Adrenalin

Adrenalin je stimulans α- in β-adrenergičnih receptorjev.

[ 1 ]

Indikacije Adrenalin

Zdravilo je indicirano za odpravo anafilaksije in edema grla zaradi alergij (kot tudi drugih alergijskih reakcij s takojšnjim razvojem), za odpravo napadov bronhialne astme in zdravljenje posledic prevelikega odmerjanja insulina.

Predpisano je lokalno za kompleksno zdravljenje skupaj z lokalnimi anestetiki, pa tudi za zaustavitev krvavitve, ki se je pojavila.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo je kot raztopina za injiciranje v ampulah (1 ml) ali za lokalno uporabo. Eno pakiranje vsebuje 5 ampul po 1 ml ali 1 stekleničko po 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Zdravilo je adrenergični stimulans. Učinek aktivne sestavine adrenalina stimulira α-adrenoreceptorje in s tem poveča količino znotrajceličnega kalcija v gladkih mišicah. Zaradi aktivacije α1-adrenoreceptorjev se poveča aktivnost fosfolipaze tipa C (s spodbujanjem aktivnosti G-proteina), pa tudi tvorba inozitol trifosfata z diacilglicerolom. Posledično se kalcij sprosti iz znotrajceličnih depojev (cistern sarkoplazemskega retikuluma). Zaradi aktivacije α2-adrenoreceptorjev se sprostijo kalcijevi kanali in poveča se hitrost vstopa kalcija v celice.

S spodbujanjem aktivnosti β-adrenoreceptorjev pride do aktivacije funkcije adenilat ciklaze, ki jo posreduje G-protein, in povečane produkcije cAMP. Ta proces je katalizator za pojav reakcij različnih ciljnih organov.

Stimulacija aktivnosti β1-adrenoreceptorjev v srčnem tkivu omogoča povečanje ravni znotrajceličnega kalcija, stimulacija aktivnosti β2-adrenoreceptorjev pa zmanjša raven proste snovi v gladkih mišicah. Po eni strani je to posledica povečanega izločanja kalcija iz celice, po drugi strani pa zaradi njegove koncentracije v znotrajceličnih depojih (cisternah sarkoplazemskega retikuluma).

Intenzivno vpliva na srčno-žilni sistem - poveča silo in pogostost srčnih kontrakcij, poleg tega pa tudi minutni in udarni volumen. Izboljša procese AV prevodnosti in avtomatizma. Poveča potrebo miokarda po kisiku. Poleg tega zoži žile peritoneuma, sluznic in kože ter (manj pomembno) skeletnih mišic. Zviša raven krvnega tlaka (predvsem sistoličnega), poleg tega pa znatno poveča indeks OPSS. Zaradi presorskega učinka je možno refleksno kratkotrajno upočasnitev srčnega utripa.

Adrenalin sprošča gladke mišice v bronhih, zmanjšuje gibljivost in tonus prebavil, znižuje pa tudi intraokularni tlak in spodbuja razširitev zenic. Lahko povzroči hiperglikemijo in poveča koncentracijo prostih maščobnih kislin v plazmi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Zdravilna učinkovina se presnavlja v ledvicah, jetrih in prebavilih s sodelovanjem COMT z MAO. Razpolovna doba traja le nekaj minut. Izločanje poteka skozi ledvice.

Aktivna sestavina prehaja skozi placentno pregrado in krvno-možgansko bariero. Poleg tega lahko prodre v materino mleko.

[ 12 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati parenteralno. V primeru anafilaksije in drugih alergijskih reakcij, kot tudi hipoglikemije, se daje subkutano (redko intramuskularno ali intravensko počasi). Za odrasle je odmerek 0,2–0,75 ml, za otroke pa 0,1–0,5 ml. Največji subkutani odmerek za odrasle je 1 ml (enkrat) in 5 ml (dnevno).

