Ziomicin

Ziomycin je sistemsko antibakterijsko zdravilo iz kategorije lincosamidov, makrolidov in streptograminov. Vsebuje element azitromicina.

Indikacije Ziomicina

Uporablja se pri zdravljenju nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, ki so občutljive na azitromicin komponento:

• ENT organov - sinusitis ali meditja otitisa, poleg tega pa tonzilitis ali faringitis bakterijskega tipa;
• dihalni sistem - bolnišnična pljučnica in s tem bakterijska oblika bronhitisa;
• mehka tkiva s kožo: začetna faza razvoja borelioze, ki se prenaša s klopi, impetigo z erizipelami, in poleg tega piodermatoza sekundarnega tipa;
• STD: cervikitis, ki ga povzroča izpostavljenost Chlamydia trachomatisu, in poleg tega je ureatritis (z ali brez zapletov).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje v obliki tablet, glede na 6 ali 21 kos v notranjosti pretisnega omota. V pakiranju je 1 tak pretisni omot.

Farmakodinamika

Element azitromicin je makrolid iz kategorije azalidov. Ta molekula nastane po vnosu v laktonski obroč dušikovega atoma tipa A eritromicina.

Snov deluje tako, da inhibira proces vezave beljakovin na bakterije kot posledico sinteze s podenoto ribosomske 50 S in dodatno z zatiskanjem translokacije peptidov.

Celotna stabilnosti navzkrižno tipa glede snovi azitromicina z eritromicinom, in poleg drugih linkozamidi makrolidi tvorjen med pnevmokokov odpade enterokokov s Staphylococcus aureus (tu med drugim vključuje stafilokokov z odpornostjo proti komponenti meticilin), in skupaj s tem, ti β-hemolitični Streptococcus element kategorije A.

Pridobljena odpornost se lahko razširi na različne načine, pri čemer upošteva čas in mesta za določene kategorije, zato so lokalni podatki o stabilnosti še posebej potrebni med zdravljenjem okužb v težki stopnji razvoja.

Obseg aktivnosti protimikrobnih zdravil je precej raznolika.

Med občutljivimi mikroorganizmi:

• Gram-pozitivni aerobi - občutljivi na meticilin, zlate stafilokoke, penicilin občutljive pnevmokoke in skupaj z njimi piogeni streptokok;
• aerobi gram-negativnega tipa - Haemophilus parainfluenzae s palico Influenza, Moraxella cataralis z legionelnim pnevmofilom in poleg tega paštruglav multocid;
• anaerobi - Fusobacterium spp., clostridium perfringens, prevotella, kot tudi Porphyriomonas spp .;
• druge bakterije - klamidofilne pljučnice s Chlamydia trachomatisom in s tem pljučnico mikoplazme.

Med mikroorganizmi, ki so sposobni pridobiti odpornost na zdravilo: Gram-pozitivni aerobi - odporni proti penicilinu ali z vmesno občutljivostjo na njega pnevmokoki.

Bakterije, ki imajo prirojeno odpornost:

• Gram-pozitivni aerobi - fekalni enterokoki, kot tudi metafilin občutljivi stafilokoki so zlati;
• anaerobi so nekateri patogeni mikroorganizmi iz kategorije bakteroidoid fragilis.

Farmakokinetika

Zaradi prevzema tablete v notranjosti je raven biološke uporabnosti zdravila približno 37%. Najvišje serumske vrednosti zdravila so prikazane po 2-3 urah po nanosu zdravila.

Porazdelitev snovi se pojavi po telesu. Farmakokinetični testi so ugotovili, da nivo sestavine v tkivih presega plazemske vrednosti (za 50 krat). To dokazuje njegovo pomembno povezavo s tkivi.

Stopnja sinteze beljakovin v plazmi razlikuje upoštevajoč obstoječe vrednosti in v plazmi najmanj 12% (slika 0.5 ug / ml) in maksimalno 52% (slika 0.05 ug / ml) v krvnem serumu. V tem primeru je ravnovesna vrednost prostornine porazdelitve 31,1 l / kg.

Končni čas razpolovnega časa v plazmi je podoben razpolovni dobi zdravila Ziomycin iz tkiv - v intervalu od 2 do 4 dni.

