Zopperin

Zopercin je orodje, ki vsebuje peniciline v kombinaciji s snovmi, ki upočasnjujejo delovanje β-laktamaze. Ima širok razpon protimikrobnih učinkov.

Indikacije Zopperin

Uporablja se za take kršitve:

• lezije spodnjega in zgornjega dela dihalnih kanalov (med njimi pljučnica (bolnišnica, pa tudi VAP));
• okužba sečnice (npr. Pijelonefritis);
• okužbe peritoneuma (tudi pri zapletih) - holecistitis s peritonitisom, pa tudi endometritis in vnetje medeničnega organa (tudi pri 2-12-letnih otrocih);
• lezije kosti mehkega tkiva, povrhnjice in sklepov (to vključuje diabetično stopalo);
• bakterijemija.

Lahko se daje otrokom kot tudi odraslim z zvišano telesno temperaturo, ki jo povzroča nevtropenija, ki se je razvila v povezavi z okužbo z bakterijsko etiologijo.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje snovi se izvede v obliki liofilizata za tekočine za injiciranje v notranjosti steklenic s prostornino 4,5 g.

Farmakodinamika

To antimikrobno zdravilo vsebuje kompleks 2 sestavin - piperacilin s tazobaktamom. Združuje parametre antibiotika in sredstva, ki upočasni delovanje β-laktamaze.

Piperacilin je pol umetni penicilin, ki ima visoko terapevtsko aktivnost in zavira bakterijske lastnosti - upočasni nastanek celičnih membran in vezava celičnih membran.

Tazobaktam je derivat triazolilmetilpenicilanske kisline. Upočasni delovanje β-laktamaze in hkrati razširi obseg aktivnosti piperacilina in poveča učinek na seve, ki so s penicilini odporni na cefalosporine.

Farmakokinetika

Sesanje

Vbrizgano zdravilo skoraj takoj doseže vrednosti Cmax v plazmi. Pri uporabi 4 g piperacilina so njegovi kazalniki enaki 298 mcg / ml. Uporaba 0,5 g tazobaktama v plazmi ustvari vrednost Cmax, ki je enaka 34 mcg / ml.

Distribucijski procesi.

V sintezi beljakovin sodelujejo tako piperacilin kot tazobaktam. Njeni zneski so približno 30%.

Te sestavine se hitro porazdelijo v ženski reproduktivni sistem (jajčniki z maternico in jajceci), pljuča, žolč z žolčnikom, črevesna sluznica in medcelična tekočina. Vrednosti zdravil v tkivu so na splošno 50-100% v primerjavi s plazemskimi koncentracijami.

Porazdelitveni volumen učinkovin v cerebrospinalni tekočini je nizek (pod pogojem, da ni vnetja možganskih ovojnic).

Presnovni procesi.

V primeru presnove se piperacilin pretvori v produkt presnove dezetila, ki ima šibek mikrobiološki učinek. Presnova tazobaktama vodi do nastanka enega samega metabolnega produkta, ki nima mikrobiološke aktivnosti.

Izločanje.

Pri enkratni ali ponovni uporabi zdravila pri prostovoljcih je bil razpolovni čas 0,7-1,2 ure. Velikost serije in trajanje infuzije ne vplivata na te vrednosti. Razpolovni čas obeh komponent se je povečal z zmanjšanjem ledvičnega očistka.

Uporaba tazobaktama ni pomembno vplivala na farmakokinetične parametre piperacilina in ni zmanjšala ravni izločanja tazobaktama.

Snovi se izločajo skozi ledvice s sekrecijo tubulov in filtracijo glomerulov. Piperacilin ima hitro izločanje, ker se ne izmenjuje (68% se izloča z urinom). V tem primeru tazobaktam s svojimi presnovnimi produkti - preko ledvic za 80%.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati intravensko, v obliki infuzijskega postopka, ki traja 20-30 minut.

Trajanje zdravljenja in velikost obroka izbere zdravnik ob upoštevanju bolnikovega stanja in resnosti lezije.

Standardni odmerek za odrasle (mladostniki, starejši od 12 let in ljudje, ki tehtajo več kot 50 kg) s stanjem, ki ga povzročajo akutne lezije (ki jih spremljajo zapleti), lahko niha od skupno 4,5 g za infuzijo z 1 vdolbinico (postopek se izvaja 3-krat. Na dan). V primeru nevtropenije se zdravilo daje 4-krat na dan (s 6-urnimi presledki).

