Zopercin

Zopercin je zdravilo, ki vsebuje peniciline v kombinaciji s snovmi, ki zavirajo aktivnost β-laktamaz. Ima širok spekter protimikrobnih učinkov.

Indikacije Zopercina

Uporablja se za naslednje motnje:

• lezije spodnjih in zgornjih delov dihal (vključno s pljučnico (bolnišnična pljučnica, pa tudi VAP));
• okužbe sečnice (npr. pielonefritis);
• okužbe, ki prizadenejo peritoneum (tudi z zapleti) – holecistitis s peritonitisom, pa tudi endometritis in vnetje v medeničnem predelu (tudi pri otrocih, starih od 2 do 12 let);
• lezije kosti z mehkimi tkivi, povrhnjico in sklepi (vključno z diabetično nogo);
• bakteremija.

Lahko se predpiše otrokom in odraslim z vročino, ki jo povzroča nevtropenija, ki se je razvila v povezavi z okužbo bakterijske etiologije.

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v obliki liofilizata za injekcijske tekočine, v vialah po 4,5 g.

Farmakodinamika

To protimikrobno zdravilo vsebuje kompleks dveh komponent - piperacilina in tazobaktama. Združuje parametre antibiotika in zaviralca β-laktamaz.

Piperacilin je pol-umetni penicilin, ki ima visoko terapevtsko aktivnost, zavira bakterijske lastnosti – upočasnjuje nastanek celičnih membran in vezavo celičnih membran.

Tazobaktam je derivat triazolilmetilpenicilanske kisline. Zavira aktivnost β-laktamaz, hkrati pa širi spekter delovanja piperacilina in krepi njegov učinek na seve, odporne na cefalosporine in peniciline.

Farmakokinetika

Sesanje.

Uporabljeno zdravilo skoraj takoj doseže vrednosti Cmax v plazmi. Pri uporabi 4 g piperacilina so njegove vrednosti enake 298 mcg/ml. Uporaba 0,5 g tazobaktama ustvari vrednost Cmax v plazmi, ki je enaka 34 mcg/ml.

Distribucijski procesi.

Tako piperacilin kot tazobaktam sodelujeta pri sintezi beljakovin. Njuna stopnja je približno 30 %.

Te komponente se hitro porazdelijo po ženskem reproduktivnem sistemu (jajčniki z maternico in jajcevodi), pljučih, žolču z žolčnikom, črevesni sluznici in medcelični tekočini. Vrednosti LS v tkivih so običajno 50–100 % v primerjavi s plazemskimi ravnmi.

Volumen porazdelitve elementov cerebrospinalne tekočine znotraj cerebrospinalne tekočine je nizek (če ni vnetja možganskih ovojnic).

Presnovni procesi.

Med presnovo se piperacilin pretvori v desetilni presnovni produkt s šibkim mikrobiološkim učinkom. Presnovni procesi tazobaktama vodijo do nastanka enega samega presnovnega produkta, ki nima mikrobiološke aktivnosti.

Izločanje.

Pri enkratni ali večkratni uporabi zdravila pri prostovoljcih je bil razpolovni čas 0,7–1,2 ure. Velikost odmerka in trajanje infuzije na te vrednosti ne vplivata. Razpolovni čas obeh komponent se je povečeval z zmanjšanjem ledvičnega očistka.

Uporaba tazobaktama ni pomembno vplivala na farmakokinetične parametre piperacilina in ni zmanjšala hitrosti izločanja tazobaktama.

Snovi se izločajo skozi ledvice s tubularno sekrecijo in glomerularno filtracijo. Piperacilin se hitro izloča, ker je neizmenljiva komponenta (68 % se izloči z urinom). Hkrati se tazobaktam s svojimi presnovnimi produkti izloči skozi ledvice v višini 80 %.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati intravensko, v obliki infuzije, ki traja 20-30 minut.

Trajanje zdravljenja in velikost odmerka izbere lečeči zdravnik, pri čemer upošteva bolnikovo stanje in resnost lezije.

Standardni odmerek za odrasle (najstniki, starejši od 12 let, in osebe, težje od 50 kg) pri stanjih, ki jih povzročajo akutne lezije (spremljajo jih zapleti), se lahko razlikuje, začenši s skupnim odmerkom 4,5 g za 1 infuzijo (postopek se izvaja 3-krat na dan). V primeru nevtropenije se zdravilo daje 4-krat na dan (s 6-urnimi presledki).

