Zidolam

Zdravilo Zidolam je protivirusno zdravilo. Vključen je v kategorijo nukleotidnih in nukleozidnih zaviralcev revertaze.

Indikacije Zidolama

Označena je za zdravljenje virusa HIV - za otroke, starejše od 12 let, pa tudi za odrasle (s progresivno obliko imunske pomanjkljivosti).

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v tabletah - 10 kosov na 1 pretisni omot. En paket zdravila vsebuje 10 pretisnih omotov s tabletami.

Zdravilo Zidolam se uporablja za zdravljenje HIV pri mladostnikih, starih od 16 let (masa 50+ kg), pa tudi pri odraslih.

Kot fiksno kombinacijo lahko zdravilo dajemo z obstoječo pacientovo toleranco (zidovudin, lamivudin in nevirapin). Ocena tolerance se opravi po kombiniranem protiretrovirusnem zdravljenju z nevirapinom pri vzdrževalnem odmerku 200 mg dvakrat na dan in se uporablja vsaj 6 do 8 tednov. Predpisati vzdrževalno odmerjanje zdravil je dovoljeno šele po 2 tednih po uporabi v začetni količini - 200 mg na dan enkrat.

Farmakodinamika

Lamivudin, kot tudi zidovudin, imajo sinergistični učinek upočasnitve na virusno replikacijo tipov HIV-1 in HIV-2. Aktivne komponente LS se postopoma preoblikujejo znotraj celice v trifosfatne snovi. Ti elementi so konkurenčni selektivni zaviralci HIV revertaze. Klinična preskušanja so potrdila, da lahko takšna kombinacija zavira nastanek odpornosti na zidovudin pri ljudeh, ki še niso bili deležni protiretrovirusnega zdravljenja.

Kombinacija lamivudina in zidovudina je učinkovitejša od kombinacije zidovudina z didanozinom ali zidovudinom zalcitabinom. Med dodatnimi lastnostmi teh kombiniranih snovi je dobra prenašanje take kombinacije. Poleg tega spodbuja suboptimalno zatiranje virusne reprodukcije in slabi koncentracijo snovi.

Farmakokinetika

Zidovudin z lamivudinom se dobro absorbira iz prebavnega trakta z indeksom biološke razpoložljivosti 80-85% (lamivudin) in 60-70% (zidovudinom). Najvišja raven plazme teh elementov je 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudin) in 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudin) in je dosežena po 0,5-2 ure in 0,25-2 ure .

V območju odmerjanja lamivudina v odmerku zdravila opazimo linearno farmakokinetiko s šibko vezavo na albumin, ki se nahaja v albuminu (manj kot 36% in vitro). Indeks sinteze zidovudina z beljakovinami je 34-38%.

Obe snovi lahko preidejo znotraj CSF, pa tudi v CNS.

Po 2 do 4 urah po jemanju zdravila Zidolam so razmerja med indikatorji zidovudina in lamivudina znotraj plazme, z njim pa cerebrospinalna tekočina 0,5 in 0,5.

Glavni produkt razpada zidovudina znotraj urina s plazmo je 5-glukuronid. In vitro testi so pokazali, da se pojavi intracelularna fosforilacija lamivudina, ki se nato pretvori v aktivni produkt razpadanja 5-trifosfata.

Izločanje lamivudina se večinoma pojavi skozi ledvice, snov se izloča nespremenjeno. Razpolovna doba snovi doseže 10,5-15,5 ure.

Razpolovni čas zidovudina je približno 1,1 ure. Približno 50-80% snovi se izloča skozi ledvice v obliki 5-glukuronida. Poleg tega se lahko zidovudin izloča skozi materino mleko.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabljati peroralno. Za otroke od 12 let in odrasle je odmerjanje zdravila 1 tableta na dan dvakrat na dan. Dovoljeno je, da pije droge ne glede na prehrano.

