Adrenalin

Adrenalin je stimulator za α-, kot tudi β-adrenoreceptorje.

[1]

Indikacije Adrenalin

Zdravilo je na voljo za odpravo anafilaksija in alergije zaradi grla edem (in drugih alergijskih reakcij neposredni tipa) za odpravo napade astme in učinke zdravljenja prevelikega odmerjanja insulina.

Lokalno imenovani v celovito zdravljenje z lokalnimi anestetiki, kot tudi za zaustavitev krvavitve.

[2], [3], [4], [5]

Obrazec za sprostitev

Na voljo je kot injekcija v ampulah (1 ml) ali za lokalno uporabo. En paket vsebuje 5 ampul z volumnom 1 ml ali 1 steklenico s prostornino 30 ml.

[6], [7]

Farmakodinamika

Zdravilo je adrenostimulator. Učinek aktivne komponente epinefrina spodbuja α-adrenoreceptorje, s čimer se poveča količina znotrajceličnega kalcija v gladki mišici. Zaradi aktivacije aktivnosti α1-adrenoreceptorja se poveča tudi aktivnost fosfolipaznega tipa C (s stimulacijo aktivnosti G proteina), pa tudi tvorba inozitol-trifosfata z diacilglicerolom. Posledično se kalcij sprosti iz intracelularnih skladišč (cistern sarkoplazmatskih retikulumov). Zaradi aktivacije delovanja α2-adrenoreceptorjev se sproščajo kalcijevi kanali in se poveča hitrost vnosa kalcija v celice.

S spodbujanjem aktivnosti β-adrenergičnih receptorjev se zaradi delovanja G-proteina pojavi aktivacija funkcije adenilatne ciklaze in povečanje proizvodnje cAMP. Ta proces je katalizator za nastanek reakcij iz različnih ciljnih organov.

Stimulacija aktivnosti β1 adrenergičnih v srčnem tkivu lahko povečujejo stopnjo znotrajcelične kalcija in stimulacija β2 adrenergičnih aktivnost zmanjšuje nivo prostega snovi znotraj gladke mišice. Na eni strani je to posledica povečanja izločanja iz celice, po drugi strani pa njegove koncentracije v intracelularnih skladiščih (cisterne sarkoplazmatičnega retikuluma).

Intenzivno vpliva na kardiovaskularni sistem - povečuje moč s pogostostjo srčnega krčenja in poleg tega je minuto z udarnimi volumni. Izboljša AV-prevodne procese, pa tudi avtomatizacijo. Okrepi potrebo po kisiku v miokardiju. Poleg tega zožuje posodo peritoneuma, sluznic in kože ter (manj pomembno) skeletnih mišic. Poveča raven krvnega tlaka (predvsem sistoličnega), a tudi znatno poveča OPSS. Zaradi pritiska na udarce je možno kratko refleksno upočasnitev srčnega utripa.

Epinefrin vam omogoča sprostitev gladkih mišic v bronhih, zmanjšuje motor in ton gastrointestinalnega trakta, poleg tega pa zmanjša intraokularni tlak in spodbuja dilatacijo učencev. Lahko povzroči nastanek hiperglikemije in poveča tudi koncentracijo prostih maščobnih kislin v plazmi.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Presnova zdravilne učinkovine se pojavlja v ledvicah, jetrih in prebavilih, pri čemer sodeluje COMT z MAO. Polovičnost traja le nekaj minut. Izločanje se pojavi skozi ledvice.

Aktivna komponenta prehaja skozi pregrado posteljice, pa tudi skozi BBB. Poleg tega je sposoben prodreti v materino mleko.

[12]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo morate dajati parenteralno. V primeru anafilaksije in drugih alergijskih reakcij, pa tudi hipoglikemije, se daje subkutano (občasno intramuskularno ali intravensko počasi). Za odrasle je odmerjanje 0,2-0,75 ml, za otroke pa 0,1-0,5 ml. Največji odmerek subkutano za odrasle 1 ml (enojno) in 5 ml (na dan).

