljenja.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: nestrpnost do eritromicina in azitromicina ter poleg drugih ketolidnih antibiotikov ali makrolidov, pa tudi drugih elementov zdravil. Zdravila tudi ni mogoče dajati otrokom.

Stranski učinki Zetamaksa

V glavnem (69% vseh primerov) negativne posledice prejema droge postale težave v prebavnem traktu - redko blato in driska, bolečine v trebuhu in bruhanje, skupaj s slabostjo. Ponavadi so bile te reakcije zmerne in so se pojavile po dveh dneh (68% primerov). V nekaterih primerih so bolniki imeli vaginitis ali ustno obliko kandidiaze. Med drugimi neželenimi učinki:

• motnje v delu Državnega zbora: najpogosteje - glavobol; občasno razvija disgevzija ali omotico;
• težave s sluhom in ravnotežjem: v posameznih primerih - vrtoglavica;
• motnje v delovanju srca: občasno lahko čutimo srčni ritem;
• težave s funkcijo gastrointestinalnega trakta: poleg zgoraj omenjenega lahko redko nastane zaprtje ali gastritis, pa tudi dispepsija;
• podkožna tkiva, kot tudi koža: na koži se redko pojavi izpuščaj, kopitarji se razvijejo v posameznih primerih;
• splošne motnje: v prsnem košu občasno nastanejo bolečine, se lahko razvije astenija.

Ljudje, ki so imeli normalne indekse različnih analiz, so imeli opazno odstopanje med kliničnim testiranjem drog, ki niso imeli nobenega razloga za povezavo s preskušanim zdravilom:

• limfni in hematopoetski sistemi: občasno razvita nevtrofilna ali levkopenija;
• laboratorijsko testiranje: najpogosteje se je raven levkocitov zmanjšala, število bikarbonatov se je zmanjšalo v krvi in povečala eozinofila. Manj pogosto zvišanje vrednosti kazalcev kot sta bilirubin, kreatinin in sečnina ter aktivnost ALT in ASAT ter poleg tega sprememba vrednosti kalija v krvi. Naknadne ugotovitve so pokazale, da so takšne spremembe reverzibilne.

Preveliko odmerjanje

Podatki, pridobljeni na podlagi kliničnih študij, kažejo, da se pri prevelikem odmerku zdravila razvijejo reakcije, podobne neželenim učinkom uživanja zdravil v zahtevanih odmerkih. Za odpravo negativnih manifestov so potrebni splošni terapevtski ukrepi - podpora in simptomatska terapija.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri tem je treba v kombinaciji z zdravili, ki lahko podaljša interval QT (kot so ciklofosfamid haloperidol in kinidin in ketokonazola s terfenadinom in litija).

Antacidi - v primeru kombinacije z magadritom v enem odmerku 20 ml se stopnja in hitrost absorpcije aktivne komponente zdravila Zetamax ne bo spremenila. Vsi drugi testi interakcije z azitromicinom so bili opravljeni na zdravilih s takojšnjim sproščanjem in so imeli tudi primerljive vrednosti AUC (odmerki so znašali od 500 do 1200 mg).

V kombinaciji s cetirizinom ni prišlo do pomembnih sprememb v intervalu QT in izrazite farmakokinetične interakcije med njimi pri ravnovesnih vrednostih obeh zdravil.

Pri bolnikih z virusom HIV dideoxynosin v kombinaciji z azitromicinom ni vplival na farmakokinetične lastnosti zdravil z ravnovesjem didanozin (v primerjavi s placebom).

Kombiniran sprejem z digoksinom je treba opraviti previdno, saj obstaja možnost povečanja plazemskega digoksina.

Kombinacija zdravila z zidovudinom vodi do šibkega učinka na farmakokinetične lastnosti ali izločanje slednjega (skupaj z razgradnjo glukuronidnih produktov). Prav tako je treba opozoriti, da se z uvedbo azitromicina klinično aktivni produkt razpada (fosforiliran zidovudin) poveča v mononuklearnih celicah krvi. Hkrati pa ni bilo mogoče razkriti zdravilne vrednosti tega dejstva.