Pri starejših ljudeh prilagajanje odmerka ni potrebno. V primeru odpovedi jeter ali ledvic se odmerek prilagodi glede na resnost patologije (lahko se zmanjša na 8 g piperacilina na dan).

Za otroke, stare od 2 do 12 let in s telesno maso manj kot 50 kg, se v primeru nevtropenije odmerek izračuna v razmerju do 90 mg/kg (skupaj); zdravilo je treba dajati v 6-urnih intervalih v kombinaciji z aminoglikozidi (največ 4,5 g skupno; prav tako s 6-urnimi odmori). V primeru okužb z zapleti se odmerek poveča na 112,5 mg/kg skupno (največ 4,5 g); postopek se izvaja v 8-urnih intervalih.

[ 2 ]

Uporaba Zopercina med nosečnostjo

Zdravila Zopercin se ne sme predpisovati nosečnicam, ker ni zanesljivih podatkov o varnosti njegove uporabe. Zato ga je dovoljeno uporabljati le v primerih, ko je možna korist od dajanja večja od verjetnosti kakršnih koli zapletov.

Zdravilo se izloča v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primeru intolerance na cefalosporine, peniciline in snovi, ki zavirajo delovanje β-laktamaz.

Stranski učinki Zopercina

Bolniki pogosto občutijo naslednje negativne simptome:

• prebavne motnje: anoreksija, bruhanje, napihnjenost, driska ali mehko blato;
• znaki alergije: ekcem, dispneja, izpuščaj, anafilaksa, izcedek iz nosu ali koprivnica;
• trombocito-, nevtro- ali levkopenija, pa tudi hemolitična anemija;
• glavoboli, krči, aritmija, omotica, poleg tega pa še mrzlica, huda utrujenost in tahikardija;
• mišična oslabelost ali artralgija;
• kandidiaza;
• manifestacije na območju injiciranja in občutek vročine.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom Zopercin lahko povzroči okrepitev negativnih simptomov (na primer epileptičnih napadov).

Potrebno je izvesti simptomatske ukrepe (za lajšanje konvulzij se uporabljajo barbiturati ali diazepam), pa tudi hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija probenecida z zdravilom povzroči podaljšanje razpolovnega časa in zmanjšanje ledvičnega očistka obeh komponent zdravila Zopercin. Vendar to dejstvo ne vpliva na vrednosti Cmax v plazmi enega od zdravil.

Zaradi pomanjkanja fizikalne združljivosti med aminoglikozidi in β-laktamskimi antibiotiki in vitro je prepovedano mešati zdravilo z aminoglikozidi - ti snovi se dajeta ločeno (redčenje in raztapljanje obeh zdravil poteka tudi ločeno).

Uporaba skupaj s peroralnimi antikoagulanti, heparinom in drugimi zdravili, ki lahko vplivajo na sistem strjevanja krvi (na primer delovanje trombocitov), mora potekati ob stalnem spremljanju podatkov koagulacijskih testov.

Piperacilin v kombinaciji z vekuronijem povzroči podaljšanje mišične in živčne blokade. Zaradi podobnega principa delovanja je mogoče pričakovati, da lahko piperacilin podaljša živčno-mišično blokado, ki jo povzroči kateri koli nepolarizirajoči mišični relaksant. To je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila Zopercin med operacijo.

Piperacilin lahko zmanjša izločanje metotreksata, zato je treba pri posameznikih, ki ga uporabljajo, spremljati serumske ravni metotreksata.

Vpliv na rezultate laboratorijskih testov.

Kot pri drugih penicilinih se lahko po dajanju zdravila pojavi lažno pozitiven odziv na glukozo v urinu (če se določi z redukcijsko metodo). Uporabiti je treba sladkorne teste, ki delujejo na podlagi encimskih reakcij glukoza oksidaze.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zopercin shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C. Pripravljeno tekočino lahko porabite v 24 urah (če jo shranjujete pri temperaturi do 25 °C) ali 48 urah (če zdravilo shranjujete v hladilniku pri temperaturi od 2 do 8 °C).

Rok uporabnosti

Zdravilo Zopercin se lahko uporablja v 2 letih od datuma izdelave terapevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Ne uporabljajte pri dojenčkih, mlajših od 2 let.

Analogi

Analogi zdravila so Aurotaz-R, Tazar s piperacilinom-tazobaktamom Teva in Tazpen.