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna. V primeru nezadostnosti jeter ali ledvic se ta delež spremeni glede na resnost patologije (lahko se zmanjša na 8 g piperacilina na dan).

Pri otrocih, starih od 2 do 12 let, ki tehtajo manj kot 50 kg v primeru nevtropenije, se delež izračuna v razmerju do 90 mg / kg (skupaj); Dati ga je treba v 6-urnih intervalih v kombinaciji z aminskimi glikozidi (največ 4,5 g skupaj; tudi s 6-urnimi odmori). V primeru okužb z zapleti se odmerek poveča na skupno 112,5 mg / kg (največ 4,5 g); Postopek se izvaja v 8-urnih intervalih.

[2]

Uporaba Zopperin med nosečnostjo

Zopercina se ne sme predpisati nosečnicam, ker ni zanesljivih informacij o varnosti njegove uporabe. Zato je dovoljeno, da se uporablja izključno v situacijah, kjer so možne koristi od dajanja zdravila bolj pričakovane kot verjetnost kakršnih koli zapletov.

Zdravilo se izloča v materino mleko, ki med zdravljenjem ne sme dojiti.

Kontraindikacije

To je kontraindicirano za uporabo v primeru intolerance proti cefalosporinom, penicilinom in tudi snovem, ki upočasnjujejo delovanje β-laktamaze.

Stranski učinki Zopperin

Pogosto imajo bolniki naslednje negativne simptome:

• gastrointestinalna disfunkcija: anoreksija, bruhanje, napihnjenost, driska ali driska;
• znaki alergije: ekcem, dispneja, izpuščaj, anafilaksa, izcedek iz nosu ali urtikarija;
• trombociti, nevtroli ali levkopenija in anemija hemolitične narave;
• glavoboli, krči, aritmije, vrtoglavica, poleg tega pa tudi mrzlica, huda utrujenost in tahikardija;
• mišična oslabelost ali artralgija;
• kandidoza;
• pojavljanje v območju injiciranja in občutek toplote.

[1]

Preveliko odmerjanje

Zopercinska zastrupitev lahko sproži okrepitev negativnih simptomov (npr. Epileptični napadi).

Opraviti je treba simptome (odstraniti krče, uporabiti barbiturate ali diazepam) in tudi hemodializo.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija probenecida z zdravilom povzroči podaljšanje razpolovnega časa in zmanjšanje ravni ledvičnega očistka obeh komponent Zopercina. Vendar to dejstvo ne vpliva na plazemske vrednosti Cmax enega od zdravil.

Zaradi pomanjkanja fizikalne združljivosti med aminoglikozidi in β-laktamskimi antibiotiki in vitro je prepovedano mešati zdravilo z aminoglikozidi - te snovi se dajejo ločeno (redčenje in raztapljanje obeh zdravil poteka tudi ločeno).

Uporabo skupaj z antikoagulanti za peroralno dajanje, heparinom in drugimi zdravili, ki lahko vplivajo na sistem strjevanja krvi (na primer aktivnost trombocitov), je treba izvajati ob stalnem spremljanju podatkov o koagulacijskem preskusu.

Piperacilin v kombinaciji z vekuronijem povzroča podaljšanje blokade mišične in živčne aktivnosti. Zaradi podobnega učinka lahko pričakujemo, da lahko živčno-mišična blokada, ki jo sproži kateri koli nepolarizirajoči mišični relaksant, traja pri uporabi piperacilina. To je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila Zophercin med operacijami.

Piperacilin lahko zmanjša izločanje metotreksata, zato je treba pri posameznikih, ki uporabljajo metotreksat, spremljati njegove serumske kazalnike.

Vpliv na rezultate laboratorijskih testov.

Kot pri uporabi drugih penicilinov se lahko z uvedbo zdravila razvije lažno pozitiven odziv na prisotnost glukoze v urinu (kadar se to določi z redukcijsko metodo). Opraviti je treba testiranje na prisotnost sladkorjev, ki delujejo z uporabo encimskih reakcij glukoze oksidaze.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Zopercin je treba vzdrževati pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Končno tekočino je mogoče uporabiti v 24 urah (če jo vsebuje do 25 ° C) ali 48-urno vrzel (če je zdravilo shranjeno v hladilniku s kazalniki 2-8 ° C).

Rok uporabnosti

Zopercin se lahko uporablja v obdobju dveh let od izdelave terapevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Uporaba pri dojenčkih, mlajših od 2 let, ni mogoča.

Analogi

Analogi zdravila so Aurotaz-P, Tazar s Piperacillin-Tazobaktam Teva in Tazpen.