V primeru bronhoastmatičnega napada je treba odraslim dati 0,3-0,7 ml raztopine subkutano. V primeru srčnega zastoja se zdravilo daje intrakardialno v odmerku 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Uporaba Adrenalin med nosečnostjo

Ker lahko adrenalin prehaja skozi posteljico in v materino mleko, uporaba adrenalina med nosečnostjo ali dojenjem ni priporočljiva. Uporaba je dovoljena le v primerih, ko je možna korist za mater večja od tveganja za razvoj negativnih posledic za otroka ali plod.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• obstruktivna oblika hipertrofične kardiomiopatije;
• visok krvni tlak;
• feokromocitom;
• tahiaritmija;
• ventrikularna fibrilacija;
• IHD;
• individualna intoleranca na aktivno sestavino zdravila - adrenalin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Stranski učinki Adrenalin

Po uporabi zdravila se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

• kardiovaskularni sistem: tahikardija ali bradikardija, pa tudi angina pektoris, težave s srčnim utripom, znižan ali zvišan krvni tlak. V primeru uporabe velikih odmerkov se lahko razvije ventrikularna aritmija. Občasno se pojavi bolečina v prsnici in aritmija;
• organi živčnega sistema: glavoboli in omotica, tesnoba, utrujenost, živčnost in tremor. Poleg tega se lahko pojavijo psihonevrotične motnje (dezorientacija, psihomotorična vznemirjenost, težave s spominom, manifestacije panike ali agresije, motnje, podobne shizofreniji, in občutek paranoje), težave s spanjem in trzanje mišic;
• prebavni organi: bruhanje s slabostjo;
• organi sečil: občasno se lahko pojavi boleče uriniranje s težavami (v primeru hiperplazije prostate);
• alergije: bronhospazmi, Quinckejev edem, kožni izpuščaji in multiformni eritem;
• drugo: povečano potenje, razvoj hipokaliemije. Lokalne reakcije vključujejo pekoč občutek in bolečino na mestu intramuskularne injekcije.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Sredstva, ki blokirajo delovanje α- in β-adrenergičnih receptorjev, so antagonisti aktivne komponente adrenalina.

Neselektivni zaviralci beta-adrenergičnih receptorjev okrepijo presorski učinek adrenalina.

Zaradi kombinacije s srčnimi glikozidi, pa tudi s tricikličnimi antidepresivi, kinidinom, pa tudi z dopaminom, kokainom in zdravili, ki se uporabljajo pri inhalacijski anesteziji (kot so enfluran, izofluran, kloroform, pa tudi halotan in metoksifluran), se poveča tveganje za aritmijo. Zato sočasno jemanje ni priporočljivo, razen v primerih akutne potrebe.

V kombinaciji z drugimi simpatomimetiki se poveča resnost neželenih učinkov srčno-žilnega sistema.

V kombinaciji z antihipertenzivnimi zdravili (vključno z diuretiki) se njihova zdravilna učinkovitost oslabi.

Kombinirana uporaba z ergot alkaloidi poveča vazokonstrikcijski učinek zdravila (lahko povzroči razvoj gangrene, pa tudi hude ishemije).

Zaviralci MAO, n-antiholinergiki, m-antiholinergiki in poleg tega zdravila, ki vsebujejo ščitnične hormone, oktadin in rezerpin, okrepijo učinke adrenalina.

Adrenalin oslabi učinke antidiabetičnih zdravil (vključno z insulinom), holinomimetičnih zdravil, nevroleptikov, narkotičnih analgetikov, pa tudi mišičnih relaksantov in uspavalnih tablet.

Sočasna uporaba z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (vključno s cisapridom, astemizolom in terfenadinom), dodatno poveča njegovo dolžino.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo se shranjuje v standardnih pogojih za zdravila – temnem in suhem prostoru. Temperaturni pogoji – ne več kot 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Rok uporabnosti

Adrenalin je dovoljeno uporabljati 36 mesecev od datuma izdelave zdravila.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]