Približno 12% upotreblonnoy odmerek zdravilo izloči skupaj z urinom v nespremenjeni obliki - v naslednjih 3 dneh. Opazili so zelo visoke vrednosti nemodificiranim komponente znotraj žolču, kjer dodajanje in 10 pokazal razpad proizvodov drog tvorijo med procesom N- in O-demetilacijo konjugata kladinoza cepitveno elementa, in poleg tega hidroksilacija aglikon, in s tem desosamine obroči.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje enkrat na dan brez upoštevanja prehranjevalnih navad. Tablete je treba pogoltniti brez žvečenja. Če je bil odmerek iz kakršnegakoli razloga zamujen, ga je treba jemati čim prej in vsa naslednja odmerka je treba porabiti v intervalu 24 ur.

Otroci, ki tehtajo več kot 45 kg, pa tudi odrasli.

Med zdravljenje infekcijskih bolezni, povezanih z dihal, otolaryngology in poleg mehkih tkiv s kožo (poleg selitvi oblike kronične narave eritem) velikosti azitromicin celotnega odmerka na predmeta je 1500 mg. V tem primeru je dnevni odmerek 500 mg (en odmerek 2 tableti). Trajanje traja 3 dni.

Za odpravo selitvenih tipov eritema za celoten potek jemanja 3 g zdravila. Shema sprejema je naslednji: prvi odmerek zdravila Ziomycin v prvem dnevu (za 1 porabo - 4 tablete), nato pa - 500 mg (za jemanje 2 tableti) v 2-5 dneh. Skupno trajanje zdravljenja je 5 dni.

Zdravljenje SPD: velikost celotnega dela zdravila je 1 g. Potrebno je enkrat uporabiti 4 tablete zdravila.

Starejši bolniki.

Ker se starejši ljudje lahko na voljo v skupinah tveganja za srčne motnje prevajanja elektrike je potreben za uporabo zdravila, pri čemer pazite, ker je njegova tehnika povečuje možnosti za torsades de pointes ali srčne aritmije.

Ljudje z ledvičnimi težavami.

Azitromicin je treba pri osebah s funkcionalno ledvično okvaro zelo prizadevati (pri hitrosti glomerularne filtracije <10 ml / minuto).

Ljudje z motnjami prehranjevanja v jetrih.

Ker se metabolizem azitromicina izvaja v jetrih in se izloča z žolčem, je prepovedano jemati zdravila v prisotnosti hudih motenj v jetrnem delovanju. Pri zdravljenju teh oseb z azitromicinom niso opravili nobenih testov.

[1]

Uporaba Ziomicina med nosečnostjo

Testiranje učinkov zdravil na reproduktivni sistem živali je potekalo z uporabo odmerkov, ki so zmerno strupeni za telo nosečnice. Ti testi niso pokazali, da ima azitromicin toksičen učinek na plod. Čeprav je še vedno potrebno upoštevati, da niso bili izvedeni dobro kontrolirani primerni testi s sodelovanjem nosečnic. In zato, ker preskušanje vpliva na reproduktivno aktivnost živali ne kaže vedno rezultatov, podobnih tistim pri zdravilih na človeškem telesu, je priporočljivo predpisati zdravilo Ziomycin le v primeru resnih življenjskih znakov.

Obstajajo podatki o pojavnosti azitromicina v materinem mleku, čeprav ni bilo izvedenih ustreznih študij o tem učinku. Zato je zdravilo mogoče uporabiti le v času laktacije le v primerih, ko bi morebitna korist zdravljenja za zdravilno ženo presegla verjetnost zapletov pri dojenčku.

Testiranje plodnosti je potekalo pri podganah - zmanjšala se je pogostnost zasnove po uporabi učinkovite droge. Vendar ni dokazov, da bi takšna učinkovina lahko imela na ljudi.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• nestrpnost proti eritromicinu z azitromicinom in poleg tega ketolidi ali makrolidi in istočasno druge sestavine zdravila;
• ker je v teoriji pri kombiniranju zdravila z derivati ergot mogoče razviti ergotizem, prepovedano je kombinirati ta zdravila;
• otroci, ki tehtajo manj kot 45 kg.