Azitromicin malo sodeluje z jetrnim sistemom hemoproteina P450. Obstajajo dokazi, da zdravilo ne vpliva na lastnosti eritromicina, pa tudi drugih makrolidov. Azitromicin ne inducira ali inaktivira hemoproteina P450 s kompleksom metabolita hemoproteina.

Kombinacija z derivati indolnih alkaloidov ni priporočljiva, saj sočasno uporabo teh zdravil v teoriji lahko povzroči ergotizem.

Farmakokinetiko so testirali tudi s kombinacijo azitromicina z naslednjimi zdravili, ki jih presnavljajo hemoproteini P450:

• atorvastatin - v kombinaciji s tem zdravilom se njeni indeksi v plazmi niso spremenili (podatki analize upočasnitve GMK-CoA reduktaze);
• karbamazepin - v kombinaciji z azitromicinom (poleg njegovega aktivnega produkta razpada) plazemski indeksi ostanejo nespremenjeni;
• cimetidin - v primeru uporabe te snovi 2 uri pred uporabo azitromicina farmakokinetika slednjega ostane nespremenjena;
• antikoagulanti za peroralno uporabo (npr. Kumarin) - kadar jih uživajo prostovoljci, azitromicin ni vplival na antikoagulantne lastnosti varfarina. Obstajajo dokazi o povečanju antikoagulacijskih učinkov, ko se azitromicin kombinira z zdravili, kot je kumarin. Zato, čeprav ni bilo mogoče vzpostaviti povezave med temi zdravili, je pogosto potrebno spremljati protrombinski čas v primeru kombinirane uporabe zgoraj navedenih zdravil;
• Ciklosporin - zaradi sočasne uporabe s to snovjo se je najvišja koncentracija in AUC povečala v območju 0-5 za ciklosporin. Zato je treba podatke o zdravilih kombinirati previdno. Če je potrebna skupna sestava, je med zdravljenjem potrebno spremljati kazalnike in prilagoditi odmerke v skladu z njimi;
• efavirenz - s kombinacijo teh snovi ni opaznih sprememb v njihovi farmakokinetiki;
• Kombinacija azitromicina s flukonazolom ne spreminja lastnosti slednjega. AUC in razpolovna doba azitromicina se tudi ne spremeni s spojino s flukonazola, toda še vedno je prišlo do zmanjšanja njegove kazalniki plazmi (18%), čeprav ta sprememba ni imela klinični učinek na telo;
• kadar se zdravilo kombinira z metilprednizolonom, indinavirjem in midazolamom, farmakokinetične lastnosti navedenih snovi ostanejo nespremenjene;
• v primeru kombinacije z nelfinavirjem se vrednosti azitromicina v ravnovesnem serumu zvišajo. Pri sočasni uporabi teh zdravil vam ni treba prilagajati odmerka azitromicina, vendar je predpogoj skrbno spremljanje morebitnega razvoja neželenih učinkov azitromicina;
• skupaj z rifabutinom ne vpliva na koncentracijo teh snovi v serumu, vendar se zaradi te kombinacije nevtropenija včasih razvije. Menijo, da je to motnjo posledica uporabe rifabutina, vendar razmerje med kombiniranim dajanjem zdravil in razvojem tega neželenega odziva ni bilo ugotovljeno;
• v najvišji koncentraciji in AUC v kombinaciji zdravila s sildenafilom ni prišlo do pomembnih sprememb, kot tudi z interakcijami z zdravili s terfenadinom, pa tudi s teofilinom in triazolamom;
• v primeru sočasne uporabe s trimetoprimom ali sulfametoksazolom niso opazili pomembnega učinka na indekse njihovega najvišjega, izločanja in AUC. Serumski azitromicin je bil tudi nespremenjen.

[5]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v tesno zaprti embalaži. Najvišja temperatura je 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zetamax je primeren za uporabo 3 leta po sproščanju zdravila. Po redčenju suspenzije lahko končno raztopino uporabimo 12 ur.