[1]

Uporaba Zidolama med nosečnostjo

Nosečnice ne smejo predpisovati tega zdravila.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• nestrpnost sestavin komponent zdravila;
• Huda nevtropenija (z nevtrofilnim številom manj kot 0,75 × 10 9 / L) ali anemija (hemoglobin manj kot 7,5 g / dl ali 4,65 mmol / L);
• polinevropatija;
• poslabšanje delovanja ledvic (raven očistka kreatinina je manjša od 50 mililitrov na minuto);
• obdobje laktacije;
• otroška starost je manj kot 12 let.

Stranski učinki Zidolama

Zaradi uporabe zdravila se lahko pojavijo takšni neželeni učinki: občutek utrujenosti in slabosti, glavobolov, driske, bruhanja, vrtoglavice in slabosti. Poleg tega je tudi stanje vročine, razvoj nevropatije, anoreksija, nastanek nespečnosti ali mrzlica. Simptomi nosne sluznice, bolečine v mišičnem ozadju, nevtropenija ali plešavost, izpuščaji ali kašelj se lahko pojavijo, lahko pa se povečata tudi bilirubin in jetrni encimi.

Preveliko odmerjanje

Z razvojem prevelikega odmerjanja zdravila potrebujemo podporno oskrbo in postopke za odpravo simptomov. Za zdravljenje prevelikega odmerjanja zdravila Zidolam ni posebnega protistrupa.

Interakcije z drugimi zdravili

Ker zdravilo vsebuje 2 zdravilnih učinkovin (zidovudin z lamivudinom), je sposobno interakcijo v skladu z značilnostmi obeh.

V primeru kombiniranega zdravila z mielosupresivno ali nefrotoksične učinke (vključno s tistimi sistematični uporabi pentamidin s pirimetaminom, poleg dapson, flucitozin, kotrimoksazola, in interferona, kot tudi amfotericin B, ganciklovir z doksorubicinom in vinblastina z vinkristin) zahteva stalno spremljanje hematoloških ravni in ledvične funkcije. Odmerek se po potrebi zniža.

Potrebno je spremljati indekse v krvi fenitoinske snovi - v kombinaciji z zdravilom Zidolam.

Kodein z aspirinom, morfin, in poleg tega, oksazepam ketoprofen, indometacin s naproksena in cimetidina in dapsona s oksazepam in izoprinozin lahko vpliva na zidovudinom postopek presnovo (konkurenčna upočasnjuje procese nastajanja njenega glukuronida neposredno inhibicijo metabolizma snov z uporabo mikrosomskih jetrnih encimov) .

Probenecid lahko poveča zidovudin, ki zavira proces glukuronizacije ali zmanjša hitrost izločanja snovi skozi ledvice.

Uporaba flukonazola vpliva na metabolne procese in očistek zidovudina.

Valprojska kislina upočasni 1. Fazo jetrnega metabolizma zidovudina, kar poveča biološko uporabnost slednjega. Zaradi tega je priporočljivo, da se pri kombinirani uporabi teh snovi spremlja zdravje bolnikov, da se takoj pokaže povečanje negativnih reakcij na uporabo zidovudina.

Ločena nukleozidna analogna zdravila lahko vplivajo na delo, pa tudi število belih krvnih celic / eritrocitov, lahko povečajo toksične lastnosti zidovudina glede na krvne celice in poleg tega procesa replikacije DNA.

Ribavirin antagonizira protivirusno aktivnost zidovudina glede na virus HIV (in vitro).

Snovi pirimetamina, trimetoprim in sulfametoksazol z aciklovir dovoljeno v preprečevanje ali zdravljenje infekcijskih procesov, ki jih oportunistične organizmi izzovemo, ker je omejena uporaba teh zdravil so njihove strupene ne poveča.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Vsebuje Zidolam v prostoru, ki otrokom ne bo dostopen in izpolnjujejo tudi standardne pogoje za shranjevanje zdravil. Temperatura je 15-30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Zidolam se mora uporabljati v 2 letih od datuma sproščanja zdravila.