Stranski učinki Ziomicina

Uporaba tablet lahko povzroči nekaj stranskih reakcij:

• nalezljive bolezni ali invazivna vrsta: kandidoze (to vključuje njeno oralno), vnetje vagine, infekcija glivična ali bakterijska vrsta, pljučna pljučnica, rinitis s žrela, in poleg tega, gastroenteritis in kolitis, psevdomembranskega obliki;
• težave s splošnim pretokom krvi in limfami: razvoj eozinofilije, trombocitov, levkoze, pa tudi nevtropenije in hemolitične oblike anemije;
• imunske motnje: manifestacije preobčutljivosti (med njimi edini edini Quincke in anafilaktični simptomi);
• motnje v metabolnih procesih: pojav astenije ali anoreksije;
• duševne motnje: občutek živčnosti, agresivnost, vznemirjenost, anksioznost, anksioznost, pojav halucinacij ali nespečnosti in s tem razvoj delirija;
• reakcije organov državnega zbora: pojav vrtoglavice ali glavobola, napadi, parestezije in občutki dremavosti. Poleg tega se razvije sinkopa, parozmija, disgevzija z agevijo in anosmija s hipestezijo in miastenijo gravis. Poveča se tudi psihomotorična aktivnost;
• manifestacije na področju vizualnih organov: zmanjšan vid ali njena motnja;
• motnje v delovanju slušnih organov: zmanjšanje ali motnje sluha (med manifestacijami - uho zvonjenje ali razvoj gluhosta);
• Motnje v središču: palpitacije, in sprememba srčnega utripa, torsades de pointes in aritmije (ta seznam vključuje ventrikularno tahikardijo) in poveča interval QT na elektrokardiogramu;
• vaskularne motnje: pojav plimovanja ali izrazito zmanjšanje krvnega tlaka;
• manifestacije respiratornega sistema: problem s respiratorno funkcijo, dispnejo in krvavitev iz nosu;
• motnje gastrointestinalnega trakta: pojav nelagodja, bruhanja, bolečine v trebuhu, diareje in slabost. Včasih se pojavljajo tudi pogoste in izgube blata, dispepsija in napihnjenost, zaprtje ali gastritis, pankreatitis, anoreksija in disfagija. V ustih se lahko pojavi burp, povečan salivacija, suho usta sluznice ali razjede v ustih in poleg tega spremeni barva jezika;
• motnje hepatobiliarnih sistemske funkcije: razvijanje odpoved jeter (enkrat konča s smrtjo), jetrno funkcionalno motnjo, hepatitis (med drugim - nekrotične infulminantnega obliki patologije) in intrahepatično holestazo;
• kože in podkožnega tkiva: srbenje, suha koža, izpuščaj, fotosenzitivnost, povečano znojenje, dermatitis, urtikarija, TEN, multiformni eritem in Stevens-Johnsonov sindrom;
• motnje mišic in kosti: pojav mialgije, bolečine v vratu ali hrbtu, pa tudi osteoartritis in artralgija;
• reakcija na urinarni sistem: bolečine v ledvicah, odpoved ledvic v akutni fazi, pa tudi disurija in tubulointerstični nefritis;
• težave pri delovanju dojke z reproduktivnimi organi: krvavitev iz maternice, vaginitis, poleg tega pa tudi testisarne poškodbe;
• Bolezni sistema: občutek slabosti ali armirane utrujenost, bolečine v prsnice, hipertermija, ali utrujenost, oteklina (periferna tipa, kakor tudi na obrazu);
• rezultati laboratorijske diagnostike: zmanjšanje števila levkocitov in vrednosti bikarbonata znotraj krvi. Poleg tega je povečanje števila eozinofilcev, nevtrofilcev in monocitov ter ravni ALT in AST. Vrednosti kreatinina, sečnine ali bilirubina v krvi se lahko povečajo tudi vrednosti sladkorja, alkalijskega fosfata, klorida, bikarbonata in klorida. Možno je tudi znižati hematokrit, spremeniti koncentracijo kalija v krvi in odstopati od ravni natrija;
• zastrupitve in lezije: razvoj zapletov po postopku.

Preveliko odmerjanje

Med manifestacije zastrupitve: reakcije, ki se pojavljajo v primeru prejema droge visoke odmerke, stranski učinki so podobni tistim, ki se pojavljajo pri uporabi standardnih pijač - slabost, zdravimo izgubo sluha, bruhanje in drisko.