V primeru bronhialne astme je treba odraslega injicirati subkutano 0,3-0,7 ml raztopine. V primeru srčnega zastoja se zdravilo daje intrakardiak v odmerku 1 ml.

[18], [19], [20], [21], [22]

Uporaba Adrenalin med nosečnostjo

Ker lahko epinefrin prehaja skozi posteljico in v materino mleko, adrenalina ni priporočljiva za uporabo v nosečnosti ali dojenju. Uporaba je dovoljena samo v primerih, ko je možna korist za mater višja od tveganja razvijanja negativnih posledic za otroka ali ploda.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• obstruktivna oblika hipertrofične kardiomiopatije;
• povišan krvni tlak;
• feohromocitom;
• tahiaritmija;
• ventrikularna fibrilacija;
• IBS;
• individualna nestrpnost aktivne sestavine zdravil - epinefrin.

[13], [14], [15]

Stranski učinki Adrenalin

Po uporabi zdravila se lahko pojavijo takšni neželeni učinki:

• organi kardiovaskularnega sistema: tahikardija ali bradikardija, pa tudi angina, težave s palpitacijo, zmanjšanje ali zvišanje krvnega tlaka. V primeru uporabe v velikem odmerku se lahko razvije ventrikularna aritmija. Občasno se v prsnici pojavlja bolečina, pa tudi aritmija;
• organi državnega zbora: glavoboli in omotičnost, občutek tesnobe, občutek utrujenosti, živčnost in tresenje. Poleg tega so psychoneurotic motenj (negotova stanju, vznemirjenost, težave s pomnilnikom simptomi panike ali agresije, motenj, kot so shizofrenija, kot tudi občutek paranoje), težav pri spanju in trzanje mišic;
• organi prebavnega sistema: bruhanje s slabostjo;
• organi sečnega sistema: posamezno je mogoče opazovati boleče s težko uriniranjem (v primeru hiperplazije prostate);
• alergije: bronhialni spazmi, edinstven Quincke, kožni izpuščaji in multiformni eritem;
• drugi: povečano potenje, razvoj hipokalemije. Med lokalnimi reakcijami - gori in bolečina na mestu intramuskularne injekcije.

[16], [17]

Interakcije z drugimi zdravili

Sredstva, ki blokirajo delovanje α-, kot tudi β-adrenoreceptorji, so antagonisti aktivne komponente epinefrina.

Neselektivni β-blokatorji povečujejo tlačni učinek adrenalina.

Kot rezultat, spojine s srčnimi glikozidi, in poleg tega, tricikličnimi, kinidin in dopamina, kokaina in zdravil, ki se uporabljajo v inhalacijski anesteziji (kot enfluran, izoflurana, kloroform in metoksifluranom in halotanom) povečuje tveganje za aritmije. Zato jih ne priporočamo ob istem času, izjeme so samo primeri akutne nujnosti.

V kombinaciji z drugimi simpatomimetiki se poveča resnost neželenih učinkov iz organov kardiovaskularnega sistema.

V kombinaciji z antihipertenzivnimi zdravili (med njimi tudi diuretiki) je njihova učinkovitost zdravila oslabljena.

Kombinirano zdravljenje z alkaloidi ergot povečuje vazokonstrikcijski učinek zdravil (lahko gredo v razvoj gangrene, pa tudi hudo ishemijo).

MAO inhibitorji, n-holinolitiki, m-holinoblokatorji in poleg teh zdravil hormoni ščitnica, oktadin in reserpin povečajo učinek adrenalina.

Adrenalin zmanjša učinek zdravil proti sladkorni bolezni (vključno z insulinom), nikotinskih droge, antipsihotiki, narkotičnih analgetikov in sproščanje mišic in hipnotiki.

Kombinacija z zdravili, ki podaljšajo interval QT (med takšnimi cisapridi, astemizolom in terfenadinom), še dodatno narašča.

[23], [24], [25]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo vsebuje standardne pogoje za zdravila - temno suho mesto. Temperaturni režim - največ 15 ° C

[26], [27]

Rok uporabnosti

Adrenalin se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

[28], [29], [30]