Za odpravo teh simptomov je treba uporabiti aktivno oglje in nato izvajati postopke, ki so potrebni za ohranitev stabilnega stanja bolnika in zdravljenja motenj.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi azitromicina pri ljudeh, ki jemljejo zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT, je potrebna previdnost.

Antacidna zdravila.

Med študijo farmakokinetičnih parametrov zdravilne učinkovine ziomycin, v kombinaciji z antacidi, niso bile ugotovljene nobene spremembe biološke uporabnosti, vendar so testi pokazali zmanjšanje najvišje ravni zdravila v plazmi (približno 25%). Azitromicin je treba uporabljati najmanj eno uro pred uporabo antacidov ali po najmanj 2 urah po njihovi uporabi.

Digoksin.

Obstajajo dokazi, da kombinacija makrolidov (med katerimi azitromicin) s substrati komponente P-glikoproteina (med njimi digoksin) povzroči zvišanje serumskih vrednosti substrata P-glikoproteinskega elementa. Zato je s to kombinacijo vedno treba upoštevati možnost zvišanja ravni digoksina v serumu.

Zidovudin.

Azitromicin uporabljajo posamezno v dozi 1000 in 1200 mg ali večkrat v dozi 600 mg, popolnoma brez učinka na parametre plazmi zidovudina ali izločanja tega elementa v urinu (ali njegovih razpadnih produktov glukuronska tipa). Vendar pa je uporaba azitromicina zvišala vrednosti fosforiliranega tipa zidovudina (to je zdravilo, ki deluje v zdravilu) v mononuklearnih celicah v toku periferne krvi. Pomembnost teh informacij za zdravljenje ni opredeljena, vendar so te informacije lahko koristne za zdravljene.

Azitromicin šibko interagira s hemoproteinskim sistemom P450. Menimo, da ta komponenta nima takšne farmakokinetične interakcije s podobnimi elementi, kar je opaziti pri eritromicinu in drugih makrolidih. Snov azitromicin ne inducira / inaktivira hemoproteina P450 prek spojin metabolita hemoproteina.

Preskusi so bili izvedeni za interakcijo zdravila z individualnimi snovmi, ki so s pomočjo hemoproteina P450 pretežno presnovili:

• ciklosporin - nekatere snovi, povezane z makrolidi, lahko vplivajo na presnovo te sestavine. Ker ni podatkov o verjetnosti medsebojnega delovanja pri kombinaciji azitromicina s ciklosporinom, je treba pred predpisovanjem kombiniranega zdravljenja skrbno oceniti sliko zdravila. Če se odloči, da je takšno zdravljenje primerno, je med izvajanjem pozorno spremljati parametre ciklosporina in spreminjati njegove odmerke v skladu z njimi;
• flukonazol - kombinacija azitromicina v enkratnem odmerku (v količini 1200 mg) z enim odmerkom 800 mg flukonazola ni spremenila farmakokinetičnih lastnosti slednjega. Razpolovna doba in raven AUC azitromicina se v kombinaciji s flukonazolom niso spremenili, čeprav je opaziti rahlo znižanje azitromicina (za 18%);
• nelfinavir - jemanje azitromicina (v odmerku 1200 mg) z ravnovesnim odmerkom nelfinavirja (3-kratni vnos 750 mg zdravila na dan) zvišuje vrednosti azitromicina. Toda klinično opaženi neželeni učinki niso bili opaženi, zato ni treba spreminjati velikosti odmerka.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Ziomycin je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C, nedostopne za otroke.

Posebna navodila

Mnenja

Ziomycin se šteje za zelo učinkovito zdravilo, ki pomaga pri zdravljenju bolezni infekcioznega izvora - na primer, zelo dobro deluje pri odpravljanju patologij na področju organov ENT.

Toda hkrati pričevanja pričajo tudi o nekaterih pomanjkljivostih, med katerimi je veliko neželenih učinkov in poleg tega tudi visokih stroškov. Tudi ob jemanju zdravila moramo upoštevati, da je antibiotik, zato ga vzemite previdno.

Rok uporabnosti

Zdravilo Ziomycin se lahko uporablja v treh letih od izdelave zdravila.